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(-)-2-(N-正丙基氨基)-5-羟基四氢化萘的合成 被引量：1
1
作者 左洪剑 杜洪光 +3 位作者 李明 刘喜全 杜振涛 王树明 《北京化工大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第6期575-578,共4页
以1,6-二甲氧基萘为原料,经Na/C2H5OH还原生成5-甲氧基-2-四氢萘酮,与正丙胺还原胺化生成外消旋化合物2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘,经拆分得到手性的化合物(-)-2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘,再去甲基反应得到化合物(-)-2-... 以1,6-二甲氧基萘为原料,经Na/C2H5OH还原生成5-甲氧基-2-四氢萘酮,与正丙胺还原胺化生成外消旋化合物2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘,经拆分得到手性的化合物(-)-2-(N-正丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘,再去甲基反应得到化合物(-)-2-(N-正丙基氨基)-5-羟基四氢化萘。采用元素分析、红外光谱、1H-NMR和13C-NMR表征了中间体和产物的分子结构。通过合成工艺的研究,得到较好的工艺条件,反应总收率达16.8%。采用一步法的还原胺化反应,不仅简化了反应步骤,而且收率提高了16.2%。 展开更多
关键词 1.6-二甲氧基萘 还原胺化 (-)-2-(n-正丙基氨基)-5-羟基四氢化萘 拆分
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7-羟基-2-(N-丙基-N-丙酰基)氨基四氢萘满的合成
2
作者 薛井泉 张智勇 单保慈 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期255-257,共3页
简单化合物2,7-二羟基萘经过羟基保护、金属钠还原、加成、酰化、去保护反应,得到了标题化合物。目标化合物经元素分析、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构。本方法原料易得、反应条件温和、操作简单。
关键词 2 7-二羟基萘 7-羟基 2-(n-丙基-n-丙酰基)氨基四氢萘满 合成
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8-羟基-2-(二丙基氨基)四氢萘干预弥漫性轴索损伤模型大鼠低氧诱导因子1α的表达 被引量：2
3
作者 毛振立 宋振全 +1 位作者 张海松 刘恩智 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2020年第8期1238-1242,共5页
背景:8-羟基-2-(二丙基氨基)四氢萘(8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin,8-OH-DPAT)具有降低脑温的作用,且此作用可能是其发挥神经保护作用的潜在机制之一。目的:观察8-OH-DPAT对弥漫性轴索损伤大鼠脑组织低氧诱导因子1α表达的影... 背景:8-羟基-2-(二丙基氨基)四氢萘(8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin,8-OH-DPAT)具有降低脑温的作用,且此作用可能是其发挥神经保护作用的潜在机制之一。目的:观察8-OH-DPAT对弥漫性轴索损伤大鼠脑组织低氧诱导因子1α表达的影响,探讨8-OH-DPAT对弥漫性轴索损伤大鼠神经保护作用的途径。方法:实验方案经北部战区动物实验伦理委员会批准。将Wistar大鼠随机分为4组:模型组(n=35)、恒温组(n=35)、8-OH-DPAT组(n=35)和正常组(n=7)。除正常组外,其他各组均参照Marmarou法制作弥漫性轴索损伤模型,恒温组和8-OH-DPAT组建模成功后腹腔注射8-OH-DPAT,模型组和正常组腹腔注射生理盐水;恒温组用恒温毯维持体温(37.0±0.5)℃。每隔1 h测量大鼠脑温。分别于弥漫性轴索损伤后6,12,24,72,168 h观察大鼠脑组织的损伤程度以及血清和损伤脑组织中低氧诱导因子1α的表达。结果与结论:①造模后1 h,与恒温组和模型组比较,8-OH-DPAT组大鼠脑温明显下降(P<0.05),至造模后2 h降至最低(P<0.05),之后缓慢上升;②苏木精-伊红染色显示,模型组大鼠脑组织损伤最为严重,恒温组次之,8-OH-DPAT组损伤最轻;③免疫组织化学和ELISA结果显示,正常组血清及脑组织低氧诱导因子1α表达很低;弥漫性轴索损伤后6 h,模型组血清及脑组织低氧诱导因子1α表达增多,24 h达高峰,之后逐渐减少;与模型组比较,恒温组和8-OH-DPAT组对应时间点血清及脑组织低氧诱导因子1α表达明显减少(P<0.05或P<0.01),8-OH-DPAT组减少更明显(P<0.01);④结果说明,8-OH-DPAT对弥漫性轴索损伤大鼠脑组织的神经保护作用与其降低大鼠脑温,减少损伤脑组织低氧诱导因子1α的表达有关。 展开更多
关键词 8-羟基-2-(二丙基氨基)四氢萘 弥漫性轴索损伤 亚低温 低氧诱导因子1Α 神经保护
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罗替戈汀手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的合成 被引量：3
4
作者 韩学文 张晓军 范巧云 《现代药物与临床》 CAS 2011年第5期375-377,共3页
目的合成罗替戈汀关键手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘。方法以5-甲氧基-2-四氢萘酮为起始物,经过正丙胺胺化、10%钯炭催化氢化还原、手性拆分3个步骤合成得到该中间体。结果手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基... 目的合成罗替戈汀关键手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘。方法以5-甲氧基-2-四氢萘酮为起始物,经过正丙胺胺化、10%钯炭催化氢化还原、手性拆分3个步骤合成得到该中间体。结果手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的总收率为21.5%。结论该路线的原料廉价易得、收率高,适合罗替戈汀的关键手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的工业化生产。 展开更多
关键词 罗替戈汀 S(―)2-(n-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘 胺化 氢化 手性拆分
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8-OH-DPAT对弥漫性脑损伤及合并二次脑损伤大鼠神经元凋亡的影响 被引量：4
5
作者 李宾 宋振全 +6 位作者 梁国标 赵旭 毛振立 李晓明 吕伟 雷伟 蒋为 《创伤外科杂志》 2013年第4期310-314,共5页
目的探讨5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂8-OH-DPAT[8-羟基-2-(二丙基氨基)四氢萘]对弥漫性脑损伤(diffuse brain injury,DBI)及合并二次脑损伤(secondary brain injury,SBI)大鼠神经元凋亡的影响。方法 182只健康雄性大鼠(330±25)g... 目的探讨5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂8-OH-DPAT[8-羟基-2-(二丙基氨基)四氢萘]对弥漫性脑损伤(diffuse brain injury,DBI)及合并二次脑损伤(secondary brain injury,SBI)大鼠神经元凋亡的影响。方法 182只健康雄性大鼠(330±25)g,随机分为6组:空白对照组(A组,n=7),假手术组(B组,n=35),单纯DBI+NS对照组(C组,n=35),单纯DBI+8-OH-DPAT治疗组(D组,n=35),DBI合并SBI+NS对照组(E组,n=35),DBI合并SBI+8-OH-DPAT治疗组(F组,n=35);根据伤后取脑时间分为6、12、24、72、168h亚组,各亚组7只。模型做成后,腹腔注射8-OH-DPAT(0.5mg/kg)或等体积生理盐水(normal saline,NS)。到达规定时间点,HE染色观察前额皮层病理表现;免疫组化检测前额皮层脑组织bax、bcl-2及半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)蛋白的表达;原位末端标记(TUNEL)法检测前额皮层凋亡细胞。结果 A、B组各指标阳性表现很弱,各指标没有明显的差异(P>0.05);C、D、E、F组各时间点各指标分别与A、B组比较有明显差异(P<0.05或P<0.01);C、D组之间及E、F组之间各时间点各指标比较也有明显的统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论 8-OH-DPAT对大鼠弥漫性脑损伤及合并二次脑损伤后的神经元凋亡具有抑制作用。 展开更多
关键词 颅脑损伤 神经元 8-羟基-2-(二丙基氨基)四氢萘 大鼠
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应用8-OH-DPAT建立早泄大鼠模型方法初探 被引量：1
6
作者 郭军 晏斌 +7 位作者 王福 高庆和 张修举 余国今 曾银 邱俊峰 耿强 韩强 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期104-108,共5页
目的:探讨运用8-羟基-2-(二丙基氨基)四氢萘氢溴酸盐(8-OH-DPAT)腰骶脊髓节段蛛网膜下腔囊内注射建立早泄大鼠模型的可行性及实用性。方法:选择雄性Wistar大鼠24只,按照1∶1随机分为2组,A组:空白对照组(等量生理盐水);B组:模型组[将8-OH... 目的:探讨运用8-羟基-2-(二丙基氨基)四氢萘氢溴酸盐(8-OH-DPAT)腰骶脊髓节段蛛网膜下腔囊内注射建立早泄大鼠模型的可行性及实用性。方法:选择雄性Wistar大鼠24只,按照1∶1随机分为2组,A组:空白对照组(等量生理盐水);B组:模型组[将8-OH-DPAT溶于10 ml生理盐水中,按0.8 mg/(kg·d),进行腰骶脊髓节段蛛网膜下腔囊内注射,持续4周]。雌性Wistar大鼠24只,摘除卵巢后,于合笼前36 h皮下注射苯甲酸雌二醇20μg以诱导雌性大鼠发情。在第2周和第4周时,将雄性大鼠和激素诱导的雌性大鼠合笼,进行交配实验,每次30 min。观察和记录雄性大鼠的交配行为,包括骑跨潜伏期、插入潜伏期、射精潜伏期、骑跨次数、插入次数、射精次数。结果:药物干预后,B组的射精潜伏期[(502.35±46.72)s]明显低于A组[(712.35±36.77)s],骑跨潜伏期[(8.69±2.48)s]明显低于A组[(11.22±3.60)s],骑跨次数[(7.53±1.84)次]明显低于A组[(13.28±0.24)次],插入潜伏期[(12.08±1.39)s]明显低于A组[(22.33±2.45)s],射精次数[(4.26±0.89)次]明显高于A组[(2.01±0.48)次],差异均有统计学意义(P均<0.05);插入次数[(6.45±1.89)次]与A组[(7.49±2.21)次]无明显差异(P>0.05)。结论:用8-OH-DPAT腰骶脊髓节段蛛网膜下腔囊内注射,可以较好的建立早泄大鼠模型,该模型对深入研究早泄机制有十分重要的意义。 展开更多
关键词 早泄 动物模型 8-羟基-2-(二丙基氨基)四氢萘氢溴酸盐 大鼠
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选择性合成手性八氢NOBIN和四氢NOBIN 被引量：1
7
作者 李新生 孟祥燕 徐东成 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1816-1819,共4页
通过部分氢化手性的(S)-NOBIN[(S)-2-氨基-2'-羟基-1,1'-联萘]选择性地合成了(S)-H8-NOBIN和(S)-H'4-NOBIN.弱极性溶剂(环己烷)和强极性溶剂(2,2,2-三氟乙醇和含乙酸的乙醇)几乎专一地得到(S)-H8-NOBIN(92%).而中等极性溶剂... 通过部分氢化手性的(S)-NOBIN[(S)-2-氨基-2'-羟基-1,1'-联萘]选择性地合成了(S)-H8-NOBIN和(S)-H'4-NOBIN.弱极性溶剂(环己烷)和强极性溶剂(2,2,2-三氟乙醇和含乙酸的乙醇)几乎专一地得到(S)-H8-NOBIN(92%).而中等极性溶剂(甲醇,乙醇和异丙醇)以中等产率得到(S)-H'4-NOBIN(66%). 展开更多
关键词 氢化 催化剂 手性 2-氨基-2'-羟基-1 1'-联萘 5' 6' 7' 8'-四氢-2-氨基-2'-羟基-1 1'-联萘
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New alkaloid isolated from Fritillaria pallidiflora 被引量：6
8
作者 ZENG Ling-jie, LI Ping (Department of Pharmacognosy, China Pharmaceutical University, Nanjing Jiangsu 210038, China) 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2001年第7期579-581,共3页
目的　确证从伊贝母中分离得到一种新的生物碱的结构。方法　 IR,MS及 NMR。结果　其结构被鉴定为N- ( 1′,4′-二羟基 - 1′,2′,3′,4′-四氢化萘基 ) -丙基 - N-二苯基甲基 - N- 3 ,3 -二甲基丁胺。结论　这种生物碱为首次从植物中... 目的　确证从伊贝母中分离得到一种新的生物碱的结构。方法　 IR,MS及 NMR。结果　其结构被鉴定为N- ( 1′,4′-二羟基 - 1′,2′,3′,4′-四氢化萘基 ) -丙基 - N-二苯基甲基 - N- 3 ,3 -二甲基丁胺。结论　这种生物碱为首次从植物中分离得到 ,它在骨架结构上与已知的贝母生物碱截然不同。 展开更多
关键词 伊贝母 结构解析 n-(1' 4’-二羟基-1' 2’ 3' 4’-四氢化萘基)-丙基-n-3 3-二甲基丁胺
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