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氯吡格雷关键中间体S-(+)-(2-噻吩乙胺基)(2-氯苯基)乙酸甲酯的合成研究 被引量：1
1
作者 吴桂贞 陈任宏 +2 位作者 叶连宝 欧小敏 唐省三 《中国医药导报》 CAS 2012年第22期24-25,共2页
目的研究氯吡格雷的中间体(S)-(+)-(2-噻吩乙胺基)(2-氯苯基)乙酸甲酯的合成。方法以(S)-邻氯苯甘氨酸甲酯的酒石酸盐、噻吩乙醇对甲苯磺酸酯等为原料,经中和、亲核取代反应合成目标化合物,考察溶剂、缚酸剂、原料比对产率的影响。结果... 目的研究氯吡格雷的中间体(S)-(+)-(2-噻吩乙胺基)(2-氯苯基)乙酸甲酯的合成。方法以(S)-邻氯苯甘氨酸甲酯的酒石酸盐、噻吩乙醇对甲苯磺酸酯等为原料,经中和、亲核取代反应合成目标化合物,考察溶剂、缚酸剂、原料比对产率的影响。结果目标化合物经1H-NMR、13C-NMR确证化学结构,确定了最佳实验条件为原料比(氨基酸酯∶磺酸酯)为2∶1、溶剂为乙腈、缚酸剂为磷酸氢二钾,产率达到80%,纯度高达99%。结论本研究为(S)-(+)-2-噻吩乙胺基-2-氯苯基乙酸甲酯的工业化生产提供了较为合理的工艺路线,也为氯吡格雷生产提供了合格的原料。 展开更多
关键词 (s)-(%PLUs%)-(2-噻吩乙胺基)(2-氯苯基)乙酸甲酯 氯吡格雷 中间体 合成
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外消旋氯吡格雷的合成 被引量：3
2
作者 许珂慧 刘蓓蓓 +2 位作者 林斐斐 潘冰凡 郭海昌 《浙江化工》 CAS 2010年第5期6-7,共2页
以噻吩乙胺为起始原料,经Pictet Spengler反应得4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐,然后和α-溴代邻氯苯乙酸甲酯反应得外消旋氯吡格雷,总收率达61.5%。
关键词 氯吡格雷 2-噻吩乙胺 Pictet sPENGLER α-溴代邻氯苯乙酸甲酯 合成
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手性二胺衍生的新型手性中心化合物研究
3
作者 徐洪伍 陈志胜 吴利欢 《肇庆学院学报》 2022年第5期58-61,共4页
以R-邻氯扁桃酸甲酯为原料制备得到R-2-(2-氯苯基)-2-间硝基苯磺酰氧基乙酸甲酯,再与(S,S)-1,2-二苯基二胺在强碱条件下反应合成得到四手性中心化合物(2S,4S,5S,7S)-4,5-二苯基-2,7-二(2-氯苯基)-3,6-二氮杂-1,8-辛二酸二甲酯,用IR、^(1... 以R-邻氯扁桃酸甲酯为原料制备得到R-2-(2-氯苯基)-2-间硝基苯磺酰氧基乙酸甲酯,再与(S,S)-1,2-二苯基二胺在强碱条件下反应合成得到四手性中心化合物(2S,4S,5S,7S)-4,5-二苯基-2,7-二(2-氯苯基)-3,6-二氮杂-1,8-辛二酸二甲酯,用IR、^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS对产物进行表征,用X-射线单晶衍射法测定这个化合物的晶体结构.结构分析表明,该化合物的晶体属正交晶系,C2221空间群,晶胞参数:a=11.0165(7)A,b=19.3567(12)A,c=14.1132(12)A,V=3009.6(4)A3,Z=4,Dc=1.275 g/mm3,R1=0.0578(>2σ(I)),wR_(2)=0.1753(全衍射点). 展开更多
关键词 R-邻氯扁桃酸甲酯 R-2-(2-氯苯基)-2-间硝基苯磺酰氧基乙酸甲酯 (s s)-1 2-二苯基二胺 (2s 4s 5s 7s)-4 5-二苯基-2 7-二(2-氯苯基)-3 6-二氮杂-1 8-辛二酸二甲酯 晶体结构
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