摘要
目的：观察九种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响，并进行构效分析。方法：将利用基因工程技术获得的重组人CK2a’及13亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度，探讨黄酮类化合物对重组人CK2全酶活性的抑制作用，并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果：槲皮素、黄色黄素、杨梅黄酮、芹黄素、山奈酚和黄芩素能明显抑制重组人CK2全酶活性，其IC50值分别是0．51、0．86、1．18、1．72、1．88和2．54／μmol／L；它们的作用效果均强于目前已知的CK2抑制剂DRB。白杨素、3，6-二羟黄酮和桑色素对CK2的作用效果较弱，其IC50值均大于10μmol／L。构效分析表明：C6、C3’和C4’上的羟基可能足黄酮类抑制剂的药效基团；C3上的羟基可能是其非必需基团；而C2’和C5’上的羟基则分别减弱桑色素和杨梅黄酮对CK2的抑制作用。结论：黄酮类抑制剂对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响可能与其羟基的位置有关。
