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新型手性α,α-二烃基-5-氧代-2-吡咯烷甲醇的合成
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作者 冯志强 尹承烈 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期572-574,共3页
以L-谷氨酸为手性原料,经过环化、酯化和格氏加成反应合成了6个未见文献报道的手性α,α-二烃基-5-氧代-2-吡咯烷甲醇,其结构经比旋光度,1H NMR,IR和元素分析表征。
关键词 α α-二烃基-5-氧代-2-吡咯烷甲醇 L-谷氨酸 格氏加成 合成
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(S)-α,α-二烃基-5-氧代-1-甲基-2-吡咯烷甲醇的合成
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作者 冯志强 尹承烈 《合成化学》 CAS CSCD 2001年第4期341-344,共4页
以 L-谷氨酸为手性原料 ,经过环化、酯化、N-甲基化和格氏加成反应合成了 1 1个 ( S) -α,α-二烃基 -5 -氧代 -1 -甲基 -2 -吡咯烷甲醇 。
关键词 (S)-α α-二烃基-5-氧代-1-甲基-2吡咯烷甲醇 L-谷氨酸 N-甲基化 格氏加成 环化 脂化
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2,4,5-三氟苯乙酸的合成研究进展 被引量:4
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作者 胡静 饶和平 +2 位作者 郑土才 牟忠岳 潘劲松 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期1176-1182,共7页
2,4,5-三氟苯乙酸是二肽基肽酶-IV抑制剂类糖尿病治疗药物西他列汀的关键中间体,本文总结并评述了2,4,5-三氟苯乙酸的合成方法。
关键词 西他列汀 2 4 5-三氟苯乙酸 格氏加成 偶联 亲核取代
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桃小食心虫性信息素——(Z)-7-二十碳烯-11-酮的简便合成 被引量:7
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作者 杨晓梅 张玉顺 +1 位作者 姚赟 陶云海 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1458-1461,共4页
桃小食心虫是危害最大的果树害虫之一,其性信息素主要成分为(Z)-7-二十碳烯-11-酮.从2,3-二氢呋喃出发,经酸水解得到4-羟基丁醛,与正庚基三苯基溴化磷制备的Wittig试剂反应得到(Z)-4-十一碳烯-1-醇,经氧化得到(Z)-4-十一碳烯醛,再经格... 桃小食心虫是危害最大的果树害虫之一,其性信息素主要成分为(Z)-7-二十碳烯-11-酮.从2,3-二氢呋喃出发,经酸水解得到4-羟基丁醛,与正庚基三苯基溴化磷制备的Wittig试剂反应得到(Z)-4-十一碳烯-1-醇,经氧化得到(Z)-4-十一碳烯醛,再经格氏加成得到(Z)-7-二十碳烯-11-醇,氧化后得到目标产物. 展开更多
关键词 桃小食心虫 (Z)-7-二十碳烯-11-酮 信息素合成 WITTIG反应 格氏加成
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西酞普兰氢溴酸盐的工艺改进 被引量:1
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作者 黄文锋 余文龙 +1 位作者 胡佳兴 张剑 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1530-1533,共4页
本研究改进了西酞普兰氢溴酸盐的合成工艺。5-氰基苯酞(2)与对氟苯基溴化镁经格氏加成后,在无水氯化锂条件下,与3-二甲胺基丙基氯化镁(4)再经格氏加成得4-[4-二甲胺基-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苯甲腈盐酸盐(5)。本步反应通过... 本研究改进了西酞普兰氢溴酸盐的合成工艺。5-氰基苯酞(2)与对氟苯基溴化镁经格氏加成后,在无水氯化锂条件下,与3-二甲胺基丙基氯化镁(4)再经格氏加成得4-[4-二甲胺基-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苯甲腈盐酸盐(5)。本步反应通过加入无水氯化锂,增加了格氏试剂4的碱性和亲核能力,减少格氏加成中的副反应,使中间体5不需二次精制便可达到纯度要求(99.0%)。然后以对甲苯磺酰氯/氢氧化钠代替硫酸,使5经分子内环合得西酞普兰,不仅避免了氰基水解,同时使收率由85%提高至90%。最后与氢溴酸成盐得目标化合物,纯度99.8%,总收率高达63%(以2计)。 展开更多
关键词 西酞普兰 抑郁性精神障碍 格氏加成 分子内环合
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