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新型化学杂交剂哒嗪酮衍生物的合成及其对小麦去雄活性研究 被引量:3
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作者 齐传民 陈万义 +1 位作者 杨凌春 蒋明亮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第6期645-649,共5页
从吡喃酮与不同的芳基重氮盐的偶联反应制备了 1,4 二氢 3 羧基哒嗪 4 酮类化合物 ,并首次以它们为原料分别与氨基硫脲和肼或苯肼进行环合反应得到了两类去雄化学杂交剂杂环化合物———哒嗪酮氨基噻唑以及哒嗪吡唑酮化合物 .初步去... 从吡喃酮与不同的芳基重氮盐的偶联反应制备了 1,4 二氢 3 羧基哒嗪 4 酮类化合物 ,并首次以它们为原料分别与氨基硫脲和肼或苯肼进行环合反应得到了两类去雄化学杂交剂杂环化合物———哒嗪酮氨基噻唑以及哒嗪吡唑酮化合物 .初步去雄活性实验显示哒嗪酮氨基噻唑盐酸盐类化合物在较高剂量时具有去雄活性 ,在剂量为 2 10 0g/ha时去雄率达 99%左右 . 展开更多
关键词 化学杂交剂 哒嗪酮衍生物 合成 去雄活性 剂量 吡喃 芳基重氮盐
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5-肼基哒嗪酮衍生物的合成及其生物活性研究 被引量:3
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作者 杨卓鸿 刘天麟 《南开大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期117-119,共3页
从中间体 2 -特丁基 -4 -氯 -5-肼基哒嗪酮 2 a出发 ,合成得到两类目标化合物 2 -特丁基 -4 -氯 -5-取代腙哒嗪酮3 a~ 3 j和 2 -特丁基 -5-吡唑基哒嗪酮 5a~ 5d,并对中间体 2 a及目标产物 5a~ 5d的合成进行了探讨 .初步生物活性测定... 从中间体 2 -特丁基 -4 -氯 -5-肼基哒嗪酮 2 a出发 ,合成得到两类目标化合物 2 -特丁基 -4 -氯 -5-取代腙哒嗪酮3 a~ 3 j和 2 -特丁基 -5-吡唑基哒嗪酮 5a~ 5d,并对中间体 2 a及目标产物 5a~ 5d的合成进行了探讨 .初步生物活性测定表明少数化合物具有较好的植物生长调节活性和杀菌活性 . 展开更多
关键词 生物活性 合成 5-肼基哒嗪酮衍生物 除草剂
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两种哒嗪酮衍生物对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子的影响 被引量:1
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作者 嵇扬 曾国钱 芮耀诚 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期95-97,共3页
目的 研究两种哒嗪酮衍生物即 :6 (α,α 二苯基乙酰哌嗪基苯基 ) 4,5 二氢 5 甲基 3 (2H) 哒嗪酮 (简称DMDP)和 6 (α 苯基乙酰哌嗪基苯基 ) 4,5 二氢 5 甲基 3 (2H) 哒嗪酮 (简称PMDP)及对照药物维拉帕米 (verapamil,Ver... 目的 研究两种哒嗪酮衍生物即 :6 (α,α 二苯基乙酰哌嗪基苯基 ) 4,5 二氢 5 甲基 3 (2H) 哒嗪酮 (简称DMDP)和 6 (α 苯基乙酰哌嗪基苯基 ) 4,5 二氢 5 甲基 3 (2H) 哒嗪酮 (简称PMDP)及对照药物维拉帕米 (verapamil,Ver)对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子 (tumornecrosisfactor ,TNF)的影响。方法 体外诱生TNF ,以L92 9细胞为靶细胞的细胞毒结晶紫染色法进行TNF的生物定量测定。结果 在 10 -6~ 10 -4 mol·L-1浓度范围内 ,DMDP的抑制作用呈剂量依赖性 ;浓度达 10 -4 mol·L-1时 ,可完全抑制TNF的释放。IC50 <10 -6mol·L-1。PMDP的抑制作用更强 :10 -8~ 10 -6mol·L-1时 ,该抑制作用呈剂量依赖性 ;10 -6mol·L-1时 ,即可完全抑制TNF的释放。IC50 <10 -8mol·L-1。结论 DMDP ,PMDP及Ver对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放TNF具有显著的抑制作用。 展开更多
关键词 肿瘤坏死因子 巨噬细胞 哒嗪酮衍生物 卡西霉素 脂多糖 小鼠
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6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪3酮衍生物的合成及生物活性 被引量:1
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作者 董颖 王礼琛 +1 位作者 江振洲 贾晓明 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第2期80-84,共5页
目的合成6- (4- 氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪3 酮结构的衍生物,探讨其生物活性。方法对6 -(4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪- 3 -酮进行结构修饰,考察此类化合物对心血管系统和肿瘤细胞生长两方面的作用。结果设计并合成了... 目的合成6- (4- 氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪3 酮结构的衍生物,探讨其生物活性。方法对6 -(4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪- 3 -酮进行结构修饰,考察此类化合物对心血管系统和肿瘤细胞生长两方面的作用。结果设计并合成了2个系列共8个新化合物,所有新化合物结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证;8个目标化合物对大鼠离体心房肌收缩频率影响较小,而正性肌力作用明显,其中化合物Ⅰd 和Ⅱa 活性较高;在体外对肿瘤细胞(人肺癌细胞A5 4 9、人低分化胃腺癌细胞BGC 82 3、人原髓细胞白血病细胞HL 6 0和人肝癌细胞SMMC 772 1)的生长具有不同程度的抑制作用,且对HL 6 0的抑制作用具有一定的专一性,化合物Ⅰb 和Ⅱc 对人肺癌细胞A5 4 9的抑制作用较强。结论6 - (4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪 3 酮衍生物除了具有强心作用外,在体外对肿瘤细胞生长还具有抑制作用。 展开更多
关键词 药物化学 化学合成 哒嗪酮衍生物 抗肿瘤
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哒嗪酮-类肟醚菊酯衍生物的合成研究 被引量:10
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作者 刘天麟 周懿波 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第5期758-763,共6页
从2-叔丁基- 4,5-二氯哒嗪酮出发,以两种方法合成了中间体2-叔丁基-4-氯-5-(4-溴甲基苯氧)哒嗪酮(3)。3与肟反应合成了含哒嗪酮的苄基肟醚类化合物4a~4l。在相转移催化条件下,3与芳香醛肟反应得到单一的产物4,与芳香酮肟反应则生成4和... 从2-叔丁基- 4,5-二氯哒嗪酮出发,以两种方法合成了中间体2-叔丁基-4-氯-5-(4-溴甲基苯氧)哒嗪酮(3)。3与肟反应合成了含哒嗪酮的苄基肟醚类化合物4a~4l。在相转移催化条件下,3与芳香醛肟反应得到单一的产物4,与芳香酮肟反应则生成4和5的混合物。文中讨论了反应物的空间效应、亲核试剂对该反应区域选择性的影响,并论证了产物的构型。 展开更多
关键词 区域选择性 哒嗪-类肟醚菊酯衍生物 合成
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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成及生物活性 被引量:16
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作者 邹霞娟 金桂玉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第1期62-65,共4页
以 1 取代苯基 3 羰基肼 1,4 二氢 6 甲基 4 哒嗪酮为原料 ,进行衍生化 ,合成了哒嗪酮的酰腙、酰氨基取代脲、N 乙氧基羰基羰基肼、N 氯乙酰基羰基肼等五类新型化合物 ,并研究其生物活性 .初步生物活性测试表明目标化合物对烟草... 以 1 取代苯基 3 羰基肼 1,4 二氢 6 甲基 4 哒嗪酮为原料 ,进行衍生化 ,合成了哒嗪酮的酰腙、酰氨基取代脲、N 乙氧基羰基羰基肼、N 氯乙酰基羰基肼等五类新型化合物 ,并研究其生物活性 .初步生物活性测试表明目标化合物对烟草花叶病毒 (TMV)、水稻纹枯病 (Pelliculariasasakii)和小麦锈病 (Pucciniareconditatritici)具有一定的抑制作用 .其结构经元素分析、红外光谱及1HNMR确证 . 展开更多
关键词 1-取代苯基-1 4-二氢-6-甲基-4-哒嗪-3-酰肼衍生物 合成 生物活性 植物病毒 抑制作用 烟草花叶病毒 水稻纹枯病 小麦锈病
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有机化学 分类题目索引
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《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1654-1665,共12页
关键词 化合物 配合物 烯烃复分解反应 苯并咪唑衍生物 哒嗪酮衍生物 不对称加成反应 氨基醇配体 合成方法学 手性配体 晶体结构 结晶构造 固体结构 江焕峰 有机化学 题目 索引 通检 检索工具
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