RGD类似物修饰的阿霉素隐形脂质体的制备及体外细胞结合试验 被引量：14

1

作者 熊小兵 黄悦 +3 位作者 吕万良 张煊 张华 张强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第12期1085-1090,共6页

目的研究用精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)类似物(RGDm)修饰隐形脂质体(SL),以增加抗癌药物在肿瘤部位积蓄的同时,增加抗癌药物向肿瘤细胞内的传递。方法合成RGDm,将其通过PEG链与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)连接形成导向化合物DSPE-PEG-R... 目的研究用精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)类似物(RGDm)修饰隐形脂质体(SL),以增加抗癌药物在肿瘤部位积蓄的同时,增加抗癌药物向肿瘤细胞内的传递。方法合成RGDm,将其通过PEG链与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)连接形成导向化合物DSPE-PEG-RGDm,在此基础上制备RGDm修饰的隐形脂质体(RGDm-SL),阿霉素(DOX)作为模型药物通过硫酸铵梯度法装载。体外实验中,用pH探针(BCECF-AM)标记黑色素瘤细胞,通过细胞黏附试验考察导向化合物与肿瘤细胞的黏附情况;通过流式细胞实验和激光共聚焦显微实验考察肿瘤细胞对SL包封的阿霉素(SL-DOX)及RGDm-SL包封的阿霉素(RGDm-SL-DOX)的结合或摄取情况。结果与DSPE-PEG相比,黑色素瘤细胞与导向化合物DSPE-PEG-RGDm的黏附显著增加,过量游离RGDm的加入能抑制其黏附;与SL-DOX相比,RGDm-SL-DOX与黑色素瘤细胞共同孵育后,细胞对阿霉素的结合及摄取均显著增加。结论RGDm修饰的隐形脂质体可作为肿瘤靶向的载体通过受体介导的方式促进抗肿瘤药物向肿瘤细胞内的传递。 展开更多

关键词 RGD 隐形脂质体 药物传递 整合素 阿霉素

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阿霉素隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤活性比较 被引量：16

2

作者 吕万良 魏树礼 +4 位作者 张强 齐宪荣 孙华东 李丙济 郑亨柱 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第10期670-673,共4页

目的　比较阿霉素隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤活性。方法　将聚乙二醇 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 (PEG DSPE)同磷脂酰胆碱和胆固醇材料加在一起 ,用硫酸铵梯度法制备阿霉素隐形脂质体 ,参照同法制备阿霉素普通脂质体 (但脂膜中不含PEG ... 目的　比较阿霉素隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤活性。方法　将聚乙二醇 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 (PEG DSPE)同磷脂酰胆碱和胆固醇材料加在一起 ,用硫酸铵梯度法制备阿霉素隐形脂质体 ,参照同法制备阿霉素普通脂质体 (但脂膜中不含PEG DSPE) ;采用动物移植性肿瘤实验法 ,用H2 2 小鼠肝癌细胞接种于小鼠右侧腋皮下形成实体瘤 ,考察阿霉素隐形脂质体和普通脂质体给药后对实体瘤的瘤重抑制率。结果　按 5mg·kg-1剂量治疗 ,第 2天给药和第 7天给药治疗方案 ,阿霉素隐形脂质体给药组的瘤重抑制率均显著高于普通脂质体给药组的瘤重抑制率 ;按 10mg·kg-1剂量治疗 ,隐形脂质体给药组的瘤重抑制率比普通脂质体给药组的瘤重抑制率稍高。结论　同普通脂质体给药组相比 ,阿霉素隐形脂质体给药组的抗肿瘤活性显著地提高。 展开更多

关键词 阿霉素 隐形脂质体 脂质体 抗肿瘤

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马钱子碱隐形脂质体的药剂学性质考察 被引量：9

3

作者 陈军 王玮 +2 位作者 蔡宝昌 胡巍 王立杰 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第17期2100-2104,共5页

目的:制备马钱子碱隐形脂质体并与普通脂质体比较体外性质。方法:采用硫酸铵梯度法制备了0.9 g.L-1马钱子碱隐形脂质体及普通脂质体,并比较了两者的包封率、粒径、释放度、稳定性等药剂学性质。结果:马钱子碱隐形脂质体和普通脂质体的... 目的:制备马钱子碱隐形脂质体并与普通脂质体比较体外性质。方法:采用硫酸铵梯度法制备了0.9 g.L-1马钱子碱隐形脂质体及普通脂质体,并比较了两者的包封率、粒径、释放度、稳定性等药剂学性质。结果:马钱子碱隐形脂质体和普通脂质体的包封率分别为(80.7±0.5)%,(80.5±0.3)%,粒径分别为103.5,169.4nm。无论加血浆与否,马钱子碱隐形脂质体的释放度均显著低于普通脂质体。隐形脂质体更加稳定。结论:作为抗肿瘤药物载体,马钱子碱隐形脂质体的体外性质比普通脂质体更加理想。 展开更多

关键词 马钱子碱 隐形脂质体 释放度 稳定性

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阿霉素隐形脂质体的研制及其在小鼠体内的组织分布 被引量：22

4

作者 吕万良 齐宪荣 +2 位作者 孙华东 魏树礼 王桂玲 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 1999年第5期310-312,共3页

目的：研制出包封率高，逃避体内网状内皮系统捕获的“隐形”（ｓｔｅａｌｔｈ）脂质体并考察其在生物体内的组织分布。方法：以化学梯度法包封脂质体，用两亲性聚乙二醇－二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（ＰＥＧ－ＤＳＰＥ）对脂质体膜进行修饰... 目的：研制出包封率高，逃避体内网状内皮系统捕获的“隐形”（ｓｔｅａｌｔｈ）脂质体并考察其在生物体内的组织分布。方法：以化学梯度法包封脂质体，用两亲性聚乙二醇－二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（ＰＥＧ－ＤＳＰＥ）对脂质体膜进行修饰以制备隐形脂质体；用ＨＰＬＣ－ＵＶ法测定给药后小鼠体内组织中的药物浓度。结果：制备的阿霉素隐形脂质体包封率达９７％以上；与普通脂质体及游离的阿霉素相对照，隐形脂质体在血液中循环时间显著地延长，血药浓度－时间曲线下面积（ＡＵＣ）显著增加，三种制剂在小鼠的心、肝、脾、肺、肾组织中的分布特性有不同程度的改变。结论：这种化学梯度法可以较大地提高包封率。隐形脂质体血液ＡＵＣ增加，可延长药物在体内循环时间；心脏组织分布浓度低，可降低心脏毒性。 展开更多

关键词 阿霉素 隐形脂质体 组织分布 小鼠

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新型阿霉素抗耐药性隐形脂质体的体外细胞毒和体内毒性研究 被引量：8

5

作者 王坚成 刘晓岩 +3 位作者 吕万良 How-Sung Lee Boon-Cher Goh 张强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期475-480,共6页

目的　多药耐药(multidrugresistance,MDR)是目前临床肿瘤治疗的主要障碍。本文研制了新型阿霉素抗耐药性隐形脂质体(DARSLs),并对其体外细胞毒和体内毒性进行评价。方法　采用硫酸铵梯度法将阿霉素(DOX)和维拉帕米(VER)药物同时包载到... 目的　多药耐药(multidrugresistance,MDR)是目前临床肿瘤治疗的主要障碍。本文研制了新型阿霉素抗耐药性隐形脂质体(DARSLs),并对其体外细胞毒和体内毒性进行评价。方法　采用硫酸铵梯度法将阿霉素(DOX)和维拉帕米(VER)药物同时包载到隐形脂质体内,制备成DARSLs;采用耐药性鼠前列腺肿瘤细胞株MLLB2和人子宫肉瘤细胞株MES SA/DX5进行体外细胞毒性评价;采用SD大鼠对阿霉素抗耐药性隐形脂质体进行体内毒性评价。结果　在药脂比(DOX/VER/Lipid,w/w/w)为1∶0 11∶10时,阿霉素包封率大于90%,维拉帕米包封率约为70%。平均粒径为(118 .1±22. 3)nm。体外细胞毒性实验证实该脂质体能够在体外有效地逆转肿瘤细胞耐药性,并导致耐药肿瘤细胞生长抑制。体内系统毒性及心脏毒性实验结果显示,该脂质体能够明显改善游离阿霉素单独使用或与维拉帕米联合使用时产生的全身毒性,尤其是心脏毒性。结论　DARSLs具有相对较低的毒性,且能有效抑制耐药肿瘤的生长。 展开更多

关键词 阿霉素 维拉帕米 隐形脂质体 多药耐药性 毒性

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马钱子碱隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤作用比较 被引量：13

6

作者 瞿叶清 郭玉琴 +2 位作者 哈惠馨 陈军 蔡宝昌 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 2008年第5期361-363,共3页

目的比较马钱子碱隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤作用。方法昆明种小鼠接种肝癌H22瘤株复制成移植性肝癌H22小鼠模型,测定马钱子碱溶液、普通脂质体和隐形脂质体(剂量均为3.23 mg·kg^(-1),ip,8 d)对实体瘤小鼠的抑瘤率,并比较各... 目的比较马钱子碱隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤作用。方法昆明种小鼠接种肝癌H22瘤株复制成移植性肝癌H22小鼠模型,测定马钱子碱溶液、普通脂质体和隐形脂质体(剂量均为3.23 mg·kg^(-1),ip,8 d)对实体瘤小鼠的抑瘤率,并比较各组实体瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数。结果同剂量的马钱子碱溶液、普通脂质体、隐形脂质体的抑瘤率分别为28.64%、57.96%和71.36%;马钱子碱普通脂质体和隐形脂质体对荷瘤小鼠均无免疫抑制作用。结论与普通脂质体相比,隐形脂质体作为马钱子碱的载体能够进一步增强其抗肿瘤效果。 展开更多

关键词 马钱子碱 隐形脂质体 普通脂质体 抗肿瘤活性

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转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体的制备及体外细胞试验 被引量：5

7

作者 李学明 丁丽燕 +2 位作者 顾立 周维娜 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期111-115,共5页

目的:用转铁蛋白(Tf)修饰盐酸阿霉素隐形脂质体(SL),以增加药物在肿瘤部位的积蓄,从而增加药物向肿瘤细胞内的转运。方法:采用薄膜超声法制备空白脂质体,硫酸铵梯度法装载盐酸阿霉素(DOX);通过膜材DSPE-PEG2000-COOH上的活性羧基末端与T... 目的:用转铁蛋白(Tf)修饰盐酸阿霉素隐形脂质体(SL),以增加药物在肿瘤部位的积蓄,从而增加药物向肿瘤细胞内的转运。方法:采用薄膜超声法制备空白脂质体,硫酸铵梯度法装载盐酸阿霉素(DOX);通过膜材DSPE-PEG2000-COOH上的活性羧基末端与Tf上的氨基连接制备Tf修饰的隐形脂质体(Tf-SL);采用凝胶柱-UV法测定脂质体中DOX的包封率,双辛丁酸试剂盒测定蛋白结合效率;通过流式细胞试验和激光共聚焦显微试验考察肝癌细胞HepG2对SL包封的DOX(DOX-SL)及Tf-SL包封的DOX(Tf-DOX-SL)的结合或摄取情况,并观察两种脂质体对HepG2细胞的体外杀伤作用。结果:Tf-DOX-SL的平均粒径为(62±17)nm,药物平均包封率为96.4%,蛋白结合效率为100.28μg Tf/μmol磷脂。与DOX-SL相比,Tf-DOX-SL与肝癌细胞HepG2的结合及摄取均增加。48 h细胞毒试验表明Tf-DOX-SL对HepG2细胞的杀伤作用(IC50=20.4μmol/L)明显优于DOX-SL(IC50=166.2μmol/L)(P<0.01)。结论:Tf修饰的隐形脂质体可作为肿瘤靶向的载体通过受体介导的方式促进DOX向肿瘤细胞内的传递。 展开更多

关键词 阿霉素 隐形脂质体 转铁蛋白 受体介导 体外细胞实验

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苦参碱隐形脂质体的制备及影响因素考察 被引量：5

8

作者 仵文英 黄洁 +2 位作者 刘硕 李兴华 雷建林 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第21期1816-1819,共4页

目的:制备具有较高包封率的苦参碱隐形脂质体。方法:采用薄膜分散法、pH梯度法和硫酸铵梯度法制备苦参碱隐形脂质体,筛选出最佳的制备苦参碱隐形脂质体的方法,考察不同影响因素对苦参碱隐形脂质体包封率的影响。结果:硫酸铵梯度法制备... 目的:制备具有较高包封率的苦参碱隐形脂质体。方法:采用薄膜分散法、pH梯度法和硫酸铵梯度法制备苦参碱隐形脂质体,筛选出最佳的制备苦参碱隐形脂质体的方法,考察不同影响因素对苦参碱隐形脂质体包封率的影响。结果:硫酸铵梯度法制备的苦参碱隐形脂质体的包封率为52.40%;孵化温度50℃,孵化时间1.5h,超声时间10min,透析时间3d,氢化大豆卵磷脂与胆固醇之比为2:1,药脂比为0.04～0.067之间,硫酸铵浓度为0.2～0.3mol.L-1时制得脂质体的包封率均较高。结论:硫酸铵梯度法可用于苦参碱隐形脂质体的制备,孵化温度、孵化时间、透析时间、药脂比和硫酸铵浓度是影响包封率的主要因素。 展开更多

关键词 苦参碱 隐形脂质体 硫酸铵梯度法 影响因素

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马钱子碱隐形脂质体在大鼠体内的药物动力学 被引量：6

9

作者 王玮 陈军 +4 位作者 蔡宝昌 胡巍 王立杰 高颖 方芸 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期199-201,I0002,共4页

目的考察马钱子碱隐形脂质体在大鼠体内的药物动力学特性,并与游离马钱子碱溶液和普通马钱子碱脂质体进行比较。方法HPLC法测定大鼠血浆中马钱子碱浓度,采用3p97软件模拟房室模型并计算药物动力学参数。结果马钱子碱隐形脂质体与普通脂... 目的考察马钱子碱隐形脂质体在大鼠体内的药物动力学特性,并与游离马钱子碱溶液和普通马钱子碱脂质体进行比较。方法HPLC法测定大鼠血浆中马钱子碱浓度,采用3p97软件模拟房室模型并计算药物动力学参数。结果马钱子碱隐形脂质体与普通脂质体大鼠尾静脉单次给药符合三室模型,而游离马钱子碱溶液符合二室模型。与普通脂质体相比,马钱子碱隐形脂质体的AUC、CL等药动学参数有显著改善。结论马钱子碱隐形脂质体具有比普通脂质体更为理想的药物动力学性质。 展开更多

关键词 马钱子碱 隐形脂质体 药物动力学

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磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体抗肿瘤作用的影响 被引量：4

10

作者 陈军 林爱华 +2 位作者 侯婷 陈志鹏 蔡宝昌 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期238-241,共4页

目的比较3种不同磷脂组成大豆磷脂、氢化大豆磷脂、复合磷脂氢化(氢化大豆磷脂∶大豆磷脂=1∶3,w/w)的隐形脂质体载药后对马钱子总生物碱抗肿瘤作用的影响。方法采用硫酸铵梯度法制备了马钱子总生物碱隐形脂质体。ICR小鼠接种S180瘤株... 目的比较3种不同磷脂组成大豆磷脂、氢化大豆磷脂、复合磷脂氢化(氢化大豆磷脂∶大豆磷脂=1∶3,w/w)的隐形脂质体载药后对马钱子总生物碱抗肿瘤作用的影响。方法采用硫酸铵梯度法制备了马钱子总生物碱隐形脂质体。ICR小鼠接种S180瘤株造成移植性荷瘤小鼠模型,比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成隐形脂质体给药后荷瘤小鼠的抑瘤效果,比较给药后各组荷瘤小鼠的体质量、免疫器官(脾和胸腺)指数和肝、肾功能指数。结果磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体的抗肿瘤效果具有显著影响。1 mg/kg剂量下的马钱子总生物碱溶液、大豆磷脂隐形脂质体、氢化大豆磷脂隐形脂质体和复合磷脂隐形脂质体的抑瘤率分别为17.84%、28.00%、32.84%和47.09%。马钱子总生物碱复合磷脂与氢化大豆磷脂隐形脂质体给药后未发现对免疫器官存在明显的抑制作用;不同磷脂组成的马钱子总生物碱隐形脂质体对肝肾功能的影响以大豆磷脂隐形脂质体最大,其次为复合磷脂隐形脂质体,而氢化大豆磷脂隐形脂质体的影响最低。结论基于药效与安全性考虑,复合磷脂脂质体是抗肿瘤中药有效部位马钱子总生物碱具有开发前景的新型载体。 展开更多

关键词 马钱子 总生物碱 隐形脂质体 抗肿瘤 大豆磷脂 氢化大豆磷脂

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依托泊苷隐形脂质体的制备及其质量评价 被引量：3

11

作者 李津明 张彦卓 +2 位作者 朱宇 任君刚 李鑫 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期834-837,共4页

采用薄膜分散法制备空白脂质体,以PEG2000-DSPE为修饰材料、硫酸铵梯度法包封依托泊苷,减压冷冻干燥制得依托泊苷隐形脂质体。以包封率、载药量和6h累积释放率为指标综合评价,得优化处方为依托泊苷-大豆磷脂重量比1∶15,胆固醇-大豆磷... 采用薄膜分散法制备空白脂质体,以PEG2000-DSPE为修饰材料、硫酸铵梯度法包封依托泊苷,减压冷冻干燥制得依托泊苷隐形脂质体。以包封率、载药量和6h累积释放率为指标综合评价,得优化处方为依托泊苷-大豆磷脂重量比1∶15,胆固醇-大豆磷脂重量比1∶6,硫酸铵浓度225mmol/L,包封温度70℃。平均包封率为(83.92±3.65)%,粒径(124.5±26.9)nm,ζ电位(-39.50±1.04)mV。 展开更多

关键词 依托泊苷 隐形脂质体 薄膜分散法 硫酸铵梯度法

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多柔比星叶酸隐形脂质体对HeLa229荷瘤裸鼠的抑瘤作用 被引量：3

12

作者 刘敏 潘俊 +2 位作者 姚明 周光兴 陆伟跃 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期97-101,共5页

考察多柔比星(1)叶酸隐形脂质体对荷瘤裸鼠肿瘤生长的抑制作用。以pH梯度法分别制备了多柔比星叶酸隐形脂质体(1-FSL)和普通脂质体。比较两者在荷瘤裸鼠瘤旁给药后对瘤体动态变化趋势、瘤体组织病理学差异和瘤体中肿瘤细胞内DNA质量的... 考察多柔比星(1)叶酸隐形脂质体对荷瘤裸鼠肿瘤生长的抑制作用。以pH梯度法分别制备了多柔比星叶酸隐形脂质体(1-FSL)和普通脂质体。比较两者在荷瘤裸鼠瘤旁给药后对瘤体动态变化趋势、瘤体组织病理学差异和瘤体中肿瘤细胞内DNA质量的影响等。结果表明,1-FSL对荷瘤裸鼠具有显著的抑瘤效果,1-FSL抑瘤率略高于普通脂质体,但两者抑瘤特性明显有别。 展开更多

关键词 叶酸隐形脂质体 多柔比星 HELA229细胞 体内抑瘤作用

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靶向肿瘤新生血管唑来膦酸阳离子隐形脂质体抗肿瘤作用的研究 被引量：4

13

作者 陈芳君 王增 +3 位作者 蔡鑫君 曹莹莹 陈培 邵芸 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第1期33-36,共4页

目的:研究APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly)修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体对荷前列腺癌PC-3裸鼠的抗肿瘤作用。方法:构建荷前列腺癌PC-3裸鼠模型,比较研究唑来膦酸阳离子脂质体、APRPG修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体对肿瘤体积增长的抑制... 目的:研究APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly)修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体对荷前列腺癌PC-3裸鼠的抗肿瘤作用。方法:构建荷前列腺癌PC-3裸鼠模型,比较研究唑来膦酸阳离子脂质体、APRPG修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体对肿瘤体积增长的抑制作用,计算肿瘤抑制率,并通过免疫组化实验分析其对肿瘤相关因子血管内皮生长因子(VEGF)和分化抗原簇44(CD44)表达的影响。结果:唑来膦酸阳离子脂质体、APRPG修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体对荷前列腺癌PC-3裸鼠的肿瘤抑制率分别为31.81%、68.18%,后者的肿瘤抑制率明显高于前者(P<0.05),免疫组化结果显示VEGF和CD44蛋白在模型对照组中表达呈强阳性,在唑来膦酸阳离子脂质体组中呈中度阳性表达,而在APRPG修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体中表达较为微弱。结论:APRPG修饰的隐形唑来膦酸阳离子脂质体对前列腺癌PC-3裸鼠具有更强的肿瘤抑制率。 展开更多

关键词 肿瘤新生血管靶向 唑来膦酸阳离子隐形脂质体 抗肿瘤

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马钱子总生物碱隐形脂质体的制备及急性毒性研究 被引量：2

14

作者 陈军 王玮 +3 位作者 蔡宝昌 王立杰 胡巍 方芸 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期533-537,共5页

目的:制备马钱子总生物碱隐形脂质体并与普通脂质体比较急性毒性。方法:采用酸性染料法测定马钱子总生物碱的含量。采用氨性氯仿法从制马钱子中提取了马钱子总生物碱并测定了纯度。以士的宁为模型药物,考察马钱子总生物碱隐形脂质体的... 目的:制备马钱子总生物碱隐形脂质体并与普通脂质体比较急性毒性。方法:采用酸性染料法测定马钱子总生物碱的含量。采用氨性氯仿法从制马钱子中提取了马钱子总生物碱并测定了纯度。以士的宁为模型药物,考察马钱子总生物碱隐形脂质体的制备工艺。采用硫酸铵梯度法制备了马钱子总生物碱隐形脂质体及普通脂质体,比较了两者的包封率、粒径等药剂学性质以及急性毒性。结果:采用优化后的处方与工艺,士的宁隐形脂质体的包封率为90.64%,产率为98.82%,并应用于马钱子总生物碱隐形脂质体的制备。马钱子总生物碱隐形脂质体和普通脂质体的包封率分别为80.97%和73.01%,粒径分别为106.5 nm和163.4 nm。马钱子总生物碱溶液、普通脂质体及隐形脂质体的LD50分别为1.85、2.56和3.42 mg/kg。结论:士的宁隐形脂质体的制备工艺可用于马钱子总生物碱隐形脂质体制备。与普通脂质体相比,隐形脂质体作为马钱子总生物碱的载体性质更加理想。 展开更多

关键词 士的宁 马钱子 总生物碱 隐形脂质体 急性毒性

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前列腺素E_1冻干隐形脂质体包封率的测定 被引量：3

15

作者 时念秋 张大同 +3 位作者 王东凯 关世侠 陈宇洲 陈修毅 《食品与药品》 CAS 2009年第1期42-44,共3页

目的评价前列腺素E1(PGE1)冻干隐形脂质体的质量,测定PGE1冻干隐形脂质体的包封率。方法用超滤法分离脂质体和游离药物;采用Hypersil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:pH4.9的磷酸二氢钾溶液-乙腈(3∶2),流速1.0mL·min-1,检... 目的评价前列腺素E1(PGE1)冻干隐形脂质体的质量,测定PGE1冻干隐形脂质体的包封率。方法用超滤法分离脂质体和游离药物;采用Hypersil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:pH4.9的磷酸二氢钾溶液-乙腈(3∶2),流速1.0mL·min-1,检测波长210nm,测定药物含量,计算包封率。结果超滤法能很好的分离脂质体与游离药物,PGE1在1～50mg·L-1内线性关系良好(r=0.9993),平均包封率为93.02%。结论超滤-HPLC法测定PGE1冻干隐形脂质体包封率方法简便、准确。 展开更多

关键词 超滤法 高效液相色谱法 前列腺素E1 隐形脂质体 包封率

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9-硝基喜树碱复合磷脂隐形脂质体的制备工艺研究 被引量：1

16

作者 顾薇 陈军 +5 位作者 乔广军 张亚萍 张茜 严旭 胡蓉蓉 杨希雄 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期168-172,共5页

目的考察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)复合磷脂隐形脂质体的制备方法与工艺,并进一步比较了经隐形修饰对9-NC复合磷脂脂质体的药剂学性质的影响。方法建立了采用滤膜法测定9-NC脂质体包封率的方法,并以包封率为评价指标,考察... 目的考察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)复合磷脂隐形脂质体的制备方法与工艺,并进一步比较了经隐形修饰对9-NC复合磷脂脂质体的药剂学性质的影响。方法建立了采用滤膜法测定9-NC脂质体包封率的方法,并以包封率为评价指标,考察了9-NC复合磷脂隐形脂质体的制备方法并优化了制备工艺参数。然后以未经隐形修饰的9-NC复合磷脂脂质体为对照,进一步考察了包封率、粒径、多分散系数、Zeta电位、内酯稳定性等药剂学性质。结果采用薄膜-超声法制备9-NC复合磷脂隐形脂质体包封率高于乙醇注入法,进一步考察得到其优化的工艺参数为复合磷脂摩尔比例HSPC∶SPC=1∶9(摩尔比),成膜时间与压力分别为100min与0.095MPa。隐形修饰对9-NC复合磷脂脂质体的包封率(80%以上)影响不大,同时也不会影响其表面电位,但经隐形修饰后粒径显著减小,内酯稳定性显著增加。结论采用最优方法与工艺制备的9-NC复合磷脂隐形脂质体包封率高,载药效果能够满足体内研究的需要;隐形修饰有利于提高9-NC复合磷脂脂质体的内酯稳定性。 展开更多

关键词 9-硝基喜树碱 隐形脂质体 制备工艺和条件 药剂学性质

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磁性阿霉素隐形脂质体对裸鼠移植性人胃癌疗效研究 被引量：1

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作者 柳益书 姚礼庆 +5 位作者 周平红 沈锡中 陆伟跃 姚明 吴直江 孙亚军 《江苏大学学报（医学版）》 CAS 2004年第2期93-96,共4页

目的 :研究磁性阿霉素隐形脂质体对裸鼠移植性人胃癌的疗效。方法 :以荷人胃癌的裸鼠作为动物模型 ,采用尾静脉给药方式 ,同时在肿瘤部位放置恒定磁场对肿瘤进行磁导向化疗。结果 :磁性阿霉素隐形脂质体靶向组对人胃癌的移植瘤有显著抑... 目的 :研究磁性阿霉素隐形脂质体对裸鼠移植性人胃癌的疗效。方法 :以荷人胃癌的裸鼠作为动物模型 ,采用尾静脉给药方式 ,同时在肿瘤部位放置恒定磁场对肿瘤进行磁导向化疗。结果 :磁性阿霉素隐形脂质体靶向组对人胃癌的移植瘤有显著抑制作用 ,体积和瘤重抑瘤率分别为 71 2 7%和 70 0 2 % ,显著高于磁性阿霉素隐形脂质体非靶向组 (5 6 75 %、5 0 10 % )和游离阿霉素 (33 4 8%、30 95 % )组 ,而且对正常组织的毒副作用明显减轻。结论 :磁性阿霉素隐形脂质体作为一种新型抗肿瘤药物显示了良好的应用前景。 展开更多

关键词 阿霉素 磁性药物 隐形脂质体 靶向

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隐形脂质体的研究进展 被引量：1

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作者 王新霞 鲁莹 +1 位作者 胡园 钟延强 《药学实践杂志》 CAS 2007年第4期203-205,共3页

隐形脂质体,是近年来为了克服普通脂质体易被网状内皮系统识别吞噬而造成其体内循环时间短的缺陷发展起来的一种特殊类型的脂质体载体系统,此外,隐形脂质体还可提高包封率、增强靶向性、降低毒性、提高疗效以及作为免疫载体等特性。本... 隐形脂质体,是近年来为了克服普通脂质体易被网状内皮系统识别吞噬而造成其体内循环时间短的缺陷发展起来的一种特殊类型的脂质体载体系统,此外,隐形脂质体还可提高包封率、增强靶向性、降低毒性、提高疗效以及作为免疫载体等特性。本文对隐形脂质体近年来国内外研究进展做一综述。 展开更多

关键词 隐形脂质体 免疫载体 包封率 毒性 靶向性

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隐形脂质体阿霉素的研究进展 被引量：4

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作者 柳益书 姚礼庆 《中国医学工程》 2003年第6期108-110,共3页

关键词 隐形脂质体 阿霉素 载体

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紫杉醇隐形脂质体的制备及在小鼠体内的组织分布 被引量：51

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作者 阎家麒 王悦 王九一 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第9期706-709,共4页

目的　研究紫杉醇隐形脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的组织分布。方法　采用共沉淀和微流态化两步法制备紫杉醇隐形脂质体 ,用两亲性聚乙二醇 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 (PEG DSPE)修饰脂质体膜。以RP HPLC法测定小鼠组织内紫杉醇药... 目的　研究紫杉醇隐形脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的组织分布。方法　采用共沉淀和微流态化两步法制备紫杉醇隐形脂质体 ,用两亲性聚乙二醇 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 (PEG DSPE)修饰脂质体膜。以RP HPLC法测定小鼠组织内紫杉醇药物浓度。结果　隐形脂质体粒径≤ 10 0nm ,药物包封率≥ 98%。均以 5mg·kg-1经iv脂质体紫杉醇和游离紫杉醇 ,2 4h后紫杉醇隐形脂质体在血液中驻留 35 %以上 ,在肝脾组织中摄取不足 10 %。而膜材中不含PEG DSPE的紫杉醇传统脂质体在血液中驻留 10 % ,被单核吞噬细胞系统 (mononuclearphagocytesystem ,MPS)捕获了 5 0 %以上。证明紫杉醇隐形脂质体延长了在血循环中的时间并减少了MPS的吞噬。血液AUC隐形脂质体约为传统脂质体的 2 0倍。结论　采用共沉淀和微流态化法可制得包封率高、粒径小的脂质体 ,用PEG DSPE修饰磷脂膜可以增加隐形脂质体的AUC 。 展开更多

关键词 紫杉醇 隐形脂质体 组织分布 共沉淀

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