连翘脂素药理作用、制备工艺及应用研究进展

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作者 孟冰冰 梁春花 +10 位作者 徐国伟 毛鹏年 杨泽 李成 古雪艳 王磊 冯海鹏 郭志廷 路晓荣 李建喜 张景艳 《中兽医医药杂志》 2025年第2期37-42,共6页

连翘脂素是一种双四氢呋喃型天然小分子化合物,是连翘苷脱糖后的活性成分,主要存在于连翘、桂花、牛蒡叶、猫爪草等植物中。连翘脂素具有抗炎、抗氧化、保肝、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、免疫调节、镇痛、降压和扩张血管等多种药理活性。连... 连翘脂素是一种双四氢呋喃型天然小分子化合物,是连翘苷脱糖后的活性成分,主要存在于连翘、桂花、牛蒡叶、猫爪草等植物中。连翘脂素具有抗炎、抗氧化、保肝、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、免疫调节、镇痛、降压和扩张血管等多种药理活性。连翘脂素制备工艺包括化学提取、微生物转化和化学合成等方法。然而,由于提取效率低等因素的影响,天然产物的提取制备成本相对较高,未来可以聚焦人工合成等方法来制备连翘脂素。连翘脂素具有水溶性低、吸收不完全和渗透性有限的特点,导致其口服生物利用度较低。为了提高其溶解度和生物利用度,研究者已开发了连翘脂素纳米混悬液、微丸、微乳等制剂。本文从连翘脂素的理化特性、药理作用、制备工艺和制剂开发等方面进行综述,旨在为连翘脂素的药理研究、药物研发、临床应用提供参考。 展开更多

关键词 连翘 连翘脂素 药理作用 制备工艺 剂型 应用

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连翘脂素调节Ras/Raf/MEK/ERK信号通路对结直肠癌细胞恶性生物学行为的影响 被引量：1

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作者 郑声友 李叶若 肖嘉伍 《河北医药》 CAS 2024年第12期1771-1776,共6页

目的 探究连翘脂素(PG)对结直肠癌细胞增殖、迁移、侵袭、凋亡以及上皮间质转化的影响及机制。方法 培养HCT116结直肠癌细胞,采用10~200μmol/L的连翘脂素处理细胞,检测细胞存活率,筛选最佳实验浓度。将细胞分为对照组(Control组),连翘... 目的 探究连翘脂素(PG)对结直肠癌细胞增殖、迁移、侵袭、凋亡以及上皮间质转化的影响及机制。方法 培养HCT116结直肠癌细胞,采用10~200μmol/L的连翘脂素处理细胞,检测细胞存活率,筛选最佳实验浓度。将细胞分为对照组(Control组),连翘脂素低、中、高浓度组(PG-L组、PG-M组、PG-H组),连翘脂素高浓度+转染慢病毒阴性对照组(PG-H+NC组),连翘脂素高浓度+Ras慢病毒组(PG-H+Ras组)。平板克隆形成实验检测细胞增殖;划痕实验检测细胞迁移;Transwell小室法检测细胞侵袭;流式细胞术以及Hoechst33258染色法检测细胞凋亡;Western blot法检测上皮间质转化(EMT)标志蛋白E型钙黏蛋白(E-cadherin)、波形蛋白(Vimentin)以及信号通路相关蛋白p-Raf、p-MEK、p-ERK表达;建立荷瘤小鼠模型评价连翘脂素对结直肠癌肿瘤生长的影响。结果 10~200μmol/L的连翘脂素处理HCT116结直肠癌细胞,可以显著抑制细胞存活率,经计算IC50值为(140.4±2.147)μmol/L,选择10、50、100μmol/L连翘脂素进行后续实验;与Control组比较,PG-L组、PG-M组、PG-H组HCT116细胞克隆形成率、划痕愈合率、细胞侵袭个数以及Vimentin、p-Raf、p-MEK、p-ERK表达显著降低,细胞凋亡率以及E-cadherin表达显著升高,且呈浓度依赖性(P<0.05);与PG-H+NC组比较,PG-H+Ras组HCT116细胞克隆形成率、划痕愈合率、细胞侵袭个数以及Vimentin、p-Raf、p-MEK、p-ERK表达显著升高,细胞凋亡率以及E-cadherin表达显著降低(P<0.05);连翘脂素可以显著抑制结直肠癌移植瘤的生长。结论 连翘脂素可以抑制结直肠癌细胞增殖、迁移、侵袭、凋亡以及上皮间质转化,其作用机制可能与抑制Ras/Raf/MEK/ERK信号通路激活有关。 展开更多

关键词 连翘脂素 Ras/Raf/MEK/ERK信号通路 结直肠癌 上皮间质转化 增殖 凋亡

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连翘脂素调节JAK2/STAT3信号通路对前列腺癌增殖、凋亡和上皮间质转化的影响

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作者 王亮 李强 +2 位作者 刘晶 张国民 刘志飞 《中国性科学》 2024年第3期40-44,共5页

目的探讨连翘脂素(PHI)对前列腺癌(PCa)增殖、凋亡和上皮间质转化的影响及其机制。方法体外培养DU-145和LNCap-FGC细胞,将细胞分为对照组(Control组)、连翘脂素组(PHI组)、Janus激酶2(JAK2)抑制剂组(Ag490组)、连翘脂素+激活剂组(PHI+Co... 目的探讨连翘脂素(PHI)对前列腺癌(PCa)增殖、凋亡和上皮间质转化的影响及其机制。方法体外培养DU-145和LNCap-FGC细胞,将细胞分为对照组(Control组)、连翘脂素组(PHI组)、Janus激酶2(JAK2)抑制剂组(Ag490组)、连翘脂素+激活剂组(PHI+Colivelin组),分别检测细胞活力、细胞克隆能力、划痕愈合率及细胞侵袭;免疫组化法分析E-钙黏蛋白(E-cadherin)、N-钙黏蛋白(N-cadherin)和波形蛋白(Vimentin)表达;Westernblot检测JAK2、p-JAK2、信号转导和转录激活因子3(STAT3)、p-STAT3蛋白表达。结果与Control组比较,PHI组与Ag490组DU-145和LNCap-FGC胞存活率、细胞克隆数、划痕愈合率、细胞侵袭数、N-cadherin、Vimentin及p-JAK2、p-STAT3表达显著降低,细胞凋亡率和E-cadherin表达显著升高(P<0.05);PHI组与Ag490组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。与PHI组比较,PHI+Colivelin组细胞存活率、细胞克隆数、细胞划痕愈合、细胞侵袭数、N-cadherin、Vimentin及p-JAK2、p-STAT3表达显著增加,细胞凋亡率和E-cadherin显著降低(P<0.05)。结论PHI可抑制JAK2/STAT3信号通路抑制PCa细胞增殖并诱导细胞凋亡,逆转DU-145和LNCap-FGC上皮间质转化进程。 展开更多

关键词 连翘脂素 Janus激酶2/信号转导和转录激活因子3 前列腺癌 上皮间质转化

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微生物转化连翘苷制备连翘脂素的研究 被引量：12

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作者 梅建凤 董志红 +3 位作者 易喻 陈建澍 张彦璐 应国清 《工业微生物》 CAS CSCD 2016年第6期7-12,共6页

本文旨在开发一种微生物转化工艺,将连翘苷转化为活性更高的连翘脂素。结果从土壤中分离筛选到一株桔青霉(Penicillium citrinum)LB菌株,转化连翘苷为连翘脂素的专一性较高。经培养基主要组成和转化条件优化,得出较佳的产酶培养组成为:... 本文旨在开发一种微生物转化工艺,将连翘苷转化为活性更高的连翘脂素。结果从土壤中分离筛选到一株桔青霉(Penicillium citrinum)LB菌株,转化连翘苷为连翘脂素的专一性较高。经培养基主要组成和转化条件优化,得出较佳的产酶培养组成为:蔗糖7g/L,(NH_4)_2SO_4 5g/L,NaCl 5g/L,KH_2PO_4 5g/L,MgSO_4 1g/L,MnSO_4 0.5g/L,pH6.0。LB菌株经产酶培养后,过滤收集菌体悬浮于2倍发酵液体积的磷酸盐缓冲液中,加入2g/L的底物连翘苷,于30℃、200r/min转化20h,连翘脂素的转化得率可达94.1%。利用微生物将连翘苷转化为连翘脂素,具有方法简单、转化得率高、产物容易纯化和副产物少等优点,有潜在的工业化应用价值。 展开更多

关键词 连翘苷 连翘脂素 生物转化 桔青霉

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梯度洗脱法同时测定不同配比金银花连翘药对中绿原酸、连翘脂素 被引量：6

5

作者 孙艳涛 王冰 李莉 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期821-823,共3页

目的采用梯度洗脱法测定不同配比金银花、连翘药对中绿原酸和连翘脂素。方法采用Diamonsil C18(4.6 mm×200 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.4%磷酸水溶液为流动相,体积流量1.0 mL/min,进行梯度洗脱,检测波长330 nm。结果不同配比金银花... 目的采用梯度洗脱法测定不同配比金银花、连翘药对中绿原酸和连翘脂素。方法采用Diamonsil C18(4.6 mm×200 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.4%磷酸水溶液为流动相,体积流量1.0 mL/min,进行梯度洗脱,检测波长330 nm。结果不同配比金银花连翘中两种成分的量差异明显。结论金银花连翘的配比对于其中的有效成分量有显著影响。 展开更多

关键词 梯度洗脱 金银花 连翘 药对 绿原酸 连翘脂素

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连翘脂素对LPS诱导RAW264.7细胞炎症反应的影响 被引量：26

6

作者 汤韵秋 全云云 +2 位作者 余琳媛 郑立 李芸霞 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1117-1123,共7页

为研究连翘脂素的抗炎效应及其抗炎机制,以地塞米松作为阳性对照,建立脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,检测炎症因子的释放及相关蛋白和mRNA的表达,以期提高对连翘脂素抗炎作用的全面认识并为连翘脂素临床开发提供有力的... 为研究连翘脂素的抗炎效应及其抗炎机制,以地塞米松作为阳性对照,建立脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,检测炎症因子的释放及相关蛋白和mRNA的表达,以期提高对连翘脂素抗炎作用的全面认识并为连翘脂素临床开发提供有力的科学依据。实验采用Griess法检测细胞上清液中NO含量,ELISA法检测TNF-α和IL-6的含量,Westernblot法检测iNOS、COX-2蛋白的表达,RT-qPCR法检测iNOS、COX-2mRNA的表达。与LPS组比较,连翘脂素组和地塞米松组可以明显降低LPS诱导的RAW264.7细胞释放NO、TNF-α和IL-6的量,并呈现浓度依赖关系。Westrenblot和RT-qPCR结果显示连翘脂素能抑制LPS诱导的iNOS、COX-2的蛋白表达以及mRNA的表达,并呈浓度依赖关系。实验研究表明连翘脂素能够明显抑制LPS诱导的RAW264.7细胞炎症因子的释放,iNOS、COX-2蛋白及mRNA的表达从而抑制炎症反应。 展开更多

关键词 连翘脂素 地塞米松 脂多糖 小鼠巨噬细胞 炎症因子

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连翘脂素对脂多糖联合正常人血浆诱导的A549细胞炎症损伤的作用 被引量：4

7

作者 郭静 张启云 +5 位作者 靳翔 薛焕焕 路青瑜 郭丽 孙黔云 张立伟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期503-511,共9页

目的通过脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)联合正常人血浆(NHP)刺激A549细胞,探究连翘脂素(phillygenin,PHI)对A549细胞炎症损伤的干预作用及机制。方法采用1 mg·L^(-1)LPS联合5%NHP刺激A549细胞建立炎症损伤模型。MTT和Hoechst 33... 目的通过脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)联合正常人血浆(NHP)刺激A549细胞,探究连翘脂素(phillygenin,PHI)对A549细胞炎症损伤的干预作用及机制。方法采用1 mg·L^(-1)LPS联合5%NHP刺激A549细胞建立炎症损伤模型。MTT和Hoechst 33342染色检测PHI对细胞活力、数目、面积、形态和DNA含量的影响。采用ELISA、免疫荧光染色和实时荧光定量PCR检测炎症因子、NF-κB p65入核及mRNA表达;Western blot检测NF-κB和MAPK关键蛋白表达。结果LPS联合NHP共刺激组IL-6、IL-8含量及NF-κB p65核内转录活性明显上调;PHI(1、10、50和100μmol·L^(-1))可以剂量依赖性降低IL-6和IL-8表达、NF-κB p65核内转录活性及p65 mRNA表达,明显下调IκBα、p65及p38、JNK、ERK蛋白磷酸化水平,上调IκBα表达。结论LPS联合NHP可以成功诱导A549炎症损伤模型,PHI可抑制该炎症反应,其机制与抑制LPS-TLR4-NF-κB/MAPK信号通路的活化有关。 展开更多

关键词 脂多糖 正常人血浆 A549细胞 急性肺损伤 连翘脂素 CD14 NF-κB/MAPK信号通路

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利用发酵法提高连翘叶中连翘脂素含量的方法研究 被引量：12

8

作者 汪青波 张济世 +2 位作者 闫珍 王玲芝 张立伟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期143-149,共7页

利用植物自身酶对苷类化合物的酶解转化能力,采用发酵技术研究了连翘叶中连翘苷酶解转化为连翘脂素的较适宜发酵条件。首先考察了连翘叶含水量、发酵温度和发酵时间等单因素对连翘脂素转化生成量的影响,然后利用响应面优化法进一步优化... 利用植物自身酶对苷类化合物的酶解转化能力,采用发酵技术研究了连翘叶中连翘苷酶解转化为连翘脂素的较适宜发酵条件。首先考察了连翘叶含水量、发酵温度和发酵时间等单因素对连翘脂素转化生成量的影响,然后利用响应面优化法进一步优化了发酵转化条件。结果表明,在水分含量50%,发酵时间100 min,发酵温度30℃条件下,连翘叶中连翘苷可有效转化生成连翘脂素,且连翘脂素含量从1.67 mg·g^-1提高到46.40 mg·g^-1。本研究确定的方法可为利用连翘叶资源制备连翘脂素提供基础。 展开更多

关键词 连翘叶 连翘脂素 连翘苷 发酵

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人源肠道菌中转化连翘苷制备连翘脂素的菌株筛选及固定化 被引量：2

9

作者 郭雪健 李彬春 +2 位作者 赵邑 尉敬涛 张立伟 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2021年第12期2090-2098,共9页

为了实现生物转化连翘苷制备连翘脂素,本文以连翘脂素得率为指标,采取涂布平板法和16S rDNA测序对人源肠道菌中可以转化连翘苷生成连翘脂素的菌株进行了筛选和鉴定;为了提高菌株的使用稳定性和效率,利用微生物固定化技术,优化了固定化... 为了实现生物转化连翘苷制备连翘脂素,本文以连翘脂素得率为指标,采取涂布平板法和16S rDNA测序对人源肠道菌中可以转化连翘苷生成连翘脂素的菌株进行了筛选和鉴定;为了提高菌株的使用稳定性和效率,利用微生物固定化技术,优化了固定化菌球的制备工艺以及转化连翘苷制备连翘脂素的工艺条件。从人源肠道菌中筛选到一株菌为肠杆菌科埃希氏属大肠杆菌(Escherichia coli),该菌株可高效转化连翘苷生成连翘脂素,且无副产物的生成。优化的固定化菌球制备工艺条件为:海藻酸钠浓度3%、氯化钙浓度3.5%、交联时间3 h。固定化菌球在pH值为8、底物浓度为0.8 mg/mL、温度为39℃的条件下,连翘苷在25 h左右可完全转化生成连翘脂素,连翘脂素的平均得率可达97.0%。并且固定化菌球循环使用13次后,连翘苷的转化率仍能达到70.2%。 展开更多

关键词 连翘脂素 连翘苷 菌株筛选 微生物固定化

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连翘脂素(PHI)对微囊藻毒素(MCs)所诱发大鳞副泥鳅肝脏损伤的保护作用 被引量：1

10

作者 阮威霖 毕相东 +5 位作者 董少杰 尤宏争 张达娟 秦庚华 张春欣 戴伟 《大连海洋大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期980-986,共7页

为探究连翘脂素(phillygenin,PHI)对亚慢性毒性浓度微囊藻毒素(microcystins,MCs)诱发的大鳞副泥鳅(Paramisgurnus dabryanus)肝脏损伤的保护作用,对体质量为(100.13±5.23)g的泥鳅腹腔注射剂量为17μg/kg(体质量,下同)MCs 1 d后,... 为探究连翘脂素(phillygenin,PHI)对亚慢性毒性浓度微囊藻毒素(microcystins,MCs)诱发的大鳞副泥鳅(Paramisgurnus dabryanus)肝脏损伤的保护作用,对体质量为(100.13±5.23)g的泥鳅腹腔注射剂量为17μg/kg(体质量,下同)MCs 1 d后,分别连续注射3 d不同剂量的PHI(累计剂量0.3、0.6、1.2、2.4 mg/kg),第6天时取泥鳅肝脏样品,比较肝脏组织病理、谷丙转氨酶(ALT)活性、氧化损伤相关指标[丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)、谷胱甘肽还原酶(GR)]及炎性因子[白细胞介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)]水平变化。结果表明:MCs可诱导泥鳅肝脏组织发生病理损伤;与对照组相比,MCs组泥鳅ALT活性、MDA含量及IL-1β和TNF-α两种炎性因子水平均显著升高(P<0.05),3种抗氧化酶活性显著降低(P<0.05);与MCs组相比,注射PHI能减轻MCs诱发的泥鳅肝脏组织病理损伤,显著降低肝脏中ALT活性、MDA含量及IL-1β和TNF-α两种炎性因子水平(P<0.05),显著提高肝脏中SOD、GSH-PX和GR活性(除0.3 mg/kg PHI剂量组外)(P<0.05)。研究表明,PHI能够减轻MCs引起的泥鳅肝脏组织病理与生理功能损伤、氧化损伤和炎症反应,对MCs所致肝脏损伤具有保护作用。 展开更多

关键词 连翘脂素 微囊藻毒素 大鳞副泥鳅 肝脏损伤 保护作用

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连翘红茶中连翘脂素的提取方法研究 被引量：1

11

作者 宋建平 汪青波 张立伟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1886-1891,共6页

以连翘红茶为原料,对其提取分离连翘脂素方法进行研究。以连翘脂素的质量浓度作为指标,采用超高压液相色谱进行分析检测,比较不同柱材料和重结晶条件对连翘脂素的分离纯化能力。最佳方法:利用75%乙醇回流提取,水洗两次,D101大孔吸附树脂... 以连翘红茶为原料,对其提取分离连翘脂素方法进行研究。以连翘脂素的质量浓度作为指标,采用超高压液相色谱进行分析检测,比较不同柱材料和重结晶条件对连翘脂素的分离纯化能力。最佳方法:利用75%乙醇回流提取,水洗两次,D101大孔吸附树脂70%洗脱7BV,重结晶四次,四道工序七步操作即可得到了纯度98%的连翘脂素,总收率49%。整个提取分离方法具有得到的连翘脂素纯度高,回收率高,不使用易燃有毒的有机溶剂,对设备的要求低,操作步骤少且简单,大孔吸附树脂可重复多次使用等特点。 展开更多

关键词 连翘红茶 连翘脂素 重结晶 大孔吸附树脂

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新型连翘脂素-布洛芬酯合物的波谱学数据解析 被引量：6

12

作者 樊宏宇 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期98-108,共11页

以连翘脂素和布洛芬为原料,通过Schotten-Baumann酯化合成了酯合物——连翘脂素-布洛芬酯.对其紫外吸收光谱(UV)、红外吸收光谱(IR)、基质辅助激光解吸/电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)、1D和2D核磁共振(NMR)波谱(包括~1H NMR、^(13)C ... 以连翘脂素和布洛芬为原料,通过Schotten-Baumann酯化合成了酯合物——连翘脂素-布洛芬酯.对其紫外吸收光谱(UV)、红外吸收光谱(IR)、基质辅助激光解吸/电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)、1D和2D核磁共振(NMR)波谱(包括~1H NMR、^(13)C NMR、DEPT、~1H-~1H COSY、~1H-~1H NOESY、~1H-^(13)C HSQC和~1H-^(13)C HMBC)进行了解析,对其1H和13C NMR谱峰进行了全归属. 展开更多

关键词 核磁共振(NMR) 连翘脂素 布洛芬 红外吸收光谱(IR) 紫外吸收光谱(UV)

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纤维素酶水解连翘苷制备连翘脂素的研究 被引量：7

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作者 樊宏宇 富力 《吉林中医药》 2014年第4期403-405,共3页

目的研究连翘脂素的制备工艺。方法采用纤维素酶水解连翘苷制备连翘脂素,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、酶用量和反应时间对转化率的影响;采用MS,1H-NMR,13C-NMR鉴定水解产物。结果酶解反应的最适条件为温度50℃、反应介质p... 目的研究连翘脂素的制备工艺。方法采用纤维素酶水解连翘苷制备连翘脂素,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、酶用量和反应时间对转化率的影响;采用MS,1H-NMR,13C-NMR鉴定水解产物。结果酶解反应的最适条件为温度50℃、反应介质pH值为5.2的醋酸-醋酸钠缓冲液,酶与底物比为1∶1,反应时间为48 h,核磁图谱证实产物为连翘脂素。结论纤维素酶水解连翘苷制备连翘脂素反应条件温和,工艺简单可靠,适合工业化生产。 展开更多

关键词 纤维素酶 连翘脂素 连翘苷 生物转化

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连翘脂素通过抑制IL-17信号改善2,4,6-三硝基苯磺酸诱导的小鼠克罗恩病样结肠炎

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作者 张紫凝 杨子 +2 位作者 张文静 张小凤 胡建国 《蚌埠医学院学报》 CAS 2023年第8期1013-1017,共5页

目的:探究连翘脂素(PHI)对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的克罗恩病(CD)样结肠炎的治疗效果及潜在的分子机制。方法:选取18只6~8周龄的野生型小鼠(C57BL/6J),并将其随机分为对照组(WT组)、模型组(TNBS组)和PHI干预组(PHI组),每组6只。其... 目的:探究连翘脂素(PHI)对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的克罗恩病(CD)样结肠炎的治疗效果及潜在的分子机制。方法:选取18只6~8周龄的野生型小鼠(C57BL/6J),并将其随机分为对照组(WT组)、模型组(TNBS组)和PHI干预组(PHI组),每组6只。其中TNBS组和PHI组小鼠均采用TNBS诱导CD样结肠炎模型,PHI组小鼠于造模成功后给予PHI干预(20 mg·kg^(-1)·d^(-1),灌胃),而WT组和TNBS组小鼠给予等量的0.9%氯化钠溶液。干预7 d后,采用疾病活动度指数(DAI)、体质量变化及结肠长度评估小鼠肠炎症状;采用HE染色和炎症评分观察小鼠结肠组织炎症程度;采用酶联免疫吸附实验检测小鼠结肠黏膜组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)和干扰素-γ(IFN-γ)水平。使用网络药理学预测PHI作用于CD的可能机制,并进一步采用免疫印迹法进行验证。结果:PHI组小鼠DAI评分、结肠缩短程度均低于TNBS组(P<0.01),高于WT组(P<0.01);PHI小鼠体质量高于TMBS组(P<0.01),低于WT组(P<0.01);PHI组小鼠结肠组织学评分及肠黏膜炎症介质(TNF-α、IL-6和IFN-γ)水平均低于TNBS组(P<0.01),高于WT组(P<0.01)。网络药理学分析获得PHI作用于CD的潜在靶点共63个;生物信息学富集分析显示,PHI主要参与炎症反应的调控过程,且可能与白细胞介素-17(IL-17)信号通路有关。免疫印迹结果显示PHI组小鼠结肠黏膜组织中IL-17、白细胞介素-17受体A及核因子-κB激活剂1表达水平较TNBS组降低,但仍高于WT组(P<0.05~P<0.01)。结论:PHI可改善TNBS诱导的小鼠CD样结肠炎,这可能与其抑制IL-17信号通路有关。 展开更多

关键词 克罗恩病 连翘脂素 结肠炎 IL-17信号

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渐尖叶粉花绣线菊中连翘脂素的分离与鉴定

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作者 车畅 段晨晨 +2 位作者 张学晶 李春斌 石玉生 《大连民族大学学报》 2021年第1期21-23,共3页

对中药渐尖叶粉花绣线菊的化学成分进行系统研究。将干燥的渐尖叶粉花绣线菊全草用95%乙醇加热回流提取3次,每次3 h,提取液减压回收得到1.2 kg浸膏。用0.1mol·L^(-1)的盐酸调节浸膏pH为2~3,分别用石油醚和乙酸乙酯萃取,得到石油醚... 对中药渐尖叶粉花绣线菊的化学成分进行系统研究。将干燥的渐尖叶粉花绣线菊全草用95%乙醇加热回流提取3次,每次3 h,提取液减压回收得到1.2 kg浸膏。用0.1mol·L^(-1)的盐酸调节浸膏pH为2~3,分别用石油醚和乙酸乙酯萃取,得到石油醚层萃取物和乙酸乙酯层萃取物。用浓氨水分别调节萃取物pH为9~10,然后用二氯甲烷萃取,得二氯甲烷萃取物。二氯甲烷萃取物先后经硅胶柱和ODS硅胶柱进行化合物的分离和纯化,根据其理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。首次从渐尖叶粉花绣线菊中鉴定出木脂素类化合物连翘脂素。 展开更多

关键词 渐尖叶粉花绣线菊 木脂素 连翘脂素

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连翘脂素调节HIF-1α/VEGF信号通路对宫颈癌细胞恶性生物学行为的影响

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作者 申红梅 王丽霞 +2 位作者 冯绪强 亓军波 侯学涛 《中国优生与遗传杂志》 2024年第9期1820-1825,共6页

目的探究连翘脂素(PHI)是否通过调节低氧诱导因子-1α(HIF-1α)/血管内皮生长因子(VEGF)信号通路进而影响宫颈癌细胞的恶性生物学行为。方法MTT检测不同浓度PHI处理HeLa细胞24 h的增殖情况和IC50,将HeLa细胞分为4组,常规培养的HeLa细胞... 目的探究连翘脂素(PHI)是否通过调节低氧诱导因子-1α(HIF-1α)/血管内皮生长因子(VEGF)信号通路进而影响宫颈癌细胞的恶性生物学行为。方法MTT检测不同浓度PHI处理HeLa细胞24 h的增殖情况和IC50,将HeLa细胞分为4组,常规培养的HeLa细胞记为Control组,50μmol/mL PHI处理记为50PHI组,100μmol/mL PHI处理记为100PHI组,100μmol/mL PHI+10μmol/L DMOG(HIF-1α/VEGF通路激活剂)处理记为100PHI+DMOG组。细胞克隆检测细胞增殖和集落形成能力;Transwell实验和细胞流式实验检测HeLa细胞的迁移、侵袭和凋亡率;蛋白质印迹(Western blot)实验检测信号通路相关蛋白HIF-1α、VEGF、COX-2、E-cadherin、N-cadherin的表达情况;HeLa细胞构建宫颈癌SD大鼠模型,记录宫颈癌肿瘤质量和体积大小,免疫组化检测HIF-1α、VEGF蛋白表达。结果与Control组相比,50PHI组和100PHI组细胞增殖、迁移、集落形成能力、侵袭,HIF-1α、VEGF、COX-2、N-cadherin蛋白表达显著降低(P<0.05),细胞凋亡和E-cadherin的蛋白表达显著升高(P<0.05);与100PHI组相比,100PHI+DMOG组细胞增殖、迁移、集落形成能力、侵袭,HIF-1α、VEGF、COX-2、N-cadherin蛋白表达显著升高(P<0.05),细胞凋亡和E-cadherin的蛋白表达显著降低(P<0.05)。与对照组相比,PHI组肿瘤质量、体积、HIF-1α阳性率、VEGF阳性率均显著降低(P<0.05)。结论PHI可以抑制宫颈癌细胞恶性生物学行为,其机制可能是通过调节HIF-1α/VEGF信号通路实现的。 展开更多

关键词 连翘脂素 宫颈癌 低氧诱导因子-1α/血管内皮生长因子 恶性生物学行为

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UPLC-Q-TOF-MS法鉴定连翘脂素在人肝微粒体中的代谢产物 被引量：7

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作者 张晓旭 贾佩佩 +1 位作者 张智勇 张兰桐 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期226-230,共5页

目的建立体外人源肝微粒体孵育体系,应用UPLC-Q-TOF-MS法,首次对连翘脂素在人肝微粒体中的代谢产物进行鉴定。方法采用Phenomenex Kinetex C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.6μm),以0.1%甲酸水-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速为400μ... 目的建立体外人源肝微粒体孵育体系,应用UPLC-Q-TOF-MS法,首次对连翘脂素在人肝微粒体中的代谢产物进行鉴定。方法采用Phenomenex Kinetex C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.6μm),以0.1%甲酸水-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速为400μL·min^(-1);进样量5μL。采用正离子模式进行检测,电喷雾离子源,源温度为550℃,质量数扫描范围m/z 100~1 000。结果对ESI-MS正离子模式下连翘脂素可能的裂解途径进行了推测,同时鉴定了连翘脂素在肝微粒体中的8个代谢产物。结论所建立的连翘脂素在人肝微粒体中的UPLC-Q-TOF-MS测定法方便快捷,可应用于连翘脂素在人肝微粒中的代谢研究,同时为连翘脂素的药物代谢动力学提供了依据。 展开更多

关键词 连翘脂素 人肝微粒体 体外代谢 超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱

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连翘脂素通过调控P2X7R/NF-κB/NLRP3炎性小体信号通路缓解LPS/ATP诱导的L02细胞炎症 被引量：8

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作者 邓英 赵兴桃 +4 位作者 周梦婷 薛鑫妍 廖利 王晶 李芸霞 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第14期61-69,共9页

目的:为研究连翘脂素(Phillygenin,PHI)对脂多糖(LPS)和腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)联合诱导L02细胞中的抗炎药效和对P2X7受体(P2X7R),NOD样蛋白结构域受体3(NLRP3)和核转录因子-κB(NF-κB)表达的影响。方法:本研究采用先给予100μg·L^... 目的:为研究连翘脂素(Phillygenin,PHI)对脂多糖(LPS)和腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)联合诱导L02细胞中的抗炎药效和对P2X7受体(P2X7R),NOD样蛋白结构域受体3(NLRP3)和核转录因子-κB(NF-κB)表达的影响。方法:本研究采用先给予100μg·L^(-1)LPS处理24 h后,再使用5 mmoL·L^(-1)ATP 5 h建立L02细胞炎症模型。给药组在给予LPS处理的同时给予不同浓度PHI(100、50、25 mg·L^(-1))培养6 h,随后换液,继续用LPS处理18 h,ATP处理5 h后,采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)检测L02细胞中白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-18(IL-18)、P2X7R、NLRP3、胱天蛋白酶-1前体(pro-Caspase-1)、裂解胱天蛋白酶-1(cleaved Caspase-1)、NF-κB、NF-κB抑制蛋白α(IκBα)mRNA和蛋白表达。通过分子对接实验预测P2X7R与PHI能否结合,以及DCFH-DA活性氧(ROS)荧光探针检测细胞中ROS的累积。采用小干扰核糖核酸(siRNA)沉默P2X7R,并随后通过Real-time PCR检测IL-1β、IL-18、P2X7R、NLRP3、Caspase-1、NF-κB、IκBα mRNA表达情况。结果:Real-time PCR和Western blot分析显示,与空白组比较,模型组IL-1β、IL-18的表达均有所升高(P<0.05);与模型组比较,给药组明显下调了IL-1β、IL-18 mRNA和蛋白的表达(P<0.05)。分子对接结果显示PHI与P2X7R有较好的结合作用。Real-time PCR和Western blot分析显示,与空白组比较,模型组P2X7R的表达明显上调(P<0.05);与模型组比较,给药组下调了P2X7R mRNA和蛋白表达(P<0.05)。ROS荧光探针分析显示,与空白组比较,ROS的含量明显升高(P<0.05);与模型组比较,给药组明显降低了ROS的积累(P<0.05)。Real-time PCR和Western blot分析显示,与空白组比较,模型组NLRP3炎性小体,NF-κB的表达明显升高(P<0.05);与模型组比较,给药组明显降低NLRP3、cleaved-Caspase-1和上调NF-κB、IκBα mRNA及蛋白表达(P<0.05)。Real-time PCR分析显示,与模型组比较,siRNA沉默P2X7R后,IL-1β、IL-18、P2X7R、NLRP3、Caspase-1、NF-κB、IκBα mRNA表达明显降低(P<0.05),PHI具有同样的作用,二者合用后,基因表达进一步下降。结论:P2X7R为NF-κB/NLRP3信号通路的上游,PHI可能是通过下调P2X7R从而抑制NF-κB/NLRP3信号通路的表达从而缓解LPS/ATP诱导的L02细胞炎症,提示P2X7R可能是PHI发挥抗炎作用的靶标。 展开更多

关键词 连翘脂素 P2X7R L02细胞 NOD样蛋白结构域受体3(NLRP3)炎性小体 核转录因子-κB(NF-κB)

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连翘茎中3种木脂素类化学成分的含量测定 被引量：3

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作者 候玲玲 严文瑞 +1 位作者 席小莉 张立伟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期287-291,共5页

建立一种用于测定连翘茎中木脂素类成分连翘苷、牛蒡苷元和连翘脂素含量的HPLC方法,并探索不同月份连翘茎中各成分的含量变化规律,为合理开发利用连翘茎资源提供依据。采用Agilent C18柱;流动相为甲醇-0.3%乙酸溶液,流速为0.8 mL·m... 建立一种用于测定连翘茎中木脂素类成分连翘苷、牛蒡苷元和连翘脂素含量的HPLC方法,并探索不同月份连翘茎中各成分的含量变化规律,为合理开发利用连翘茎资源提供依据。采用Agilent C18柱;流动相为甲醇-0.3%乙酸溶液,流速为0.8 mL·min^-1,检测波长为280 nm,柱温为25 ℃,进样量为10 μL。连翘苷在10~300 μg·mL^-1,牛蒡苷元在2~50 μg·mL^-1,连翘脂素在2~50 μg·mL^-1呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为98.55%,97.55%,98.65%,RSD分别为2.96%,2.27%,2.87%。此外,4月和8月采集的连翘茎中连翘苷含量较高,分别为1.68%和0.72%。本研究建立的方法稳定性好、重复性较好,可用于连翘茎中连翘苷、牛蒡苷元、连翘脂素的含量测定;另外,连翘茎中含有较丰富的连翘苷成分,因此,可作为连翘苷制备的原料来源。 展开更多

关键词 连翘茎 HPLC法 连翘苷 牛蒡苷元 连翘脂素

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连翘木脂素对小鼠脑缺血再灌注海马CA1区内皮素3表达的影响 被引量：3

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作者 涂秋云 汤建萍 +3 位作者 周春山 刘军 陈茹 雷立芳 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 2007年第9期691-694,共4页

目的观察连翘木脂素对小鼠脑缺血再灌注海马CA1区内皮素3和胶质纤维酸性蛋白表达的影响,研究连翘木脂素对脑缺血损伤的神经保护作用及可能机制。方法建立脑缺血再灌注小鼠模型,48只小鼠随机分为:缺血再灌注组(分再灌注后1天、3天、5天... 目的观察连翘木脂素对小鼠脑缺血再灌注海马CA1区内皮素3和胶质纤维酸性蛋白表达的影响,研究连翘木脂素对脑缺血损伤的神经保护作用及可能机制。方法建立脑缺血再灌注小鼠模型,48只小鼠随机分为:缺血再灌注组(分再灌注后1天、3天、5天和10天4个时间点)、连翘木脂素组和假手术组,用免疫组织化学方法观察海马CA1区内皮素3和胶质纤维酸性蛋白表达的变化。结果假手术组海马CA1区可见少量散在分布的内皮素3和胶质纤维酸性蛋白免疫阳性细胞,缺血再灌注组各时间点阳性细胞数明显增多(P<0.01),在5天时内皮素3和胶质纤维酸性蛋白阳性细胞数达高峰,连翘木脂素组CA1区内皮素3和胶质纤维酸性蛋白阳性细胞数比缺血再灌注组则明显减少。结论内皮素3是脑缺血再灌注神经损伤过程中的一个致病因子,星形胶质细胞激活参与了脑缺血再灌注损伤的病理过程,连翘木脂素可能通过清除脑缺血再灌注时产生的氧自由基,减少海马内皮素3的表达和胶质细胞激活,对脑缺血再灌注损伤发挥神经保护作用。 展开更多

关键词 神经病学 连翘木脂素 脑缺血再灌注 海马 内皮素3 小鼠

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