在体单向肠灌流法研究胡黄连总苷中4个成分的大鼠肠吸收特性 被引量：1

1

作者 张琬靖 曹宁宁 +3 位作者 李晓璇 裴帅 蔡楠 肖学凤 《天津中医药》 CAS 2022年第12期1595-1603,共9页

[目的]考察胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ、草夹竹桃苷共4个成分在大鼠体内不同肠段的吸收情况,阐明胡黄连总苷中4个成分的肠吸收特性。[方法]采用在体单向肠灌流法,运用高效液相色谱(HPLC)技术测定胡黄连总苷肠灌流... [目的]考察胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ、草夹竹桃苷共4个成分在大鼠体内不同肠段的吸收情况,阐明胡黄连总苷中4个成分的肠吸收特性。[方法]采用在体单向肠灌流法,运用高效液相色谱(HPLC)技术测定胡黄连总苷肠灌流液中4个成分的浓度,以吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)为评价指标,考察胡黄连总苷中4个成分分别在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收特性。[结果]胡黄连总苷中4个成分在大鼠不同肠段均Ka>1.65×10^(-2)/min,Peff>2.0×10^(-5)cm/min,表明这4个成分在不同肠段的吸收速度及吸收能力均良好,但各成分在不同肠段的吸收速度及吸收能力存在一定差异。胡黄连苷Ⅰ在不同肠段的Ka、Peff值差异无统计学意义(P>0.05),胡黄连苷Ⅰ无主要吸收部位;胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ和草夹竹桃苷在不同肠段的Ka、Peff值差异均有统计学意义(P<0.05),且胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ和草夹竹桃苷主要吸收部位分别为十二指肠、空肠和结肠。此外,草夹竹桃苷与其他3个成分比较,Ka、Peff值差异均有统计学意义(P<0.05),且其在不同肠段中吸收均最佳。[结论]本研究阐明了胡黄连总苷中4个成分在不同肠段中吸收特性,为胡黄连总苷的临床合理用药提供参考。 展开更多

关键词 在体单向肠灌流法 胡黄连总苷 肠吸收特性

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基于在体单向肠灌流法探究滑膜炎颗粒的肠吸收特性

2

作者 彭紫薇 黄嘉怡 +5 位作者 李花花 宋扬 杜雅雯 窦敏航 杜守颖 白洁 《药物评价研究》 CAS 北大核心 2024年第10期2343-2350,共8页

目的 研究滑膜炎颗粒中丹参素、新绿原酸、原儿茶醛、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B在小肠不同部位(十二指肠、空肠、回肠)的吸收差异,探究滑膜炎颗粒主要成分的肠吸收特性。方法 建立在体单向肠灌流模型,采用高效液相色... 目的 研究滑膜炎颗粒中丹参素、新绿原酸、原儿茶醛、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B在小肠不同部位(十二指肠、空肠、回肠)的吸收差异,探究滑膜炎颗粒主要成分的肠吸收特性。方法 建立在体单向肠灌流模型,采用高效液相色谱(HPLC)法检测以上8个指标性成分的浓度;考察不同肠段对8个指标性成分的吸收情况,计算肠吸收参数。结果 8个指标性成分的表观渗透系数(P_(app))均大于1.2×10^(-3) cm·min^(-1),说明各成分在不同肠段中的吸收情况均良好;各成分在空肠的吸收情况最好,其次是回肠和十二指肠。结论 滑膜炎颗粒各指标性成分在小肠中的吸收情况良好,符合口服制剂的要求,为探讨滑膜炎制剂的主要药效成分及其作用特点的研究提供参考。 展开更多

关键词 滑膜炎颗粒 在体单向肠灌流法 肠吸收 丹参素 新绿原酸 原儿茶醛 绿原酸 隐绿原酸 咖啡酸 迷迭香酸 丹酚酸B

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酚红法和改良重量法分别研究葛根素的大鼠在体肠吸收机制 被引量：25

3

作者 黄嗣航 龙晓英 +3 位作者 袁飞 陈莉 蔡宝玲 邱慧琳 《广东药学院学报》 CAS 2012年第6期603-607,共5页

目的通过在体单向肠灌流法研究葛根素的肠吸收机制,比较酚红法与改良重量法在研究葛根素吸收机制上的适用性。方法采用酚红法、改良重量法校正灌流液体积,并用HPLC法对灌流前后葛根素的含量进行测定,研究不同质量浓度(100、200和400μg.... 目的通过在体单向肠灌流法研究葛根素的肠吸收机制,比较酚红法与改良重量法在研究葛根素吸收机制上的适用性。方法采用酚红法、改良重量法校正灌流液体积,并用HPLC法对灌流前后葛根素的含量进行测定,研究不同质量浓度(100、200和400μg.mL-1)的葛根素在大鼠不同肠段的吸收情况。结果酚红法测得的葛根素的吸收参数基本为负值,其结果不符合常理。改良重量法测得葛根素在各肠段均有吸收,但各肠段之间差异无统计学意义,不存在明显吸收窗;葛根素浓度升高,肠吸收有所增加,且不存在饱和现象。结论改良重量法相对酚红法更适用于葛根素的在体肠吸收研究。 展开更多

关键词 葛根素 在体单向肠灌流法 吸收机制 重量法 酚红法

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酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制探讨 被引量：3

4

作者 黄嗣航 龙晓英 +4 位作者 蔡宝玲 丁锐发 李宏锋 朱文琼 刘丹霞 《广东药学院学报》 CAS 2013年第5期479-482,共4页

目的考察酚红在大鼠不同肠段的吸收特性,及葛根素、维拉帕米对酚红肠吸收的影响,探讨酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制。方法采用在体单向肠灌流法,HPLC法测定灌流前后酚红的含量,研究分别加入葛根素和维拉帕米后,酚红在各肠段的... 目的考察酚红在大鼠不同肠段的吸收特性,及葛根素、维拉帕米对酚红肠吸收的影响,探讨酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制。方法采用在体单向肠灌流法,HPLC法测定灌流前后酚红的含量,研究分别加入葛根素和维拉帕米后,酚红在各肠段的吸收情况。结果加入维拉帕米后,酚红的吸收有所增加,维拉帕米质量浓度为100μg·mL-1时,与对照组比较,各肠段差异均有统计学意义(P<0.01);加入葛根素后,酚红的吸收有所增加,尤其在结肠中最为明显,差异有统计学意义(P<0.05)。结论酚红在肠道有吸收,且为P-糖蛋白的底物;酚红法不适用于研究葛根素肠吸收机制的原因之一是葛根素能促进酚红在肠道的吸收。 展开更多

关键词 酚红法 在体单向肠灌流法 葛根素 维拉帕米

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红毛新碱固体分散体的制备及大鼠在体肠吸收研究 被引量：1

5

作者 邵晓玮 杨晓莹 +2 位作者 师亚玲 王嗣岑 卢闻 《西北药学杂志》 CAS 2016年第6期605-608,共4页

目的采用固体分散体技术改善红毛新碱的溶解度,增加其胃肠道吸收。方法以聚乙烯吡咯烷酮为载体,正交实验设计优化红毛新碱固体分散体制备工艺;大鼠在体单向肠灌流法考察肠道吸收情况。结果红毛新碱固体分散体的制备工艺为:红毛新碱和载... 目的采用固体分散体技术改善红毛新碱的溶解度,增加其胃肠道吸收。方法以聚乙烯吡咯烷酮为载体,正交实验设计优化红毛新碱固体分散体制备工艺;大鼠在体单向肠灌流法考察肠道吸收情况。结果红毛新碱固体分散体的制备工艺为:红毛新碱和载体质量比为1∶12;溶剂用量比为4∶3;溶剂蒸发温度为65℃;冷冻时间为4h;制备工艺优化的固体分散体平衡溶解度为690.2±9.8μg·mL-1,比红毛新碱提高了33倍,1h累积溶出百分率达94%,比红毛新碱提高近5倍;且固体分散体显著提高了相同质量浓度红毛新碱的在体肠吸收速率常数和表观吸收系数(P<0.05)。结论固体分散体技术提高了红毛新碱的溶解度和溶出速率,增加了其肠道吸收。 展开更多

关键词 红毛新碱 固体分散体 溶出度 在体单向肠灌流法

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三种研究药物肠道吸收机制的方法 被引量：10

6

作者 沈芸 徐蓓蕾 +1 位作者 杨新宇 季宇彬 《哈尔滨商业大学学报（自然科学版）》 CAS 2016年第1期11-13,17,共4页

对于口服类药物,肠吸收是决定其生物利用度的关键环节,通过研究药物在肠道内的吸收程度和吸收机制可以有效地提高药物在体内的吸收,研究方法主要分为体内法、在体法和体外法.分析了近几年对肠吸收实验方法研究的文献,着重介绍外翻肠囊... 对于口服类药物,肠吸收是决定其生物利用度的关键环节,通过研究药物在肠道内的吸收程度和吸收机制可以有效地提高药物在体内的吸收,研究方法主要分为体内法、在体法和体外法.分析了近几年对肠吸收实验方法研究的文献,着重介绍外翻肠囊法、在体肠单向灌流法、Caco-2细胞模型法的研究进展,就其各自特点进行综述. 展开更多

关键词 肠吸收 外翻肠囊法 在体肠单向灌流法 Caco-2细胞模型法

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单向肠灌流法研究芍药苷和刺芒柄花苷的肠吸收特性 被引量：3

7

作者 屈清慧 周莉 张继业 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期64-71,共8页

目的:采用在体单向肠灌流法研究芍药苷和刺芒柄花苷在大鼠不同肠段的吸收特性,探索复方给药对单一活性成分吸收的影响。方法:采用高效液相色谱法进行含量测定和方法学验证。色谱柱:Shim Pack ODS C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动... 目的:采用在体单向肠灌流法研究芍药苷和刺芒柄花苷在大鼠不同肠段的吸收特性,探索复方给药对单一活性成分吸收的影响。方法:采用高效液相色谱法进行含量测定和方法学验证。色谱柱:Shim Pack ODS C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:测定芍药苷时为甲醇-乙腈-1.0 mL·L^(-1)磷酸水溶液(15∶15∶70),测定刺芒柄花苷时为乙腈-1.0 mL·L^(-1)甲酸水溶液(55∶45);流速:1.0 mL·min^(-1);检测波长:230 nm(芍药苷)、254 nm(刺芒柄花苷);柱温:30℃。通过对相同药物浓度在不同肠段、不同药物浓度对同一肠段有效渗透系数(Peff)的影响研究芍药苷和刺芒柄花苷的主要吸收途径,在灌流液中添加维拉帕米研究糖蛋白抑制剂对药物在十二指肠Peff的影响,通过比较单一成分与复方灌流后的Peff差异,研究复方形式对单一活性成分在肠道吸收的影响。结果:芍药苷和刺芒柄花苷的质量浓度均在0.5~60μg·mL^(-1)范围内,与相应的峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.9999和0.9998;日内精密度RSD分别小于2.5%和2.9%,日间精密度RSD均小于3.1%,稳定性RSD分别小于3.6%和3.3%。芍药苷和刺芒柄花苷在大鼠小肠的Peff由大到小顺序均为十二指肠、空肠、回肠。糖蛋白抑制剂维拉帕米对二者在十二指肠的吸收无显著影响,同时不同浓度的含药灌流液的Peff又具有显著的差别,具有浓度饱和现象,复方灌流液补阳还五汤中芍药苷和刺芒柄花苷的Peff高于单一成分灌流。结论:十二指肠为芍药苷和刺芒柄花苷最佳吸收肠段,以复方形式给药能够提高部分有效成分在肠道的吸收。 展开更多

关键词 芍药苷 刺芒柄花苷 黄芪 赤芍 补阳还五汤 高效液相色谱法 肠道吸收 在体单向肠灌流法

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白芷提取物对绿原酸肠吸收的影响 被引量：3

8

作者 时军 翟李翔 许维桐 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期2355-2359,共5页

目的考察白芷70%乙醇提取物对绿原酸肠吸收的影响。方法采用外翻肠囊法和在体单向肠灌流法,研究提取物、P-gp抑制剂(盐酸维拉帕米)、抗生素(诺氟沙星)对绿原酸肠吸收的影响。结果十二指肠中,绿原酸组和绿原酸-白芷提取物组的表观吸收系... 目的考察白芷70%乙醇提取物对绿原酸肠吸收的影响。方法采用外翻肠囊法和在体单向肠灌流法,研究提取物、P-gp抑制剂(盐酸维拉帕米)、抗生素(诺氟沙星)对绿原酸肠吸收的影响。结果十二指肠中,绿原酸组和绿原酸-白芷提取物组的表观吸收系数(Papp)分别为(6.792±1.28)×10^(-6)cm/s和(11.605±2.03)×10^(-6)cm/s,而空肠中分别为(1.700±0.53)×10^(-6)cm/s和(7.194±1.93)×10^(-6)cm/s。绿原酸组的吸收速率常数(Ka)和Papp分别是(1.984±0.99)×10^(-4)/s和(15.62±4.42)×10^(-6)cm/s,绿原酸-白芷提取物组分别是(4.784±0.36)×10^(-4)/s和(37.33±2.18)×10^(-6)cm/s,绿原酸-盐酸维拉帕米组分别是(5.847±0.75)×10^(-4)/s和(44.64±5.64)×10^(-6)cm/s,绿原酸-诺氟沙星组分别是(9.673±0.81)×10^(-4)/s和(88.86±7.92)×10^(-6)cm/s。结论绿原酸最佳吸收部位为十二指肠和空肠,白芷对其肠道吸收显著促进作用,可能与抑制P-gp活性及调节肠道菌群有关。 展开更多

关键词 白芷提取物 绿原酸 肠吸收 大鼠外翻肠囊法 在体单向肠灌流法 盐酸维拉帕米 诺氟沙星

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防风提取物影响芍药苷肠道吸收的效应研究 被引量：3

9

作者 麦钰仪 林宇建 +3 位作者 时军 罗玺 刘锐萍 詹燕珊 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期1338-1344,共7页

目的考察防风提取物对芍药苷肠吸收的影响。方法采用大鼠外翻肠囊模型,以表观吸收系数(Papp)为评价指标,研究防风提取物对芍药苷在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收情况;在吸收最佳的肠段,采用大鼠在体单向肠灌流模型考察不同质量浓度... 目的考察防风提取物对芍药苷肠吸收的影响。方法采用大鼠外翻肠囊模型,以表观吸收系数(Papp)为评价指标,研究防风提取物对芍药苷在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收情况;在吸收最佳的肠段,采用大鼠在体单向肠灌流模型考察不同质量浓度的芍药苷对肠吸收的影响,以及防风提取物、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(盐酸维拉帕米)、多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂(丙磺舒)和抗生素(诺氟沙星)对芍药苷肠吸收的影响。结果防风提取物对各肠段芍药苷吸收均有一定促进作用,以回肠最为显著(P<0.01);在回肠段,芍药苷的吸收速率常数(K_(a))和有效渗透系数(P_(eff))在实验质量浓度范围内(20~80μg·mL^(-1))无显著性差异(P>0.05);与芍药苷中浓度组比较,防风提取物、盐酸维拉帕米、丙磺舒和诺氟沙星对芍药苷的K_(a)和P_(eff)具有明显影响(P<0.05,P<0.01)。结论防风提取物对芍药苷肠道吸收有显著的促进作用,芍药苷可能是P-gp和MRP2的底物,其吸收机制可能是被动转运。防风提取物促进芍药苷肠道吸收的作用机制可能与其抑制P-gp、MRP2活性及调节肠道菌群有关。 展开更多

关键词 防风 芍药苷 肠吸收 大鼠外翻肠囊法 在体单向肠灌流法

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盐酸小檗碱的溶解度及油水分配系数与大鼠在体肠吸收之间的相关性研究 被引量：20

10

作者 黄嗣航 龙晓英 +4 位作者 袁飞 陈莉 罗明磊 蔡宝玲 刘昌顺 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第3期233-238,共6页

目的测定盐酸小檗碱(BH)的平衡溶解度和油水分配系数,并研究BH的大鼠肠吸收机制。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定平衡溶解度及油水分配系数;分别采用酚红法和重量法校正灌流液体积,研究BH 3个剂量组(50,100,150μg.mL 1)在大鼠不同肠... 目的测定盐酸小檗碱(BH)的平衡溶解度和油水分配系数,并研究BH的大鼠肠吸收机制。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定平衡溶解度及油水分配系数;分别采用酚红法和重量法校正灌流液体积,研究BH 3个剂量组(50,100,150μg.mL 1)在大鼠不同肠段的吸收情况。采用HPLC对灌流前后BH、酚红含量进行测定。结果 BH溶解度随pH值的增加而增加,油水分配系数则相反;酚红法较重量法能更好的减少实验误差,BH在低、中、高3个浓度下,各肠段的有效渗透系数(Peff)有上升趋势,且高浓度与低浓度相比,Peff均有统计学差异(P<0.05);高、中浓度时,BH在空肠吸收较好;低浓度时,BH在十二指肠吸收较好。结论在实验浓度范围内,油水分配系数的预测结果与实际肠吸收结果基本一致;BH在肠道上端比下端吸收更好,延长药物在肠道上段的吸收时间,可达到提高生物利用度的目的。 展开更多

关键词 盐酸小檗碱 在体单向肠灌流法 吸收 溶解度 油水分配系数

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含天然乳化剂的新型葛根素自微乳与传统自微乳体内外性能的对比研究 被引量：6

11

作者 黄嗣航 龙晓英 +2 位作者 袁飞 蔡宝玲 丁锐发 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第17期1530-1534,共5页

目的制备新型葛根素自微乳,旨在降低传统自微乳的毒性,同时能保持自微乳原有性能。方法以阿拉伯胶代替50%处方量聚山梨酯80制备葛根素自微乳;评价2种自微乳的自乳化速率、微乳形态、粒径分布;采用大鼠在体单向肠灌流模型对2种自微乳的... 目的制备新型葛根素自微乳,旨在降低传统自微乳的毒性,同时能保持自微乳原有性能。方法以阿拉伯胶代替50%处方量聚山梨酯80制备葛根素自微乳;评价2种自微乳的自乳化速率、微乳形态、粒径分布;采用大鼠在体单向肠灌流模型对2种自微乳的肠道吸收进行评价。结果含天然乳化剂自微乳(NE-SMEDDS)较含合成非离子型乳化剂自微乳(NSSMEDDS)的自乳化速率基本保持一致,所形成的微乳粒径及粒径分布范围有所变大,但仍小于100 nm;含天然乳化剂自微乳对葛根素的促吸收效果略优于含合成非离子型乳化剂自微乳。结论利用天然乳化剂代替50%的合成乳化剂制备自微乳,能基本保持自微乳原有的体内外行为。 展开更多

关键词 葛根素 自微乳 在体单向肠灌流法 吸收

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使药石菖蒲对定志小丸中人参皂苷类成分肠吸收的影响 被引量：10

12

作者 汪鼎 刘晓闯 +2 位作者 纪娟 彭代银 周安 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期7-13,共7页

目的:探究使药石菖蒲对定志小丸中人参皂苷成分肠吸收的影响,从肠吸收角度揭示石菖蒲"佐使则有功"的科学内涵。方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定大鼠样品中人参皂苷Rg1,Re,Rb1的浓度;通过大鼠在体肠灌流... 目的:探究使药石菖蒲对定志小丸中人参皂苷成分肠吸收的影响,从肠吸收角度揭示石菖蒲"佐使则有功"的科学内涵。方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定大鼠样品中人参皂苷Rg1,Re,Rb1的浓度;通过大鼠在体肠灌流试验比较不同配伍方式下定志小丸中3种人参皂苷类成分肠吸收速率常数(Ka)与表观通透系数(Papp)的差异;通过大鼠外翻肠囊试验考察不同剂量石菖蒲挥发油及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对3种人参皂苷类成分累积吸收量的影响。结果:缺失石菖蒲条件下定志小丸中3种人参皂苷类成分的Papp均≤0. 191×10-3cm·min-1。与缺石菖蒲组相比,缺石菖蒲挥发油组的Ka和Papp无显著性差异,但定志小丸全方组的Ka提高了3. 97～8. 35倍,Papp提高了3. 99～8. 49倍;外翻肠囊研究表明定志小丸中石菖蒲挥发油能显著促进3种人参皂苷类成分在大鼠肠道的累积吸收量,但没有剂量依赖性。结论:石菖蒲挥发油可明显促进定志小丸中3种人参皂苷类成分的肠吸收,其促吸收机制可能与抑制P-gp有关。 展开更多

关键词 定志小丸 石菖蒲 人参皂苷类 外翻肠囊法 P-糖蛋白 在体单向肠灌流法 维拉帕米

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