左旋-18甲基炔诺酮皮下埋植剂体外药物释放测定方法的研究 被引量：3

1

作者 丁丽霞 武秀娟 +1 位作者 田敏 宋育文 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期428-430,共3页

目的：建立国产Ⅰ型和Ⅱ型左旋-18甲基炔诺酮皮下埋植剂体外药物释放测定方法并对其体外释放进行研究。方法：以重蒸水为释放介质，控制温度(37±0．5)℃，水平振荡法，振荡器以每分钟60次频率往复振荡，振幅为2．5cm。高效液相色... 目的：建立国产Ⅰ型和Ⅱ型左旋-18甲基炔诺酮皮下埋植剂体外药物释放测定方法并对其体外释放进行研究。方法：以重蒸水为释放介质，控制温度(37±0．5)℃，水平振荡法，振荡器以每分钟60次频率往复振荡，振幅为2．5cm。高效液相色谱法测定药物释放量，ZORBAX ODS色谱柱(4．6mm×150mm，5μm)，甲醇-水(70：30)为流动相，流速1．0mL·min^-1，紫外检测波长247nm。结果：Ⅰ型和Ⅱ型左旋-18甲基炔诺酮皮下埋植剂的介质体积分别为150mL和100mL实验条件符合“漏槽”状态的要求，在体外均以零级速度释放药物。结论：方法简便、准确，可用于该产品的质量控制和释放度研究。 展开更多

关键词 左旋-18甲基炔诺酮 皮下埋植剂 体外药物释放 测定

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阿霉素—磷酸钙骨水泥缓释体系的制备及体外药物释放试验 被引量：4

2

作者 林建华 张文明 +1 位作者 戴伯川 吴芳 《中国骨肿瘤骨病》 CAS 2003年第4期209-211,239,共4页

目的 以磷酸钙骨水泥(CPC)为载体,制备阿霉素—磷酸钙骨水泥药物缓释体系,观察其体外药物释放情况。方法 将阿霉素(ADM)包埋在磷酸钙骨水泥中,固化后的骨水泥进行体外药物溶出试验,用荧光光谱法研究药物在37℃模拟体液中的释放情况。结... 目的 以磷酸钙骨水泥(CPC)为载体,制备阿霉素—磷酸钙骨水泥药物缓释体系,观察其体外药物释放情况。方法 将阿霉素(ADM)包埋在磷酸钙骨水泥中,固化后的骨水泥进行体外药物溶出试验,用荧光光谱法研究药物在37℃模拟体液中的释放情况。结果 ADM可从载药磷酸钙骨水泥中缓慢释放,周期在1个月以上,药物的释放速度和浓度与CPC的药物包埋量有关,药物释放基本符合Higuchi等所建立的模型。结论 以CPC为载体,对ADM进行适当的包埋,可制备稳定的药物缓释体系,阿霉素—磷酸钙骨水泥缓释体系具备有修复骨缺损和药物治疗的双重功能。 展开更多

关键词 阿霉素 磷酸钙 骨水泥缓释体系 体外药物释放试验 CPC 磷酸钙骨水泥

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乙醇对魔芋胶骨架片体外药物释放的影响 被引量：1

3

作者 张瑜 田会婷 朱晔 《河南大学学报（医学版）》 CAS 2017年第4期265-268,共4页

[目的]考察释放介质中乙醇对魔芋胶骨架片体外药物释放的影响。[方法]以盐酸小檗碱为模型药物,采用不同粒度的魔芋胶粉末,通过粉末直接压片法制备魔芋胶骨架片和空白骨架片,采用不同乙醇浓度的水溶液作为释放介质,考察骨架片的体外药物... [目的]考察释放介质中乙醇对魔芋胶骨架片体外药物释放的影响。[方法]以盐酸小檗碱为模型药物,采用不同粒度的魔芋胶粉末,通过粉末直接压片法制备魔芋胶骨架片和空白骨架片,采用不同乙醇浓度的水溶液作为释放介质,考察骨架片的体外药物释放,对药物释放数据进行模型拟合,同时测定空白骨架片在不同介质中的溶胀性和溶蚀性,探讨乙醇对骨架片体外药物释放影响的机制。[结果]随着乙醇浓度增加,骨架片的体外药物释放加快,骨架片溶胀性降低,溶蚀性增加;魔芋胶粉末粒度减小,体外药物释放受乙醇浓度影响减轻。[结论]释放介质中乙醇影响魔芋胶骨架片的药物释放,魔芋胶粉末粒度减小有利于消除乙醇对药物释放的影响。 展开更多

关键词 乙醇 魔芋胶 骨架片 体外药物释放

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他莫昔芬微胶囊的制备及体外药物释放性能研究 被引量：6

4

作者 马宗会 樊在霞 +1 位作者 聂华丽 朱利民 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第16期1248-1252,共5页

目的研究他莫昔芬微胶囊的制备工艺及体外释放性能。方法通过向明胶溶液中加入硫酸钠溶液的单凝聚方法制备了他莫昔芬微胶囊;观测其形态、尺寸,鉴别其组分,测定他莫昔芬含量、包封率和回收率,并进行体外释放实验。结果他莫昔芬与明胶的... 目的研究他莫昔芬微胶囊的制备工艺及体外释放性能。方法通过向明胶溶液中加入硫酸钠溶液的单凝聚方法制备了他莫昔芬微胶囊;观测其形态、尺寸,鉴别其组分,测定他莫昔芬含量、包封率和回收率,并进行体外释放实验。结果他莫昔芬与明胶的质量比为1∶2,明胶溶液浓度为5%,体系pH值为3.6,以30%硫酸钠溶液为稀释液时能得到他莫昔芬/明胶微胶囊;光学显微镜观察可见得到的微胶囊具有很好的圆形形态,微胶囊的平均包封率为87.12%,他莫昔芬平均含量为29.04%,平均粒径尺寸为16.79μm。并对微胶囊在模拟胃液和肠液的释放特征进行模拟,体外释放曲线都符合一级动力学释放规律,完全释放时间可达12h以上。结论以他莫昔芬为囊心、明胶为囊材能够制得具有良好的圆形形态和较好缓释效果的他莫昔芬/明胶微胶囊。 展开更多

关键词 他莫昔芬 微胶囊 模拟胃肠液 体外药物释放

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眼用维甲酸缓释胶囊的制备和体外药物释放速率的测定 被引量：1

5

作者 陈伟蓉 宋志杰 刘奕志 《中华眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期755-756,共2页

关键词 眼用维甲酸缓释胶囊 制备 体外药物释放速度

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抗银屑病蛇床子素贴剂体外药物释放的研究

6

作者 苑振亭 吕占国 +3 位作者 李志强 徐晖 陈大为 张汝华 《丹东医药》 2005年第1期46-48,共3页

目的研究抗银屑病蛇床子素贴剂处方组成对体外药物释放的影响。方法以丙烯酸树脂为贴剂的主要组分，配以交联剂(琥珀酸)、增塑剂(柠檬酸三乙酯)及松香，制备不同浓度抗银屑病蛇床子素贴剂，考察其体外药物释放情况。结果贴剂初粘性好，... 目的研究抗银屑病蛇床子素贴剂处方组成对体外药物释放的影响。方法以丙烯酸树脂为贴剂的主要组分，配以交联剂(琥珀酸)、增塑剂(柠檬酸三乙酯)及松香，制备不同浓度抗银屑病蛇床子素贴剂，考察其体外药物释放情况。结果贴剂初粘性好，药物在压敏胶中分布均匀，有较低的玻璃化温度，有利于药物的渗透和释放。但当各组分相容性不好、压敏胶基质的玻璃化温度较高时，药物在压敏胶中分布不均匀，药物的释放相对缓慢。结论贴剂的压敏性能对体外药物释放有较大的影响，贴剂处方除具备适当的压敏性能，还要考虑贴剂对皮肤的贴敷性能和生物相容性。 展开更多

关键词 体外药物释放 蛇床子素 银屑病 贴剂 玻璃化温度 丙烯酸树脂 生物相容性 压敏胶 处方组成 不同浓度 琥珀酸 交联剂 柠檬酸 增塑剂 性能 组分 分布

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孕二烯酮生物可降解缓释植入剂的制备及体外药物释放

7

作者 张巍 杨立群 +3 位作者 孟舒 李建新 金瑛 易东旭 《高分子通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期78-81,共4页

以聚己内酯(PCL)为载体材料,采用双螺杆挤出工艺制备了孕二烯酮缓释植入剂。采用凝胶渗透色谱仪(GPC)测定分子量,扫描电镜(SEM)观察结构,红外光谱分析(FT-IR)分析药物载体状态,紫外分光光度法(UV)测定植入剂的载药量和药物释放情况。结... 以聚己内酯(PCL)为载体材料,采用双螺杆挤出工艺制备了孕二烯酮缓释植入剂。采用凝胶渗透色谱仪(GPC)测定分子量,扫描电镜(SEM)观察结构,红外光谱分析(FT-IR)分析药物载体状态,紫外分光光度法(UV)测定植入剂的载药量和药物释放情况。结果表明:挤出后载体分子量无明显变化;挤出工艺对载药植入剂成形性好,表面无药物析出;药物与载体以物理混合方式存在;该植入剂在体外可长效释药,趋于一级药物释放模式(r2=0.9948)。 展开更多

关键词 孕二烯酮 聚己内酯 缓释植入剂 体外药物释放

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聚乳酸载阿奇霉素微球包裹和体外释放行为 被引量：5

8

作者 王哲 张秀梅 +1 位作者 倪宏哲 张明耀 《中国生物医学工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期314-316,共3页

以溶剂-挥发法制备的聚乳酸微球为载体材料,阿奇霉素为被包裹药物。通过紫外光谱(UV)和扫描电镜(SEM)研究微球的包裹行为;建立药物的UV回归方程,以高效液相色谱(HPLC)研究载药微球的体外释放行为,并建立药物的HPLC回归方程。结果显示,... 以溶剂-挥发法制备的聚乳酸微球为载体材料,阿奇霉素为被包裹药物。通过紫外光谱(UV)和扫描电镜(SEM)研究微球的包裹行为;建立药物的UV回归方程,以高效液相色谱(HPLC)研究载药微球的体外释放行为,并建立药物的HPLC回归方程。结果显示,在阿奇霉素投入量为10%时微球具有较好的形态,而且包封率达到90%;药物的释放为两相释放,第一阶段为暴释,第二阶段为溶蚀释放。研究结果为聚乳酸药物缓释微球进一步应用提供技术和参数支持。 展开更多

关键词 聚乳酸微球 包封率 体外药物释放

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魔芋葡甘聚糖-尼莫地平药膜体外释放性能的初步探讨 被引量：2

9

作者 江贵林 陈文平 +3 位作者 汪超 吕文平 陈士勇 姜发堂 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2010年第5期761-764,共4页

本文选用尼莫地平(nimodipine,NMP)作为模型药物,以魔芋葡甘聚糖(Konjac glucom annan,KGM)为材料制备KGM-NMP药膜,对其在体外不同介质和不同温度下的释药特性进行考察,初步探讨魔芋葡甘聚糖-尼莫地平药膜的体外释放性能。采用扫描电子... 本文选用尼莫地平(nimodipine,NMP)作为模型药物,以魔芋葡甘聚糖(Konjac glucom annan,KGM)为材料制备KGM-NMP药膜,对其在体外不同介质和不同温度下的释药特性进行考察,初步探讨魔芋葡甘聚糖-尼莫地平药膜的体外释放性能。采用扫描电子显微镜观察药膜各个释放阶段的形态及表面结构,药膜呈胶束状,表面平整光滑,个别表面有凹凸状;用药物释放动力学方程拟合药物释放数据曲线,推导建立数学模型,同时结合电镜扫描结果分析,KGM-NMP药膜的溶蚀特性更符合零级动力学方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。该药膜在体外具有明显的缓控释作用,24 h内释药稳定。 展开更多

关键词 魔芋葡甘聚糖 尼莫地平 体外药物释放

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美斯地浓聚乳酸载药纳米粒的制备及体外释放

10

作者 徐美玲 杨林 +2 位作者 廖红 胡雪原 张景勍 《中国组织工程研究》 CAS CSCD 2013年第8期1384-1389,共6页

背景:美斯地浓临床常用于治疗重症肌无力,但其水溶性较强,半衰期短,生物利用度低,给药频率高,患者依从性差,因此提高其缓释作用对临床应用有重要意义。目的:制备美斯地浓聚乳酸纳米粒,并考察其体外释放性能。方法:以聚乳酸为载药材料,... 背景:美斯地浓临床常用于治疗重症肌无力,但其水溶性较强,半衰期短,生物利用度低,给药频率高,患者依从性差,因此提高其缓释作用对临床应用有重要意义。目的:制备美斯地浓聚乳酸纳米粒,并考察其体外释放性能。方法:以聚乳酸为载药材料,采用复乳液中干燥法制备美斯地浓聚乳酸纳米粒,运用单因素实验设计优化处方,动态透析法进行体外药物释放实验。结果与结论:确定以二氯甲烷作为油相制备纳米粒,内水相与油相的比例1:10,聚乳酸浓度6%,外水相聚乙烯醇浓度3%,美斯地浓投药量40mg为最佳制备工艺,此条件制备的药物纳米粒包封率和载药率分别为(67.59±1.46)%和(4.31±0.17)%。美斯地浓聚乳酸纳米粒的平均粒径为937nm,圆球形,表面光滑,未观察到粘连现象。与美斯地浓游离药物相比,美斯地浓聚乳酸纳米粒存在突释现象,之后呈现缓慢释放特性,72h释放量为57.03%,提示成功制备美斯地浓聚乳酸纳米粒,具有缓释效应。 展开更多

关键词 生物材料 纳米生物材料 生物材料与药物控释 纳米粒 美斯地浓 聚乳酸 体外药物释放 单因素 实验 缓释 生物材料图片文章

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HPLC法测定卡巴拉汀贴剂中药物含量及其体外透皮释放量分析

11

作者 王建祥 《中国中医药咨讯》 2011年第15期241-242,共2页

目的：用高效液相色谱（HPLC）法测定卡巴拉汀贴剂中药物含量及其体外透皮释放量。方法：采用Franz扩散池，用离体豚鼠皮肤为透皮屏障固定在扩散池上部，取卡巴拉汀贴剂，揭去防粘层贴于皮肤角质层上。以pH值为6．8的磷酸盐缓冲溶液为... 目的：用高效液相色谱（HPLC）法测定卡巴拉汀贴剂中药物含量及其体外透皮释放量。方法：采用Franz扩散池，用离体豚鼠皮肤为透皮屏障固定在扩散池上部，取卡巴拉汀贴剂，揭去防粘层贴于皮肤角质层上。以pH值为6．8的磷酸盐缓冲溶液为透皮释放接收介质，进行HPLC分析，结果：卡巴拉汀贴剂标定含量为4．5mg，检测结果为4．45mg；卡巴拉汀体外透皮释放量在9．7～116．02g／mL浓度范围内线性关系良好，高、中、低3个浓度的平均回收率分别为99．79％、98．62％、98．58％。结论：使用高效液相色谱（HPLC）法测定卡巴拉汀贴剂中药物含量及其体外透皮释放量操作简便，且灵敏度和准确性高，可有效测定卡巴拉汀贴剂的中药物含量及其体外透皮释放量。 展开更多

关键词 HPLC 卡巴拉汀贴剂 药物含量及其体外透皮释放量

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包载雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒子的制备、表征及体外释放试验

12

作者 苗立夫 杨菁 +4 位作者 黄超联 宋存先 曾玉杰 陈连凤 朱文玲 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2008年第41期8079-8082,共4页

背景:新型可生物降解多聚物纳米控释载药制剂能显著改善药物穿透组织能力、再分布时程和滞留时间,可能克服载药基质对血管修复的负性影响,有望避免药物洗脱支架晚期支架内血栓。目的:制备雷帕霉素-聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒子(rapamycin po... 背景:新型可生物降解多聚物纳米控释载药制剂能显著改善药物穿透组织能力、再分布时程和滞留时间,可能克服载药基质对血管修复的负性影响,有望避免药物洗脱支架晚期支架内血栓。目的:制备雷帕霉素-聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒子(rapamycin poly(lactic-co-glycolic)acid nanoparticles,RPM-PLGA-NPs)并观察其表征及体外控释性能。设计、时间及地点:单一样本实验于2003-03/09在中国医学科学院,中国协和医科大学,生物医学工程研究所生物医学材料重点实验室完成。材料:聚乳酸-聚乙烯醇酸共聚物50∶50由美国Birmingham Polymers公司提供。方法:以可生物降解高分子材料聚乳酸-聚乙醇酸共聚物作载药基质,超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs,采用双室扩散池行体外药物释放试验。主要观察指标:测定平均载药量、平均包封率;激光光散射实验测定纳米粒子的粒径及分布;扫描电镜观察纳米粒子的表面形态;高效液相色谱法计算体外药物释放量、绘制累积释放曲线。结果:成功制备了平均粒径为246.8nm的RPM-PLGA-NPs,平均粒径246.8nm,粒径分布集中在208～294nm,呈窄分布;包封率大于77%,平均载药量为19.42%。体外释放近似于零级过程,至2周释放75%的药物。结论:超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs稳定可靠,包封效率高,载药量控制稳定,粒径小、范围窄,体外释放药物恒定、具有良好的控释效能。 展开更多

关键词 雷帕霉素 聚乳酸-聚乙醇酸共聚物 纳米粒子 体外药物释放

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他克莫司阳离子微乳原位凝胶的制备及体外释放研究 被引量：3

13

作者 林昕 张佳良 宋洪涛 《药学实践杂志》 CAS 2020年第4期307-311,317,共6页

目的为了改善他克莫司水溶性差、眼部生物利用度低的问题,研制了他克莫司阳离子微乳原位凝胶,并研究其体外药物释放行为,为后期进一步研究提供基础。方法通过高压均质法制得他克莫司阳离子纳米乳,并将其分散于泊洛沙姆407和泊洛沙姆188... 目的为了改善他克莫司水溶性差、眼部生物利用度低的问题,研制了他克莫司阳离子微乳原位凝胶,并研究其体外药物释放行为,为后期进一步研究提供基础。方法通过高压均质法制得他克莫司阳离子纳米乳,并将其分散于泊洛沙姆407和泊洛沙姆188中制备他克莫司阳离子微乳原位凝胶。采用无膜溶出模型研究其体外释放行为。结果采用玻璃瓶倒置法测定胶凝温度,筛选出最优凝胶基质处方为26%泊洛沙姆407和12%泊洛沙姆188;体外释药结果显示凝胶溶蚀速率是决定体外释药速率的关键。结论成功制备了他克莫司阳离子微乳原位凝胶,其体外释药稳定,能满足眼用制剂要求,展现出良好的眼部应用前景。 展开更多

关键词 他克莫司 阳离子微乳原位凝胶 体外药物释放

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PHBV/葡聚糖纳米药物载体的制备及表征 被引量：3

14

作者 刘海蓉 张清卿 +4 位作者 周征 胡薏冰 张水寒 戴瑶 李永生 《湖南大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第6期113-119,共7页

两亲性聚合物纳米颗粒作为疏水性抗肿瘤药物载体因其能够增强化疗效率并降低毒副作用而受到广泛关注.采用双乳液溶剂挥发法制备了聚(3-羟基丁酸酯-co-3-羟基戊酸酯)(PHBV)/葡聚糖纳米颗粒,测得平均粒径为205.0±6.9nm,Zeta电势为-1.... 两亲性聚合物纳米颗粒作为疏水性抗肿瘤药物载体因其能够增强化疗效率并降低毒副作用而受到广泛关注.采用双乳液溶剂挥发法制备了聚(3-羟基丁酸酯-co-3-羟基戊酸酯)(PHBV)/葡聚糖纳米颗粒,测得平均粒径为205.0±6.9nm,Zeta电势为-1.59±0.12mV,纳米颗粒具有明显的壳核结构,粒径均一,分散性良好.将疏水性化疗药物顺铂包载后,其粒径及电势均无明显变化,载药量达19.3±2.9%.顺铂在模拟肿瘤细胞环境pH=5.5的磷酸盐缓冲液(PBS)中比正常细胞环境pH=7.4时释放更快,且累计释放周期均长达7d以上,表明该药物载体具有一定的pH响应性以及优异的缓释性能.细胞集落形成实验表明PHBV/葡聚糖纳米药物载体具有良好的生物相容性,而载药纳米颗粒对肿瘤细胞的毒性明显高于正常细胞,表明该纳米颗粒对肿瘤细胞具有更强的杀伤作用.综上所述,PHBV/葡聚糖纳米颗粒具有两亲性分子结构,合适的粒径及Zeta电势,显著的缓释效果,对肿瘤细胞具有pH响应性及更强的杀伤作用等优势,有望成为一种新型纳米药物载体,在癌症化疗中显著提高药物利用率并降低毒副作用. 展开更多

关键词 PHBV 葡聚糖 纳米颗粒 药物载体 体外药物释放 细胞毒性

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降香挥发油固体脂质纳米粒的体外释药特性评析 被引量：6

15

作者 韩静 唐星 巴德纯 《中医药学刊》 CAS 2005年第1期110-112,共3页

用熔融 -超声法制备了降香挥发油固体脂质纳米粒混悬液 ,测得纳米粒为类球形实体粒子 ,体积平均粒径为 40 0nm ;用HPLC法测得纳米混悬液的含药量为 72 11% ,包封率为 91 2 7%。同时 ,着重研究了该纳米混悬液在不同溶出介质中的体外释... 用熔融 -超声法制备了降香挥发油固体脂质纳米粒混悬液 ,测得纳米粒为类球形实体粒子 ,体积平均粒径为 40 0nm ;用HPLC法测得纳米混悬液的含药量为 72 11% ,包封率为 91 2 7%。同时 ,着重研究了该纳米混悬液在不同溶出介质中的体外释放规律 ,结果表明在不同的介质中 ,药物释放符合一级释放方程 ,且释放完全 ,降香挥发油固体脂质纳米粒有明显的缓释作用。 展开更多

关键词 降香挥发油 固体脂质纳米粒 体外药物释放

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表面活性剂对PLA-NPs稳定性和体外释药的影响 被引量：1

16

作者 郭国宁 刘卫 +1 位作者 杨祥良 徐辉碧 《华中科技大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第10期112-115,共4页

采用自乳化溶剂挥发法制备了不同性质表面活性剂修饰的聚乳酸纳米粒(PLA-NPs),测定其粒径和zeta电位变化,比较了不同性质表面活性剂修饰的PLA-NPs的稳定性;以5-氨基荧光素(5-AF)为模型药物,研究了4种不同性质表面活性剂修饰的PLA-NPs在p... 采用自乳化溶剂挥发法制备了不同性质表面活性剂修饰的聚乳酸纳米粒(PLA-NPs),测定其粒径和zeta电位变化,比较了不同性质表面活性剂修饰的PLA-NPs的稳定性;以5-氨基荧光素(5-AF)为模型药物,研究了4种不同性质表面活性剂修饰的PLA-NPs在pH值为7.4磷酸盐缓冲溶液(PBS)中的药物释放行为.结果表明:PLA-NPs的稳定性与表面活性剂性质密切相关;SDS,Poloxamer 188和BSA修饰的PLA-NPs具有相似的体外药物释放规律,其药物释放曲线呈现明显突释效应;CTAB修饰的PLA-NPs则呈缓慢持续释放,且药物释放量与时间呈线性关系.表面活性剂性质对PLA-NPs稳定性和体外药物释放行为均产生影响. 展开更多

关键词 聚乳酸纳米粒 表面活性剂 稳定性 体外药物释放

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雷帕霉素缓释胶束的制备及其释放行为 被引量：5

17

作者 江琳 龚飞荣 +2 位作者 范霄宇 戎宗明 程树军 《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期23-27,共5页

以生物可降解的树状高分子材料作为药物载体,采用透析的方法制备了雷帕霉素缓释胶束。通过扫描电镜、动态光散射仪及紫外分光光度计对载药胶束的形貌、粒径及体外释放行为进行了表征及研究。结果表明:载药胶束为中空结构的囊泡,载药后... 以生物可降解的树状高分子材料作为药物载体,采用透析的方法制备了雷帕霉素缓释胶束。通过扫描电镜、动态光散射仪及紫外分光光度计对载药胶束的形貌、粒径及体外释放行为进行了表征及研究。结果表明:载药胶束为中空结构的囊泡,载药后粒径明显增大,载药量和包封率分别提高到40%和91%,体外释放结果显示其缓释作用明显,Gompertz一级函数模型较为真实地反应其释放行为。 展开更多

关键词 雷帕霉素 树状高分子 生物可降解 载药胶束 体外药物释放

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功能型SIS热熔压敏胶及在外用贴剂中的应用 被引量：2

18

作者 张瑞杰 赵忠夫 +1 位作者 张春庆 汪晴 《粘接》 CAS 2016年第9期29-35,共7页

通过阴离子聚合合成功能型苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)共聚物,并采用1H-NMR、FTIR、GPC、DSC表征其化学结构。以功能型SIS共聚物为骨架材料制备了功能型SIS热熔压敏胶,测试其粘附性能及体外药物释放性能。结果表明,引入功能性聚环氧乙... 通过阴离子聚合合成功能型苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)共聚物,并采用1H-NMR、FTIR、GPC、DSC表征其化学结构。以功能型SIS共聚物为骨架材料制备了功能型SIS热熔压敏胶,测试其粘附性能及体外药物释放性能。结果表明,引入功能性聚环氧乙烷(PEG)嵌段增加了SIS共聚物的极性,在PEG质量分数为5%时,功能型SIS热熔压敏胶具有良好的粘附性能和亲水性药物释放能力。 展开更多

关键词 热熔压敏胶 功能型SIS 粘附行能 体外药物释放

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托吡酯缓释微丸的制备与体外释放研究 被引量：6

19

作者 何磊 吉顺莉 包瑞 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2020年第5期491-495,共5页

目的制备托吡酯缓释微丸,优化缓释薄膜包衣工艺参数,并评价其与参比制剂体外释药的相似性。方法采用空白丸芯载药技术制备托吡酯载药微丸,再以乙基纤维素作为缓释薄膜包衣材料制备托吡酯缓释微丸;以喷液速度、雾化压力和进风温度作为工... 目的制备托吡酯缓释微丸,优化缓释薄膜包衣工艺参数,并评价其与参比制剂体外释药的相似性。方法采用空白丸芯载药技术制备托吡酯载药微丸,再以乙基纤维素作为缓释薄膜包衣材料制备托吡酯缓释微丸;以喷液速度、雾化压力和进风温度作为工艺考察参数,以微丸的包衣效率和黏连率作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化缓释薄膜包衣的工艺参数。采用f2相似因子法比较自制托吡酯缓释微丸与参比制剂在4种释放介质中释药行为的相似性。结果最优缓释薄膜包衣工艺为:喷液速度为8.0 mL·min^-1,雾化压力为0.4 MPa,进风温度为50℃;在4种释放介质中,自制托吡酯缓释微丸与参比制剂的f2相似因子>50,具有较好的相似性。结论采用最佳包衣工艺参数制备的托吡酯缓释微丸包衣效率较高,黏连率较低;自制托吡酯缓释微丸与参比制剂的体外释药行为相似性较高,有望工业化生产。 展开更多

关键词 托吡酯 缓释微丸 包衣工艺 体外药物释放 包衣效率 黏连率 Box-Behnken实验设计 f2相似因子

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载莫西沙星聚乳酸-羟基乙酸缓释微球的制备与体外释放研究 被引量：2

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作者 范亚一 李伟伟 +3 位作者 周永春 李茁 弓立群 方志远 《中国骨与关节损伤杂志》 2018年第11期1147-1149,共3页

目的 制备用于治疗脊柱结核的载莫西沙星聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）缓释微球,观察其体外理化特性和缓释性能。方法 以PLGA为药物载体,采用优化O/W乳化-溶剂挥发法制备载莫西沙星-PLGA缓释微球,用光学显微镜和扫描电子显微镜观察微球的形... 目的 制备用于治疗脊柱结核的载莫西沙星聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）缓释微球,观察其体外理化特性和缓释性能。方法 以PLGA为药物载体,采用优化O/W乳化-溶剂挥发法制备载莫西沙星-PLGA缓释微球,用光学显微镜和扫描电子显微镜观察微球的形态特征。采用超声破碎法震碎微球,然后检测莫西沙星-PLGA缓释微球的载药率和包封率。采用恒温振荡法观察药物的体外释放规律。结果 光学显微镜下观察莫西沙星-PLGA缓释微球成圆形,表面光滑,分散均匀。扫描电子显微镜下观察缓释微球成球良好,颗粒规整,大小均匀,微球间无粘连,微球聚集不明显且表面分布有较均匀的微孔。莫西沙星-PLGA缓释微球粒径为12～20（15.6±4.3）μm,载药率为（21.5±0.31）%,包封率为（77.4±1.6）%。莫西沙星-PLGA缓释微球的体外药物释放过程较为平稳,前14 d为突释期,突释期内累计释放率为55.3%,到50 d时体外累积释放率为92.3%。结论 制备的载莫西沙星-PLGA缓释微球形态良好、大小均匀且体外释放性能良好。 展开更多

关键词 脊柱结核 莫西沙星 乳酸-羟基乙酸共聚物 缓释微球 体外药物释放

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