(E)-2-(4-二乙基胺甲基-苯亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮与P-糖蛋白的相互作用 被引量：1

1

作者 夏宗玲 应景艳 +2 位作者 孙芳 曾苏 姚彤炜 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1298-1302,共5页

考察(E)-2-(4-二乙基胺甲基-苯亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮(BYZX)在Bcap37和P-糖蛋白(P-gp)高表达的Bcap37/MDR1细胞中的积聚差异,以确证BYZX是否为P-gp的底物。同时,以罗丹明123为底物,比较在上述两种细胞中BYZX对罗丹明123... 考察(E)-2-(4-二乙基胺甲基-苯亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮(BYZX)在Bcap37和P-糖蛋白(P-gp)高表达的Bcap37/MDR1细胞中的积聚差异,以确证BYZX是否为P-gp的底物。同时,以罗丹明123为底物,比较在上述两种细胞中BYZX对罗丹明123积聚的影响,从而确证BYZX是否是P-gp的抑制剂。采用HPLC法测定BYZX在两种细胞中的累积量,酶标仪法测定细胞内罗丹明123的荧光强度。实验结果显示,BYZX在Bcap37及Bcap37/MDR1细胞内不同时间下的积聚量无明显差异(P>0.05),且不同浓度的BYZX对罗丹明123的外排亦无明显的抑制作用(P>0.05)。这一结果表明BYZX与P-gp没有明显的相互作用,不会被P-gp外排到细胞外而影响其吸收,同时BYZX对P-gp也不存在抑制作用。 展开更多

关键词 P-糖蛋白 (E)-2-(4-二乙基胺甲基)-5 6-二甲氧基-2 3-二氢-1-茚酮 罗丹明123 维拉帕米

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（4R-cis）-6-[2-[2-（4-氟苯基）-5-（1-异丙基）-3-苯基-4-[苯胺（羰基）]-^1H-吡咯-1-基]乙基]-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯的波谱学研究

2

作者 蒋可志 陈关喜 +1 位作者 冯建跃 黄巧巧 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第4期439-444,共6页

对 (4R cis) 6 [2 [2 (4 氟苯基 ) 5 (1 异丙基 ) 3 苯基 4 [苯胺 (羰基 ) ] 1 H 吡咯 1 基 ]乙基 ] 2 ,2 二甲基 1 ,3 二氧己环 4 乙酸叔丁酯的傅里叶变换离子回旋共振质谱 (FT ICR MS)、核磁共振氢谱 (1 H NMR)、碳谱... 对 (4R cis) 6 [2 [2 (4 氟苯基 ) 5 (1 异丙基 ) 3 苯基 4 [苯胺 (羰基 ) ] 1 H 吡咯 1 基 ]乙基 ] 2 ,2 二甲基 1 ,3 二氧己环 4 乙酸叔丁酯的傅里叶变换离子回旋共振质谱 (FT ICR MS)、核磁共振氢谱 (1 H NMR)、碳谱(1 3 C NMR)以及1 H同核位移相关谱 (1 H 1 HCOSY)、检出1 H的异核多量子相干谱 (HMQC)和1 H检测的异核多键相关谱 (HMBC)报道并进行解析。确定了1 H谱、1 3 C谱中各谱峰的归属 ,研究了其六元环部分的立体构象 。 展开更多

关键词 (4R-cis)-6-[2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-异丙基)-3-苯基-4-[苯胺(羰基)]-^1H-吡咯-1-基]乙基-2 2-二甲基-1 3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯 波谱学 阿托伐他丁钙 中间体 降脂药

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4-乙基-7-[2-(4-甲基哌嗪基)乙酰胺基]-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮抗血小板聚集机制研究 被引量：1

3

作者 单一桓 邓楠 +1 位作者 祁真平 左华 《江苏科技信息》 2020年第20期65-69,共5页

目的:探索4-乙基-7-[2-(4-甲基哌嗪基)乙酰胺基]-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮的抗血小板聚集机制。方法:采取同一只兔子的心脏动脉血,制备血浆样品,将其分为空白对照组、阳性对照组和实验组。每组进行3次重复实验。在血浆样品中加入胶... 目的:探索4-乙基-7-[2-(4-甲基哌嗪基)乙酰胺基]-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮的抗血小板聚集机制。方法:采取同一只兔子的心脏动脉血,制备血浆样品,将其分为空白对照组、阳性对照组和实验组。每组进行3次重复实验。在血浆样品中加入胶原Ι诱导剂后加入药品:空白对照组加入0.01%二甲亚砜(DMSO)溶剂;阳性对照组加入阳性对照药物的0.01%DMSO溶液;实验组加入4-乙基-7-[2-(4-甲基哌嗪基)乙酰胺基]-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮的0.01%DMSO溶液。通过双抗体一步夹心法酶联免疫吸附试验(Enzyme-linked Immunosorbent Assay, ELISA)检测血小板血栓素B2(TXB2)和五羟色胺(5-HT)的含量变化。结果:阳性对照组和实验组的TXB2含量分别比空白对照组低40%和59%,而5-HT含量分别比空白对照组高19.8%和21.0%,且P<0.05具有统计学意义。结论:4-乙基-7-[2-(4-甲基哌嗪基)乙酰胺基]-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮通过抑制血小板TXB2的释放、阻断5-HT与其受体结合来抑制血小板聚集,且抑制血小板TXB2释放的机制作用更显著。 展开更多

关键词 4-乙基-7-[2-(4-甲基哌嗪基)乙酰胺基]-3 4-二氢-1 4-苯并噁嗪-3-酮 抗血小板聚集 TXB2 5-HTR96 A

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7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮的合成工艺改进

4

作者 史疆 地里夏提.白克力 +3 位作者 张晨 鄂晓 尹东锋 王晓锋 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第6期746-749,共4页

目的:改进7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮的合成工艺。方法:以2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮为起始原料,通过氯代、亲核取代、二芳胺烷基化和硝基还原环合等反应对7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1... 目的:改进7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮的合成工艺。方法:以2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮为起始原料,通过氯代、亲核取代、二芳胺烷基化和硝基还原环合等反应对7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮的合成工艺进行改进,并考察其收率。结果:7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮的结构经核磁共振氢谱和电喷雾质谱确证,总收率为43.5%,较改进前的20.2%提高了23.3%。结论:改进后的工艺更简单,条件更温和,适合实验室研究的批量制备。 展开更多

关键词 7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3 4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮 合成工艺 2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮 改进

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2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸的合成工艺改进

5

作者 陈升 陈绘如 《化工时刊》 CAS 2018年第3期16-18,共3页

使用较为价廉的邻苯二甲酰亚胺作为起始原料,经选择性还原、加成、水解,合成了目标化合物2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸,总收率达60.5%。相应各步反应条件得以优化,用质谱、核磁共振氢谱确定了目标化合物的结构。该方... 使用较为价廉的邻苯二甲酰亚胺作为起始原料,经选择性还原、加成、水解,合成了目标化合物2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸,总收率达60.5%。相应各步反应条件得以优化,用质谱、核磁共振氢谱确定了目标化合物的结构。该方法起始原料价廉易得,操作简单易行,具有工业化应用前景。 展开更多

关键词 2-氟-5-[(4-氧代-3 4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸 奥拉帕尼中间体 合成

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4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((3R,8aR)-六氢-1H-吡咯[2,1-c][1,4]噁嗪-3-基)甲基苯甲酰胺盐酸盐的合成

6

作者 陈冉章 《科技资讯》 2012年第5期79-79,共1页

以D-脯氨醇、2-氯丙烯腈、4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸为原料,经过加成、环合、还原、缩合反应,成功合成了一种新的活性化合物。产物经过核磁确认。

关键词 促胃动力活性化合物 4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((3R 8aR)-六氢-1H-吡咯[2 1-c][1 4]噁嗪-3-基)甲基苯甲酰胺 合成

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含β-二酮结构的丙烯酰类单体的聚合研究

7

作者 陈广强 陈劲芳 +1 位作者 李子臣 李福绵 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第3期381-384,共4页

含有β二酮结构的烯类单体，如丙烯酰丙酮，分子中的β二酮部分存在着酮式烯醇式的互变异构现象［１～３］，张亦帆等对此进行了详细的研究［４］．ＣＨ２ＣＨＣＯＣＨ２ＣＯＣＨ３ＣＨ２ＣＨＣＯＨＯＣＨＣＣＨ３ＣＨ２ＣＨＣＯ... 含有β二酮结构的烯类单体，如丙烯酰丙酮，分子中的β二酮部分存在着酮式烯醇式的互变异构现象［１～３］，张亦帆等对此进行了详细的研究［４］．ＣＨ２ＣＨＣＯＣＨ２ＣＯＣＨ３ＣＨ２ＣＨＣＯＨＯＣＨＣＣＨ３ＣＨ２ＣＨＣＯＨＯＣＨＣＣＨ３此类单体不同于一般... 展开更多

关键词 4-乙酰基-2-甲基-1-己烯-3 5二酮 β-三酮 自由基聚合 三甲基氢硅烷

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新型抗炎镇痛剂SFZ-47及其代谢物的电喷雾离子阱质谱研究 被引量：10

8

作者 顾景凯 初大丰 +3 位作者 钟大放 李艳 周慧 沈家骢 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第2期207-209,共3页

用电喷雾离子阱质谱对警犬尿样中 SFZ-4 7[3H-1 ,2 -二氢 -2 -( 4-甲基苯胺基 )甲基 -1 -吡咯里嗪酮 ]及其4种代谢物进行了结构鉴定 ,利用质谱解析软件分析其裂解方式发现 ,它们在 ( +) ESI-MS2或 ( +) ESI-MS3质谱中分别生成 m/z 1 2 ... 用电喷雾离子阱质谱对警犬尿样中 SFZ-4 7[3H-1 ,2 -二氢 -2 -( 4-甲基苯胺基 )甲基 -1 -吡咯里嗪酮 ]及其4种代谢物进行了结构鉴定 ,利用质谱解析软件分析其裂解方式发现 ,它们在 ( +) ESI-MS2或 ( +) ESI-MS3质谱中分别生成 m/z 1 2 2和脱吡咯里嗪酮母核的碎片 ,并发现葡萄苷酸型代谢物易于生成脱水 ( 1 8u)和脱葡萄醛酸 ( 1 76u)的碎片离子 ,这些特征可用于 SFZ-4 展开更多

关键词 3H-1 2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮 SFZ-47 代谢物 电喷雾离子阱质谱法 抗炎镇痛剂 药物动力学

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激活泛素-蛋白酶体系对脊髓小脑共济失调7型细胞模型中共济失调蛋白-7的作用研究

9

作者 刘冰 付云 +3 位作者 苏莹珍 贺启莲 帅红艳 Xin Yu 《成都医学院学报》 CAS 2022年第2期146-151,共6页

目的探索在脊髓小脑共济失调7型(SCA7)细胞模型中,1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮(IU-1)激活泛素-蛋白酶体系(UPS)后对多聚谷氨酰胺(PolyQ)共济失调蛋白-7(ATXN7)的作用。方法在稳定表达ATXN7突变蛋白及... 目的探索在脊髓小脑共济失调7型(SCA7)细胞模型中,1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮(IU-1)激活泛素-蛋白酶体系(UPS)后对多聚谷氨酰胺(PolyQ)共济失调蛋白-7(ATXN7)的作用。方法在稳定表达ATXN7突变蛋白及非突变蛋白的ATXN7-Q65和ATXN7-Q10神经细胞模型中,利用5×10^(4)μmol/L IU-1和0.2μmol/L环氧甲酮四肽分别增强和抑制UPS的降解作用,进而观察ATXN7突变蛋白对细胞的毒性作用。利用蛋白质印迹技术和斑点过滤杂交法检测ATXN7突变蛋白的表达,2-(4-磺苯)-3-(4-硝基苯)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四氮唑钠盐(WST-1)法分析细胞存活率。结果在构建的两组神经细胞模型中,ATXN7-Q65细胞表达的ATXN7蛋白及其聚合体随着诱导时间的延长而明显增加,且与ATXN7-Q10细胞相比,在诱导12 d后ATXN7-Q65细胞的存活率明显下降,细胞凋亡率增加(P<0.05);当加入Dox抑制剂后,与ATXN7-Q10细胞相比,ATXN7-Q65细胞可溶性ATXN7蛋白在24 h内降解缓慢,ATXN7聚合体水平不变。在ATXN7-Q65细胞中,加入IU-1增强UPS活性,12 d后细胞毒性降低,存活率升高;而用环氧甲酮四肽抑制UPS活性,12 d后细胞毒性增高,存活率降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论UPS可有效清除突变蛋白ATXN7,IU-1激活UPS活性能增强突变蛋白ATXN7的清除并降低细胞毒性。 展开更多

关键词 脊髓小脑共济失调7型 1-1-(4-氟苯基)-2 5-二甲基-1H-吡咯-3-基-2-(1-吡咯烷基)乙酮 多聚谷氨酰胺 泛素-蛋白酶体系 共济失调蛋白-7

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侧链含自由基单元的1,4-吡咯并吡咯二酮共轭聚合物的合成和半导体性质研究 被引量：1

10

作者 郭晓莎 陈亮亮 张关心 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期711-717,I0001,共8页

合成了两个侧链含有2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基单元(TEMPO)的1,4-吡咯并吡咯二酮(DPP)共轭聚合物PDPP4T-1和PDPP4T-2,并开展了其半导体性质研究。薄膜场效应晶体管器件测试结果显示,相对于不含TEMPO的聚合物PDPP4T,PDPP4T-1和PDPP4... 合成了两个侧链含有2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基单元(TEMPO)的1,4-吡咯并吡咯二酮(DPP)共轭聚合物PDPP4T-1和PDPP4T-2,并开展了其半导体性质研究。薄膜场效应晶体管器件测试结果显示,相对于不含TEMPO的聚合物PDPP4T,PDPP4T-1和PDPP4T-2的场效应器件性能有所降低,不过,含TEMPO的聚合物器件性能最高仍达到了2.12cm2·V-1·s-1。进一步通过原子力显微镜和X射线衍射对TEMPO引入后导致性能降低的可能原因进行了研究。 展开更多

关键词 2 6 6-四甲基哌啶-1-氧自由基1 4-吡咯并吡咯二酮共轭聚合物有机场效应晶体管

原文传递

伊曲康唑三唑酮侧链的合成工艺改进 被引量：1

11

作者 贾爱琼 周洪彬 +1 位作者 陈林 汪令 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期220-222,共3页

探索化合物4-[4-[4-(羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-酮(A)的简便易行的合成方法。在不影响反应收率的前提下,找到了新的试剂代替文献中所用的价格昂贵或者毒性较大的试剂,既节约试剂成本又简化操作程... 探索化合物4-[4-[4-(羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-酮(A)的简便易行的合成方法。在不影响反应收率的前提下,找到了新的试剂代替文献中所用的价格昂贵或者毒性较大的试剂,既节约试剂成本又简化操作程序,制得化合物A。 展开更多

关键词 4-[4-[4-(羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-2 4-二氢-2-(1.甲基丙基)-3H-1 2 4-三唑-酮 合成 试剂 替代

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一种苯并二氮杂卓的杂环化合物的水相微波合成机理探讨

12

作者 沈超颖 《四川化工》 CAS 2017年第6期1-3,共3页

以3-甲基苯甲醛、达咪酮、邻苯二胺为起始原料,微波下反应可以得到较高产率的3,3-二甲基-11-间甲苯基-2,3,4,5,10,11-六氢双苯并[b,e][1,4]二氮杂卓-1-酮。本文经过一系列溶剂的尝试和对比,以水作为溶剂,反应条件简便,环境友好,后续处... 以3-甲基苯甲醛、达咪酮、邻苯二胺为起始原料,微波下反应可以得到较高产率的3,3-二甲基-11-间甲苯基-2,3,4,5,10,11-六氢双苯并[b,e][1,4]二氮杂卓-1-酮。本文经过一系列溶剂的尝试和对比,以水作为溶剂,反应条件简便,环境友好,后续处理方便。 展开更多

关键词 3 3-二甲基-11-间甲苯基-2 4 5 10 11-六氢双苯并[b e][1 4]二氮杂卓-1-酮水溶剂机理

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补阳还五汤中生物碱类化合物的分离与结构鉴定 被引量：4

13

作者 吴军 屠鹏飞 赵玉英 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期965-968,共4页

目的研究补阳还五汤的抗血栓有效部位及其活性成分.方法用多种色谱、核磁共振波谱和单晶X-衍射方法对补阳还五汤水煎液的生物碱类化合物进行了系统的分离和结构鉴定.结果分离并鉴定了4个生物碱类化合物,分别为N-(3′-马来酰亚胺)-5-羟甲... 目的研究补阳还五汤的抗血栓有效部位及其活性成分.方法用多种色谱、核磁共振波谱和单晶X-衍射方法对补阳还五汤水煎液的生物碱类化合物进行了系统的分离和结构鉴定.结果分离并鉴定了4个生物碱类化合物,分别为N-(3′-马来酰亚胺)-5-羟甲基-2-吡咯甲醛(Ⅰ)、4-氨甲酰基-2-吡咯甲酸(Ⅱ)、N-(1′-D-去氧木糖醇基)-6,7-二甲基-1,4-二氢-2,3-喹喔啉二酮(Ⅲ)及2,3,4,9-四氢-1H-吡啶骈[3,4-b]吲哚-3-羧酸(Ⅳ).结论以上化合物均首次从补阳还五汤中分离得到且化合物Ⅰ～Ⅲ为新化合物. 展开更多

关键词 补阳还五汤 生物碱 N-(3’-马来酰亚胺)-5-羟甲基-2-吡咯甲醛 4-氨甲酰基-2-吡咯甲酸 N-(1'-D-去氧木糖醇基)-6 7-二甲基-1 4-二氢-2 3-喹喔啉二酮

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奥沙米特合成工艺的研究 被引量：4

14

作者 刘翔 刘庭辉 刘百里 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2001年第5期327-328,共2页

以邻苯二胺为起始原料 ,经 4步反应合成了H1 组胺受体拮抗剂奥沙米特。作者研究了 4步反应的工艺条件 ,如合成化合物 5时 ,改变二苯甲醇与无水哌嗪的投料比 ;合成化合物 4时 ,文献缩合剂为氢氧化钾和相转移催化 ,改为乙醇钠为缩合剂 ;... 以邻苯二胺为起始原料 ,经 4步反应合成了H1 组胺受体拮抗剂奥沙米特。作者研究了 4步反应的工艺条件 ,如合成化合物 5时 ,改变二苯甲醇与无水哌嗪的投料比 ;合成化合物 4时 ,文献缩合剂为氢氧化钾和相转移催化 ,改为乙醇钠为缩合剂 ;合成化合物 1时 ,溶剂由甲苯改为DMF 。 展开更多

关键词 奥沙米特 H1-组胺受体拮抗剂 合成 1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1 3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮

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HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅱ)杂环类抑制剂的设计与合成 被引量：2

15

作者 徐萍 张欣 张华宁 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第1期13-16,共4页

目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体... 目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体结构数据 ,借助计算机辅助药物设计手段 ,运用Docking(分子对接 )技术 ,从MDDR库中筛选挑出 35个预计可能与HCMV蛋白酶相互较好结合的杂环化合物。首先选择目标物 2 (香豆素 3 基 ) 5 氟 4H 3,1 苯并嗪 4 酮 (Ⅰ )和 3 (2 羟基 4 甲基 苯甲酰基 ) 2 (4 甲氧基 苯基 ) 2 ,3 二氢 异吲哚 1 酮 (Ⅱ )为合成和检验对象。结果设计并完成了目标物Ⅰ和Ⅱ的合成路线。结论所得产物的结构经MS ,IR ,1H NMR及元素分析确证与目标物Ⅰ和Ⅱ相符。 展开更多

关键词 HCMV蛋白酶 杂环类抑制剂 药物设计 2-(香豆素-3-基)-5-氟-4H-3 1-苯并恶嗪-4-酮 3-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰基)-2-(4-甲氧基-苯基)-2 3-二氢-异吲哚-1-酮

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牛蒡苷元曼尼希反应产物的合成 被引量：2

16

作者 徐煜彬 窦德强 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2013年第7期64-65,共2页

目的:合成牛蒡苷元曼尼希反应产物4-(3",4"-二甲氧苄基)-3-(4'-羟基-3'-甲氧基-5'-(哌啶-1-基甲基)苯甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮。方法:本实验采用曼尼希的方法对牛蒡苷元酚羟基邻位进行结构修饰,牛蒡苷元与哌啶溶... 目的:合成牛蒡苷元曼尼希反应产物4-(3",4"-二甲氧苄基)-3-(4'-羟基-3'-甲氧基-5'-(哌啶-1-基甲基)苯甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮。方法:本实验采用曼尼希的方法对牛蒡苷元酚羟基邻位进行结构修饰,牛蒡苷元与哌啶溶液反应合成曼尼希反应产物。结论:通过对合成工艺条件进行较为详细的考察,确定最佳工艺条件。 展开更多

关键词 牛蒡苷元 曼尼希反应 结构修饰 4-(3' 4'-二甲氧苄基)-3-(4'-羟基-3'-甲氧基-5'-(哌啶-1-基甲基)苯甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮

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阿托伐他汀钙中间体的合成工艺研究

17

作者 王福东 胥骞 +4 位作者 李捷 宋金顺 易志恒 潘琳 彭东明 《化学世界》 CAS 2021年第9期569-573,共5页

(4R-cis)-6-[2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-异丙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(1)是合成阿托伐他汀钙的关键中间体,以(4R-cis)-6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(ATS-9)... (4R-cis)-6-[2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-异丙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(1)是合成阿托伐他汀钙的关键中间体,以(4R-cis)-6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(ATS-9)的三甲基乙酸盐和4-氟-α-(2-甲基-1-氧代丙基)-γ-氧代-N,β-二苯基苯丁酰胺为原料合成高纯度的化合物1。并利用核磁共振谱、质谱对产物进行了表征。考察了酸、碱、反应溶剂和催化剂对化合物1收率的影响。在优化的合成条件下,化合物1收率为81.27%。该合成工艺具有反应条件温和、产率高并且环保。 展开更多

关键词 (4R-cis)-6-氨乙基-2 2-二甲基-1 3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(ATS-9) (4R-cis)-6-[2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-异丙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基]-2 2-二甲基-1 3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(1) 工艺优化

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盐酸吡西卡尼的合成工艺优化

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作者 张翅 潘德林 +2 位作者 李瑞煜 吴建国 朱雅宁 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期309-311,共3页

本研究对盐酸吡西卡尼(1)的合成工艺进行了优化。采用价廉易得的四氢-1H-吡咯里嗪-7a(5H)-乙酸盐酸盐(2)为起始原料,经酰氯化反应生成四氢-1H-吡咯里嗪-7a(5H)-乙酰氯盐酸盐(3),不经分离,直接与2,6-二甲基苯胺反应生成吡西卡尼(5)。化合... 本研究对盐酸吡西卡尼(1)的合成工艺进行了优化。采用价廉易得的四氢-1H-吡咯里嗪-7a(5H)-乙酸盐酸盐(2)为起始原料,经酰氯化反应生成四氢-1H-吡咯里嗪-7a(5H)-乙酰氯盐酸盐(3),不经分离,直接与2,6-二甲基苯胺反应生成吡西卡尼(5)。化合物2的氮原子经盐酸保护后,可有效减少副反应的发生,提高化合物5的纯度(99%)。化合物5与盐酸成盐后,经无水乙醇/乙醚重结晶精制得到目标化合物1,总收率45.5%(以2计),纯度99.9%。优化后的工艺反应条件温和,成本低,收率高,革除了柱色谱的使用,操作简便,易于工业化生产。 展开更多

关键词 盐酸吡西卡尼 四氢-1H-吡咯里嗪-7a(5H)-乙酸盐酸盐 2 6-二甲基苯胺 工艺优化

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