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用于恶性肿瘤治疗的^(225)Ac放射性药物的研究现状与展望 被引量:1
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作者 柳佳娣 徐度玲 +1 位作者 李鸿岩 张红 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期46-53,I0005,共9页
^(225)Ac具有半衰期较长(10 d)、射程短(<100μm)和高能量沉积(80~100 keV/μm)等优点,是重要的医用α核素之一。^(225)Ac衰变产生的高传能线密度α粒子可以导致肿瘤细胞的DNA双链断裂,具有重要的临床应用价值。本文综述了^(225)Ac... ^(225)Ac具有半衰期较长(10 d)、射程短(<100μm)和高能量沉积(80~100 keV/μm)等优点,是重要的医用α核素之一。^(225)Ac衰变产生的高传能线密度α粒子可以导致肿瘤细胞的DNA双链断裂,具有重要的临床应用价值。本文综述了^(225)Ac的衰变特性、生产来源以及^(225)Ac与靶向配体偶联的螯合剂,总结了^(225)Ac-前列腺特异性膜抗原(PSMA)-617、^(225)Ac-PMSA-I&T、^(225)Ac-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四羧酸(DOTA)-SP和^(225)Ac-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N″,N-四乙酸d-苯丙氨酸1-酪氨酸3-奥曲肽(DOTATE)等药物在前列腺癌、脑胶质瘤、乳腺癌和肺癌治疗中的研究及临床应用进展,展望了^(225)Ac治疗药物研发面临的困难与挑战,以期为^(225)Ac放射性药物在恶性肿瘤治疗中的研究与应用提供参考。 展开更多
关键词 ^^(225)ac α核素 治疗 癌症
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^(225)Ac使用过程中的辐射防护
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作者 罗宇 李欢 +1 位作者 荣茂凯 丁愿 《辐射研究与辐射工艺学报》 CAS CSCD 2024年第4期98-106,共9页
测量和计算了^(225)Ac及其子体平衡体系的剂量当量率,计算了相同活度的131I和99mTc的剂量当量率。根据测量数据推导了^(225)Ac及其子体平衡体系的铅十值层、半值层厚度。结果表明:85.5 MBq的^(225)Ac源在未屏蔽情况下,距其0.5 m处剂量... 测量和计算了^(225)Ac及其子体平衡体系的剂量当量率,计算了相同活度的131I和99mTc的剂量当量率。根据测量数据推导了^(225)Ac及其子体平衡体系的铅十值层、半值层厚度。结果表明:85.5 MBq的^(225)Ac源在未屏蔽情况下,距其0.5 m处剂量当量率是标准规定的人员操作位的剂量当量率限值2.5μSv/h的4.56倍。距^(225)Ac源0.5 m处的剂量当量率的实测值与理论值符合性比0.15 m处的更好,特别是0 mm、5 mm、10 mm、15 mm和20 mm铅屏蔽情况下;相同活度的131I和99mTc,实测的^(225)Ac及其子体平衡体系的剂量率约为131I理论值的一半,约为99mTc的1.5倍;核医学^(225)Ac实践活动中,应重视外照射防护,辐射屏蔽计算时可将20 mm、5 mm分别作为放射性平衡条件下的^(225)Ac及其子体的铅十值层和半值层厚度。 展开更多
关键词 ^^(225)ac 铅材料 辐射防护 铅十值层 核医学
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100MeV回旋加速器生产医用^(225)Ac核素的实验研究 被引量:8
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作者 王雷 吕银龙 +4 位作者 王峰 葛涛 李要乾 曹磊 符振辉 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第S01期171-176,共6页
首次在中国原子能科学研究院100 MeV回旋加速器上开展了放射性同位素的生产实验。使用Fluka程序模拟计算了质子束流辐照不同厚度ThO_(2)粉末靶产生的~(224~228)Ac等几种产额较高的同位素活度,研究了1、5、10 mm厚ThO_(2)靶材锕同位素产... 首次在中国原子能科学研究院100 MeV回旋加速器上开展了放射性同位素的生产实验。使用Fluka程序模拟计算了质子束流辐照不同厚度ThO_(2)粉末靶产生的~(224~228)Ac等几种产额较高的同位素活度,研究了1、5、10 mm厚ThO_(2)靶材锕同位素产额变化规律,根据产额变化规律和冷却条件选择了5 mm厚度的靶件。设计了一套ThO_(2)粉末靶辐照装置,采用小流强进行225Ac核素生产实验,同时实现质子流强间接测量、靶件温度实时监测、压缩空气冷却靶件的功能,保障辐照靶件安全。辐照结束后,对ThO_(2)靶件进行了化学处理,提取出225Ac。使用γ能谱仪测量~(225)Ac与衰变子体221Fr达到衰变平衡后221Fr衰变产生的能量为218 keV的γ射线,计算得到辐照结束时225Ac的活度为2.29×10^(7) Bq,产额为2.39×10^(5) Bq/(μA·h)。 展开更多
关键词 100MeV回旋加速器 ^^(225)ac 蒙特卡罗模拟 同位素生产
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α核素^(225)Ac的制备及医学应用现状 被引量:6
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作者 赵紫宇 温凯 +4 位作者 马承伟 褚浩淼 段菲 李光 李忠勇 《同位素》 CAS 2022年第3期179-188,共10页
靶向α治疗(targeted alpha therapy,TAT)是一种基于发射α粒子的放射性核素与肿瘤选择性载体分子作为特定靶向癌细胞载体的核医学治疗方式。由于对靶向癌细胞具有强杀伤力,而对非靶向正常组织的损伤小,TAT成为一种很有前景的肿瘤治疗... 靶向α治疗(targeted alpha therapy,TAT)是一种基于发射α粒子的放射性核素与肿瘤选择性载体分子作为特定靶向癌细胞载体的核医学治疗方式。由于对靶向癌细胞具有强杀伤力,而对非靶向正常组织的损伤小,TAT成为一种很有前景的肿瘤治疗方法。^(225)Ac核素因其适宜的半衰期、独特的衰变性质、易于配位等特点,成为TAT中α核素的最佳选择之一。研究表明,^(225)Ac的靶向药物结构在癌症治疗中有着优异的效果,但是^(225)Ac核素的制备却仍处于研究阶段。本文对^(225)Ac核素性质、制备工艺以及用于TAT的^(225)Ac放射性药物现状进行了总结,并对^(225)Ac的制备和药物标记进行了展望。预计在不久的将来,医用级^(225)Ac将实现批量化生产,^(225)Ac标记的放射性药物将有望获批用于肿瘤治疗。 展开更多
关键词 TAT ^^(225)ac 制备方法 ^^(225)ac药物
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^(225)Ac在肿瘤靶向治疗中的应用研究进展 被引量:2
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作者 宋鑫 许波华 +4 位作者 陶巧玉 付莉莉 刘楚乔 孙璐瑶 邱云良 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第16期1644-1651,共8页
^(225)Ac是α粒子靶向治疗(targeted alpha therapy,TAT)中最有前景的放射性核素之一,^(225)Ac衰变产生的α粒子具有较高的线性能量传递、较短的组织作用距离、较小的不良反应等特性。因此,通过^(225)Ac标记的小分子、抗体等TAT药物在... ^(225)Ac是α粒子靶向治疗(targeted alpha therapy,TAT)中最有前景的放射性核素之一,^(225)Ac衰变产生的α粒子具有较高的线性能量传递、较短的组织作用距离、较小的不良反应等特性。因此,通过^(225)Ac标记的小分子、抗体等TAT药物在肿瘤治疗中具有良好的应用前景,本文介绍了^(225)Ac的衰变性质与来源,概述了^(225)Ac标记常用的螯合剂,举例说明了^(225)Ac标记的过程,总结了近3年^(225)Ac标记的化合物在非临床与临床研究中的应用,最后分析了^(225)Ac标记的TAT药物面临的挑战与前景,为后续TAT药物研发提供基础。 展开更多
关键词 ^^(225)ac Α粒子 肿瘤治疗 螯合剂 非临床与临床研究
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Measurement of^(232)Th(p,x)^(225)Ac reaction cross section at CSNS APEP facility up to 80 MeV
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作者 Bing Jiang Bin-Bin Tian +2 位作者 Han-Tao Jing Qi-Fan Dong Lu Guo 《Nuclear Science and Techniques》 2025年第3期167-177,共11页
The radioisotope actinium-225(^(225)Ac)has been successfully used for targeted alpha therapy in preclinical and clinical applications because of its excellent nuclear characteristics.Medium-and high-energy proton-spal... The radioisotope actinium-225(^(225)Ac)has been successfully used for targeted alpha therapy in preclinical and clinical applications because of its excellent nuclear characteristics.Medium-and high-energy proton-spallation reactions on thorium are the most important methods for producing^(225)Ac.This study examines the possibility of producing^(225)Ac by irradiating thorium oxide with medium-energy protons.Thorium-oxide sheets were irradiated with 40-,50-,60-,70-,and 80-Me V protons on the Associated Proton-beam Experiment Platform(APEP)of the China Spallation Neutron Source(CSNS).The cross sections for the formation of^(225)Ac were measured using the activation method and offline gamma-ray spectrometric technique.The experimental results were compared with the existing data from EXFOR as well as the theoretical data from the TALYS-based evaluated nuclear-data library.Based on the experimental cross section and theoretical calculations,the production yield of^(225)Ac in the irradiated thorium targets was examined.The results showed that APEP can produce sufficient quantities of^(225)Ac for purification and clinical therapy.This work is the first measurement of proton-induced nuclearreaction cross sections at the CSNS APEP. 展开更多
关键词 ^^(232)Th target Proton irradiation ^^(225)ac producing cross section
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熔盐电镀制备钍靶研究
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作者 曹磊 贾艳虹 +4 位作者 贾先禄 姚本林 安世忠 李斌 唐洪彬 《广东化工》 2025年第4期19-21,18,共4页
当前国际上Ac-225生产研究主要集中在通过加速器产生的高能质子直接辐照钍靶(Th-232)方式上,工艺简单且经济的熔盐电镀法制备钍靶获得了广泛的研究。获得稳定可靠的电镀工艺将对锕的生产提供重要支持。本文研究了熔盐电镀钍靶,得到关键... 当前国际上Ac-225生产研究主要集中在通过加速器产生的高能质子直接辐照钍靶(Th-232)方式上,工艺简单且经济的熔盐电镀法制备钍靶获得了广泛的研究。获得稳定可靠的电镀工艺将对锕的生产提供重要支持。本文研究了熔盐电镀钍靶,得到关键工艺参数:在低水氧的氩气手套箱中,采用ThCl_(4)-LiCl-KCl-LiF作为新型电解质体系,电解温度773 K,以石墨板作阳极,以铜板靶作为阴极,得到更加均匀钍电镀层。该方法将为制锕的钍靶的研制提供了新的技术。 展开更多
关键词 熔盐 电镀 钍靶 ac-225制备
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α放射性金属药物的研究现状与展望 被引量:9
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作者 崔海平 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期524-538,共15页
靶向α治疗(TAT)是一种很有前景的肿瘤治疗方法。在TAT中,把含有α发射体核素的放射性药物的辐射选择性地传送到癌症细胞,而尽可能将全身的毒副作用最小化。与β粒子相比,α粒子具有更高的能量、更高的线性能量传递(LET)和更短的组织穿... 靶向α治疗(TAT)是一种很有前景的肿瘤治疗方法。在TAT中,把含有α发射体核素的放射性药物的辐射选择性地传送到癌症细胞,而尽可能将全身的毒副作用最小化。与β粒子相比,α粒子具有更高的能量、更高的线性能量传递(LET)和更短的组织穿透距离。因此,TAT在靶向治疗中具有明显的优势。本文概述了用于TAT的一些锕系元素和它们的放射性金属衰变子体。这些放射性金属核素包括225 Ac、212/213 Bi、212 Pb、227 Th以及223 Ra。首先比较了α粒子和β粒子的物理和辐射生物学性质。然后,描述了这些放射性金属核素的化学性质和来源。接着,展示了TAT中常用的一些双功能螯合剂。其后,介绍了TAT放射性药物的研究现状。最后,给出了TAT放射性药物研发中的挑战性问题和前景展望。 展开更多
关键词 靶向α治疗 放射性药物 锕系元素 ^^225 ac ^^212/213 Bi ^^212 Pb ^^227 Th ^^223 Ra
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锕在肿瘤治疗中的现状与展望 被引量:4
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作者 李慧杰 宋晶 +11 位作者 赵连婷 范正悦 周锦 郑征 陈俊儒 宗晓郁 吕旋瑞 王萌萌 肖松涛 宋国芳 曹磊 宫建 《医药导报》 CAS 北大核心 2023年第10期1517-1522,共6页
目前靶向放射性核素治疗已经成为一种治疗肿瘤的新方法。α粒子具有射线能量高、射程短、可引起DNA不可修复的断裂等优点从而受到广泛关注。其中,锕的同位素^(225)Ac因其半衰期长、毒性更强等优势被认为是最有潜力的核素之一。该文就^(2... 目前靶向放射性核素治疗已经成为一种治疗肿瘤的新方法。α粒子具有射线能量高、射程短、可引起DNA不可修复的断裂等优点从而受到广泛关注。其中,锕的同位素^(225)Ac因其半衰期长、毒性更强等优势被认为是最有潜力的核素之一。该文就^(225)Ac在研发及肿瘤治疗领域的发展进行综述。 展开更多
关键词 放射性药物 α核素 靶向治疗
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α核素放射性药品质量控制方法浅析 被引量:1
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作者 邱学军 崔晓艳 +3 位作者 邵长芳 王定坤 孔晓卉 杨柳 《标记免疫分析与临床》 CAS 2022年第11期1977-1980,共4页
α核素具有透射线能量高、射程短、放射生物学效应和细胞毒性作用强等特点,被认为对多种癌症的体内放射治疗都具有良好的应用前景。目前,适合于标记治疗用α核素放射性药品的α核素数量少,制备和纯化都十分困难,因此,至今多数α核素放... α核素具有透射线能量高、射程短、放射生物学效应和细胞毒性作用强等特点,被认为对多种癌症的体内放射治疗都具有良好的应用前景。目前,适合于标记治疗用α核素放射性药品的α核素数量少,制备和纯化都十分困难,因此,至今多数α核素放射性药品仍处于临床研究阶段。放射性药品的质量控制对患者用药安全至关重要,也是对α核素放射性药品研究的重要推动。本文对α核素放射性药品研究的国际、国内现状进行了调研,并根据核素性质提出了常见及最有前景的α放射性核素(223 Ra,225 Ac等)的物理鉴别、放射性核纯度等质控项目的可行性研究思路,相信随着国内α核素放射性药品质量控制研究的不断深入,必定能够推动α核素放射性药品在国内早日获批上市。 展开更多
关键词 α核素放射性药品 质量控制 放射性核纯度 225 ac 223 Ra
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