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平行人工膜渗透模型在枸橼酸西地那非片过评仿制药生物等效性预测中的应用
1
作者 张树栋 吴斌 +2 位作者 吴兆伟 张喆 王琳 《中国医药导刊》 2025年第3期314-320,共7页
目的:采用平行人工膜渗透模型,对两家已经通过仿制药一致性评价的枸橼酸西地那非片的渗透速率进行研究,预测其人体生物等效性,为该品种过评后的监管提供可行方案。方法:采用Macro FluxTM型药物溶出度与渗透速率测试系统,建立了基于平行... 目的:采用平行人工膜渗透模型,对两家已经通过仿制药一致性评价的枸橼酸西地那非片的渗透速率进行研究,预测其人体生物等效性,为该品种过评后的监管提供可行方案。方法:采用Macro FluxTM型药物溶出度与渗透速率测试系统,建立了基于平行人工膜渗透性的枸橼酸西地那非片体外溶出-渗透模型,分别测定两家过评企业产品在模拟空腹介质中的溶出行为和渗透速率,并同参比制剂进行比较,预测其人体生物等效性。结果:两家过评企业的渗透速率和累积渗透量分别为(1.3187±0.0198)μg·min^(-1)·cm^(-2)、(1.3416±0.0071)μg·min^(-1)·cm^(-2)和(392.2666±8.2958)μg、(399.0267±15.4297)μg。经模型预测两家过评企业制剂与参比制剂生物等效。结论:该模型能更准确地预测评估枸橼酸西地那非片在胃肠道的吸收行为及临床疗效,为药物有效性评价提供新工具。该研究为已通过一致性评价的仿制药的监管提供科学的评价方法及监测工具,支撑药品全生命周期的科学监管。 展开更多
关键词 枸橼酸西地那非片 平行人工膜渗透模型 生物等效性 仿制药 一致性评价
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平行人工膜渗透模型及其应用进展 被引量：14
2
作者 吴一凡 刘晖 倪京满 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期890-895,共6页
随着新药研发水平的提高,每类药物的候选化合物增多,研究工作量明显增加,对化合物进行快速筛选的方法已经成为研究的重点之一。平行人工膜渗透模型(PAMPA)作为药物筛选的有力工具,已用于药物研究中。该模型主要以人工磷脂作为生物膜来... 随着新药研发水平的提高,每类药物的候选化合物增多,研究工作量明显增加,对化合物进行快速筛选的方法已经成为研究的重点之一。平行人工膜渗透模型(PAMPA)作为药物筛选的有力工具,已用于药物研究中。该模型主要以人工磷脂作为生物膜来模拟药物跨膜的屏障,用于药物的膜渗透研究。本文介绍了平行人工膜渗透模型的建立、特点和研究进展,概述了利用PAMPA进行药物筛选等方面内容。通过调整人工磷脂膜的配比,PAMPA能够作为肠道、血脑屏障和皮肤吸收等体外模型。作为药物被动转运模型,PAMPA能够对药物进行高通量快速筛选,具有成本低、灵活、用药量少和重现性好等特点。 展开更多
关键词 平行人工膜渗透模型 磷脂 被动扩散
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计算机模型与平行人工膜渗透模型在阿立哌唑口崩片制剂工艺研究中的应用
3
作者 郭志渊 周锐 +3 位作者 冯文 朱强 谢华 杨蕾 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期982-990,共9页
目的:以阿立哌唑口崩片为对象,采用计算机模型与平行人工膜渗透模型,建立科学、高效的一致性评价体外研究方法,为难溶性药物制剂中关键工艺参数筛选提供方法和数据支持。方法:建立阿立哌唑口崩片在不同pH介质中的体外溶出曲线测定方法;... 目的:以阿立哌唑口崩片为对象,采用计算机模型与平行人工膜渗透模型,建立科学、高效的一致性评价体外研究方法,为难溶性药物制剂中关键工艺参数筛选提供方法和数据支持。方法:建立阿立哌唑口崩片在不同pH介质中的体外溶出曲线测定方法;使用GastroplusTM软件建立阿立哌唑口崩片的计算机模型,模拟药物体内释放曲线,与体外溶出曲线的进行相关性分析,确定生理相关性较好的溶出曲线测定方法;采用计算机模型参数灵敏度分析的结果,设计仿制制剂的粒径范围,制备不同粒径的仿制制剂与参比制剂的体外溶出曲线进行比较,确定粒径范围;采用平行人工膜渗透模型对各仿制制剂与参比制剂进行模拟生物等效性预测,考察粒径变化对药物体内吸收的影响,并通过临床试验结果验证生物等效性预测结论。结果:阿立哌唑为pH依赖的难溶性药物;阿立哌唑口崩片在pH 1.2、pH 4.0和pH 4.5介质中的溶出曲线不尽相同,pH 1.2介质中溶出最快,pH 4.5介质中溶出最慢;pH 4.5介质的溶出曲线方法体内外相关性最高(Y=0.0053X^(2)+0.4041X-0.0685,r=0.9987);各仿制制剂与参比制剂的溶出曲线均相似(f_(2)>50);且采用该粒径范围内的仿制制剂中的1批进行临床试验,结果显示,与参比制剂为生物等效。结论:本文采用计算机模拟结合平行人工膜渗透模型的体外研究方法,建立了体内外相关性较好的溶出曲线方法,并成功指导药物的粒径筛选,确定了工艺参数中药物粒径范围。该方法快速、有效的为仿制药处方工艺筛选提供数据支撑;缩短了仿制药研发的耗时、降低了成本、提高了生物等效性试验成功率。 展开更多
关键词 阿立哌唑口崩片 计算机模拟技术 体内外相关性 平行人工膜渗透模型 生物等效性 一致性评价体外研究方法
原文传递
血脑屏障渗透模型PAMPA的构建及其条件优化 被引量：1
4
作者 付莹 吕金鹏 +3 位作者 李文建 丁淑敏 柳丽 宋国强 《常州大学学报（自然科学版）》 CAS 2019年第4期86-92,共7页
平行人工膜渗透模型(parallel artificial membrane permeation assay,PAMPA)主要以人工磷脂作为生物膜来模拟药物跨膜的屏障,能测定通过被动扩散途径跨过血脑屏障的药物,该模型操作简单,成本低。以实验室合成的化合物为研究对象,在Mult... 平行人工膜渗透模型(parallel artificial membrane permeation assay,PAMPA)主要以人工磷脂作为生物膜来模拟药物跨膜的屏障,能测定通过被动扩散途径跨过血脑屏障的药物,该模型操作简单,成本低。以实验室合成的化合物为研究对象,在MultiScreen~■ 96-well板上铺一层牛脑磷脂的十二烷溶液作为PAMPA模型,并通过高效液相色谱(HPLC)测定化合物的血脑屏障渗透率。实验中发现亲脂性化合物水溶性较差,需要添加助溶剂以帮助溶解,因此考察了4种助溶剂(DMSO、乙腈、乙醇、正丙醇)对化合物溶解度的影响及助溶剂含量对磷脂膜完整性的影响,最终选择了浓度为10%的正丙醇做为助溶剂来进行渗透实验,测得了各个化合物的渗透率,并筛选出了渗透率最好的化合物,为将来的药物开发提供指导。 展开更多
关键词 平行人工膜渗透模型 血脑屏障 助溶剂 磷脂膜 渗透率
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佐匹克隆的物理化学性质和生物药剂学分类系统属性研究 被引量：3
5
作者 尹婕 白雅婷 +1 位作者 南楠 陈华 《药物评价研究》 CAS 2021年第6期1171-1180,共10页
目的研究佐匹克隆的生物药剂学分类系统(BCS),并对原研和3家仿制企业原料的关键理化性质进行对比评价,为佐匹克隆片剂的一致性评价提供依据。方法检测pH 6.8和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中佐匹克隆的固有溶出速率;分别采用差示扫描量热法(DSC... 目的研究佐匹克隆的生物药剂学分类系统(BCS),并对原研和3家仿制企业原料的关键理化性质进行对比评价,为佐匹克隆片剂的一致性评价提供依据。方法检测pH 6.8和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中佐匹克隆的固有溶出速率;分别采用差示扫描量热法(DSC)和X射线粉末衍射法对佐匹克隆的晶型进行考察;采用高效液相色谱(HPLC)法测定佐匹克隆不同pH介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数;分别采用平行人工膜渗透性模型(PAMPA)和Caco-2细胞模型,考察佐匹克隆的有效渗透性。对佐匹克隆的BCS进行初步判定,并考察原研与仿制企业原料的差异。结果原研与仿制企业的佐匹克隆晶型为同一晶型,为对映异构体形成的无水非中心对称的正交晶型化合物;佐匹克隆在酸性介质中溶解度最高,为高溶解度药物;表观油水分配系数结果表明,佐匹克隆在胃内几乎无吸收,在不同肠段存在不同程度的吸收;PAMPA和Caco-2细胞模型均判定佐匹克隆为高渗透性药物,P-gp转运体参与佐匹克隆的肠道转运过程。原研与仿制企业原料的固有溶出速率、晶型、溶解度、表观油水分配系数和有效渗透性基本一致。结论佐匹克隆为BCSⅠ类药物;原研与仿制企业原料的关键理化性质基本一致;为佐匹克隆片的体外溶出行为评价和体内外相关性研究提供数据支撑。 展开更多
关键词 佐匹克隆 理化性质 生物药剂学分类系统 仿制药一致性评价 溶解性 渗透性 平行人工膜渗透性模型 CACO-2细胞模型
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