葛根素衍生物的设计合成及其对酪氨酸酶的激活作用研究

1

作者 朱号天 宋科 +3 位作者 于华忠 贺健 刘诗马 郭婕 《林产化学与工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期61-69,共9页

以葛根素为原料,设计合成8个葛根素衍生物(PD_(1)~PD_(8)),通过质谱和核磁共振氢谱确定其化学结构,利用酪氨酸酶多巴速率氧化法测定各衍生物对酪氨酸酶的激活活性,并利用分子对接模拟探讨各衍生物与酪氨酸酶的结合情况,酶动力学分析确... 以葛根素为原料,设计合成8个葛根素衍生物(PD_(1)~PD_(8)),通过质谱和核磁共振氢谱确定其化学结构,利用酪氨酸酶多巴速率氧化法测定各衍生物对酪氨酸酶的激活活性,并利用分子对接模拟探讨各衍生物与酪氨酸酶的结合情况,酶动力学分析确定激活类型。8个葛根素衍生物结构鉴定为:4'-甲氧基-葛根素(PD_(1))、4'-乙氧基-葛根素(PD2)、4'-丙氧基-葛根素(PD3)、7-O-乙酰基-葛根素(PD4)、7-O-三甲基乙酰基-葛根素(PD5)、7-甲氧基-葛根素(PD6)、7-O-乙氧羰基亚甲基-葛根素(PD7)、7,4'-O-二乙氧羰基亚甲基-葛根素(PD_(8))。激活活性测定结果表明:PD6为混合型激活,PD6的半激活浓度EC50=0.416 mmol/L,高于葛根素(EC50=0.434 mmol/L)。 展开更多

关键词 葛根素衍生物 合成 酪氨酸酶激活剂 动力学分析

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素衍生物4ac对胶原诱导性关节炎大鼠血液流变学的影响 被引量：6

2

作者 董鑫鑫 高书亮 +5 位作者 肖诚 赵宏艳 王燕 吕诚 杨大坚 吕爱平 《中国中医基础医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期295-297,共3页

目的:观察葛根素衍生物4ac对胶原诱导性关节炎(Collagen-induced Arthritis,CIA)大鼠的治疗作用及作用机理。方法:用牛Ⅱ型胶原蛋白诱导大鼠关节炎模型,观察4ac对大鼠关节积分和血液流变的影响。结果:4ac高剂量组与模型组相比,可显著改... 目的:观察葛根素衍生物4ac对胶原诱导性关节炎(Collagen-induced Arthritis,CIA)大鼠的治疗作用及作用机理。方法:用牛Ⅱ型胶原蛋白诱导大鼠关节炎模型,观察4ac对大鼠关节积分和血液流变的影响。结果:4ac高剂量组与模型组相比,可显著改善大鼠的关节积分与血液流变指标。结论:4ac对大鼠胶原诱导性关节炎具有较好的治疗作用,其机制可能与改善大鼠的血液流变学指标有关。 展开更多

关键词 胶原诱导性关节炎 血液流变学 葛根素衍生物4ac

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素衍生物4ac混悬液及其纳米粒在Beagle犬体内的药代动力学研究 被引量：9

3

作者 郭东艳 陈士林 杨大坚 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期197-198,共2页

目的比较葛根素衍生物4 ac混悬液及其纳米粒在Beagle犬体内的生物利用度。方法分别于给药后不同时间取血,高效液相色谱(HPLC)法测定血清中葛根素衍生物4 ac的血药浓度,应用3P97药动学统计软件对血药浓度数据拟合。结果葛根素衍生物4 ac... 目的比较葛根素衍生物4 ac混悬液及其纳米粒在Beagle犬体内的生物利用度。方法分别于给药后不同时间取血,高效液相色谱(HPLC)法测定血清中葛根素衍生物4 ac的血药浓度,应用3P97药动学统计软件对血药浓度数据拟合。结果葛根素衍生物4 ac混悬液及其纳米粒在Beagle犬体内过程均符合二室开放模型。结论葛根素衍生物4 ac纳米粒较葛根素衍生物4 ac混悬液相比能明显提高在Beagle犬体内的生物利用度。 展开更多

关键词 葛根素衍生物4ac 药物动力学 高效液相色谱

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素衍生物对局灶性脑缺血再灌注的保护作用及对caspase-3表达的影响 被引量：4

4

作者 张宏伟 张帆 +1 位作者 董志 朱毅 《中国药物应用与监测》 CAS 2016年第4期206-210,共5页

目的:观察葛根素衍生物(G20)对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠是否具有保护作用,并探讨其作用机制,其保护作用是否与caspase-3的表达具有相关性。方法:以Longa发明的线栓法制作局灶性脑缺血再灌注模型,大鼠被随机分为6组,分别为假手术组、... 目的:观察葛根素衍生物(G20)对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠是否具有保护作用,并探讨其作用机制,其保护作用是否与caspase-3的表达具有相关性。方法:以Longa发明的线栓法制作局灶性脑缺血再灌注模型,大鼠被随机分为6组,分别为假手术组、模型组、G(25.0 mg·kg^(-1))组、G20(12.5、25.0、50.0 mg·kg^(-1))组,给药组于缺血后1.5 h及6 h两次尾静脉给药。通过评价大鼠缺血后神经行为学、脑梗死面积及脑含水量的变化,HE染色观察脑组织神经元病理学改变,以观察G20是否具有脑缺血再灌注损伤保护作用;并以原位末端标记法检测大脑神经元凋亡数目的改变及免疫组化法检测其caspase-3的表达来探讨其作用机制。结果:G20能改善脑缺血后4 h、24 h的神经肌肉运动和前庭运动功能,减少脑缺血再灌注后脑梗死面积及降低脑含水量,减轻脑组织的病理形态学改变,与G组比较,未见大鼠尿液变红等不良反应。G20明显减少了脑组织凋亡细胞的数目,减少了caspase-3的表达。结论:G20对大鼠脑缺血再灌注损伤有保护作用,其机制可能是通过抑制caspase-3的表达发挥抗神经元凋亡作用。 展开更多

关键词 葛根素 葛根素衍生物 局灶性脑缺血再灌注 凋亡 CASPASE-3

在线阅读 下载PDF 职称材料

毛细管气相色谱法检测葛根素衍生物中的残留溶剂 被引量：2

5

作者 李博 罗杰英 +5 位作者 杨大坚 刘姹 陈士林 陈四保 贺福元 徐宏喜 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1614-1616,共3页

目的:建立葛根素衍生物中二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、吡啶4种有机溶剂残留量的检测方法。方法:采用气相色谱法,色谱柱为 HP-5(交联5%苯甲基聚硅氧烷)毛细管柱(30m×0.53mm×0.23μm),载气为氮气。检测器温度:250℃;进样口温度:... 目的:建立葛根素衍生物中二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、吡啶4种有机溶剂残留量的检测方法。方法:采用气相色谱法,色谱柱为 HP-5(交联5%苯甲基聚硅氧烷)毛细管柱(30m×0.53mm×0.23μm),载气为氮气。检测器温度:250℃;进样口温度:280℃;程序升温:初始温度为36℃,保持0.5min,以每分钟3℃升至70℃,保持1min(延迟时间3min,保持250℃)。分流进样,分流比为1:100,柱前压为37.5kPa。结果:被测物均得到很好的分离,峰面积与浓度呈现良好的线性关系,精密度良好。结论:本方法简单、快捷,且灵敏度高,可用于葛根素衍生物中的残留溶剂检测。 展开更多

关键词 葛根素衍生物 毛细管气相色谱法 溶剂残留检测

在线阅读 下载PDF 职称材料

微波辅助葛根素衍生物酸水解研究 被引量：1

6

作者 汪洋 周芳 +2 位作者 张越非 李倩 池汝安 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1894-1896,共3页

目的采用微波辅助盐酸水解葛根素衍生物,并优化其工艺。方法采用单因素实验和正交实验,以葛根素的含量为评价指标,考察反应时间、反应温度、盐酸浓度、微波功率对水解的影响。结果 优化后的较佳工艺条件为:反应时间10min,反应温度80℃... 目的采用微波辅助盐酸水解葛根素衍生物,并优化其工艺。方法采用单因素实验和正交实验,以葛根素的含量为评价指标,考察反应时间、反应温度、盐酸浓度、微波功率对水解的影响。结果 优化后的较佳工艺条件为:反应时间10min,反应温度80℃,盐酸浓度4%,微波功率800 W。结论 微波辅助盐酸水解葛根素衍生物是一种高效节能的方法。在优化条件下,葛根素的含量达到15.99%。 展开更多

关键词 葛根素衍生物 葛根素 酸水解 微波加热

在线阅读 下载PDF 职称材料

乳酸基葛根素衍生物生物活性初步研究 被引量：1

7

作者 陈立书 刘应杰 +4 位作者 曲中堂 谭韬 张亚红 侯长军 兰作平 《中国药业》 CAS 2012年第15期9-10,共2页

目的研究乳酸基葛根素衍生物在抗心肌缺血、抗心律失常等方面的生物活性。方法采用SD大鼠和KM小鼠,分别考察乳酸基葛根素对垂体后叶素致心肌缺血T波幅度和氯仿致心律失常小鼠的心室纤颤阳性率,以及对高血脂大鼠血液流变学的影响。结果... 目的研究乳酸基葛根素衍生物在抗心肌缺血、抗心律失常等方面的生物活性。方法采用SD大鼠和KM小鼠,分别考察乳酸基葛根素对垂体后叶素致心肌缺血T波幅度和氯仿致心律失常小鼠的心室纤颤阳性率,以及对高血脂大鼠血液流变学的影响。结果乳酸基葛根素衍生物能显著对抗大鼠心肌缺血和小鼠心律失常,可显著改善急性高脂血症大鼠的血液流变学相关指标,生物活性优于葛根素。结论乳酸基葛根素衍生物是一种活性较高的抗心肌缺血和抗心律失常的葛根素衍生物,具有较好的临床应用前景。 展开更多

关键词 葛根素 葛根素衍生物 生物活性 动物试验

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素衍生物4ac聚乳酸纳米粒体外释药规律的考察 被引量：1

8

作者 郭东艳 陈士林 杨大坚 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期533-535,共3页

目的考察葛根素衍生物4ac聚乳酸纳米粒的体外释药规律。方法采用动态膜透析法考察其体外释药规律,并用6种数学模型对其释药规律进行拟合。结果以Weibull数学模型拟合较好,体外释放包括两个过程,起初为快释阶段,然后转为慢释阶段。结论We... 目的考察葛根素衍生物4ac聚乳酸纳米粒的体外释药规律。方法采用动态膜透析法考察其体外释药规律,并用6种数学模型对其释药规律进行拟合。结果以Weibull数学模型拟合较好,体外释放包括两个过程,起初为快释阶段,然后转为慢释阶段。结论Weibull数学模型能较好地描述葛根素衍生物4ac聚乳酸纳米粒中4ac的释药规律。 展开更多

关键词 葛根素衍生物4ac 纳米粒 体外释放

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素衍生物4ac聚乳酸纳米粒制备工艺的初选及优化

9

作者 郭东艳 杨大坚 陈士林 《现代中药研究与实践》 CAS 2011年第1期47-49,共3页

目的筛选葛根素衍生物纳米粒的制备工艺条件。方法以纳米粒胶体溶液的外观、包封率、载药量为评价指标,通过单因素实验初选并经正交实验设计进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果最佳工艺条件为PLA 100mg,药物30mg,25%卵磷脂0.2mL,F-68 ... 目的筛选葛根素衍生物纳米粒的制备工艺条件。方法以纳米粒胶体溶液的外观、包封率、载药量为评价指标,通过单因素实验初选并经正交实验设计进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果最佳工艺条件为PLA 100mg,药物30mg,25%卵磷脂0.2mL,F-68 350mg。按最佳工艺条件制备的葛根素衍生物纳米粒平均包封率为83.56%,载药量为22.32%。结论该研究确定的葛根素衍生物纳米粒的制备工艺条件稳定,可用于葛根素衍生物纳米粒的制备。 展开更多

关键词 葛根素衍生物 聚乳酸纳米粒 制备工艺 优选

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素衍生物合成及其临床应用的研究概况

10

作者 刘应杰 兰作平 +2 位作者 余瑜 杨元娟 付敏 《贵阳中医学院学报》 2012年第5期31-33,共3页

葛根素具有广泛临床用途,但其水溶性和脂溶性均不理想,致使疗效得不到很好的发挥。本文综述了近年来国内外有关对葛根素进行结构改造,使其具有良好的水溶性和脂溶性,以使其药效得以充分的发挥的相关研究,并提出了作者自己的观点。

关键词 葛根素衍生物 合成 临床应用

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素衍生物的研究进展

11

作者 周长征 《内蒙古中医药》 2012年第12期49-50,共2页

综述葛根素衍生物的研究进展,介绍葛根素衍生物制备的思路方法以及未来研究的热点动向。

关键词 葛根素衍生物 研究进展

在线阅读 下载PDF 职称材料

气相色谱法测定葛根素衍生物有机溶剂残留量 被引量：1

12

作者 逯素珍 戴淑琴 宋敏 《天津药学》 2011年第4期20-22,共3页

目的:建立葛根素衍生物(4ac)中有机溶剂残留量的测定方法。方法:通过带顶空进样器的气相色谱仪,采用DB-624毛细管色谱柱,固定相:6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷,规格:0.53 mm×30 m;柱温40℃,保持3.5min,以15℃/min升至180℃;载气:... 目的:建立葛根素衍生物(4ac)中有机溶剂残留量的测定方法。方法:通过带顶空进样器的气相色谱仪,采用DB-624毛细管色谱柱,固定相:6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷,规格:0.53 mm×30 m;柱温40℃,保持3.5min,以15℃/min升至180℃;载气:N2;流速:2.0 ml/min;FID检测器。结果:乙醇、乙酸乙酯和吡啶线性关系良好,相关系数均在0.999以上;方法的回收率均在98.0%以上;检出限分别为0.012,0.025,0.02μg/ml。结论:本方法简单、灵敏、结果可靠,适合葛根素衍生物中有机残留溶剂的测定。 展开更多

关键词 葛根素衍生物 气相色谱 残留溶剂

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素衍生物抗心肌缺血再灌注损伤的活性筛选 被引量：8

13

作者 鄢良春 王林 +1 位作者 吕秋军 任建平 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期172-174,共3页

目的:对5个葛根素衍生物(PDs)进行抗心肌缺血再灌注损伤的活性筛选。方法:建立离体大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,以缺血30min再灌注60min过程中冠脉流量(CF)和心率(HR)的变化及再灌注结束后左心室梗死范围(IS)为指标,对5个葛根素衍生物... 目的:对5个葛根素衍生物(PDs)进行抗心肌缺血再灌注损伤的活性筛选。方法:建立离体大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,以缺血30min再灌注60min过程中冠脉流量(CF)和心率(HR)的变化及再灌注结束后左心室梗死范围(IS)为指标,对5个葛根素衍生物进行活性筛选。结果:与模型组比较,5个葛根素衍生物均能显著降低IS;葛根素衍生物13号(G13)、14号(G14)、20号(G20)和25号(G25)能显著增加CF;G20和G25能减慢并稳定HR;G20降低IS和增加CF的作用强于葛根素(Pue),故筛选出G20进行进一步研究。结论:所试5个PDs均有显著降低缺血再灌注致心肌损伤的作用,并可缩小左心室梗死范围,其中以G20作用为最好。 展开更多

关键词 葛根素衍生物 心肌缺血再灌注损伤 心肌保护作用 活性筛选

原文传递

葛根素乙酰化衍生物的合成和生物利用度研究 被引量：3

14

作者 张毅 钟国跃 +4 位作者 李月明 郭东艳 黄小平 周志 杨大坚 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2010年第B08期73-76,共4页

本文利用乙酸酐和葛根素反应制备葛根素全乙酰化产物，经碳酸氢钠溶液进行不完全水解，用硅胶层析法对水解产物进行分离，通过紫外、红外、核磁共振和质谱等方法对产物进行鉴定，测定其口服生物利用度。获得四乙酰、五乙酰和六乙酰葛根... 本文利用乙酸酐和葛根素反应制备葛根素全乙酰化产物，经碳酸氢钠溶液进行不完全水解，用硅胶层析法对水解产物进行分离，通过紫外、红外、核磁共振和质谱等方法对产物进行鉴定，测定其口服生物利用度。获得四乙酰、五乙酰和六乙酰葛根素，口服生物利用度分别为葛根素的2．24，1．67和1．15倍。结果表明葛根素乙酰化衍生物的口服生物利用度高于葛根素，其中四乙酰葛根素口服生物利用度最高。 展开更多

关键词 葛根素衍生物 乙酰化 生物利用度

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素衍生物G20抗心肌缺血作用的研究 被引量：3

15

作者 鄢良春 王林 +1 位作者 吕秋军 任建平 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2008年第24期1848-1849,共2页

目的:研究葛根素衍生物G20的抗心肌缺血作用。方法:结扎大鼠冠状动脉前降支制备心肌缺血模型,观察G20对模型大鼠心电图及对缺血6h血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)水平和左心室梗死范围的影响。结果:G20... 目的:研究葛根素衍生物G20的抗心肌缺血作用。方法:结扎大鼠冠状动脉前降支制备心肌缺血模型,观察G20对模型大鼠心电图及对缺血6h血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)水平和左心室梗死范围的影响。结果:G20预先给药能剂量依赖性地减小心电图T波振幅,降低血清AST活性,缩小左心室梗死范围。结论:G20预先给药具有一定的抗心肌缺血作用。 展开更多

关键词 葛根素衍生物G20 心肌缺血 抵抗作用

原文传递

葛根素4′-位和7-位衍生物的合成及其抗缺氧活性 被引量：6

16

作者 邹奥男 彭涛 +5 位作者 王刚 温晓雪 王彦志 冯卫生 张首国 王林 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第3期168-172,共5页

以葛根素为起始原料,经醚化反应制备中间体4′-O-(3-溴丙基)葛根素(3)和7-O-(3-溴丙基)葛根素(4),3和4分别经胺化反应合成葛根素衍生物4′-O-[3-(4-吗啉基)丙基]葛根素(1)和7-O-[3-(4-吗啉基)丙基]葛根素(2),其结构经~1H NMR、^(13)C NM... 以葛根素为起始原料,经醚化反应制备中间体4′-O-(3-溴丙基)葛根素(3)和7-O-(3-溴丙基)葛根素(4),3和4分别经胺化反应合成葛根素衍生物4′-O-[3-(4-吗啉基)丙基]葛根素(1)和7-O-[3-(4-吗啉基)丙基]葛根素(2),其结构经~1H NMR、^(13)C NMR、 HR-MS(ESI-TOF)和NOE表征,其中4和2为新化合物。通过小鼠常压抗缺氧实验对葛根素及1和2的活性进行评价,结果显示葛根素、1和2灌胃给药对缺氧小鼠存活时间的延长率分别为24.43%、 10.62%、 28.63%,化合物2的抗缺氧活性与葛根素相当,化合物1则较葛根素弱。 展开更多

关键词 葛根素衍生物 合成 构象异构 抗缺氧活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素及其衍生物抗心肌缺血 心律失常的实验研究 被引量：10

17

作者 郭东艳 宋浩亮 +2 位作者 陈士林 杨大坚 刘行先 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2006年第5期45-46,共2页

目的:比较葛根素及其衍生物对抗垂体后叶素致大鼠心肌缺血及氯仿致小鼠心律失常作用。方法:采用大鼠尾静脉注入脑垂体后叶素1μg／kg复制心肌缺血模型,小鼠放入倒扣的含4mL氯仿棉球的500mL的烧杯中复制心律失常模型,同时应用葛根素及其... 目的:比较葛根素及其衍生物对抗垂体后叶素致大鼠心肌缺血及氯仿致小鼠心律失常作用。方法:采用大鼠尾静脉注入脑垂体后叶素1μg／kg复制心肌缺血模型,小鼠放入倒扣的含4mL氯仿棉球的500mL的烧杯中复制心律失常模型,同时应用葛根素及其衍生物进行治疗,分别观察T波变化和心室肌颤发生数、心室肌颤未发生数。结果:葛根素、葛根素衍生物能明显对抗垂体后叶素致大鼠心肌缺血及氯仿所致的小鼠心律失常,降低小鼠的室颤率,其中以葛根素衍生物4ac的作用较为明显。结论:葛根素衍生物4ac能明显对抗垂体后叶素致大鼠心肌缺血及抗氟仿所致的小鼠心律失常。 展开更多

关键词 葛根素及其衍生物 心肌缺血 心律失常

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素及其衍生物对实验性SD大鼠急性血瘀症血液流变学的影响 被引量：12

18

作者 郭东艳 杨大坚 陈士林 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2006年第10期1363-1364,共2页

目的:观察葛根素及其衍生物对SD大鼠急性血瘀证模型血液流变学相关指标的影响。方法:采用大鼠皮下注射0.1%肾上腺素0.2mL,置冰水中浸泡5m in,复制急性血瘀模型,同时应用葛根素及其衍生物进行治疗,测定大鼠血液流变学各参数变化。结果:... 目的:观察葛根素及其衍生物对SD大鼠急性血瘀证模型血液流变学相关指标的影响。方法:采用大鼠皮下注射0.1%肾上腺素0.2mL,置冰水中浸泡5m in,复制急性血瘀模型,同时应用葛根素及其衍生物进行治疗,测定大鼠血液流变学各参数变化。结果:葛根素、葛根素衍生物4 ac均可使急性血瘀模型大鼠全血黏度、血浆黏度、血浆纤维蛋白原浓度、血沉、红细胞聚集指数及红细胞电泳时间明显降低。结论:葛根素及其葛根素衍生物4 ac对急性血瘀模型大鼠血液流变学的异常变化有明显改善作用,能防治高黏血症和缺血性心脏病。 展开更多

关键词 葛根素及其衍生物 急性血瘀模型 血液流变学

在线阅读 下载PDF 职称材料

葛根素单磷酸酯盐衍生物的合成及其药效学的研究 被引量：4

19

作者 李新宇 支钦 +1 位作者 张健存 姚志勇 《中国处方药》 2017年第2期30-33,共4页

目的将葛根素分子A环7位上的羟基进行磷酸酯化衍生,以期提高其水溶性,并对比葛根素及葛根素单磷酸酯盐衍生物对高血脂大鼠血液流变学的影响。方法葛根素在醋酐条件下生成全乙酰保护的葛根素,再在咪唑条件下选择性脱除7位上的乙酰保护基... 目的将葛根素分子A环7位上的羟基进行磷酸酯化衍生,以期提高其水溶性,并对比葛根素及葛根素单磷酸酯盐衍生物对高血脂大鼠血液流变学的影响。方法葛根素在醋酐条件下生成全乙酰保护的葛根素,再在咪唑条件下选择性脱除7位上的乙酰保护基,然后与氯代亚磷酸二苄酯反应,最后脱苄基保护,得到目标产物,产物经阳离子交换树脂处理、甲醇重结晶纯化分离,产物结构经波谱解析鉴定;分别测定葛根素及葛根素单磷酸酯盐在水中的溶解度;SD大鼠分为空白对照组:蒸馏水,20 m L/kg,ig;模型组:蒸馏水,20 m L/kg,ig;愈风宁心片阳性药物对照组:200 mg/kg,ig;葛根素组:400 mg/kg,ig;葛根素单磷酸盐衍生物组:510 mg/kg,ig。首先对各组动物连续灌胃5 d,除空白对照组外,其它组于第4天给药1 h后,再皮下注射肾上腺素0.08 m L/100 g。4 h后再注射1次,在两次注射肾上腺素期间的中间时间点,将大鼠用冷水浸湿,在4℃冰箱中放置10 min,处置后禁食,次晨给药1 h后取血检测全血高切黏度、全血低切黏度、血浆黏度等12项指标。结果得到葛根素单磷酸酯盐衍生物:葛根素-7-磷酸酯钠,葛根素单磷酸酯盐在水中的溶解度明显高于葛根素;与模型组比较,葛根素和葛根素-7-磷酸酯钠均能显著改善急性高脂血症大鼠血液流变学相关指标,其中葛根素-7-磷酸酯钠的作用较其它药物更为明显(P<0.01)。结论葛根素-7-磷酸酯钠具有较好的水溶性;能更加显著地改善急性高脂血症大鼠血液流变学相关指标。 展开更多

关键词 葛根素单磷酸酯盐衍生物 水溶性 高脂血症 大鼠血液流变学

在线阅读 下载PDF 职称材料

7-羟基-4′-(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素的合成 被引量：6

20

作者 许庆兵 盛超 +1 位作者 刘媛媛 朱红军 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1197-1200,共4页

先将葡萄糖经酰化和溴化反应制备α-溴代四乙酰葡萄糖;再与葛根素在丙酮溶液中碳酸钾作用下醚化得到7-羟基-4-′(2,3,4,6-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素,收率61.4%(以葛根素计);最后,将其进一步在甲醇溶液中与碳酸钠作用得到目... 先将葡萄糖经酰化和溴化反应制备α-溴代四乙酰葡萄糖;再与葛根素在丙酮溶液中碳酸钾作用下醚化得到7-羟基-4-′(2,3,4,6-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素,收率61.4%(以葛根素计);最后,将其进一步在甲醇溶液中与碳酸钠作用得到目标产物7-羟基-4-′(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素,收率90.5%。中间体和产物结构经1HNMR、MS确证。7-羟基-4-′(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素的水溶性与葛根素相比,提高了14.2倍。 展开更多

关键词 葛根素衍生物 溴代四乙酰葡萄糖 医药原料

在线阅读 下载PDF 职称材料