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白鲜皮-地肤子药对醇质体的制备及处方优化
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作者 姜京京 吕江维 +4 位作者 杨硕 陈泳霖 夏江 王昊 张文君 《医药导报》 北大核心 2025年第4期639-647,共9页
目的制备白鲜皮-地肤子药对醇质体,筛选最佳处方工艺,对其进行处方验证及性能研究。方法采用乙醇注入法制备白鲜皮-地肤子醇质体,以包封率为评价指标,通过单因素考察和响应面试验优化处方,并对其外观形态、粒径大小、Zeta电位及稳定性... 目的制备白鲜皮-地肤子药对醇质体,筛选最佳处方工艺,对其进行处方验证及性能研究。方法采用乙醇注入法制备白鲜皮-地肤子醇质体,以包封率为评价指标,通过单因素考察和响应面试验优化处方,并对其外观形态、粒径大小、Zeta电位及稳定性进行考察。结果白鲜皮-地肤子药对醇质体最佳制备工艺:冻干粉用量为409.06 mg、大豆卵磷脂用量为258.07 mg、胆固醇用量为90.87 mg、乙醇体积分数为22.76%,50℃水浴温度下以700 r·min^(-1)搅拌2 h,制备的醇质体混悬液外观呈淡黄色,透射电镜测得形状规则近似球形;平均粒径为(103.1±0.78)nm,电位为(-36.0±3.65)mV,黄柏酮、梣酮和地肤子皂苷Ic的平均包封率分别为(89.25±0.91)%、(80.16±1.52)%、(86.59±0.58)%,室温下放置14 d后,醇质体仍是淡黄色的均一稳定液体,且无分层析出现象。结论乙醇注入法制备的白鲜皮-地肤子药对醇质体操作易行,包封率较高,稳定性良好,为进一步探讨该制剂的皮肤给药奠定了基础。 展开更多
关键词 白鲜皮 地肤子 醇质体 处方优化
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碘化钾醇质体经皮渗透性能及口服效果的评价
2
作者 陈双景 刘全斌 +7 位作者 柳彦君 李玉星 高琪琛 刘波 朱征 王萌 王志鑫 苏璞 《中国现代医药杂志》 2025年第3期37-43,共7页
目的通过制备碘化钾醇质体,观察其经皮渗透性能及口服药代动力学特点。方法采用乙醇注入法制备碘化钾醇质体,以正交法筛选碘化钾醇质体最佳处方,以粒径、聚合物分散性指数(PDI)、Zeta电位、稳定性为主要评价指标,采用超滤离心法测定碘... 目的通过制备碘化钾醇质体,观察其经皮渗透性能及口服药代动力学特点。方法采用乙醇注入法制备碘化钾醇质体,以正交法筛选碘化钾醇质体最佳处方,以粒径、聚合物分散性指数(PDI)、Zeta电位、稳定性为主要评价指标,采用超滤离心法测定碘化钾醇质体包封率。采用Franz扩散池法,以碘化钾的稳态透皮速率(Js)、累积透过率(An)、增渗比(ER)作为主要指标,评价碘化钾醇质体经皮渗透性能。利用大鼠灌胃给药,采用电感耦合等离子体-质谱法(ICP-MS)检测不同时间血碘浓度,考察碘化钾醇质体药代动力学特点。结果碘化钾醇质体最佳处方为:药脂比为2:3,卵磷脂与胆固醇比为15:2,乙醇浓度为35%(v/v),碘化钾浓度为2%(g/100mL)。碘化钾醇质体在4h和8h的累积透过率分别为(9.08±0.69)%和(20.82±1.73)%,均明显高于碘化钾溶液组(P<0.01)。大鼠灌胃后,碘化钾醇质体组的峰浓度(C_(max))、药时曲线下面积(AUC)均明显高于碘片组,且表观清除率(CLz/F)低于碘片组(P<0.05)。结论碘化钾醇质体具有良好的经皮渗透特性和口服生物利用度。 展开更多
关键词 碘化钾 醇质体 经皮渗透 药代动力学
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氨甲环酸醇质体的制备及体外评价 被引量:1
3
作者 余胜男 姜伟化 +2 位作者 杜子蝶 李念光 刘飞 《药学与临床研究》 2024年第1期6-11,共6页
目的:制备氨甲环酸醇质体(TA@ES),并初步考察其体外透皮性能。方法:采用乙醇注入-挤出法制备TA@ES。通过单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法对处方进行筛选及优化;按最优处方制备TA@ES,对其进行质量评价,并进行体外透皮试验。结果:... 目的:制备氨甲环酸醇质体(TA@ES),并初步考察其体外透皮性能。方法:采用乙醇注入-挤出法制备TA@ES。通过单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法对处方进行筛选及优化;按最优处方制备TA@ES,对其进行质量评价,并进行体外透皮试验。结果:优化后的TA@ES处方脂药比为3.20∶1,胆固醇用量为0.62%,乙醇用量为19.37%。制得的TA@ES为类球形,平均粒径为(194.3±4.1)nm,Zeta电位为(-32.2±2.6)mV,包封率为(17.20±0.89)%。体外透皮试验结果表明,与氨甲环酸水溶液相比,TA@ES不仅提高了药物经皮渗透量(4.98倍),而且还增加了深层皮肤滞留量(1.74倍)。结论:制备的TA@ES能够提高氨甲环酸的经皮渗透量和深层皮肤滞留量,有望成为黄褐斑治疗药物的新载体。 展开更多
关键词 氨甲环酸 醇质体 Box-Behnken设计-响应面法 体外透皮试验
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金铁锁总皂苷醇质体凝胶的制备及评价
4
作者 尹子丽 李秀楠 +3 位作者 吴倩 张记旋 陈凌云 王海云 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第13期2993-2998,共6页
目的优化金铁锁总皂苷醇质体凝胶的制备工艺,并对其进行质量及安全评价。方法以综合评分为主要考察指标,以卡波姆940、甘油、丙二醇用量为考察因素设计响应面实验,优化金铁锁总皂苷醇质体凝胶处方,对最优处方凝胶进行质量评价,对比醇质... 目的优化金铁锁总皂苷醇质体凝胶的制备工艺,并对其进行质量及安全评价。方法以综合评分为主要考察指标,以卡波姆940、甘油、丙二醇用量为考察因素设计响应面实验,优化金铁锁总皂苷醇质体凝胶处方,对最优处方凝胶进行质量评价,对比醇质体凝胶及普通凝胶透皮性能,并以家兔皮肤刺激性实验对其进行用药安全评价。结果金铁锁总皂苷醇质体凝胶最优处方为卡波姆940比例1.95%、甘油比例7.69%、丙二醇比例5.75%。所制得的金铁锁总皂苷醇质体凝胶外观为乳白色、半透明状,且具有良好的物理稳定性和光稳定性,平均综合评分为91.0933分。金铁锁总皂苷醇质体凝胶的Q_(12h)为118μg/cm^(2),金铁锁总皂苷凝胶的Q_(12h)为83μg/cm^(2)。皮肤刺激性实验显示家兔皮肤刺激评分为0,病理切片无组织病理学改变。结论建立的金铁锁总皂苷醇质体凝胶制备方法稳定可行,所制备的醇质体可有效促进药物的透皮性能,并具有用药安全性,具备进一步应用于临床用药的潜能。 展开更多
关键词 金铁锁总皂苷 醇质体 凝胶 处方优先 质量评价 安全评价
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美洛昔康醇质体凝胶的研制 被引量:8
5
作者 杨羽行 刘小平 《中国医药导报》 CAS 2011年第35期78-80,共3页
目的:制备美洛昔康醇质体凝胶。方法:通过正交设计优选出美洛昔康醇质体的制备工艺,利用HPLC法测定包封率,并对其进行外观粒径评价,从而制备出凝胶剂。结果:制备的醇质体粒径分布均匀,平均粒径为16.95μm,包封率为74.70%。制得凝胶剂为... 目的:制备美洛昔康醇质体凝胶。方法:通过正交设计优选出美洛昔康醇质体的制备工艺,利用HPLC法测定包封率,并对其进行外观粒径评价,从而制备出凝胶剂。结果:制备的醇质体粒径分布均匀,平均粒径为16.95μm,包封率为74.70%。制得凝胶剂为半透明黏稠状胶体,平均含量为2.17 mg/10 g。结论:本实验制备工艺简单,制得的美洛昔康醇质体凝胶有很好的稳定性,具有较好的应用前景。 展开更多
关键词 美洛昔康 醇质体 醇质体凝胶
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苦参碱醇质体的制备及其体外透皮性能 被引量:19
6
作者 刘星言 刘宏 +2 位作者 张阳德 曾昭武 何剪太 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2009年第25期4857-4860,共4页
背景:醇质体是一种新型脂质体,具有高变形性、高包封率的优点,能完整地透过皮肤,尤其适合作为外用给药和透皮给药载体。目的:采用卵磷脂和乙醇制备苦参碱醇质体,观察其在体外大鼠皮肤的透皮性能。设计、时间及地点:对比观察实验,于2007-... 背景:醇质体是一种新型脂质体,具有高变形性、高包封率的优点,能完整地透过皮肤,尤其适合作为外用给药和透皮给药载体。目的:采用卵磷脂和乙醇制备苦参碱醇质体,观察其在体外大鼠皮肤的透皮性能。设计、时间及地点:对比观察实验,于2007-08/2008-03在中南大学卫生部肝胆肠外科研究中心实验室完成。材料:苦参碱原料药由西安华鹏天然植物开发有限公司生产。大豆卵磷脂由美国AvantiPolarLipidsInc.生产。方法:苦参碱醇质体由10~30g/L卵磷脂、体积分数为30%~45%的乙醇、10g/L苦参碱和水组成,采用乙醇注入超声法制备。采用Franz扩散池检测体外透皮效果,供给池给药后,从接收池取样采用高效液相法检测药物透皮量。主要观察指标:苦参碱醇质体的粒径、包封率及苦参碱在体外大鼠皮肤的透皮量。结果:醇质体的粒径随乙醇体积分数增加而下降,随磷脂质量浓度增加而增加。与其他剂型相比,苦参碱醇质体的24h透皮累积量(60.5%)最大,而没有透皮延迟时间。结论:成功制备了苦参碱醇质体,其在体外实验中能增加苦参碱的经皮渗透性。 展开更多
关键词 醇质体 苦参碱 体外经皮渗透
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炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透研究 被引量:31
7
作者 刘晓昱 饶跃峰 梁文权 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期284-286,共3页
目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在... 目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在皮肤表皮和真皮中的滞留量。结果炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透速率(3.59μg.cm-2.h-1)是其水溶液的9.97倍,是体积分数为30%乙醇溶液的1.69倍,是凝胶制剂(含醇量30%)的1.45倍。24 h后皮肤中药物滞留量大小顺序为:醇质体凝胶>体积分数为30%乙醇溶液>凝胶>饱和水溶液。结论醇质体凝胶能提高炔雌醇的透皮速率,增加药物在皮肤内的滞留量。 展开更多
关键词 炔雌 凝胶 醇质体 透皮给药系统
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非那甾胺醇质体的体外经皮渗透研究 被引量:21
8
作者 饶跃峰 郦锋 梁文权 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第12期923-925,共3页
目的考察醇质体作为非那甾胺经皮给药载体的渗透特性。方法分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体(ethosomes)和脂质体;用透射电镜观察所得醇质体和脂质体的形态;采用改良的TK-6A型Franz扩散池,用人皮进行体外经皮渗透实验;以H... 目的考察醇质体作为非那甾胺经皮给药载体的渗透特性。方法分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体(ethosomes)和脂质体;用透射电镜观察所得醇质体和脂质体的形态;采用改良的TK-6A型Franz扩散池,用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在表皮层和真皮层中的滞留量。结果非那甾胺醇质体经皮渗透速率(134μg·cm-2·h-1)是其水饱和溶液的74倍,是脂质体的32倍,是30%乙醇溶液的26倍。24h时药物在皮肤中滞留量大小顺序为醇质体>30%乙醇溶液>脂质体>水饱和液。结论醇质体能显著促进脂溶性药物非那甾胺的经皮渗透,增加药物在皮肤中的蓄积,有望成为一类新型的皮肤给药制剂。 展开更多
关键词 非那甾胺 醇质体 质体 经皮渗透
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甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备与透皮给药研究 被引量:8
9
作者 闫菁华 豆婧婧 +4 位作者 徐坤 陈贵 惠先 鞠大宏 郝保华 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期763-766,共4页
目的探讨甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备方法,并考察其体外透皮给药的规律与特点。方法注入法制备甘草次酸醇质体,考察其包封率、粒径与表面电位,再制备成水凝胶贴剂;采用改良Franz立式扩散池,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸醇... 目的探讨甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备方法,并考察其体外透皮给药的规律与特点。方法注入法制备甘草次酸醇质体,考察其包封率、粒径与表面电位,再制备成水凝胶贴剂;采用改良Franz立式扩散池,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的体外透皮给药规律与特点。结果甘草次酸醇质体外观为圆球形或椭球形,具有层状结构;其对于甘草次酸的包封率为(75.63±1.86)%,粒径为(106.2±20.54)nm,表面电位为(-41.3±2.8)mV。与甘草次酸水凝胶贴剂比较,甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的透皮给药速率与累积渗透量高于甘草次酸水凝胶贴剂,24 h时甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的累积渗透量是甘草次酸水凝胶贴剂的5.55倍,二者之间差异有统计学意义(t-test,P<0.01)。结论甘草次酸制备成醇质体后能够显著提高水凝胶贴剂的透皮给药效果,表明醇质体水凝胶贴剂是甘草次酸透皮给药的一个理想的载体。 展开更多
关键词 甘草次酸 醇质体 水凝胶贴剂 皮肤投药
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非那甾胺醇质体和脂质体的经皮渗透比较研究 被引量:10
10
作者 饶跃峰 张幸国 +1 位作者 赵青威 梁文权 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第23期1790-1793,共4页
目的比较醇质体与脂质体作为非那甾胺经皮传输载体的给药特性。方法制备非那甾胺醇质体和脂质体,用透射电镜观察它们的形态,测定其粒径、电位、包封率及载药率等参数,并用人皮进行体外经皮渗透研究。结果非那甾胺醇质体和脂质体粒径分别... 目的比较醇质体与脂质体作为非那甾胺经皮传输载体的给药特性。方法制备非那甾胺醇质体和脂质体,用透射电镜观察它们的形态,测定其粒径、电位、包封率及载药率等参数,并用人皮进行体外经皮渗透研究。结果非那甾胺醇质体和脂质体粒径分别为(92±4.0)和(129±6.1)nm,两者的表面荷电性相反。醇质体的包封率与脂质体接近,但是前者的载药率是后者的6倍多。醇质体的经皮渗透速率(1.34μg.cm-2.h-1)是脂质体的3.2倍;24 h时药物在皮肤中滞留量为醇质体(24.3±3.0)μg.cm-2比脂质体(9.7±1.1)μg.cm-2,药物在表皮层和真皮层的分布比例呈明显的倒置现象。结论醇质体与脂质体相比较,能显著促进非那甾胺的经皮吸收,而脂质体在减少全身吸收、突出局部疗效有一定优势。 展开更多
关键词 非那甾胺 醇质体 质体 经皮渗透
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纳洛酮醇质体的经皮渗透研究 被引量:11
11
作者 冯璇 许东航 +1 位作者 徐翔 章琴 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期37-39,共3页
目的考察以醇质体为载体的纳洛酮经皮给药的可行性以及醇浓度、药物含量对药物渗透速率的影响。方法采用注入法制醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量。求算累积渗透量稳态透皮... 目的考察以醇质体为载体的纳洛酮经皮给药的可行性以及醇浓度、药物含量对药物渗透速率的影响。方法采用注入法制醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量。求算累积渗透量稳态透皮速率和皮肤中的滞留量,考察醇浓度和药物含量对渗透速率的影响。结果纳洛酮为5mg.mL-1时,含醇20%、30%、40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(54.3±3.6),(92.0±8.8),(111.4±22.6)和(139.8±7.6)μg.h-1.cm-2,与纳洛酮水溶液(30.9±3.4)μg.h-1.cm-2相比,其增渗倍数分别为1.76,2.98,3.61和4.52倍;在皮肤中的滞留量和时滞的顺序一致:50%醇质体>40%醇质体>30%醇质体>20%醇质体>药物水溶液。含纳洛酮0.625,1.25,2.5,5,7.5和10mg.mL-1的30%的醇质体,其渗透速率分别为(2.8±1.3),(15.1±2.4),(43.8±5.0),(92.0±8.8),(145.2±4.6)和(193.8±5.7)μg.h-1.cm-2。结论醇质体能显著地促进渗透,增加药物在皮肤中的滞留量。随着醇质体内醇的含量增加,其渗透速率增加。醇质体内药物含量增加,渗透速率也增加。 展开更多
关键词 纳洛酮 醇质体 经皮
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川芎嗪醇质体贴剂的制备及体内外评价 被引量:7
12
作者 刘星言 何志巍 +2 位作者 李彩虹 曾昭武 刘宏 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第18期23-27,共5页
目的通过不同膜材、处方和工艺的优选,研制具有良好透皮吸收性能、剂型稳定、包封率及释放度均性能良好的川芎嗪缓释皮肤贴片。方法采用乙醇注入超声法,以包封率为指标,制备川芎嗪醇质体。以丙烯酸树脂为主要组分,加入琥珀酸作为交联剂... 目的通过不同膜材、处方和工艺的优选,研制具有良好透皮吸收性能、剂型稳定、包封率及释放度均性能良好的川芎嗪缓释皮肤贴片。方法采用乙醇注入超声法,以包封率为指标,制备川芎嗪醇质体。以丙烯酸树脂为主要组分,加入琥珀酸作为交联剂,柠檬酸三乙酯作为增塑剂,制备川芎嗪醇质体贴剂。然后进行体外释放度测定及体外透皮试验,考察其体外释药性能以及体外透皮率。最后进行大鼠的药动学试验,计算药动学参数,比较其相对生物利用度。结果川芎嗪醇质体处方为磷脂浓度为1%(w/v),胆固醇浓度为0.4%(w/v),乙醇含量为45%(v/v),超声时间为5min,制得的川芎嗪醇质体粒径分布均匀,平均粒径为(78.71±1.23)nm,平均包封率为(86.42±1.50)%。川芎嗪醇质体贴剂体外透皮试验结果显示24h药物累积透皮量达183±18μg.cm-2,其体外释放度曲线24h内符合Higuchi方程,具有缓释效果。药动学结果显示其相对生物利用度为209.45%,与其他两种制剂相比,川芎嗪醇质体贴片具有促进药物吸收、提高生物利用度的作用。结论川芎嗪醇质体贴剂透皮效果较好,并且达到缓释与提高生物利用度的目的 。 展开更多
关键词 川芎嗪 醇质体 贴片
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纳洛酮醇质体凝胶复合物的经皮渗透研究 被引量:5
13
作者 蒋鸿雁 徐翔 +2 位作者 许东航 胡宗权 洪航 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期418-421,共4页
目的设计纳洛酮醇质体凝胶复合物,考察不同浓度的羟丙甲纤维素(HPMC)以及纳洛酮醇质体凝胶复合物与化学促渗剂联合应用对体外透皮速率的影响。方法采用注入法制备醇质体,HPMC制备凝胶,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,改良Franz单室扩散池为体... 目的设计纳洛酮醇质体凝胶复合物,考察不同浓度的羟丙甲纤维素(HPMC)以及纳洛酮醇质体凝胶复合物与化学促渗剂联合应用对体外透皮速率的影响。方法采用注入法制备醇质体,HPMC制备凝胶,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,改良Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量。求算稳态透皮速率和皮肤中的滞留量。结果纳洛酮为2mg·mL-1时,HPMC作为纳洛酮醇质体基质时经皮渗透速率为1%HPMC>3%HPMC>5%HPMC>醇质体>10%HPMC。二甲基亚砜的促渗效果最好,且随二甲基亚砜浓度增加,稳态渗透速率增加。结论适当浓度的HPMC作为纳洛酮醇质体的基质时,能提高纳洛酮醇的透皮速率,增加药物在皮肤中的滞留量,醇质体凝胶复合物有望开发为纳洛酮经皮给药的新剂型。 展开更多
关键词 纳洛酮 经皮给药 醇质体 凝胶 促渗剂
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醇质体在经皮给药系统中的应用研究 被引量:8
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作者 刘园园 郝谜谜 +3 位作者 王艳 李红艳 孙瑜 王丽峰 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第28期4008-4011,共4页
目的:为醇质体在经皮给药系统中的应用提供参考。方法:以"醇质体""经皮给药""醇质体制备""Ethosomes""Transdermal drug delivery""Preparation of ethosomes"等为关键词... 目的:为醇质体在经皮给药系统中的应用提供参考。方法:以"醇质体""经皮给药""醇质体制备""Ethosomes""Transdermal drug delivery""Preparation of ethosomes"等为关键词,组合查询2000年1月-2017年5月在中国知网、PubMed、Elsevier、Springer等数据库中的相关文献,对影响醇质体经皮渗透的因素和醇质体的理化性质、制备方法、经皮吸收特点以及其毒性等方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献342篇,其中有效文献32篇。醇质体是由磷脂、高浓度醇、水构成的新型载药体系,其中醇能使醇质体流动性增强,磷脂能使醇质体更易穿过皮肤角质层;与脂质体比较,醇质体流动性更好、粒径更小、Zeta电位更低、稳定性更高、包封率更高。醇质体的制备方法简单,常用的方法有注入法、注入-超声结合法、薄膜分散法、pH梯度法。醇质体经皮渗透速率、药物经皮渗透累积量、药物在皮肤中滞留量较其他剂型显著提高;醇质体对皮肤无毒、无刺激。现已有盐酸苯海索、补骨脂素、熊果苷、芹菜素、氯诺昔康、睾酮、红霉素、利多卡因、栀子苷等药物的醇质体应用于经皮给药中。目前关于醇质体的研究很多还只是停留在简单的制备工艺、透皮吸收等实验阶段,而关于处方组成及比例对醇质体理化性质和透皮吸收效果的影响报道较少;关于醇质体皮肤滞留量的研究,多取自透皮吸收实验结束的时间点,缺乏动态的研究;有关醇质体的透皮吸收机制研究也不足。今后应从以上几方面着手,加强醇质体的基础研究。 展开更多
关键词 醇质体 经皮给药 应用
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酮洛芬醇质体凝胶与脂质体凝胶的体外经皮渗透动力学的比较研究 被引量:11
15
作者 卜海涛 何文 +1 位作者 王军 陈志明 《广东药学院学报》 CAS 2012年第4期366-369,共4页
目的比较酮洛芬醇质体(KPFE)凝胶与脂质体(KPFL)凝胶的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础。方法制备KPFE凝胶与KPFL凝胶;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对KPF这2种凝胶的体外经皮渗透行为进行比较研究。结... 目的比较酮洛芬醇质体(KPFE)凝胶与脂质体(KPFL)凝胶的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础。方法制备KPFE凝胶与KPFL凝胶;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对KPF这2种凝胶的体外经皮渗透行为进行比较研究。结果 2种凝胶的经皮渗透动力学均符合Higuchi方程,KPFL凝胶剂:Q=28.65 t1/2-16.88(R2=0.995);KPFE凝胶剂:Q=35.22 t1/2-20.62(R2=0.988),稳态透皮速率分别为28.65μg·cm-2·h-1和35.22μg·cm-2·h-1,在经皮渗透24 h后,皮肤中的蓄积量分别为22.16μg·cm-2和19.95μg·cm-2,凝胶层中的残留量为56.25μg·cm-2和50.62μg·cm-2,4个指标之间比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论与KPFL凝胶相比,KPFE凝胶在促进药物经皮吸收方面具有更好的效果。 展开更多
关键词 酮洛芬 醇质体 质体 经皮渗透
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醇质体的研究进展 被引量:20
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作者 祝伟伟 翟光喜 赵军 《食品与药品》 CAS 2007年第1期46-49,共4页
目的介绍醇质体的制备方法、质量评价手段以及体内外透皮吸收的研究。方法以近年来国内外相关文献为依据,进行归纳总结。结果醇质体是一种稳定的透皮载体,流动性及变形性强,有较高的包封率,能显著增强药物对皮肤的渗透性,使药物能够传... 目的介绍醇质体的制备方法、质量评价手段以及体内外透皮吸收的研究。方法以近年来国内外相关文献为依据,进行归纳总结。结果醇质体是一种稳定的透皮载体,流动性及变形性强,有较高的包封率,能显著增强药物对皮肤的渗透性,使药物能够传递到皮肤深层,甚至透过皮肤。结论作为经皮给药的载体,醇质体有良好的应用前景和开发价值。 展开更多
关键词 醇质体 经皮给药 质体
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冰片修饰的秋水仙碱醇质体的制备及体外扩散性评价 被引量:8
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作者 张楠 宋辉 +2 位作者 汪志强 张宇佳 郑稳生 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第7期902-906,共5页
目的:制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并评价其体外扩散效果。方法:采用超声注入-探头超声法制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并对其进行表征。采用气相色谱法测定冰片含量并计算其在醇质体中修饰率;高效液相色谱法测定秋水仙碱含量并计算... 目的:制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并评价其体外扩散效果。方法:采用超声注入-探头超声法制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并对其进行表征。采用气相色谱法测定冰片含量并计算其在醇质体中修饰率;高效液相色谱法测定秋水仙碱含量并计算其在醇质体中的包封率。分别考察秋水仙碱乙醇溶液、秋水仙碱-冰片乙醇溶液、未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体和冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散1、3、6、8、12、16、24、48 h后的累积渗透量和渗透速率。结果:所制冰片修饰的秋水仙碱醇的平均粒径约为(110.4±5.1)nm,多分散系数为0.110±0.030,Zeta电位为(2.33±0.20)mV,形状近似球形,为多层囊泡结构,秋水仙碱包封率为56.12%,冰片修饰率达9.85%。体外扩散试验表明冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散48 h后的单位面积累积渗透量为103.52μg/cm^2,渗透速率分别是未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体的1.26倍、秋水仙碱-冰片乙醇溶液的1.77倍、秋水仙碱乙醇溶液的5.14倍。结论:制备的冰片修饰的秋水仙碱醇质体粒径小、粒径分布窄、冰片修饰率高,且经皮渗透效果良好。 展开更多
关键词 秋水仙碱 冰片修饰 醇质体 制备 修饰率 体外扩散 包封率 累积渗透量
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甘草次酸醇质体的制备研究 被引量:6
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作者 韩腾飞 闫菁华 +4 位作者 豆婧婧 惠先 徐坤 陈贵 郝保华 《西北药学杂志》 CAS 2012年第1期64-66,共3页
目的优选甘草次酸(GA)醇质体的最佳制备工艺。方法乙醇注入法制备GA醇质体,以包封率为评价指标,采用正交设计实验确定GA醇质体的最佳制备工艺。结果确定GA醇质体最佳制备工艺为:含GA0.5g的100mLGA醇质体中无水乙醇投入35mL,大豆磷脂3.0g... 目的优选甘草次酸(GA)醇质体的最佳制备工艺。方法乙醇注入法制备GA醇质体,以包封率为评价指标,采用正交设计实验确定GA醇质体的最佳制备工艺。结果确定GA醇质体最佳制备工艺为:含GA0.5g的100mLGA醇质体中无水乙醇投入35mL,大豆磷脂3.0g,胆固醇0.2g。所制得的醇质体平均包封率为70.6%。结论以乙醇注入法制备的GA醇质体,包封率高、稳定。 展开更多
关键词 甘草次酸 醇质体 包封率
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经皮给药新型脂质体——二元醇质体的研究进展 被引量:13
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作者 邢文善 路芳 徐阳 《中国医药导刊》 2018年第4期221-224,共4页
二元醇质体是一种新型经皮给药载体,可认为是一种特殊的脂质体,与普通脂质体相比,二元醇质体中添加了较高浓度的醇(乙醇、丙二醇),形成渗透性、皮肤滞药量及包封率更好的脂质囊泡,其凝胶制剂更优,并具有优良的稳定性和皮肤耐受性,因此,... 二元醇质体是一种新型经皮给药载体,可认为是一种特殊的脂质体,与普通脂质体相比,二元醇质体中添加了较高浓度的醇(乙醇、丙二醇),形成渗透性、皮肤滞药量及包封率更好的脂质囊泡,其凝胶制剂更优,并具有优良的稳定性和皮肤耐受性,因此,二元醇质体成为近几年经皮给药研究的热点。本文在其透皮机理、性质、特点、应用及研究前景方面进行简单综述。 展开更多
关键词 二元醇质体 醇质体 质体 凝胶剂 经皮给药
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星点-效应面法优化芍药苷醇质体制备工艺 被引量:5
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作者 冯健男 杜守颖 +3 位作者 白洁 陆洋 李鹏跃 武慧超 《环球中医药》 CAS 2016年第4期409-413,共5页
目的 Box-Behnken效应面法优化芍药苷醇质体的制备工艺。方法采用逆相蒸发法制备芍药苷醇质体。以磷脂与胆固醇比例(X_1)、磷脂浓度(X_2)、芍药苷浓度(X_3)为考察因素,包封率(Y)为评价指标,采用Box-Behnken效应面法对处方工艺进行优化... 目的 Box-Behnken效应面法优化芍药苷醇质体的制备工艺。方法采用逆相蒸发法制备芍药苷醇质体。以磷脂与胆固醇比例(X_1)、磷脂浓度(X_2)、芍药苷浓度(X_3)为考察因素,包封率(Y)为评价指标,采用Box-Behnken效应面法对处方工艺进行优化。结果最佳处方为磷脂与胆固醇比例(mg/mg)=5.0,磷脂浓度(mg/m L)=18.0 mg/m L,芍药苷浓度(mg/m L)=5.2 mg/m L。包封率为(44.27±0.27)%,标准偏差均小于10%;粒径为(167.77±14.91)nm,多分散系数为(0.41±0.20)(n=3),变形性良好。结论采用Box-Behnken效应面法对芍药苷醇质体处方进行优化是可行和有效的。 展开更多
关键词 芍药苷 醇质体 BOX-BEHNKEN效应面法 粒径 变形性
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