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平行人造膜渗透性测定法研究黄芩苷磷脂复合物的跨膜转运 被引量:3
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作者 李楠 涂灵 +2 位作者 叶英杰 杨明 蒋学华 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期528-529,共2页
目的采用平行人造膜渗透性测定方法研究黄芩苷、黄芩苷磷脂物理混合物、黄芩苷磷脂复合物的跨膜转运。方法取不同pH梯度的三种溶液作为供试品溶液,测定其透膜后接收板及供给板中黄芩苷的含量,计算表观渗透系数(Pe)。结果供给板中溶液为p... 目的采用平行人造膜渗透性测定方法研究黄芩苷、黄芩苷磷脂物理混合物、黄芩苷磷脂复合物的跨膜转运。方法取不同pH梯度的三种溶液作为供试品溶液,测定其透膜后接收板及供给板中黄芩苷的含量,计算表观渗透系数(Pe)。结果供给板中溶液为pH7.4时,接收板中未能测到黄芩苷;pH5.8、4.5时,Pe未见显著性差异;pH3.6时,三者的Pe均高于pH5.8、4.5时的Pe。同一pH条件下,三者的Pe均无显著性差异。结论溶液呈碱性状态时,黄芩苷由分子状态转变成离子状态,从而导致透膜能力的下降;当溶液呈酸性时,三者达平衡状态后,其累计吸收量相似。 展开更多
关键词 黄芩苷磷脂复合物 平行人造膜渗透性测定法 转运 黄芩苷 磷脂复合物
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平行人造膜通透性测定方法(PAMPA)在吸收研究中的应用 被引量:4
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作者 李楠 叶英杰 +1 位作者 杨明 蒋学华 《中药与临床》 2011年第1期28-30,共3页
本文依据近年来国内外相关文献资料,对有关PAMPA细胞模型自身及应用的发展进行了综述。介绍了平行人造膜通透性测定法(PAMPA)自身及其在药物吸收方面应用的热点和最新进展。通过文献研究发现PAMPA细胞模型不断优化与改良,近年来主要应... 本文依据近年来国内外相关文献资料,对有关PAMPA细胞模型自身及应用的发展进行了综述。介绍了平行人造膜通透性测定法(PAMPA)自身及其在药物吸收方面应用的热点和最新进展。通过文献研究发现PAMPA细胞模型不断优化与改良,近年来主要应用于化合物高通量筛选、处方设计等方面。而将PAMPA模型应用于国内药物吸收研究值得关注。 展开更多
关键词 平行人造通透测定 吸收 进展
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平行人工膜渗透性测定法初步预测格列吡嗪片的生物等效性
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作者 王松 于明艳 +2 位作者 张丹丹 刘文坤 陈德俊 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第9期1244-1249,共6页
采用平行人工膜渗透性测定(PAMPA)法对药物的体外溶出与渗透速率进行研究,初步预测格列吡嗪片仿制制剂的生物等效性。使用Macro Flux型药物生物等效性预测系统,考察3个厂家受试制剂与参比制剂在空腹和饱腹条件下的溶出与渗透过程,通过... 采用平行人工膜渗透性测定(PAMPA)法对药物的体外溶出与渗透速率进行研究,初步预测格列吡嗪片仿制制剂的生物等效性。使用Macro Flux型药物生物等效性预测系统,考察3个厂家受试制剂与参比制剂在空腹和饱腹条件下的溶出与渗透过程,通过比较渗透速率和总渗透量2个关键质量参数,预测受试制剂是否与参比制剂生物等效。已通过一致性评价的1批受试制剂关键质量参数的几何均值比的90%置信区间在80.00%~125.00%,另外2批受试制剂未在此区间,但其中1批受试制剂与参比制剂的溶出曲线相似。所建立的PAMPA可为制剂的处方筛选与生物等效性风险评价提供技术支持。 展开更多
关键词 格列吡嗪片 平行人工渗透测定 体外溶出 渗透速率 生物等效
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微晶纤维素对巴洛沙星渗透性影响的研究
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作者 张丹丹 于明艳 +5 位作者 张冬梅 赵海云 王松 刘文坤 李宁宁 陈德俊 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期317-321,共5页
目的采用平行人工膜渗透性分析法(PAMPA)研究微晶纤维素的用量、来源、型号对巴洛沙星渗透性的影响,为巴洛沙星片处方中微晶纤维素的筛选及不同来源微晶纤维素的替代提供参考。方法采用μFLUXTM型药物渗透性测定系统,前30 min以胃模拟液... 目的采用平行人工膜渗透性分析法(PAMPA)研究微晶纤维素的用量、来源、型号对巴洛沙星渗透性的影响,为巴洛沙星片处方中微晶纤维素的筛选及不同来源微晶纤维素的替代提供参考。方法采用μFLUXTM型药物渗透性测定系统,前30 min以胃模拟液(pH 1.6)为介质,而后介质转换成肠模拟液(pH 6.5),测定巴洛沙星在不同来源、型号、用量的微晶纤维素中的渗透性。通过对渗透性差异的比较,考察微晶纤维素对巴洛沙星渗透性的影响。结果随微晶纤维素(PH101型和PH102型)用量增加,巴洛沙星渗透性降低;不同型号的微晶纤维素对巴洛沙星渗透性的影响略有差异;同型号的进口微晶纤维素与国产品对巴洛沙星渗透性的影响没有显著性差异。结论微晶纤维素的用量和型号影响巴洛沙星的渗透性。在巴洛沙星片中,渗透性可作为重要指针,为选择不同来源的微晶纤维素进行相互替代。 展开更多
关键词 巴洛沙星 平行人工渗透分析 微晶纤维素 渗透 辅料 替代
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基于平行人工膜渗透分析法对药物溶出/吸收仿生系统优化及其药物渗透性评价研究 被引量:7
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作者 王洋洋 黄聪 +3 位作者 王彩君 肖娟兰 刘昌孝 何新 《药物评价研究》 CAS 2019年第8期1544-1550,共7页
目的基于平行人工膜渗透分析法(Parallel artificial membrane permeability analysis, PAMPA)对药物溶出/吸收仿生系统(Drug dissolution and absorption simulating system,DDASS)的生物膜系统进行改进,以单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和... 目的基于平行人工膜渗透分析法(Parallel artificial membrane permeability analysis, PAMPA)对药物溶出/吸收仿生系统(Drug dissolution and absorption simulating system,DDASS)的生物膜系统进行改进,以单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪为工具药进行渗透性考察,建立一种快速、简便的药物渗透性考察方法,以期进一步提高DDASS系统对药物渗透性评价的效率和准确性,并对药物体内吸收百分率进行预测。方法以疏水性半透膜为载体,将1%大豆卵磷脂和0.1%胆固醇的正十二烷溶液涂于疏水性聚偏氟乙烯中空纤维膜上制备人工渗透膜,以人工渗透膜取代DDASS中的大鼠肠管,以BCS I类药单硝酸异山梨酯,BCS II类药奥美拉唑和BCS III类药氢氯噻嗪为工具药考察其在DDASS系统中经人工渗透膜的表观渗透系数(Papp),采用大鼠在体单向肠灌流法对上述3种药物的有效渗透系数(Peff)的测定,验证人工渗透膜对药物BCS归类的准确性。结果单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪基于PAMPA优化DDASS法测得Papp分别为(3.644±0.291)×10^-6、(2.391±0.020)×10^-6、(0.129±0.032)×10^-6cm/s;上述药物基于大鼠在体单向肠灌流法测得Peff分别为(37.69±2.67)×10^-5、(33.72±5.02)×10^-5、(14.37±1.66)×10^-5cm/s。三者的体内吸收百分率预测值分别为95.36%、65.76%、5.61%,与Papp呈正相关。结论基于DDASS优化PAMPA法对3种不同BCS分类药物渗透性的考察结果与大鼠在体单向肠灌流结果一致,均证明单硝酸异山梨酯与奥美拉唑为高渗透性药物,氢氯噻嗪为低渗透性药物,符合FDA对三者的BCS分类。表明基于DDASS优化PAMPA法考察药物渗透性,结果准确,简单方便,节约资源,体内吸收百分率预测值具有参考价值,为仿制药申请生物等效性豁免及为创新药物口服生物利用度研究提供了可靠的体外预测平台。 展开更多
关键词 药物溶出/吸收仿生系统(DDASS) 平行人工渗透分析(PAMPA) 药物渗透 药物吸收预测
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药物肠吸收的研究方法进展 被引量:13
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作者 陈伟薇 李俊 宋珏 《安徽医药》 CAS 2009年第4期349-352,共4页
药物在肠内的吸收过程,是决定口服药物生物利用度的重要因素。科学的肠吸收研究方法可以让我们了解肠上皮细胞和肠内酶对药物吸收的影响,并获得药物在肠道的吸收动力学参数、有效吸收部位、吸收机制、影响吸收的因素等信息。本文对外翻... 药物在肠内的吸收过程,是决定口服药物生物利用度的重要因素。科学的肠吸收研究方法可以让我们了解肠上皮细胞和肠内酶对药物吸收的影响,并获得药物在肠道的吸收动力学参数、有效吸收部位、吸收机制、影响吸收的因素等信息。本文对外翻肠囊法、Caco-2细胞模型法、MDCK细胞模型法、平行人造膜通透性测定法、肠灌流法、血管插管法等几种方法,就模型自身及应用作一综述。 展开更多
关键词 Caco-2细胞模型 MDCK细胞模型 平行人造通透测定 肠道的血管插管
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