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糖基化三氮唑香草酸衍生物的合成及酪氨酸酶抑制活性研究 被引量：2
1
作者 景临林 范小飞 贾正平 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期9-12,92,共5页
以叠氮糖、炔丙基溴和香草醛为原料,通过醚化、"Click chemistry"、氧化、水解4步反应得到一系列标题化合物,产物结构经1HNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过对目标化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选,结果表明,所得目标化合物... 以叠氮糖、炔丙基溴和香草醛为原料,通过醚化、"Click chemistry"、氧化、水解4步反应得到一系列标题化合物,产物结构经1HNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过对目标化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选,结果表明,所得目标化合物均具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其中3-甲氧基-4-((1-((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)苯甲酸活性最佳,IC50为0.12±0.04 mmol/L。 展开更多
关键词 香草酸衍生物 点击化学 糖基化三唑 酪氨酸酶抑制剂
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