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抗早产药利托君的合成 被引量:5
1
作者 任进知 莫芬珠 +1 位作者 郑朝华 江天维 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期161-162,共2页
以苯酚为原料 ,经酰化、Fries重排、氯苄醚化、溴化得中间体 2 -溴 - 1-对苄氧基苯丙酮 ,再对甲氧基苯乙胺胺化、氢化脱苄基、48%氢溴酸脱甲基、硼氢化钾还原共八步反应合成利托君。总收率 (以苯酚计 )为 14.1%。
关键词 利托君 对苄氧基苯丙酮 合成 抗早产药
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镇静催眠药扎来普隆的合成 被引量:3
2
作者 任进知 王朝晖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期474-476,共3页
Zaleplon was synthesized through condensation of N-(3-acetylphenyl)acetamide(6) with dimethylformamide dimethylacetal(2), alkylation with ethyl bromide and then cyclization with 3-aminopyrazole-4-carbonitrile(4) at 50... Zaleplon was synthesized through condensation of N-(3-acetylphenyl)acetamide(6) with dimethylformamide dimethylacetal(2), alkylation with ethyl bromide and then cyclization with 3-aminopyrazole-4-carbonitrile(4) at 50℃ in acetic acid and water. 2 and 4 were prepared from DMF and malononitrile respectively. The structure of Zaleplon was identified by IR, UV, +1HNMR, MS and elemental analysis. 展开更多
关键词 溴乙烷 烃化 合成 扎来普隆
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利托君的合成新路线 被引量:2
3
作者 任进知 叶晓镭 江天维 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期241-242,共2页
:2 -溴 - 1 -对甲氧基苯丙酮与对甲氧基苯乙胺反应后 ,再经脱二甲基和硼氢化钾还原 ,合成了利托君。中间体 1 -( 4 -甲氧基苯基 ) - 2 - [2 - ( 4 -甲氧基苯基 )乙胺基 ]丙 - 1 -酮盐酸盐 ( 5)为新化合物 ,结构经 MS、1HNMR证实。以 2 -... :2 -溴 - 1 -对甲氧基苯丙酮与对甲氧基苯乙胺反应后 ,再经脱二甲基和硼氢化钾还原 ,合成了利托君。中间体 1 -( 4 -甲氧基苯基 ) - 2 - [2 - ( 4 -甲氧基苯基 )乙胺基 ]丙 - 1 -酮盐酸盐 ( 5)为新化合物 ,结构经 MS、1HNMR证实。以 2 -溴 - 1 -对甲氧基苯丙酮计算 ,总收率为 2 8.6% 展开更多
关键词 利托君 2-溴-1-对甲氧基苯丙酮 脱甲基 合成
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非极性溶剂中合成原乙酸三乙酯 被引量:2
4
作者 任进知 周萍 郑少杰 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第8期375-376,共2页
非极性溶剂中合成原乙酸三乙酯SYNTHESISOFTRIETHYLORTHOFORMATEINNONPOLARSOLVENT任进知*周萍郑少杰(中国药科大学有机教研室,南京210009)RENJin-Zhi*,ZHO... 非极性溶剂中合成原乙酸三乙酯SYNTHESISOFTRIETHYLORTHOFORMATEINNONPOLARSOLVENT任进知*周萍郑少杰(中国药科大学有机教研室,南京210009)RENJin-Zhi*,ZHOUPing,ZHENGShao-J... 展开更多
关键词 非极性溶剂 原乙酸三乙酯 合成
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肾素抑制剂研究-N-(α-羟基-β-羟基烃基)三肽酯的合成
5
作者 任进知 杨福秋 +1 位作者 时惠麟 李迪元 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第12期535-538,共4页
设计合成了8个N-(α-羟基-β-羟基烃基)三肽酯作为肾素抑制剂。α-烯酸与NBS和水反应生成赤式的α-溴-β-羟基酸(Ⅱ),Ⅱ与Phe-Val-Tyr(Phe)OC_2H_5·HCl缩合得到的化合物1~8,都具有抑制肾素活性的作用(K_i=0.49~1.70mmol/L),并推... 设计合成了8个N-(α-羟基-β-羟基烃基)三肽酯作为肾素抑制剂。α-烯酸与NBS和水反应生成赤式的α-溴-β-羟基酸(Ⅱ),Ⅱ与Phe-Val-Tyr(Phe)OC_2H_5·HCl缩合得到的化合物1~8,都具有抑制肾素活性的作用(K_i=0.49~1.70mmol/L),并推证了它们的构型。 展开更多
关键词 肾素抑制剂 三肽酯 合成
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自制立体化学模型
6
作者 任进知 《药学教育》 1998年第1期25-25,共1页
在有机化学教学中,让学生建立立体化学的概念一直是一个重要的教学环节。由于研究立体化学需要丰富的空间想象能力,帮助学生做到这一点的最好办法就是通过模型进行实物教学。但在课堂上学生只能被动地看模型,没有动手实践的机会,而且由... 在有机化学教学中,让学生建立立体化学的概念一直是一个重要的教学环节。由于研究立体化学需要丰富的空间想象能力,帮助学生做到这一点的最好办法就是通过模型进行实物教学。但在课堂上学生只能被动地看模型,没有动手实践的机会,而且由于课堂条件的限制,难以做到每个学生都能仔细观察模型。为了让学生在课余时间能各自独立使用模型,加深对立体化学概念的理解,笔者摸索出一种自制立体化学模型的方法。现介绍如下: 展开更多
关键词 立体化学 正四面体 四面体结构 正三角形 空间想象能力 有机化学教学 化学模型 饱和碳原子 化学概念 不对称碳
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米力农的合成 被引量:9
7
作者 徐芳 任进知 +1 位作者 陈建东 廖清江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第6期377-378,共2页
米力农的合成⒇徐芳任进知陈建东廖清江(中国药科大学计划生育药物研究中心,南京210009)关键词米力农;正性肌力作用;充血性心力衰竭;合成米力农(milrinone),化学名称为1,2-二氢-6-甲基-2-氧-5-(... 米力农的合成⒇徐芳任进知陈建东廖清江(中国药科大学计划生育药物研究中心,南京210009)关键词米力农;正性肌力作用;充血性心力衰竭;合成米力农(milrinone),化学名称为1,2-二氢-6-甲基-2-氧-5-(4-吡啶基)-菸酮腈,它是一类既非... 展开更多
关键词 米力农 正性肌力作用 合成 菸酮腈
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鹅去氧胆酸氨基酸衍生物的合成 被引量:3
8
作者 徐芳 任进知 朱建华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期298-300,共3页
鹅去氧胆酸(Chenodeoxycholic acid简称CDCA)是70年代进行临床研究、可用于胆固醇胆石症的治疗药物,能使胆石逐渐溶解,但该药毒副作用较大,因为CDCA易被肠道内细菌7-脱羟酶的作用生成石胆酸(LC),引起腹泄、腹部痉挛、高转氨酶血症等毒... 鹅去氧胆酸(Chenodeoxycholic acid简称CDCA)是70年代进行临床研究、可用于胆固醇胆石症的治疗药物,能使胆石逐渐溶解,但该药毒副作用较大,因为CDCA易被肠道内细菌7-脱羟酶的作用生成石胆酸(LC),引起腹泄、腹部痉挛、高转氨酶血症等毒副作用。据国外文献报道。 展开更多
关键词 鹅去氧胆酸 氨基酸 合成 胆结石
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5-氰基脲嘧啶衍生物的合成及其强心活性 被引量:3
9
作者 王礼琛 任进知 +2 位作者 刘保林 袁镜 黄嘉梓 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第10期577-580,共4页
为寻找新型强心化合物,设计合成了8个1,6-二取代-5-氰基脲嘧啶和1,3,6-三取代-5-氰基脲嘧啶衍生物,其化学结构经红外、核磁及质谱证实。初筛实验表明,大部分化合物有不同程度的强心活性。
关键词 氰基脲嘧啶 心肌收缩
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5-氰基脲嘧啶类化合物的合成及其强心活性研究(Ⅱ) 被引量:2
10
作者 王礼琛 刘保林 +2 位作者 任进知 李家璇 徐志强 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期251-254,共4页
设计合成了9个5-氰基脲嘧啶类化合物,经红外光谱、核磁共振谱及质谱证实了其化学结构。初筛实验表明,大部分化合物具有强心活性。
关键词 氰基脲嘧啶 心肌收缩 合成 强心药
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1-(4-羟基苯基)-1-丙酮合成方法改进 被引量:2
11
作者 莫芬珠 任进知 胡敏致 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第11期517-518,共2页
关键词 丙酮 羟基苯基 合成 抗早产药 中间体
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噻吩骈嘧啶二酮类化合物的合成及其强心活性
12
作者 王礼琛 任进知 +2 位作者 刘保林 李家璇 袁镜 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期331-335,共5页
设计合成了12个噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱证实。初筛试验表明,大部分化合物具有强心活性。
关键词 噻吩骈嘧啶二酮 合成 强心活性
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盐酸塞利洛尔合成工艺改进
13
作者 王礼琛 任进知 +1 位作者 韦万武 刘春河 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1998年第6期35-36,共2页
目的:合成盐酸塞利洛尔,并进行工艺改进。方法:革除溴化反应,对醚化反应进行了优化。结果:使合成路线缩短一步,醚化收率比文献值提高20%以上。结论:该路线较适合于工业化生产。
关键词 塞利洛尔 盐酸 合成工艺 对氨基苯乙醚
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