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天麻素及派立辛改善东莨菪碱致学习记忆障碍的构效关系 被引量:45

Structure-activity relationship of gastrodin and parishins on learning and memory deficits induced by scopolamine
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摘要 天麻素是天麻的主要有效成分之一,派立辛(parishin)和parishin C也是从传统中药天麻中提取到的水溶性单体化合物,它们与天麻素在结构上关系紧密。Parishin类化合物为天麻素与柠檬酸在不同羧基位点酯合后的化合物。为了比较它们改善学习记忆的能力,本课题组采用东莨菪碱造成的学习记忆障碍模型和在体长时程增强(long-term potentiation,LTP)记录,研究了天麻素、parishin和parishin C的作用并分析其构效关系。Morris水迷宫实验中,15和50 mg·kg^(-1) parishin C,以及150 mg·kg^(-1) parishin可显著改善东莨菪碱损伤的空间学习记忆能力,缩短寻找平台的潜伏期(P<0.05),而天麻素在150 mg·kg^(-1)时的作用不显著。大鼠在体LTP研究结果显示,parishin C(5、10和20 mg·kg^(-1))及parishin(10、30和100 mg·kg^(-1))均可剂量依赖地改善东莨菪碱抑制的LTP(P<0.05);天麻素(100 mg·kg^(-1))仅有改善趋势(P>0.05)。因而,在东莨菪碱模型中parishin C的作用强于parishin,天麻素的作用最弱。 Gastrodin,parishin and parishin C were purified from a water extract of GE(rhizome of Gastrodia elata,an herb medicine for treatment of neuronal disorders).In order to compare the pharmacological effects of gastrodin,parishin and parishin C on improving cognition deficits,we tested them in an animal model of cognition disorders induced by scopolamine and in a study of in vivo long-term potentiation(LTP) recordings.In the Morris water maze task,parishin C(15 and 50 mg·kg^-1,P〈0.05) and parishin(150 mg·kg^-1,P〈0.05),improved spatial learning and memory significantly.However,gastrodin showed no significant effects at the dose of 150 mg·kg^-1.In vivo LTP recordings showed that parishin C at 5,10 and 20 mg·kg^-1,parishin at 10,30 and 100 mg·kg^-1 reversed the suppression of LTP by scopolamine in rats in a dose-dependent manner.However,gastrodin at 100 mg·kg^-1 showed only a modest effect.In summary,the action of parishin C in the improvement of dementia induced by scopolamine was more potent than parishin and gastrodin.
出处 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期743-748,共6页 Acta Pharmaceutica Sinica
基金 “十二五”新药创制国家科技重大专项基金资助项目(2012ZX09301002-004)
关键词 天麻素 派立辛 parishin C 水迷宫 长时程增强 gastrodin parishin parishin C Morris water maze task long-term potentiation
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