2-氨基-7-羟基四氢萘水合物的合成

1

作者 郑纯智 张国华 +1 位作者 张春勇 文颖频 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期292-294,306,共4页

以7-甲氧基-2-萘满酮为原料合成了2-氨基-7-羟基四氢萘水合物。以苄胺与7-甲氧基-2-萘满酮反应,然后以硼氢化钠还原、盐酸酸化得到苄基保护的胺的盐酸盐,再以Pd/C催化氢解得到2-氨基-7-甲氧基四氢萘盐酸盐。将盐以碱处理得到2-氨基-7-... 以7-甲氧基-2-萘满酮为原料合成了2-氨基-7-羟基四氢萘水合物。以苄胺与7-甲氧基-2-萘满酮反应,然后以硼氢化钠还原、盐酸酸化得到苄基保护的胺的盐酸盐,再以Pd/C催化氢解得到2-氨基-7-甲氧基四氢萘盐酸盐。将盐以碱处理得到2-氨基-7-甲氧基四氢萘,于无水乙醇中与扁桃酸反应分离手性异构体。分开的异构体先以NaOH中和,然后分别在48%的氢溴酸存在下水解得到2-氨基-7-羟基四氢萘的溴酸盐,再分别以氨水中和后得到2-氨基-7-羟基四氢萘两手性异构体的水合物。两异构体总收率均达到30%以上。 展开更多

关键词 7-甲氧基-2-萘满酮 2-氨基-7-羟基四氢萘水合物 苄胺 扁桃酸

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催化加氢合成6-氨基-7-氟-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮 被引量：4

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作者 阳海 庞怀林 +3 位作者 廖文文 黄引 尹笃林 刘智凌 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1142-1144,共3页

6-氨基-7-氟-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅱ)是合成除草剂丙炔氟草胺的关键中间体,该文采用雷尼镍催化加氢还原7-氟-6-硝基-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅰ)高收率的制得了目标化合物Ⅱ,确定了最佳合成工艺条件:反应温度80℃,反应时间5... 6-氨基-7-氟-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅱ)是合成除草剂丙炔氟草胺的关键中间体,该文采用雷尼镍催化加氢还原7-氟-6-硝基-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅰ)高收率的制得了目标化合物Ⅱ,确定了最佳合成工艺条件:反应温度80℃,反应时间5 h,催化剂用量为原料质量的5%,氢气压力6 MPa,产品的收率95.2%,质量分数98.5%,溶剂和催化剂循环使用5次,对收率和产品质量分数无影响。产品结构经元素分析、红外光谱、核磁共振确证。 展开更多

关键词 6-氨基-7-氟-2H-1 4-苯并噁嗪-3(4H)-酮 雷尼镍 催化加氢 7-氟-6-硝基-2H-1 4-苯并噁嗪-3(4H)-酮

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7-取代-2-氨基-1,2,3,4-四氢-2-萘甲酸的合成 被引量：1

3

作者 崔琳琳 张群利 +1 位作者 米浩宇 王恩思 《吉林大学学报（理学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期860-864,共5页

以7-取代苯乙酸为原料,经由2-四氢萘酮中间体,海因水解为关键步骤合成7-取代-2-氨基-1,2,3,4-四氢-2-萘甲酸,总收率为32%,并考察了不同7-取代海因的水解条件.关键中间体及目标分子的结构经核磁共振氢谱、碳谱得到确认。

关键词 7-取代-2-氨基-1 2 3 4-四氢-2-萘甲酸 合成 海因 水解

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2-(8-羟基喹啉-7-亚甲氨基)苯甲酸及其金属配合物的合成与表征 被引量：5

4

作者 刘鸿 童义平 +1 位作者 廖亚四 李创海 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期897-900,915,共5页

以8-羟基喹啉为原料,通过Reimer-Tiemann反应得到8-羟基喹啉-7-醛,然后与邻氨基苯甲酸缩合得到标题化合物及其金属配合物。通过IR、UV、1HNMR、元素分析、热失重分析等对其结构和性能进行表征,确定配合物分子组成为Zn2.5L·2H2O和Al... 以8-羟基喹啉为原料,通过Reimer-Tiemann反应得到8-羟基喹啉-7-醛,然后与邻氨基苯甲酸缩合得到标题化合物及其金属配合物。通过IR、UV、1HNMR、元素分析、热失重分析等对其结构和性能进行表征,确定配合物分子组成为Zn2.5L·2H2O和Al2(L·1.5H2O)·H2O。测定了两种配合物的荧光性,其最大荧光发射波长(λmax)分别为493、497 nm,通过荧光滴定光谱求得标题配合物与Zn2+和Al3+两种离子的结合常数logβ分别为10.391、8.518。 展开更多

关键词 2-(8-羟基喹啉-7-亚甲氨基)苯甲酸 金属配合物 荧光滴定 荧光性

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新型2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物的合成 被引量：3

5

作者 周南 陈朝军 +2 位作者 鲁源 武世奎 王荣雁 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第5期406-408,共3页

以3-甲基-5-氨基-吡唑和氰乙酸乙酯为原料,合成了2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶(2);2与芳胺的重氮盐溶液反应,合成了7个新型的2-甲基-5-羟基-6-芳基偶氮-7-亚氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物,收率87%~93%,其结构经~1H NMR,IR和E... 以3-甲基-5-氨基-吡唑和氰乙酸乙酯为原料,合成了2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶(2);2与芳胺的重氮盐溶液反应,合成了7个新型的2-甲基-5-羟基-6-芳基偶氮-7-亚氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物,收率87%~93%,其结构经~1H NMR,IR和ESI-MS表征。 展开更多

关键词 3-甲基-5-氨基-吡唑 氰乙酸乙酯 2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1 5-a]并嘧啶衍生物 合成

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6-氨基-7-氟-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮的高效液相色谱法测定

6

作者 李鹏 杨林 《农药》 CAS 北大核心 2006年第10期684-685,共2页

叙述了采用反向高效液相色谱法,以甲醇为溶剂,甲醇与水(体积比65∶35)为流动相,ODS为填料和紫外检测器分离测定6-氨基-7-氟-2H-1,4-苯并嗪-3(4H)-酮。该方法的标准偏差为0.29,变异系数为0.32%,回收率为99.85%,线性关系系数为0.9997。

关键词 6-氨基-7-氟-2H-1 4-苯并晤嗪-3(4H)-酮 高效液相色谱 分析

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6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮的合成研究

7

作者 吴浩 卢晓艳 +2 位作者 于江 杨鑫 尹凯 《世界农药》 CAS 2023年第9期25-29,共5页

为研究开发丙炔氟草胺关键中间体6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮的合成工艺,以2,4-二氟硝基苯为原料,经微通道连续水解和硝化,并以铂碳、碘化物及DMAP共同催化下醚化还原一步制备了6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-... 为研究开发丙炔氟草胺关键中间体6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮的合成工艺,以2,4-二氟硝基苯为原料,经微通道连续水解和硝化,并以铂碳、碘化物及DMAP共同催化下醚化还原一步制备了6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮。该路线水解选择性高,三废少,产品纯度≥98%,收率≥85%,具有工业应用前景与价值。 展开更多

关键词 6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1 4]噁嗪-3(4H)-酮 丙炔氟草胺 微通道

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N-[1-（2-二乙氨基-乙氨基）-7-（H或甲氧基）-9-氧代-9H-噻吨-4-甲基甲酰胺或乙酰胺的合成

8

《精细化工原料及中间体》 2004年第9期41-41,共1页

关键词 N-[1-(2-二乙氨基-乙氨基)-7-(H或甲氧基)-9-氧代-9H-噻吨-4-甲基甲酰胺 乙酰胺 羟胺硫蒽酮 7-甲氧基-羟胺硫蒽酮 合成

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HPLC法测定7-氨基-去乙酰氧基头孢烷酸中有关物质含量 被引量：3

9

作者 张贵民 刘杰 +2 位作者 李铁健 刘延奎 崔志红 《实用药物与临床》 CAS 2009年第4期256-258,共3页

目的建立高效液相色谱法测定7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸（7-ADCA）中有关物质[Δ-2-7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸（Δ-2-7-ADCA）、苯乙酸、扩环酸]。方法色谱柱：Hypersil ODS柱（250 mm×4.6mm,10μm） 流速：2.0 mL/min 柱温... 目的建立高效液相色谱法测定7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸（7-ADCA）中有关物质[Δ-2-7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸（Δ-2-7-ADCA）、苯乙酸、扩环酸]。方法色谱柱：Hypersil ODS柱（250 mm×4.6mm,10μm） 流速：2.0 mL/min 柱温：30℃。DAD二极管矩阵检测器检测,检测波长：220 nm 进样量：20μL。梯度洗脱：流动相A：0.05 mol/L磷酸盐缓冲液（pH=6.0） 流动相B：乙腈。结果Δ-2-7-ADCA、苯乙酸和扩环酸相对于7-ADCA的响应因子为0.56、0.83和1.1 7-ADCA的线性范围为0.59~5.88μg/mL（r=0.999 7）,最低检测浓度：0.12μg/mL。结论该方法操作简便、结果准确、稳定,可用于7-ADCA中有关物质含量的测定。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸 Δ-2-7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸 苯乙酸 扩环酸

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呫吨酮并吡啶衍生物XP-16诱导人肺癌A549细胞凋亡 被引量：1

10

作者 戴支凯 杨成芳 +3 位作者 陈毅飞 蒋君男 车冠华 覃江克 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期838-842,共5页

目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)对人肺癌A549细胞的抗肿瘤作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对A549细胞增殖的影响;应用Hoechst 33258和P... 目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)对人肺癌A549细胞的抗肿瘤作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对A549细胞增殖的影响;应用Hoechst 33258和PI双染法观察细胞凋亡;荧光分光光度计检测细胞内钙([Ca2+]i)及线粒体膜电位;qRT-PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(metallothionein 1A,MT-1A)mRNA表达。结果 XP-16能抑制A549细胞增殖,呈剂量和时间依赖性。XP-16作用A549细胞24 h后,A549细胞出现染色质聚集、核碎裂等典型的凋亡形态学改变;随XP-16剂量的增加,A549细胞凋亡百分率逐渐增大。XP-16作用后,A549细胞的[Ca2+]i和线粒体膜电位降低、Bad和MT-1A mRNA的表达增加。结论 XP-16具有诱导A549细胞凋亡的作用,可能与其降低[Ca2+]i和线粒体膜电位有关。MT-1A表达的上调可能是[Ca2+]i降低的结果。 展开更多

关键词 5 9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4 3-c] 呫吨-7-酮 人肺癌A549细胞 线粒体膜电位 凋亡 金属硫蛋白1A 细胞内钙

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活性污泥缺氧转化1-2-7-三氨基-8-羟基-3-6-萘二磺酸

11

作者 王兴祖 程翔 +2 位作者 孙德智 任以伟 徐贵华 《环境工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期415-420,共6页

1-2-7-三氨基-8-羟基-3-6-萘二磺酸(TAHNDS)作为偶氮染料的脱色产物很难被常规的厌氧-好氧染料废水处理工艺所去除。研究了未经驯化的活性污泥对TAHNDS的缺氧转化效果。结果表明,只有在特定的缺氧条件下(ORP在-50^-150 mV之间),TAHNDS... 1-2-7-三氨基-8-羟基-3-6-萘二磺酸(TAHNDS)作为偶氮染料的脱色产物很难被常规的厌氧-好氧染料废水处理工艺所去除。研究了未经驯化的活性污泥对TAHNDS的缺氧转化效果。结果表明,只有在特定的缺氧条件下(ORP在-50^-150 mV之间),TAHNDS才能被活性污泥所降解转化。当浓度在10~80 mg/L范围内,TAHNDS可在72 h内转化93%以上。加入100 mg/L的硝酸盐和0.64 mmol/L的氧化还原介体蒽醌-2-磺酸钠(AQS)可将40 mg/L的TAHNDS的转化时间从84 h缩短到36 h。光谱及HPLC-MS分析表明,TAHNDS在缺氧条件下主要是通过脱氨基和脱磺酸作用生成已知可好氧生物降解的3,5-二氨基-4-羟基萘-2-磺酸。因此,缺氧处理有望作为预处理工艺促进废水中TAHNDS的完全降解。 展开更多

关键词 1-2-7-三氨基-8-羟基-3-6-萘二磺酸 活性污泥 缺氧转化偶氮染料

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HPLC-MS/MS法测定7(-2-二甲氨基乙氧基)黄酮原料药中主药的含量

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作者 刘茜 刘丹 +2 位作者 赵辉 纪庆月 胡春 《中国药房》 CAS CSCD 2012年第45期4299-4300,共2页

目的:建立测定7-(2-二甲氨基乙氧基)黄酮(wx-03)原料药中主药含量的方法。方法:采用高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法。色谱柱为AgilentC18,流动相为5mmol·L-1乙酸铵缓冲液(pH3.5)-甲醇-乙腈(10:40:50),流速为0.6mL·min-1... 目的:建立测定7-(2-二甲氨基乙氧基)黄酮(wx-03)原料药中主药含量的方法。方法:采用高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法。色谱柱为AgilentC18,流动相为5mmol·L-1乙酸铵缓冲液(pH3.5)-甲醇-乙腈(10:40:50),流速为0.6mL·min-1,柱温为30℃;离子源为电喷雾电离源,正离子模式,扫描方式为多反应监测,用于定量分析的离子对为m/z309.8→m/z265.2,扫描时间为200ms。结果:wx-03的检测浓度线性范围为10～100mg·L-1(r=0.9995),平均回收率为99.9%,RSD=0.27%,最低检测限为0.2mg·L-1。结论:该法适用于黄酮类化合物wx-03原料药的含量测定。 展开更多

关键词 高效液相色谱串联质谱法 7(-2-二甲氨基乙氧基)黄酮 含量测定

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2-苯基氨基-5-萘酚-7-磺酸的合成过程分析 被引量：1

13

作者 张为洪 《染料与染色》 CAS 2019年第3期19-22,共4页

以2-氨基-5-萘酚-7-磺酸和苯胺为原料制备2-苯基氨基-5-萘酚-7-磺酸的反应过程中,进行了薄层层析法和高效液相法控制反应过程的研究。结果表明,经优化TLC分析条件和HPLC分析条件可及时快速调整实验参数,对生产具有指导意义。

关键词 2-苯基氨基-5-萘酚-7-磺酸 缩合 薄层色谱 高效液相色谱

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J酸分光光度法测定芳香族氨基化合物 被引量：5

14

作者 尹晓航 施文健 +2 位作者 沈昕 马骏涛 李亮 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第1期193-197,共5页

综合考虑显色反应选择性、反应速度、灵敏度和偶氮化合物的水溶性等问题,通过对偶合组分分子结构的理论设计和实验筛选,研究了显色反应方法和条件,提出利用J酸（2-氨基-5-萘酚-7-磺酸）作为偶合试剂分光光度法测定水中芳香族氨基化合物... 综合考虑显色反应选择性、反应速度、灵敏度和偶氮化合物的水溶性等问题,通过对偶合组分分子结构的理论设计和实验筛选,研究了显色反应方法和条件,提出利用J酸（2-氨基-5-萘酚-7-磺酸）作为偶合试剂分光光度法测定水中芳香族氨基化合物。溴化钾催化,室温下,亚硝酸盐与芳香族氨基化合物在稀盐酸水溶液中发生重氮化反应,在碳酸钠水溶液中重氮盐与J酸偶合生成有色偶氮化合物,最大吸收波长480nm。所测苯胺、4-氨基苯磺酸和1-萘胺的表观摩尔吸光系数分别为3.95×10^4,3.24×10^4和3.91×10^4 L·mol^-1·cm^-1。水中共存离子影响研究结果表明：地表水中常见离子对测定结果不产生影响。采用J酸分光光度法测定了上海市复兴岛运河水样,同时,用标准加入法做回收实验,实验结果：苯胺回收率为98.5%~10^2.1%,相对标准偏差2.08%。J酸是一种常见有机试剂,易溶于水,挥发性低,其毒性大大低于盐酸萘乙二胺。J酸分光光度法测定芳香族氨基化合物具有灵敏度高、选择性好、操作简单快速、测定结果准确等优点,可用于环境水体中痕量芳香族氨基化合物的测定。 展开更多

关键词 芳香族氨基化合物 J酸(2-氨基-5-萘酚-7-磺酸) 重氮偶合 分光光度法

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吡喃并[3,2-c]吡啶酮-嘧啶核苷杂化体与白蛋白相互作用的光谱和分子模拟研究 被引量：2

15

作者 杨华 李俊 +2 位作者 冯素玲 张新迎 范学森 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1-5,共5页

在模拟生理条件下,用荧光、紫外吸收光谱法及分子模拟研究了具有抗病毒活性的吡喃并[3,2-c]吡啶酮-嘧啶核苷杂化体—3,′5′-二-O-乙酰基-5-[2-氨基-7-甲基-5-氧代-5,6-二氢-4H-吡喃并[3,2-c]吡啶-3-氰基]-2′-脱氧尿苷(PPNH)与牛血清... 在模拟生理条件下,用荧光、紫外吸收光谱法及分子模拟研究了具有抗病毒活性的吡喃并[3,2-c]吡啶酮-嘧啶核苷杂化体—3,′5′-二-O-乙酰基-5-[2-氨基-7-甲基-5-氧代-5,6-二氢-4H-吡喃并[3,2-c]吡啶-3-氰基]-2′-脱氧尿苷(PPNH)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。PPNH对牛血清白蛋白的荧光猝灭为动态猝灭。由热力学参数推断出二者主要靠疏水作用力发生相互作用。根据F rster非辐射能量转移理论,确定了给体-受体间的作用距离。同步荧光光谱表明PPNH使色氨酸残基的疏水性增强,酪氨酸残基的亲水性增强,BSA的构象发生变化。用分子对接技术对PPNH与血清白蛋白之间的相互作用从分子水平上进行预测,推断出PPNH主要位于血清白蛋白亚结构域IIA中,分子对接结果与实验结果基本一致。 展开更多

关键词 3 ′5′-二-O-乙酰基-5-[2-氨基-7-甲基-5-氧代-5 6-二氢-4H-吡喃并[3 2-c]吡啶-3-氰基]-2′-脱氧尿苷(PPNH) 牛血清白蛋白(BSA) 荧光光谱 紫外吸收光谱 分子模拟

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吡喃并[3,2-c]吡啶-5-酮衍生物与血清白蛋白相互作用的光谱和分子对接研究 被引量：1

16

作者 王鹏 陈粤华 +2 位作者 冯素玲 范学森 张新迎 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期24-28,共5页

通过荧光光谱和紫外-可见吸收光谱法,在模拟生理条件下,研究了吡喃并[3,2-c]吡啶-5-酮衍生物-2-氨基-7-甲基-3-氰基-4-(4-甲苯)-吡喃并[3,2-c]吡啶-5-酮(AMP)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。探讨了AMP对BSA的荧光猝灭过程的猝灭机理。... 通过荧光光谱和紫外-可见吸收光谱法,在模拟生理条件下,研究了吡喃并[3,2-c]吡啶-5-酮衍生物-2-氨基-7-甲基-3-氰基-4-(4-甲苯)-吡喃并[3,2-c]吡啶-5-酮(AMP)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。探讨了AMP对BSA的荧光猝灭过程的猝灭机理。不同温度下的Stern-Volmer曲线和紫外-可见吸收光谱表明:该衍生物主要以静态猝灭的方式使牛血清白蛋白的荧光猝灭。热力学参数表明两者之间的作用力类型主要为疏水作用力。用同步荧光技术考察了这一衍生物对牛血清白蛋白构象的影响。分子对接表明,该衍生物可能位于白蛋白的疏水腔IIA处。 展开更多

关键词 吡喃并[3 2-c]吡啶-5-酮衍生物 2-氨基-7-甲基-3-氰基-4-(4-甲苯)-吡喃并[3 2-c]吡啶-5-酮 血清白蛋白 荧光光谱 紫外-可见吸收光谱 相互作用 分子对接

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呫吨酮并吡啶衍生物XP-16抗人胃癌MGC-803细胞作用 被引量：1

17

作者 黄姣娥 蒋君男 +2 位作者 车冠华 覃江克 戴支凯 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第15期1315-1320,共6页

目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)抗人胃癌MGC-803细胞作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对MGC-803细胞增殖;应用Hoechest33258和PI双染法... 目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)抗人胃癌MGC-803细胞作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对MGC-803细胞增殖;应用Hoechest33258和PI双染法观察细胞凋亡;采用荧光分光光度计检测细胞内钙([Ca2+]i)及线粒体膜电位;RT-PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(MT-1A)mRNA的表达。结果 XP-16能抑制MGC-803细胞增殖,呈浓度(r=0.88,P<0.01)和时间(r=0.93,P<0.05)依赖性。XP-16作用MGC-803细胞24 h后,MGC-803细胞出现染色质聚集、核碎裂等典型的凋亡形态学改变,且随XP-16浓度的增加,MGC-803细胞凋亡百分率逐渐增大。XP-16作用后,MGC-803细胞的[Ca2+]i和线粒体膜电位降低、Bad和MT-1A mRNA表达增加。结论 XP-16可通过诱导细胞凋亡抑制MGC-803细胞增殖,其机制可能与其降低[Ca2+]i和线粒体膜电位有关,而细胞内MT-1A表达的上调可能是[Ca2+]i下降的结果。 展开更多

关键词 5 9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4 3-c]呫吨-7-酮 人胃癌MGC-803细胞 凋亡 细胞内钙 线粒体膜电位 金属硫蛋白1A

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头孢地尼的合成工艺研究 被引量：2

18

作者 杨春巧 秦丽艳 +1 位作者 刘光超 赵霞 《河北化工》 2011年第3期30-31,共2页

提供了一条较为合理的头孢地尼工业化生产工艺路线。由7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸(7-AV-CA)与(Z)-2-(氨基噻唑-4-基)-2-三苯甲氧亚氨基乙酸(2-巯基苯并噻唑)硫酸酯进行缩合,酸化得到目标化合物头孢地尼,产率达到88.0%。

关键词 头孢地尼 7-AVCA(Z)-2-氨基噻唑4-基-2-三苯甲氧亚胺基乙酸-2-苯并噻唑硫酸酯 缩合 合成

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西洛多辛关键中间体的合成新方法

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作者 朱国荣 杨会林 +1 位作者 韩明超 王臻 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1115-1118,共4页

本研究采用以下新方法合成西洛多辛的关键中间体1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-[2(R)-氨基丙基]-7-氰基吲哚啉L-(+)-酒石酸盐(1)。7-氰基吲哚啉(2)与苯甲酸3-氯-1-丙酯反应后,与2-氯丙酰氯发生傅-克酰化反应得1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-... 本研究采用以下新方法合成西洛多辛的关键中间体1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-[2(R)-氨基丙基]-7-氰基吲哚啉L-(+)-酒石酸盐(1)。7-氰基吲哚啉(2)与苯甲酸3-氯-1-丙酯反应后,与2-氯丙酰氯发生傅-克酰化反应得1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-氯丙酰基)-7-氰基吲哚啉(4),经三乙基硅烷/三氟乙酸还原羰基得1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-氯丙基)-7-氰基吲哚啉(5),再与叠氮化钠发生S_N2取代反应得1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-叠氮丙基)-7-氰基吲哚啉(6),6再经钯炭催化还原和L-(+)-酒石酸手性拆分得1,总收率23%(以2计)。该路线中化合物4、5、6是未见文献报道的新化合物。 展开更多

关键词 西洛多辛 1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-[2(R)-氨基丙基]-7-氰基吲哚啉 中间体 良性前列腺增生 合成

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