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靶向PD-1/PD-L1的新策略:降解剂、双功能分子及共价抑制剂 被引量:2

New strategies for targeting PD-1/PD-L1:degraders,bifunctional molecules and covalent inhibitors
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摘要 靶向细胞程序性死亡受体-1(programmed cell death protein-1,PD-1)/细胞程序性死亡配体-1(programmed cell death ligand-1,PD-L1)已成为最具前景的肿瘤免疫治疗靶点之一。目前,PD-1/PD-L1单克隆抗体药物及小分子抑制剂都面临着相应的发展瓶颈,许多研究者尝试探索不同的策略以阻断PD-L1/PD-L1通路,期望改善肿瘤治疗的效果。本文总结了靶向PD-L1的降解剂、双功能分子及共价抑制剂,旨在为PD-1/PD-L1药物的开发提供有益的思路。 Programmed cell death protein-1(PD-1)/programmed cell death ligand-1(PD-L1)has been considered to be one of the most promising targets for tumor immunotherapy.At present,both monoclonal antibody drugs and small molecule inhibitors targeting PD-1/PD-L1 are facing bottlenecks.Numerous researchers have tried to explore different strategies to block the PD-L1/PD-L1 pathway,hoping to improve the effects of tumor immunotherapy.This review focuses on the degraders,bifunctional molecules and covalent inhibitors that target PD-L1,aiming to provide inspiring insights for the development of anti-PD-1/PD-L1 drugs.
作者 王志杰 廖晓彤 郭霞 陈建军 WANG Zhijie;LIAO Xiaotong;GUO Xia;CHEN Jianjun(Shenzhen Hospital,Southern Medical University,Shenzhen 518100;School of Pharmaceutical Sciences,Southern Medical University,Guangzhou 510515,China)
出处 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期5-14,共10页 Journal of China Pharmaceutical University
基金 国家自然科学基金项目(No.82173668,No.82373706)。
关键词 PD-1/PD-L1 肿瘤免疫 降解剂 双功能分子 共价抑制剂 PD-1/PD-L1 tumor immunotherapy degraders bifunctional molecules covalent inhibitors
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