马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性 被引量：16

1

作者 邱净英 黄正明 +2 位作者 潘卫东 曹佩雪 梁光义 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期390-394,共5页

以化合物马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了10个马蹄金素衍生物,所有化合物均为新化合物,其结构经NMR、ESI-MS确认。以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,对合成的马蹄金素衍生物... 以化合物马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了10个马蹄金素衍生物,所有化合物均为新化合物,其结构经NMR、ESI-MS确认。以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗乙肝病毒活性测试。结果表明,在测试浓度范围内,化合物5e(IC50:10.67μmol/L,SI:47.26)、4c(IC50:11.09μmol/L,SI:15.03)、4b(IC50:19.75μmol/L,SI:4.74)、5b(IC50:59.55μmol/L,SI:3.00)和5a(IC50:77.69μmol/L,SI:5.81)对乙肝病毒DNA复制的抑制活性高于阳性对照药物拉米夫定(IC50:82.42μmol/L,SI:41.59)。其中,化合物5e(IC50:10.67μmol/L,SI:47.26)的抑制活性最强,选择指数较高,具有进一步研究开发的价值。 展开更多

关键词 马蹄金素 衍生物 合成 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

马蹄金素杂环衍生物的合成及抗乙肝病毒活性 被引量：11

2

作者 梁光平 胡占兴 +4 位作者 刘青川 黄正明 张建新 梁光义 徐必学 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2353-2359,共7页

以马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了16个杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR,ESI-MS和元素分析确证.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒(HBV)载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了... 以马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了16个杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR,ESI-MS和元素分析确证.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒(HBV)载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗HBV活性测试.实验结果表明,在测试浓度范围内,化合物5b(IC50=8.20μg/L,SI=10.26),5g(IC50=5.58μg/L,SI=22.78)和5i(IC50=5.07μg/L,SI=16.67)的抗HBV活性较强;在8μg/mL的浓度下,其抑制率分别为56.57%,67.06%和66.83%. 展开更多

关键词 马蹄金素 衍生物 杂环 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

复方茵黄解毒汤有效部位体外抗乙肝病毒活性测定及薄层扫描指纹图谱的构建 被引量：2

3

作者 许重远 张焜 +3 位作者 杨芳 方岩雄 彭树灵 魏莉 《中国实验方剂学杂志》 CAS 2006年第7期16-19,共4页

目的:初步构建复方茵黄解毒汤乙酸乙酯有效部位体外抗乙肝病毒活性指导下的薄层扫描指纹图谱,为复方茵黄解毒汤建立更高的质量标准打下基础。方法:以HepG2-2.2.15细胞系为模型,采用ELISA法测定复方茵黄解毒汤的乙酸乙酯有效部位活性,再... 目的:初步构建复方茵黄解毒汤乙酸乙酯有效部位体外抗乙肝病毒活性指导下的薄层扫描指纹图谱,为复方茵黄解毒汤建立更高的质量标准打下基础。方法:以HepG2-2.2.15细胞系为模型,采用ELISA法测定复方茵黄解毒汤的乙酸乙酯有效部位活性,再通过薄层色谱法对乙酸乙酯有效部位进行展开,运用岛津CS9000薄层扫描仪进行单波长扫描。结果:该有效部位在体外培养中对病毒抗原的分泌有较强的抑制作用。同时其薄层色谱峰也得到较好分离,获得了较理想的薄层色谱指纹图谱,并确定其中小檗碱、咖啡酸、阿魏酸和大黄酸峰的归属。结论:在活性指导下的薄层扫描指纹图谱将谱与效联系起来,可更好地体现和控制复方中药制剂的质量。 展开更多

关键词 复方茵黄解毒汤 抗乙肝病毒活性 薄层扫描 指纹图谱

在线阅读 下载PDF 职称材料

含芳杂环取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒活性 被引量：1

4

作者 邱净英 胡占兴 +4 位作者 徐必学 潘卫东 黄正明 刘昌孝 梁光义 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期641-646,共6页

以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a[IC_(50)=2.94μmol/L,选择指数(SI)=14... 以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a[IC_(50)=2.94μmol/L,选择指数(SI)=146.39]和9a(IC_(50)=2.21μmol/L,SI>250)对HBV DNA复制的抑制活性高于先导化合物MTS(IC_(50)=11.16μmol/L,SI=10.78),且具有更高的SI,提示该化合物在治疗HBV感染时具有更高的安全性,具有潜在的研究开发价值。 展开更多

关键词 马蹄金素 芳杂环 合成 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

7-羟基喹啉-3-羧酸乙酯类化合物的合成及体外抗乙肝病毒活性 被引量：1

5

作者 刘亚婧 迟雪梅 +2 位作者 李根 王昌华 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第5期329-334,共6页

目的设计合成一系列7-羟基喹啉-3-羧酸乙酯类化合物,并对其抗乙肝病毒活性进行初步评价。方法以香兰醛为起始原料,经7-9步反应合成目标化合物;测定目标化合物对HepG2.2.15细胞中乙肝病毒的抑制作用及其细胞毒性。结果与结论共合成12个... 目的设计合成一系列7-羟基喹啉-3-羧酸乙酯类化合物,并对其抗乙肝病毒活性进行初步评价。方法以香兰醛为起始原料,经7-9步反应合成目标化合物;测定目标化合物对HepG2.2.15细胞中乙肝病毒的抑制作用及其细胞毒性。结果与结论共合成12个新化合物,其结构经MS、IR和1H-NMR谱确证。体外活性测试表明,多数化合物显示出不同程度的乙肝病毒抑制活性,其中,化合物11a、12c的活性优于对照药拉米夫定。 展开更多

关键词 化学合成 7-羟基喹啉-3-羧酸乙酯类化合物 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性 被引量：2

6

作者 柴慧芳 赵燕芳 宫平 《贵州化工》 2008年第4期20-23,共4页

目的设计合成5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗乙肝病毒活性。方法经1H-NMR和MS确证目标化合物结构,并经体外抗病毒试验测定其抗病毒活性。结果与结论合成了7个未见文献报道的5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物... 目的设计合成5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗乙肝病毒活性。方法经1H-NMR和MS确证目标化合物结构,并经体外抗病毒试验测定其抗病毒活性。结果与结论合成了7个未见文献报道的5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物。初步活性试验表明,4个目标化合物具有不同程度抑制乙肝病毒进行DNA复制的作用,其IC50值均小于阳性对照拉米夫定(IC50:228.0μg/mL)。 展开更多

关键词 药物化学 化合物 制备 化学合成 5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性

7

作者 曾晓萍 安巧 +6 位作者 邱净英 曹佩雪 潘卫东 夏文 徐必学 梁光义 胡占兴 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期873-882,894,共11页

以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a～4h,5,6a,6b和8a～8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用Hep G22. 2. 15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物... 以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a～4h,5,6a,6b和8a～8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用Hep G22. 2. 15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明:化合物5 (IC50=2. 98μM)、6b(IC50=0. 62μM)和8k(IC50=5. 07μM)对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS(IC50=11. 16μM)。 展开更多

关键词 马蹄金素 苯丙氨酸三肽衍生物 合成 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究 被引量：2

8

作者 况安香 曾晓萍 +2 位作者 曹盼 梁光义 徐必学 《贵州医科大学学报》 CAS 2019年第4期418-422,452,共6页

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外... 目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC_(50))、半数抑制浓度(IC_(50))及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC_(50)分别为12.61、10.53、6.46μmol/L。结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多

关键词 马蹄金素 结构修饰 卤素取代 合成 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

去氢胆酸肟类衍生物的设计、合成与体外抗乙肝病毒活性研究 被引量：1

9

作者 韦卓才 韦万兴 +2 位作者 崔新华 谭洁 周敏 《广西大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2018年第2期775-786,共12页

为进一步研究新型抗乙肝病毒活性药物,根据活性片段拼接原理设计了一系列新型结构的去氢胆酸肟类衍生物,并预测其抗乙肝病毒活性。以去氢胆酸为原料经过酯化(或酰胺化)、肟化等反应合成8种新化合物和1种已知化合物,其中,肟类3种,肟醚类6... 为进一步研究新型抗乙肝病毒活性药物,根据活性片段拼接原理设计了一系列新型结构的去氢胆酸肟类衍生物,并预测其抗乙肝病毒活性。以去氢胆酸为原料经过酯化(或酰胺化)、肟化等反应合成8种新化合物和1种已知化合物,其中,肟类3种,肟醚类6种,均为E构型。以1H NMR、13C NMR和MS测定其结构,发现肟化反应均发生在去氢胆酸3位的羰基上。体外抗乙肝病毒活性测试结果表明部分目标产物对乙肝e型抗原HBe Ag的分泌具有抑制活性,其中,化合物2a和2c的活性较好,其半数抑制浓度IC50分别为170.36μmol/L和97.34μmol/L。初步分析化合物的构效关系,发现甲氧肟醚类化合物活性最好。研究结果为该类结构的新药的研究提供了理论依据。 展开更多

关键词 去氢胆酸 肟类衍生物 合成 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

新型N-甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性 被引量：1

10

作者 姜欣怡 曾晓萍 +2 位作者 韦可心 梁光义 徐必学 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第4期244-252,共9页

以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得N-甲基-L-苯丙氨醇(4); 4依次与N-Fmoc-L-苯丙氨酸(5a)或N-Fmoc-L-酪氨酸(5b)经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物7a或7b;7a(7b)与多种苯甲酸衍生物反应合成... 以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得N-甲基-L-苯丙氨醇(4); 4依次与N-Fmoc-L-苯丙氨酸(5a)或N-Fmoc-L-酪氨酸(5b)经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物7a或7b;7a(7b)与多种苯甲酸衍生物反应合成了20个新型的N-甲基马蹄金素衍生物(8a～8t),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和MS(ESI)表征。以2.2.15细胞模型进行了初步的抗乙肝病毒(HBV)活性评价。结果表明:化合物8n和8o显示出一定的抗HBV活性,IC_(50)分别为52.5μmol·L^(-1)和49.2μmol·L^(-1)。 展开更多

关键词 L-苯丙氨酸甲酯 马蹄金素 N -甲基化 合成 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究 被引量：2

11

作者 张明峰 吕志良 李科 《药学实践杂志》 CAS 2013年第2期102-107,共6页

目的设计合成吡啶-2-酮酰胺类新型化合物并对其进行抗病毒活性研究。方法以药效团模型为指导,经Heck反应、选择性硝化反应、催化氢化反应、酰化反应以及开环重排反应等设计合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图进行确证,并对其进行... 目的设计合成吡啶-2-酮酰胺类新型化合物并对其进行抗病毒活性研究。方法以药效团模型为指导,经Heck反应、选择性硝化反应、催化氢化反应、酰化反应以及开环重排反应等设计合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图进行确证,并对其进行抗HBV-DNA复制活性筛选。结果设计合成的新型-2-吡啶酮酰胺类化合物对HBV-DNA复制都有一定的抑制活性,其中化合物6h、6e和6a抑制活性最好,值得进一步关注。结论吡啶环N原子上接有对乙氧基苯基时抑制HBV-DNA活性最好,为活性必须基团。 展开更多

关键词 2-吡啶酮酰胺类化合物 化学合成 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的合成与体外抗乙肝病毒活性研究

12

作者 杨冬 梁正诚 +3 位作者 谢梓悦 韦万兴 梁桃源 王勉 《广西大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2022年第6期1636-1650,共15页

针对市场上的抗乙肝病毒药物存在毒副作用、耐药性等问题,为进一步研发新的抗乙肝病毒有效药物,以莽草酸为原料设计合成了22个苯异噁唑基莽草酰胺类化合物,用1H NMR、13C NMR和MS方法对化合物的结构进行表征,并对合成得到的化合物进行... 针对市场上的抗乙肝病毒药物存在毒副作用、耐药性等问题,为进一步研发新的抗乙肝病毒有效药物,以莽草酸为原料设计合成了22个苯异噁唑基莽草酰胺类化合物,用1H NMR、13C NMR和MS方法对化合物的结构进行表征,并对合成得到的化合物进行抗乙肝病毒体外活性实验。结果表明:苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的毒性低,化合物11、14、15、17较好地抑制乙肝病毒HBeAg和HBsAg的分泌。活性化合物的分子对接结果显示,化合物与核心蛋白片段(PDB ID 3KXS)具有较好的相互作用。 展开更多

关键词 莽草酰胺 异噁唑衍生物 合成 抗乙肝病毒活性 分子对接

在线阅读 下载PDF 职称材料

芦荟大黄素α-氨基膦酸酯衍生物的设计合成及抗乙肝病毒活性研究

13

作者 李俊莹 黄慧冬 +5 位作者 蓝富 梁丹丹 庞会锋 李钊全 王春苗 侯华新 《广西医科大学学报》 CAS 2020年第4期634-639,共6页

目的:设计合成芦荟大黄素α-氨基膦酸酯类衍生物并评价其抗乙肝病毒(HBV)的活性。方法:以芦荟大黄素为先导化合物,利用药效团拼合原理,经氧化、缩合、加成反应合成芦荟大黄素α-氨基膦酸酯衍生物,衍生物结构均经高分辨质谱(HRMS)、核磁... 目的:设计合成芦荟大黄素α-氨基膦酸酯类衍生物并评价其抗乙肝病毒(HBV)的活性。方法:以芦荟大黄素为先导化合物,利用药效团拼合原理,经氧化、缩合、加成反应合成芦荟大黄素α-氨基膦酸酯衍生物,衍生物结构均经高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)和核磁共振碳谱(13C-NMR)确证;采用MTT法测定目标化合物对HepG2.2.15细胞的生长抑制作用,酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定目标化合物体外抗HBV的活性。结果:成功合成了5个芦荟大黄素α-氨基膦酸酯衍生物,衍生物均具有一定的抗HBV活性,尤其是对HBeAg分泌的抑制。其中衍生物3b、3c对HBeAg的抑制率最高,分别是拉米夫定的1.5倍和先导化合物芦荟大黄素的4.3倍;衍生物3d对HBsAg的抑制率为15.22%,3e的抑制率为23.67%,明显高于先导化合物芦荟大黄素(P<0.05)。结论:芦荟大黄素α-氨基膦酸酯衍生物具有一定的抗HBV活性,有希望成为新的抗HBV候选化合物。 展开更多

关键词 芦荟大黄素 Α-氨基膦酸酯 合成 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

红树木榄生境中可培养细菌物种多样性及其体外抗乙肝病毒活性研究

14

作者 候师师 梁考云 +4 位作者 高程海 蒋翠萍 唐倩倩 刘永宏 易湘茜 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期616-625,共10页

红树生境中微生物菌群丰富,其次生代谢产物结构新颖,是挖掘新型药物的重要来源。该研究利用纯培养技术和16S rRNA分子生物学技术确定细菌种属,并进行物种多样性分析;以HepG2.2.15细胞株为模型,通过MTT和PCR技术测试细菌代谢产物的抗乙... 红树生境中微生物菌群丰富,其次生代谢产物结构新颖,是挖掘新型药物的重要来源。该研究利用纯培养技术和16S rRNA分子生物学技术确定细菌种属,并进行物种多样性分析;以HepG2.2.15细胞株为模型,通过MTT和PCR技术测试细菌代谢产物的抗乙肝病毒活性;使用LC-HRMS技术对活性菌株代谢产物进行初步分析,初步评价木榄沉积物、根、叶以及胚轴的可培养细菌多样性以及细菌代谢物生物活性,寻找抗乙肝病毒的药源菌株。结果表明:(1)共获得细菌59种,分属于4门5纲14目23科36属,其中芽孢杆菌为优势菌属;菌株GXIMD07402、GXIMD07665、GXIMD07384分别为Pseudooceanicola属、Thioclava属和Aestuariibaculum属的潜在新种。(2)抗乙肝病毒活性结果显示GXIMD07366、GXIMD07616、GXIMD07384、GXIMD07550、GXIMD07445X提取物能显著降低HepG2.2.15细胞上清液中HBV DNA水平(P<0.05),抑制率分别为51%、47%、63%、52%、47%。(3)初步鉴定强活性菌株GXIMD07384的4个主要代谢产物有adenosine、cyclo(L-Pro-L-OMet)、acremine G和7,8-dimethylbenzo[g]pteridine-2,4(1H,3H)-dione。综上认为,木榄生境中可培养细菌物种多样性丰富且含有能产生抗乙肝病毒活性化合物的菌株。该研究结果为后续海洋微生物资源的应用提供了基础。 展开更多

关键词 木榄 可培养细菌 物种多样性 代谢产物 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

岩黄连的抗乙肝病毒活性成分研究 被引量：22

15

作者 吴颖瑞 马云宝 +4 位作者 赵友兴 姚淑英 周俊 龚庆芳 陈继军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期32-37,共6页

目的研究岩黄连Corydalis saxicola生物碱中具有抗乙肝病毒活性的化学成分。方法利用柱色谱法分离纯化岩黄连总生物碱中的化学成分,根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定;利用HepG 2.2.15细胞株对质量分数较高的化学成分进行抗... 目的研究岩黄连Corydalis saxicola生物碱中具有抗乙肝病毒活性的化学成分。方法利用柱色谱法分离纯化岩黄连总生物碱中的化学成分,根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定;利用HepG 2.2.15细胞株对质量分数较高的化学成分进行抗乙肝病毒活性试验。结果从岩黄连总生物碱中分离鉴定了16个生物碱,分别为二氢血根碱(1)、d-紫堇碱(2)、旋卡文定碱(3)、stylopine(4)、6-丙酮基-5,6-二氢血根碱(5)、二氢白屈菜红碱(6)、四氢巴马汀(7)、adlumidine(8)、(-)-salutaridine(9)、巴马汀(10)、原阿片碱(11)、小檗碱(12)、coptisine(13)、thalifaurine(14)、dehydroapocavidine(15)和木兰花碱(16)。对质量分数较高的化合物5、6、8～11、13、16进行抗乙肝病毒活性试验,结果表明化合物5、8活性一般,化合物11、16活性较弱,化合物6对HBV具有较强的抑制作用,化合物9次之。结论化合物1、4～6、8、9、13、14和16均为首次从该药用植物分离得到,化合物10的质量分数较高,是该植物的主要成分,化合物6对HBV抑制活性较强,可能是该植物主要的活性成分。 展开更多

关键词 岩黄连 生物碱 二氢白屈菜红碱 巴马汀 抗乙肝病毒活性

原文传递

肟类衍生物的设计、虚拟筛选、合成与体外抗乙肝病毒活性研究 被引量：10

16

作者 崔新华 谭洁 +3 位作者 周敏 韦万兴 刘旭 王立升 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1578-1583,共6页

本文设计了一系列新型结构的肟及肟醚化合物,通过分子对接进行虚拟筛选。以苯、甲苯、甲氧基苯、氯苯为初始原料合成12个新化合物,其中肟类4个、肟醚类8个,并对其结构进行了~1H NMR、^(13)C NMR和MS确认。体外活性测试结果表明,部分目... 本文设计了一系列新型结构的肟及肟醚化合物,通过分子对接进行虚拟筛选。以苯、甲苯、甲氧基苯、氯苯为初始原料合成12个新化合物,其中肟类4个、肟醚类8个,并对其结构进行了~1H NMR、^(13)C NMR和MS确认。体外活性测试结果表明,部分目标化合物具有一定的抗乙肝病毒活性且毒性较小。其中化合物4B-2抑制活性最好,其对表面抗原(HBsAg)与e抗原(HBeAg)的抑制活性IC_(50)和治疗指数分别为IC_(50 HBsAg)=81.15μmol·L^(-1)、SI_(HBsAg)=9.20;IC_(50 HBeAg)=90.66μmol·L^(-1)、SI_(HBeAg)=8.24。初步的构效关系显示甲基肟醚类化合物活性较好,为新抗乙肝药物的研究提供参考。 展开更多

关键词 肟 肟醚 合成 分子对接 抗乙肝病毒活性

原文传递

丽江獐牙菜化学成分及抗乙肝病毒活性研究(英文) 被引量：10

17

作者 曹团武 耿长安 +5 位作者 马云保 何康 周宁家 周俊 张雪梅 陈纪军 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期897-902,共6页

利用各种色谱方法对丽江獐牙菜Swertia delavayi全草的化学成分进行提取、分离和纯化,得到15个单体化合物,通过波谱数据分析（MS,1H,13C-NMR）对其结构进行鉴定,分别为红白金花内酯（erythrocentaurin,1）、红白金花内酯缩二甲醇（eryth... 利用各种色谱方法对丽江獐牙菜Swertia delavayi全草的化学成分进行提取、分离和纯化,得到15个单体化合物,通过波谱数据分析（MS,1H,13C-NMR）对其结构进行鉴定,分别为红白金花内酯（erythrocentaurin,1）、红白金花内酯缩二甲醇（erythrocentaurin dimethylacetal,2）、獐牙菜苷（sweroside,3）、獐牙菜苦苷（swertiamarin,4）、龙胆苦苷（gentiopicroside,5）、贵州獐牙菜苷A（swertiakoside A,6）、2＇-O-乙酰基獐牙菜（2＇-O-acetylswertiamarin,7）、4＇-O-[（Z）-对香豆酰基]獐牙菜苦苷（4＇-O-[（Z）-coumaroyl]-swertiamarin,8）、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮（1,5,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone,9）、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1-羟基-2,3,5-三甲基酮（8-O-β-D-glucopyranosyl-1-hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone,10）、8-O-[β-D-吡喃木糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖]-1羟基-2,3,5-三甲氧基酮（8-O-[β-D-xylopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranosyl]-1-hydroxy-2,3,5-methoxyxanthone,11）、异牡荆素（isovitexin,12）、齐墩果酸（oleanolic acid,13）、β-谷甾醇（β-sitosterol,14）和胡萝卜苷（daucosterol,15）,其中化合物1~4,7~11,13是首次从丽江獐牙菜中分离得到。在体外利用Hep G 2.2.15细胞系对得到的单体化合物进行了抗乙肝病毒活性测试,其中化合物1,2,6,7,9和12具有明显的抑制HBV DNV的复制活性,其IC50值为0.05~1.46 mmol·L-1。 展开更多

关键词 龙胆科 丽江獐牙菜 化学成分 抗乙肝病毒活性

原文传递

NO供体型马蹄金素衍生物的合成及其初步的抗乙肝病毒活性 被引量：10

18

作者 梁光平 曹佩雪 +4 位作者 杨秀虾 黄正明 刘青川 梁光义 徐必学 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第5期973-979,共7页

以马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了11个NO供体型马蹄金素衍生物,所有目标产物均未见文献报道,其结构经NMR,ESI-MS确认.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,对合成的马蹄金素衍... 以马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了11个NO供体型马蹄金素衍生物,所有目标产物均未见文献报道,其结构经NMR,ESI-MS确认.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗乙肝病毒活性测试.结果表明,在测试浓度范围内,化合物6d,6e,6g具有抗HBV活性,其半数抑制浓度分别为6.88,37.51,11.07μmol/L.其中,化合物6d和6g的半数抑制浓度优于MTS(11.16μmol/L),且具有较高的抑制率,具有进一步研究开发的价值. 展开更多

关键词 马蹄金素衍生物 一氧化氮供体 合成 抗乙肝病毒活性

原文传递

二氢苯骈[c]菲啶类生物碱的制备及其抗乙肝病毒的活性 被引量：2

19

作者 吴颖瑞 方宏 +1 位作者 牙始康 何瑞杰 《化学研究》 CAS 2012年第4期56-59,共4页

二氢苯骈[c]菲啶类生物碱是自然界中一类重要的生物活性成分,但含量很低.利用硼氢化还原方法,对博落回粗提物中的血根碱和白屈菜红碱混合物进行还原、分离,得到了二氢血根碱和二氢白屈菜红碱;并初步评价了其抗乙肝病毒活性.结果表明,利... 二氢苯骈[c]菲啶类生物碱是自然界中一类重要的生物活性成分,但含量很低.利用硼氢化还原方法,对博落回粗提物中的血根碱和白屈菜红碱混合物进行还原、分离,得到了二氢血根碱和二氢白屈菜红碱;并初步评价了其抗乙肝病毒活性.结果表明,利用硼氢化还原方法制备二氢苯骈[c]菲啶类生物碱的产率较高,还原产物具有一定的抗乙肝病毒活性. 展开更多

关键词 二氢苯骈[c]菲啶类生物碱 二氢血根碱 二氢白屈菜红碱 制备 抗乙肝病毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

(3-芳杂基)喹啉类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究

20

作者 刘国峰 孙晓庆 +3 位作者 杨迪 洪泽新 祁宏遐 刘亚婧 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第2期99-107,共9页

目的设计、合成一系列含(3-芳杂基)喹啉结构的衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、硝化、还原、环化、肼解反应得到关键中间体6-(苄氧基)-7-甲氧基-2-((苯基硫代)甲基)喹啉-3-甲酰... 目的设计、合成一系列含(3-芳杂基)喹啉结构的衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、硝化、还原、环化、肼解反应得到关键中间体6-(苄氧基)-7-甲氧基-2-((苯基硫代)甲基)喹啉-3-甲酰肼。该中间体经缩合(或酰化)、环合、脱保护、Mannich、氧化反应得到目标化合物。采用ELISA法和实时荧光定量PCR法测试了目标化合物的体外抗乙肝病毒活性。结果与结论合成的15个化合物均未见文献报道,其结构经MS、~1H-NMR、^(13)C-NMR确证;活性测试结果表明,多个目标化合物具有一定的体外抗乙肝病毒活性。 展开更多

关键词 3-芳杂基喹啉衍生物 设计 合成 抗乙肝病毒活性

原文传递