Friedlnder法合成茚并喹啉类衍生物 被引量：6

1

作者 杨定乔 吕芬 +2 位作者 李文辉 蒋启军 郭维 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1465-1468,共4页

胡椒醛 ( 1)经硝化和还原得到中间体 6 氨基胡椒醛 ( 3 ) ,再分别与 5种茚酮衍生物 4a～ 4e发生Friedl nder缩合反应 ,得到 5种新的茚并喹啉类衍生物 5a～ 5e .所合成的新化合物的化学结构 5a～ 5e分别经IR ,1HNMR ,MS 。

关键词 Friedla^ender法 合成 茚并喹啉类衍生物 胡椒醛 6-氨基胡椒醛 缩合反应

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三种喹啉类衍生物的毒性预测及其对碳钢的缓蚀作用 被引量：6

2

作者 周堃 江露 向斌 《表面技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第7期219-224,共6页

目的探究喹啉、5-苯并喹啉和8-羟基-5-苯并喹啉的健康毒性和生态毒性,以及这三种喹啉类衍生物对碳钢在1 mol/L HCl溶液中的防腐性能。方法采用毒性预测软件T.E.S.T对这三种物质进行毒性预测,筛选出环境友好型缓蚀剂。通过动电位极化曲... 目的探究喹啉、5-苯并喹啉和8-羟基-5-苯并喹啉的健康毒性和生态毒性,以及这三种喹啉类衍生物对碳钢在1 mol/L HCl溶液中的防腐性能。方法采用毒性预测软件T.E.S.T对这三种物质进行毒性预测,筛选出环境友好型缓蚀剂。通过动电位极化曲线方法测定室温下喹啉、5-苯并喹啉和8-羟基-5-苯并喹啉对碳钢的缓蚀性能并比较缓蚀效果。根据吸附等温模型对缓蚀机理进行初步探讨。结果毒性计算表明,5-苯并喹啉没有致畸变性(Ames试验)和发育毒性,小鼠经口毒性LD50在第五级。8-羟基-5-苯并喹啉有致畸变性但无发育毒性,而喹啉存在致畸变性和发育毒性。通过动电位极化曲线测试发现,5-苯并喹啉和8-羟基-5-苯并喹啉对碳钢在1 mol/L HCl溶液中具有优异的缓蚀性能(在1 mmol/L浓度下,ηp(5-苯并喹啉)=94.74%,ηp(8-羟基-5-苯并喹啉)=98.06%)。喹啉的缓蚀效果在1 mmol/L处接近饱和,缓蚀效率仅为85%左右。从自腐蚀电位的移动判断,三种缓蚀剂均属于混合型缓蚀剂。吸附行为研究表明,喹啉、5-苯并喹啉和8-羟基-5-苯并喹啉在碳钢表面的吸附均符合Langmuir吸附,且为物理化学混合吸附。结论 5-苯并喹啉是一种环境友好型缓蚀剂。5-苯并喹啉和8-羟基-5-苯并喹啉对碳钢在1 mol/L HCl溶液中的抗腐蚀性能明显优于喹啉,这是由于苄基和羟基使得缓蚀剂分子在金属表面的化学吸附更加稳定,形成了致密的保护膜,有效减小了碳钢的腐蚀。 展开更多

关键词 腐蚀 碳钢 喹啉类衍生物 缓蚀性能 毒性研究 电化学测试

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8-氨基喹啉类衍生物与铜离子的螯合能力及其影响因素探究

3

作者 黄达涯 李佑智 +2 位作者 黄菊 刘艳 Bernard Meunier 《广东化工》 CAS 2018年第12期5-5,18,共2页

本文通过紫外滴定法探究了p H以及反应时间对8-氨基喹啉类衍生物与铜离子的螯合能力的影响,建立了可靠的测试方法。本方法可用于金属离子紊乱导致的疾病的先导化合物的筛选,为先导化合物的开发提供理论指导。

关键词 8-氨基喹啉类衍生物 螯合能力 影响因素探究

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含氟喹啉类衍生物的合成与杀菌杀螨卵活性的研究

4

作者 杨子辉 田昊 杨树林 《植物医生》 2020年第3期46-49,共4页

以明治制果公司开发的Tebufloquin喹啉类杀菌剂为先导,通过变换酯基的位置,并引入哌啶基,设计并合成了1种Tebufloquin衍生物,并对其结构进行了1HNMR和LC-MS表征和杀菌杀螨卵活性测试.生测结果表明,所设计合成的化合物在100 mg/L的质量... 以明治制果公司开发的Tebufloquin喹啉类杀菌剂为先导,通过变换酯基的位置,并引入哌啶基,设计并合成了1种Tebufloquin衍生物,并对其结构进行了1HNMR和LC-MS表征和杀菌杀螨卵活性测试.生测结果表明,所设计合成的化合物在100 mg/L的质量浓度下对小麦白粉病具有20%的防效,质量浓度为500 mg/L时对朱砂叶螨卵的触杀率为50%. 展开更多

关键词 喹啉类衍生物 合成 杀菌活性 杀螨卵活性

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4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：7

5

作者 张淑兰 祝丽君 +4 位作者 刘文东 张立夏 饶志 温建 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第4期269-274,共6页

目的设计合成4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以氰乙酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,以A549、HT-29和MDA-MB-231为测试细胞株对... 目的设计合成4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以氰乙酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,以A549、HT-29和MDA-MB-231为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价。结果合成了18个新化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR确认。体外活性测试结果显示,多数化合物可在较低浓度抑制肿瘤细胞增殖,其中的Ⅶ2、Ⅶ3、Ⅶ6、Ⅶ12、Ⅶ13、Ⅶ15和Ⅶ16共7个化合物有显著的抗增殖活性,优于阳性对照药gefitinib。结论体外活性实验表明,4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物作为新型的酪氨酸激酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。 展开更多

关键词 4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物 合成 抗肿瘤活性

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喹啉类衍生物的制备

6

作者 刘长令 《精细与专用化学品》 CAS 2003年第1期22-22,22,共1页

关键词 喹啉类衍生物 制备 专利 药物

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钌/酸共催化邻氨基苯甲醇和芳基端炔合成喹啉衍生物 被引量：1

7

作者 刘建本 陈上 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期267-272,共6页

以邻氨基苯甲醇为原料进行催化脱氢反应,经过对催化体系的一系列筛选,最终采用[Ru Cl2（p-cymene）]2/Ag OTf共催化体系,使邻氨基苯甲醇发生催化脱氢和芳基端炔发生交叉偶联反应,并以39%~47%的收率获得合成一系列2-芳基喹啉衍类生物,发... 以邻氨基苯甲醇为原料进行催化脱氢反应,经过对催化体系的一系列筛选,最终采用[Ru Cl2（p-cymene）]2/Ag OTf共催化体系,使邻氨基苯甲醇发生催化脱氢和芳基端炔发生交叉偶联反应,并以39%~47%的收率获得合成一系列2-芳基喹啉衍类生物,发展了邻氨基苯甲醇与芳基末端炔烃合成喹啉衍类生物的新方法,是对喹啉类衍生物合成方法的一个重要补充。 展开更多

关键词 钌催化 邻氨基苯甲醇 脱氢 喹啉类衍生物

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4-N-苯胺基喹啉衍生物的合成及胆碱酯酶抑制活性 被引量：1

8

作者 刘玉明 田丽珺 +1 位作者 胡栋 聂建兵 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2017年第3期392-397,共6页

设计合成了一系列4-N-苯胺基喹啉类衍生物,采用Ellman法测定了目标化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制活性.结果表明,当喹啉环上连有伸长的吡啶季铵盐片段时,可显著提高目标化合物的胆碱酯酶抑制作用.化合物16对AChE... 设计合成了一系列4-N-苯胺基喹啉类衍生物,采用Ellman法测定了目标化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制活性.结果表明,当喹啉环上连有伸长的吡啶季铵盐片段时,可显著提高目标化合物的胆碱酯酶抑制作用.化合物16对AChE和BChE具有明显的双重抑制作用,其IC_(50)值分别为0.92和14.20μmol/L,抑制效果强于阳性对照药加兰他敏. 展开更多

关键词 4-N-苯胺基喹啉类衍生物 胆碱酯酶抑制活性 构效关系

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喹啉腈类Src抑制剂的分子对接研究

9

作者 谭社培 周盛福 吴文娟 《广东化工》 CAS 2015年第24期37-37,44,共2页

应用分子对接确定喹啉腈类Src抑制剂在受体空腔中的三维活性构象,分析了配体与受体结合腔中关键残基的相互作用。本研究将为设计、合成高活性、高选择性的喹啉腈类Src抑制剂提供理论参考。

关键词 喹啉腈类衍生物 Src抑制剂 分子对接

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1-氯甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的制备 被引量：8

10

作者 陈洁忠 郑小红 +2 位作者 段雯 张昕宇 余瑜 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期178-179,共2页

很多含有1，2，3，4-四氢异喹啉结构的化合物都具有生物活性，如抗血吸虫、抗肿瘤、抗病毒等。1-氯甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（1）是合成抗血吸虫药吡喹酮（praziquantel）的重要中间体，也可用于制备具有抗肿瘤活性的3-epi-jor... 很多含有1，2，3，4-四氢异喹啉结构的化合物都具有生物活性，如抗血吸虫、抗肿瘤、抗病毒等。1-氯甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（1）是合成抗血吸虫药吡喹酮（praziquantel）的重要中间体，也可用于制备具有抗肿瘤活性的3-epi-jorumycin和抗呼吸道病毒感染的1-苯氧甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉类衍生物，其合成关键在于异喹啉的环合。 展开更多

关键词 四氢异喹啉 氯甲基 盐酸盐 制备 抗肿瘤活性 喹啉类衍生物 生物活性 病毒感染

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钯催化多组分反应合成喹啉化合物研究

11

作者 罗君 卢平平 +2 位作者 方宇 朱育林 曾卓 《华南师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2015年第4期61-68,共8页

以芳香醛、芳香胺和二氢呋喃或二氢吡喃为原料,在氯化钯和苄基三乙基氯化铵的复合催化作用下,在乙腈溶剂中进行多组分反应,高收率地合成了一系列的苯并呋喃类喹啉类衍生物和苯并吡喃类喹啉类衍生物,所有产物均通过熔点、IR、1H NMR、13C... 以芳香醛、芳香胺和二氢呋喃或二氢吡喃为原料,在氯化钯和苄基三乙基氯化铵的复合催化作用下,在乙腈溶剂中进行多组分反应,高收率地合成了一系列的苯并呋喃类喹啉类衍生物和苯并吡喃类喹啉类衍生物,所有产物均通过熔点、IR、1H NMR、13C NMR、MS和单晶测试等手段进行结构鉴定与表征,其中包括12个新化合物.探讨了上述多组分反应的最佳反应温度、最佳催化剂及用量,并推测了可能的反应机理. 展开更多

关键词 氯化钯 苄基三乙基氯化铵 苯并呋喃类喹啉类衍生物 苯并吡喃类喹啉类衍生物 多组分反应

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新型6,7-二甲氧基-4-(2-氟苯氧基)喹啉类c-Met抑制剂的设计、合成及生物活性研究 被引量：1

12

作者 白文钦 孟俊丽 +2 位作者 李文姣 张君香 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期340-346,共7页

基于卡博替尼(cabozantinib)和foretinib的化学结构,通过改变中间链,设计合成了一系列含有哌嗪酰胺的6,7-二甲氧基-4-(2-氟苯氧基)喹啉类c-Met抑制剂。这些化合物未见文献报道,其结构通过MS和NMR确证。采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法和... 基于卡博替尼(cabozantinib)和foretinib的化学结构,通过改变中间链,设计合成了一系列含有哌嗪酰胺的6,7-二甲氧基-4-(2-氟苯氧基)喹啉类c-Met抑制剂。这些化合物未见文献报道,其结构通过MS和NMR确证。采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法和MTT法测定了目标化合物对c-Met的抑制活性和对人结肠癌细胞(HT-29)、人肺癌细胞(H460)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(MKN-45)的细胞毒性。结果表明,4-(4-氯苯基)-N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉)氧基]-3-氟苯基]哌嗪-1-甲酰胺(1b)、4-(3-氯苯基)-N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉)氧基]-3-氟苯基]哌嗪-1-甲酰胺(1h)和4-(2-氯苯基)-N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉)氧基]-3-氟苯基]哌嗪-1-甲酰胺(1j)对HT-29、H460、A549和MKN-45细胞的抑制活性明显优于对照药卡博替尼。其中,化合物1h和1j对c-Met具有较强的抑制活性,其IC50值分别为0.007 2和0.009 8 μmol/L。 展开更多

关键词 c-Met抑制剂 抗肿瘤活性 喹啉类衍生物 哌嗪酰胺

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老药新用——氯喹治疗SIRS的作用研究进展

13

作者 周红 丁国富 《四川生理科学杂志》 2003年第4期165-165,共1页

关键词 氯喹 药物治疗 SIRS 全身性炎症反应综合征 4-氨基喹啉类衍生物 信号转导 炎性介质

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喹啉类c-Met激酶抑制剂抗胃癌活性的结合模式研究

14

作者 邵雪雪 史宇杰 +1 位作者 刘秀梅 李燕 《分子科学学报》 CAS 北大核心 2022年第5期396-406,共11页

本文基于3D-QSAR方法对一系列具有抗人胃癌细胞(MKN-45)生物活性的喹啉类衍生物进行了三维定量构效关系研究.该3D-QSAR方法包括比较分子力场分析方法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析方法(CoMSIA).其中,最优的CoMFA(Q^(2)=0.503,R^(2)_(... 本文基于3D-QSAR方法对一系列具有抗人胃癌细胞(MKN-45)生物活性的喹啉类衍生物进行了三维定量构效关系研究.该3D-QSAR方法包括比较分子力场分析方法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析方法(CoMSIA).其中,最优的CoMFA(Q^(2)=0.503,R^(2)_(ncv)=0.899,R^(2)_(pre)=0.866)和CoMSIA(Q^(2)=0.616,R^(2)_(ncv)=0.948,R^(2)_(pre)=0.896)模型都具有较好的可靠性和预测能力.此外,我们借助此模型进行了分子对接研究,深入探究了配体小分子与c-Met受体蛋白之间的结合作用关系.研究结果表明,最优CoMFA模型的三维等势线图形象阐述了位阻和静电基团对小分子抑制剂活性的影响.同时最优CoMSIA模型的三维等势线图不仅阐述了位阻和静电基团,还阐述了疏水、氢键供体和受体基团对小分子抑制剂活性的影响.c-Met抑制剂的R_(1)和R_(3)取代基可作为进一步提高喹啉类c-Met抑制剂活性的主要部位.分子对接分析说明疏水性和氢键在配体小分子和受体结合过程中的重要作用.因此,本文通过研究喹啉类c-Met抑制剂的结构特点及其与喹啉类c-Met蛋白的结合机制,为今后合成新型高效的抗胃癌药物的设计和开发提供理论指导. 展开更多

关键词 胃癌 C-MET蛋白 喹啉类衍生物 三维定量构效关系 分子对接

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喹啉酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展 被引量：2

15

作者 罗再刚 徐雪梅 胡利明 《药学进展》 CAS 2013年第3期97-104,共8页

整合酶是人类免疫缺陷病毒(HIV)进入宿主细胞复制过程中必不可少的一种酶,而人体组织中无此酶,因此,此酶成为高效、低毒的抗HIV药物研发的理想靶标。简介HIV-1整合酶及其抑制剂的作用机制,分类综述具有二酮酸药效团类似结构的喹啉酮酸类... 整合酶是人类免疫缺陷病毒(HIV)进入宿主细胞复制过程中必不可少的一种酶,而人体组织中无此酶,因此,此酶成为高效、低毒的抗HIV药物研发的理想靶标。简介HIV-1整合酶及其抑制剂的作用机制,分类综述具有二酮酸药效团类似结构的喹啉酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展。 展开更多

关键词 HIV-1 整合酶抑制剂 二酮酸 喹啉酮酸类衍生物 构效关系

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喹啉类抗结核药物的设计与合成 被引量：2

16

作者 王广征 《临床医学》 CAS 2019年第11期100-103,共4页

目的设计并合成一类6-溴-2,3-二取代喹啉配合物,并确证其化学结构和抗肺结核分枝杆菌的活性。方法采用MABA法,以H37Rv为测试菌株模型,对合成的6-溴-2,3-二取代喹啉类衍生物进行了体外抗结核活性测试,并且利用异烟肼作为对照化合物。结... 目的设计并合成一类6-溴-2,3-二取代喹啉配合物,并确证其化学结构和抗肺结核分枝杆菌的活性。方法采用MABA法,以H37Rv为测试菌株模型,对合成的6-溴-2,3-二取代喹啉类衍生物进行了体外抗结核活性测试,并且利用异烟肼作为对照化合物。结果与异烟肼相比,所有的目标化合物都表现出一定的抗结核杆菌的活性,但是活性与异烟肼相比要低,化合物的结构还需要更多的修饰。结论合成的一系列6-溴-2,3-二取代喹啉类衍生物中,部分化合物表现出良好的抗肺结核分枝杆菌的活性,结构设计取得了一定的成果。 展开更多

关键词 抗结核活性 6-溴-2 3-二取代喹啉类衍生物 异烟肼

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腹腔内注射氯喹中毒的检验

17

作者 吴炳织 李林福 《刑事技术》 1980年第4期29-34,共6页

氯喹又称氯喹啉,为4—氨基喹啉类衍生物,是广泛应用于临床的一种人工合成抗疟药,对肠外阿米巴病也有良好的疗效。因其毒性较强,如误作堕胎药或用药过量,即能造成中毒或死亡事故。一九八○年二月。

关键词 氯喹中毒 腔内注射 阿米巴病 抗疟药 喹啉类衍生物 堕胎药 死亡事故 氯喹啉 人工合成 心跳停止

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抗疟药－氯喹应用的新动态

18

作者 李碧荣 《右江民族医学院学报》 1994年第4期76-78,共3页

抗疟药－氯喹应用的新动态桂林市卫生防疫站李碧荣氯喹（氯喹啉，Ｃｈｌｏｒｏｑｕｉｎｅ）是４－氨基喹啉类衍生物。临床上主要用于控制疟疾症状和治疗肠外阿米巴病（阿米肝炎或肝脓肿）．氯喹主要作用于红内期裂殖体，能有效地控制疟... 抗疟药－氯喹应用的新动态桂林市卫生防疫站李碧荣氯喹（氯喹啉，Ｃｈｌｏｒｏｑｕｉｎｅ）是４－氨基喹啉类衍生物。临床上主要用于控制疟疾症状和治疗肠外阿米巴病（阿米肝炎或肝脓肿）．氯喹主要作用于红内期裂殖体，能有效地控制疟疾症状，是治疗疟疾症状发作的最有效... 展开更多

关键词 氯喹 抗疟药 新动态 治疗 阿米巴病 发作 红内期 喹啉类衍生物 结合力 氨基

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吡喹酮对血吸虫卵作用

19

作者 闵卫平 《南昌大学学报（医学版）》 CAS 1988年第1期84-87,共4页

吡喹酮(Praziquantel;Pyquiton;Biltricide;EMBAY-8440)是一种抗血吸虫新药。其化学名称为2-环已甲酰-1,3,4,6,7,11b-六氢吡嗪并[2,1-a]-异喹啉-4酮。该药于1975年由西德合成,国内于1977年研制成功。吡喹酮是一种高效低毒的广谱抗血吸虫... 吡喹酮(Praziquantel;Pyquiton;Biltricide;EMBAY-8440)是一种抗血吸虫新药。其化学名称为2-环已甲酰-1,3,4,6,7,11b-六氢吡嗪并[2,1-a]-异喹啉-4酮。该药于1975年由西德合成,国内于1977年研制成功。吡喹酮是一种高效低毒的广谱抗血吸虫药,自1918年以来在合成30万个化合物中。 展开更多

关键词 异喹啉类/类似物和衍生物 异喹啉类/药效学 血吸虫属/药物作用 日本血吸虫/药物作用

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两种新显色剂的合成及其与钻显色反应研究

20

作者 徐继明 李有琴 《山西大同大学学报（自然科学版）》 1999年第1期74-76,85,共4页

该文报道了二种8—氨基喹啉偶氮衍生物的合成、纯化以及这些试剂在CTMAB存在下与Co（Ⅱ）的显色反应．实验表明在一定的pH值下，试剂与钴均形成紫红色配合物．通过比较，试剂Ⅱ较试剂Ⅰ具有更好的选择性，是一种性能优良的测钴新试剂．

关键词 8-氨基喹啉偶氮类衍生物 合成 光度分析 钴

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