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天然药物结构修饰以及修饰意义的研究
1
作者
唐蕊
刘煜
《医学信息（医学与计算机应用）》
2014年第13期609-609,共1页
天然药物活性成分一直是研究领域的热点,但是许多天然药物的物理性质,生物化学性质,毒副作用大等因素限制了其在临床上的应用。采用化学修饰的方法很好的解决了这一问题,使得许多天然药物活性成分通过结构改造具有开发成新药的可能。
关键词
天然
药物
结构
修饰
结构
改造
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职称材料
氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究
2
作者
向进
罗新宇
+2 位作者
张文轩
潘卫东
吴松
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第1期46-56,共11页
目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研...
目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研究。结果设计合成了11个未见文献报道的新型截短侧耳素衍生物,其结构经核磁、ESI-MS和HRMS确证。大多数化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准大肠埃希菌的抗菌活性均优于lefamulin,并且其细胞毒活性低(IC50>10μmol/L),理化性质预测良好。分子对接结果表明,化合物侧链连接的氨基苯醚与氨基酸能够与结合空腔的核苷酸形成更多的氢键相互作用。结论氨基苯酚以及氨基酸的修饰有助于提高截短侧耳素类抗生素的抗菌活性和理化性质。
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关键词
截短侧耳素
天然
产物
结构
修饰
抗菌活性
分子对接
细胞毒活性
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职称材料
杨梅素衍生物的合成及抗氧化活性研究
被引量：
3
3
作者
李吉顺
吴红林
+4 位作者
朱子豪
吴光旭
李天磊
潘卫东
吴松
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2021年第6期409-418,共10页
目的设计合成杨梅素衍生物并进行体外抗氧化活性筛选。方法以天然产物杨梅素及杨梅苷为起始原料,通过Mannich反应、多步保护和脱保护方法等对其C-3、C-5、C-7位羟基以及C-8位进行选择性结构修饰,合成了一系列杨梅素衍生物,采用抗总氧DPP...
目的设计合成杨梅素衍生物并进行体外抗氧化活性筛选。方法以天然产物杨梅素及杨梅苷为起始原料,通过Mannich反应、多步保护和脱保护方法等对其C-3、C-5、C-7位羟基以及C-8位进行选择性结构修饰,合成了一系列杨梅素衍生物,采用抗总氧DPPH模型对其进行自由基清除试验。结果与结论合成了18个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱确证。体外抗氧化活性试验结果显示,11个杨梅素衍生物具有比先导物杨梅素及杨梅苷更强的抗氧化能力。本研究发现在杨梅素C-8和C-7位修饰可以显著提高抗氧化能力,自由基清除IC50值范围为6.71~10.98μg·mL^(-1)。本研究初步明确了杨梅素抗氧化活性关键结构和主要修饰位点,为后续深入研究构效关系提供指导。
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关键词
黄酮醇
杨梅素衍生物
天然结构修饰
抗氧化
原文传递
题名
天然药物结构修饰以及修饰意义的研究
1
作者
唐蕊
刘煜
机构
中国药科大学
出处
《医学信息（医学与计算机应用）》
2014年第13期609-609,共1页
文摘
天然药物活性成分一直是研究领域的热点,但是许多天然药物的物理性质,生物化学性质,毒副作用大等因素限制了其在临床上的应用。采用化学修饰的方法很好的解决了这一问题,使得许多天然药物活性成分通过结构改造具有开发成新药的可能。
关键词
天然
药物
结构
修饰
结构
改造
分类号
R28 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究
2
作者
向进
罗新宇
张文轩
潘卫东
吴松
机构
贵州医科大学
贵州省中国科学院天然产物研究中心
中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然产物活性物质与功能国家重点实验室
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第1期46-56,共11页
基金
中国医学科学院医学健康与创新项目(No.2021-12M-1-069)。
文摘
目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研究。结果设计合成了11个未见文献报道的新型截短侧耳素衍生物,其结构经核磁、ESI-MS和HRMS确证。大多数化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准大肠埃希菌的抗菌活性均优于lefamulin,并且其细胞毒活性低(IC50>10μmol/L),理化性质预测良好。分子对接结果表明,化合物侧链连接的氨基苯醚与氨基酸能够与结合空腔的核苷酸形成更多的氢键相互作用。结论氨基苯酚以及氨基酸的修饰有助于提高截短侧耳素类抗生素的抗菌活性和理化性质。
关键词
截短侧耳素
天然
产物
结构
修饰
抗菌活性
分子对接
细胞毒活性
Keywords
Pleuromutilin
Structure modification of natural products
Antibacterial activity
Molecular docking
Cytotoxic activity
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
杨梅素衍生物的合成及抗氧化活性研究
被引量：
3
3
作者
李吉顺
吴红林
朱子豪
吴光旭
李天磊
潘卫东
吴松
机构
贵州中医药大学药学院
贵州医科大学天然产物重点实验室
中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2021年第6期409-418,共10页
基金
贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室2019年开放课题项目(FAMP201903K)
贵州省科技基金项目(黔科合平台人才[2017]5101)
+1 种基金
国家自然科学基金项目(81703364)
贵阳中医学院研究生工作站创新资助项目(GNYL[2017]008号-7-Y)。
文摘
目的设计合成杨梅素衍生物并进行体外抗氧化活性筛选。方法以天然产物杨梅素及杨梅苷为起始原料,通过Mannich反应、多步保护和脱保护方法等对其C-3、C-5、C-7位羟基以及C-8位进行选择性结构修饰,合成了一系列杨梅素衍生物,采用抗总氧DPPH模型对其进行自由基清除试验。结果与结论合成了18个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱确证。体外抗氧化活性试验结果显示,11个杨梅素衍生物具有比先导物杨梅素及杨梅苷更强的抗氧化能力。本研究发现在杨梅素C-8和C-7位修饰可以显著提高抗氧化能力,自由基清除IC50值范围为6.71~10.98μg·mL^(-1)。本研究初步明确了杨梅素抗氧化活性关键结构和主要修饰位点,为后续深入研究构效关系提供指导。
关键词
黄酮醇
杨梅素衍生物
天然结构修饰
抗氧化
Keywords
favoniod
myricetin derivative
structural modification
antioxygenic activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
天然药物结构修饰以及修饰意义的研究
唐蕊
刘煜
《医学信息（医学与计算机应用）》
2014
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究
向进
罗新宇
张文轩
潘卫东
吴松
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
杨梅素衍生物的合成及抗氧化活性研究
李吉顺
吴红林
朱子豪
吴光旭
李天磊
潘卫东
吴松
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2021
3
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