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盐酸丁螺环酮贴剂体内透皮吸收试验及血浆样品测定 被引量:1
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作者 赵维娟 张梅 +1 位作者 杜洪 许景峰 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第21期1843-1845,共3页
目的:研究盐酸丁螺环酮贴剂的体内透皮吸收作用及建立血浆中药物含量测定方法。方法:采用兔活体皮肤透过试验,以高效液相色谱法测定血浆中盐酸丁螺环酮的含量。结果:高效液相色谱法在237nm,以乙腈-甲醇-水-0.1mol·L-1醋酸钠缓冲液(... 目的:研究盐酸丁螺环酮贴剂的体内透皮吸收作用及建立血浆中药物含量测定方法。方法:采用兔活体皮肤透过试验,以高效液相色谱法测定血浆中盐酸丁螺环酮的含量。结果:高效液相色谱法在237nm,以乙腈-甲醇-水-0.1mol·L-1醋酸钠缓冲液(pH5.0)(38∶10∶51∶1)为流动相测定,血浆中盐酸丁螺环酮在1~100μg·L-1范围内呈良好的线性关系;盐酸丁螺环酮贴剂经皮给药具有良好的皮肤渗透性,单次贴敷给药12mg·kg-1,24h内血浆中药物浓度在一定范围内平稳波动,且作用时间大于24h。结论:采用本法检测血浆中药物含量,灵敏、准确,重复性好;本实验方法为经皮给药制剂的深入研究及处方设计的合理性评价提供了的参考依据。 展开更多
关键词 盐酸丁螺环酮 体内透皮吸收 高效液相色谱法 血浆样品测定
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十一酸睾酮二元醇质体凝胶剂体内外透皮特性研究 被引量:3
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作者 郭咸希 《中国药师》 CAS 2016年第10期1840-1842,共3页
目的:对十一酸睾酮(TU)二元醇质体凝胶进行体内外透皮考察。方法:采用注入法制备TU二元醇质体,以卡波姆941为凝胶基质,制备TU二元醇质体凝胶剂;以小鼠皮肤为屏障,采用Franz扩散池法对其体外透皮特性进行考察;以大鼠为实验动物,背部给予T... 目的:对十一酸睾酮(TU)二元醇质体凝胶进行体内外透皮考察。方法:采用注入法制备TU二元醇质体,以卡波姆941为凝胶基质,制备TU二元醇质体凝胶剂;以小鼠皮肤为屏障,采用Franz扩散池法对其体外透皮特性进行考察;以大鼠为实验动物,背部给予TU二元醇质体凝胶剂后,于设定的时间点测定血浆中TU浓度,计算药动学参数,并与TU二元醇质体进行比较。结果:TU二元醇质体及其凝胶的体外累积透皮百分率Q与时间t均符合一级动力学模型,线性方程分别为:Q=8.68t+6.78(r=0.998 2)和Q=6.09 t+3.09(r=0.999 3),稳态透皮速率分别为8.68μg·cm^(-2)·h^(-1)和6.09μg·cm^(-2)·h^(-1),24 h后TU在皮肤中的滞留量分别为(208.80±55.26)μg·g^(-1)和(225.60±38.90)μg·g^(-1);大鼠体内TU二元醇质体及其凝胶的主要药动学参数分别为:Cmax(18.50±2.75)mg·L^(-1)和(20.80±2.42)mg·L^(-1);tmax(6.20±0.14)h和(9.54±0.52)h;AUC0-48h(336.74±2.05)h和(486.30±1.68)h。结论:TU二元醇质体及其凝胶均呈现较好的体内外透皮特性,且在缓释性上凝胶剂表现更优。 展开更多
关键词 十一酸睾酮 二元醇质体 凝胶剂 体外 体内透皮
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羟基积雪草酸固体脂质纳米凝胶的制备及体内外透皮特性研究 被引量:3
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作者 吴昭全 蒋远流 +4 位作者 罗怀青 马晶晶 常福 丁劲松 马宁 《中国药师》 CAS 2022年第7期1150-1156,共7页
目的:研究羟基积雪草酸固体脂质纳米凝胶(MA-SLN-gel)最佳工艺处方,考察其在动物体内外的透皮特性。方法:正交设计试验优化MA-SLN-gel处方并考察其初步稳定性。以羟基积雪草酸普通凝胶(MA-gel)为对照完成以下试验:采用透析袋法进行体外... 目的:研究羟基积雪草酸固体脂质纳米凝胶(MA-SLN-gel)最佳工艺处方,考察其在动物体内外的透皮特性。方法:正交设计试验优化MA-SLN-gel处方并考察其初步稳定性。以羟基积雪草酸普通凝胶(MA-gel)为对照完成以下试验:采用透析袋法进行体外释放试验;Franz扩散池法进行离体透皮试验,并测定皮内滞留量及组织学评价;在活体小鼠体表进行透皮试验,考察新制剂的透皮性能。结果:MA-SLN-gel的最佳处方工艺:取1%卡波姆、12.5%甘油及10%丙二醇制成空白凝胶,与羟基积雪草酸纳米粒按1∶1比例混合得半透明状纳米凝胶。MA-SLN-gel的24 h累积释放率(75.8%)只有MA-gel的80%,具有缓释性;MA-SLN-gel经皮稳态渗透速率(2.7098μg^(-1)·cm^(-2)·h^(-1))是MA-gel的2.7倍,皮内滞留总量(2.5353μg^(-1)·cm^(-2))是MA-gel的1.2倍,且主要聚集在真皮层抑制成纤维细胞增殖发挥药效;组织学评价未发现淋巴细胞聚集,说明羟基积雪草酸抑制了炎症发生;在体小鼠经皮给药后,MA-SLN-gel较MA-gel渗透快且更多滞留在真皮层,与离体透皮试验结果一致。结论:MA-SLN-gel制备工艺简单,质量稳定且具有良好的透皮性能,有望成为应用羟基积雪草酸局部治疗瘢痕增生的新剂型。 展开更多
关键词 羟基积雪草酸 固体脂质纳米凝胶 体内特性
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中药经皮给药制剂研究态势评析 被引量:3
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作者 赵全忠 史小月 《中医药学刊》 2003年第8期1331-1332,1342,共3页
This article summarized the studies of Chinese Herbal Medicine transderm delivery system(CTDS)in recent years, including traditional and modern preparation,the methods of enhancement transdermal,Meanwhile,the author i... This article summarized the studies of Chinese Herbal Medicine transderm delivery system(CTDS)in recent years, including traditional and modern preparation,the methods of enhancement transdermal,Meanwhile,the author introduced the comdition of CTDS in vico and in citro’s study. 展开更多
关键词 中药经给药 促进吸收 体外渗 体内透皮
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逐淤止痛远红外灸贴中芍药苷、阿魏酸及藁本内酯的透皮特性研究 被引量:1
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作者 毕建云 杨东 杨文翠 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第5期493-497,共5页
目的 研究逐淤止痛远红外灸贴中芍药苷、藁本内酯及阿魏酸的体内外透皮性能。方法 根据《中国药典》规定的释放度测定法测定体外释放度;采用Franze扩散池法测定药物的体外透皮性能;通过小鼠在体透皮实验、药动学实验及皮肤组织HE染色考... 目的 研究逐淤止痛远红外灸贴中芍药苷、藁本内酯及阿魏酸的体内外透皮性能。方法 根据《中国药典》规定的释放度测定法测定体外释放度;采用Franze扩散池法测定药物的体外透皮性能;通过小鼠在体透皮实验、药动学实验及皮肤组织HE染色考察药物的在体透皮性能。结果 凝胶贴组与凝胶贴辅助艾灸组中芍药苷、藁本内酯、阿魏酸的体外释放及体外透皮均符合Higuchi方程;体外透皮实验中凝胶贴辅助艾灸组中3种成分的累积透过量与累积皮下滞留量较凝胶贴组均相应增加;在体透皮实验与体外透皮实验的结果相似,阿魏酸的结果略有不同;HE染色发现:使用凝胶贴和凝胶贴辅助艾灸后,皮肤结构无损伤,角质层组织变薄,棘层细胞、基底层细胞排列松散,整体的皮肤结构趋于变薄。结论 凝胶贴中3种成分的透皮性能为藁本内酯>阿魏酸>芍药苷;该制剂属于皮肤限速型经皮给药制剂,其透皮机制主要是通过破坏皮肤角质层微观结构和通过皮肤附属器,使药物经皮渗透从而发挥治疗作用。 展开更多
关键词 逐淤止痛远红外灸贴 芍药苷 藁本内酯 阿魏酸 体内透皮 体外 特性
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In vivo skin penetration and metabolic path of quantum dots 被引量:1
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作者 TANG Lei ZHANG ChunLing +2 位作者 SONG GuangMing JIN Xun XU ZhongWei 《Science China(Life Sciences)》 SCIE CAS 2013年第2期181-188,共8页
The skin is the largest organ of the body and is a potential route of exposure to sunscreens and cosmetics containing nanoparticles; however, the permeability of the skin to these nanoparticles is currently unknown. I... The skin is the largest organ of the body and is a potential route of exposure to sunscreens and cosmetics containing nanoparticles; however, the permeability of the skin to these nanoparticles is currently unknown. In this paper, we studied the transderreal delivery capacity through mouse skin of water-soluble CdSeS quantum dots (QDs) and the deposition of these QDs in the body. QD solution was coated onto the dorsal hairless skin of male ICR mice. Fluorescence microscopy and transmission electron microscopy (TEM) were used to observe the distribution of QDs in the skin and organs, and inductively coupled plasma-mass spectrometry (ICP-MS) was used to measure the 111Cd content to indicate the concentration of QDs in plasma and organs. Experimental results indicate that QDs can penetrate into the dermal layer and are limited to the uppermost stratum corneum layers and the hair follicles. Through blood circulation, QDs deposit mostly in liver and kidney and are difficult to clear, 111Cd concentration was greater than 14 ng g-1 in kidney after 120 h after 0.32 nmol QDs was applied to a mouse. These results suggest that QDs have in vivo transdermal delivery capacity through mouse skin and are harmful to the liver and kidney. 展开更多
关键词 quantum dots nanoparticles skin penetration METABOLISM ICP-MS
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