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脯氨酰寡肽酶抑制剂S17092对脂质超载人肝细胞株LO2脂质沉积的改善作用及其机制
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作者 舍玲 丁永年 +1 位作者 纪文静 阿孜古力·阿不来提 《山东医药》 CAS 2021年第21期9-12,共4页
目的观察脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂S17092对脂质超载人肝细胞株LO2脂质沉积的改善作用,并探讨其机制。方法将LO2细胞随机分为3组,对照组LO2细胞用1%无脂肪酸(FFA)的1640培养基培养,模型组LO2细胞用FFA制备脂质超载模型后再用1640培养基培... 目的观察脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂S17092对脂质超载人肝细胞株LO2脂质沉积的改善作用,并探讨其机制。方法将LO2细胞随机分为3组,对照组LO2细胞用1%无脂肪酸(FFA)的1640培养基培养,模型组LO2细胞用FFA制备脂质超载模型后再用1640培养基培养,实验组LO2细胞制备脂质超载模型后再加入含S17092的1640培养液培养。各组细胞继续培养24 h后,采用油红O染色法观察各组细胞内脂质沉积情况,采用Bio-Rad蛋白质测定法检测各组细胞内甘油三酯(TG),采用实时荧光定量PCR法检测各组细胞内POP、固醇调节元件结合蛋白-1c(SREBP-1c)、脂肪酸合成酶(FAS)、乙酰辅酶A羧化酶1(ACC1)、硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD1)mRNA。结果油红O染色结果显示,与对照组相比,模型组LO2细胞内含有大量的红染颗粒,而实验组较模型组红染颗粒相对较少。对照组、模型组、实验组细胞内TG水平分别为(1.995±0.221)pmole/μL、(2.910±0.030)pmole/μL、(2.573±0.113)pmole/μL,组间相比,P均<0.05。与对照组相比,模型组、实验组细胞中POP、SREBP-1c、FAS、ACC1、SCD1 mRNA相对表达量明显升高(P均<0.05);与模型组相比,实验组细胞中POP、SREBP-1c、FAS、ACC1、SCD1 mRNA相对表达量明显降低(P均<0.05)。结论POP抑制剂S17092可改善脂质超载LO2细胞的脂质沉积,其机制可能与抑制SREBP-1c及其靶基因的表达有关。 展开更多
关键词 脯氨寡肽抑制 脯氨酰寡肽酶抑制剂s17092 脯氨寡肽 人肝细胞株LO2 非酒精性脂肪肝病 固醇调节元件结合蛋白-1C
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脯氨酰寡肽酶抑制剂的研究进展 被引量:1
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作者 李建平 原忠 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期75-80,共6页
目的综述脯氨酰寡肽酶抑制剂的构效关系、天然活性成分以及临床研究等方面的进展。方法根据国外相关文献 ,对脯氨酰寡肽酶抑制剂的构效关系、天然活性成分以及临床试验情况进行整理和归纳。结果脯氨酰寡肽酶抑制剂可通过设计合成或从天... 目的综述脯氨酰寡肽酶抑制剂的构效关系、天然活性成分以及临床研究等方面的进展。方法根据国外相关文献 ,对脯氨酰寡肽酶抑制剂的构效关系、天然活性成分以及临床试验情况进行整理和归纳。结果脯氨酰寡肽酶抑制剂可通过设计合成或从天然药物的筛选中得到 ,数种口服抑制剂正在进行治疗Alzhermer’s病的临床试验。 展开更多
关键词 脯氨寡肽抑制 构效关系 天然活性成分 临床试验
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脯氨酰寡肽酶功能及抑制剂研究进展
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作者 冯芬 张春平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期300-303,共4页
脯氨酰寡肽酶(prolyl oligopeptidase,POP)又称为脯氨酰内肽酶,是一种脯氨酸后切割酶,主要存在于细胞质中,负责短神经肽和肽激素的成熟和降解,与神经相关性疾病密切相关。POP的活性位点位于三联体催化结构域和β-螺旋桨结构域的界面。PO... 脯氨酰寡肽酶(prolyl oligopeptidase,POP)又称为脯氨酰内肽酶,是一种脯氨酸后切割酶,主要存在于细胞质中,负责短神经肽和肽激素的成熟和降解,与神经相关性疾病密切相关。POP的活性位点位于三联体催化结构域和β-螺旋桨结构域的界面。POP抑制剂具有神经保护、抗遗忘和增强认知的特性,同时对肿瘤、高血压等也有一定的治疗作用。本文就POP的功能、作用机制及其抑制剂的研究作一综述。 展开更多
关键词 脯氨寡肽 学功能 学功能 帕金森病 肿瘤 抑制
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