2,3-二氯-6-硝基喹喔啉的合成

1

作者 罗宗伟 李伟 +2 位作者 成禹杉 钟晓东 余瑜 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期262-263,共2页

邻苯二胺和草酸二乙酯经闭环、硝化得6-硝基-1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮,经三氯氧磷和DMF氯代制得2,3-二氯-6-硝基喹喔啉,总收率约79%。

关键词 2 3-二氯-6-硝基喹喔啉 中间体 合成

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6-氟-4-羟基-3-氧代-3,4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究

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作者 毛云虹 赵春深 《人工晶体学报》 CAS 北大核心 2024年第7期1257-1268,共12页

喹喔啉类化合物由于具有显著的生物活性而被广泛应用于医药、化工领域,特别是抗癌药物研发领域。本文通过四步反应法首次合成了6-氟-4-羟基-3-氧代-3,4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯,经溶液结晶法获得其单晶体。晶体学分析表明,该化合... 喹喔啉类化合物由于具有显著的生物活性而被广泛应用于医药、化工领域,特别是抗癌药物研发领域。本文通过四步反应法首次合成了6-氟-4-羟基-3-氧代-3,4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯,经溶液结晶法获得其单晶体。晶体学分析表明,该化合物属单斜晶系,空间群C2/c,晶胞常数a=1.28663(10)nm,b=2.25249(17)nm,c=1.01564(7)nm,Z=8,ρ_(c)=1.359 g·cm^(-3),R=0.0538,R_(w)=0.1406。在B3LYP/6-311+G(2d,p)模式下使用密度泛函理论(DFT)计算了该化合物的最佳结构,与X射线单晶衍射确定的晶体结构基本一致。抗肿瘤活性研究表明其有良好的抗肿瘤作用。此外,通过DFT计算了分子的静电势和前沿分子轨道。 展开更多

关键词 喹喔啉类化合物 6-氟-4-羟基-3-氧代-3 4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯 晶体结构 密度泛函理论 合成 抗肿瘤活性

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3-氯-2,6-二硝基喹喔啉的合成工艺研究

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作者 高婷 周志旭 +3 位作者 苏静杰 刘家芳 谢国旺 柴慧芳 《广东化工》 CAS 2022年第6期18-20,共3页

喹喔啉为一类重要的苯并吡嗪类杂环化合物,喹喔啉衍生物在医药及化工合成领域具有重要的作用。3-氯-2,6-二硝基喹喔啉是一种重要医药化工中间体。本文以2-羟基喹喔啉为原料,经硝化反应和氯代反应两步反应得到目标化合物。该合成方法操... 喹喔啉为一类重要的苯并吡嗪类杂环化合物,喹喔啉衍生物在医药及化工合成领域具有重要的作用。3-氯-2,6-二硝基喹喔啉是一种重要医药化工中间体。本文以2-羟基喹喔啉为原料,经硝化反应和氯代反应两步反应得到目标化合物。该合成方法操作简便、后处理操作简便,花费时间少且产物纯度高、收率也较高,产品收率为58.2%,适合工业化生产。 展开更多

关键词 3-氯-2 6-二硝基喹喔啉 2-羟基喹喔啉 合成 工艺 医药

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Pt/C活性催化剂催化氢化合成6-氯-2-羟基喹喔啉 被引量：2

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作者 刘国凯 罗仕忠 +1 位作者 杨先贵 王公应 《农药》 CAS 北大核心 2004年第5期226-227,223,共3页

以对氯邻硝基乙酰乙酰苯胺为原料 ,在碱性条件下经环合及催化氢化合成 6 氯 2 羟基喹喔啉。采用自制的Pt/C催化剂 ,考察了反应条件对产品收率的影响 ,在 85℃ ,1 0～ 1 3MPa氢气压力下进行加氢还原反应 ,总收率 89 6 % (以对氯邻硝... 以对氯邻硝基乙酰乙酰苯胺为原料 ,在碱性条件下经环合及催化氢化合成 6 氯 2 羟基喹喔啉。采用自制的Pt/C催化剂 ,考察了反应条件对产品收率的影响 ,在 85℃ ,1 0～ 1 3MPa氢气压力下进行加氢还原反应 ,总收率 89 6 % (以对氯邻硝基乙酰乙酰苯胺转化为 6 氯 2 羟基喹喔啉 )。 展开更多

关键词 活性催化剂 6-氯-2-羟基喹喔啉 对氯邻硝基乙酰乙酰苯胺 反应条件 收率 加氢还原反应 除草剂

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6-氯-2-羟基喹喔啉

5

作者 刘国凯 罗仕忠 《化工中间体（科技．产业版）》 2004年第3期56-56,共1页

关键词 6-氯-2-羟基喹喔啉 合成工艺 对氯邻硝基乙酰乙酰苯胺 氢氧化钠 水 催化剂

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新型7-羟基四氢喹喔啉-6-甲醛酰腙衍生物的合成及其对Al3+的识别 被引量：4

6

作者 钟克利 周璐璐 +4 位作者 邓隆隆 汤立军 高雪 刘秀英 燕小梅 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第5期1251-1256,共6页

以7-羟基四氢喹喔啉-6-甲醛为基础,设计合成了一种新型酰腙类荧光探针L,探针在DMSO/Tris(V:V=7:3)溶液中能够高选择性识别Al3+.向该探针中加入Al3+后由无荧光变为紫红色荧光,最大发射波长为640 nm,达到近红外范围,并且具有较大的斯托克... 以7-羟基四氢喹喔啉-6-甲醛为基础,设计合成了一种新型酰腙类荧光探针L,探针在DMSO/Tris(V:V=7:3)溶液中能够高选择性识别Al3+.向该探针中加入Al3+后由无荧光变为紫红色荧光,最大发射波长为640 nm,达到近红外范围,并且具有较大的斯托克斯位移(170 nm),检测限为0.521μmol/L,pH适用范围为5~9.此外,探针L可在实际水样中对Al3+进行检测,还可在MCF-7细胞中对Al3+进行荧光成像. 展开更多

关键词 7-羟基四氢喹喔啉-6-甲醛 荧光探针 Al3+ 识别 细胞成像

原文传递

小分子GLP-1R激动剂对骨质疏松模型小鼠的改善作用

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作者 周颖 王宁 +4 位作者 陈周 刘焕 李汾 魏明 李萍 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第3期284-288,共5页

目的:探讨小分子胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)激动剂6,7-二氯-2-磺酰烷基-3-仲烷氨基喹喔啉(DMB)对骨质疏松模型小鼠的改善作用。方法:将C57BL/6J小鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组(17β-雌二醇,10μg/kg)和DMB组(1 mg/kg),每... 目的:探讨小分子胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)激动剂6,7-二氯-2-磺酰烷基-3-仲烷氨基喹喔啉(DMB)对骨质疏松模型小鼠的改善作用。方法:将C57BL/6J小鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组(17β-雌二醇,10μg/kg)和DMB组(1 mg/kg),每组10只。假手术组小鼠行双侧剖腹术但不摘除卵巢,其余各组小鼠行双侧卵巢切除术以复制骨质疏松模型。术后第4周,假手术组、模型组小鼠灌胃等体积橄榄油,各给药组小鼠灌胃相应药物,每日1次,连续8周。末次给药后,采用计算机断层扫描(Micro-CT)仪检测各组小鼠股骨骨微结构、骨矿密度(BMD)、骨矿含量(BMC)及骨形态参数[骨组织体积分数(BV/TV)、骨小梁厚度(Tb.Th)、骨小梁数(Tb.N)和骨小梁间距(Tb.Sp)];采用酶联免疫吸附试验法检测各组小鼠血清中骨形成指标[骨特异性碱性磷酸酶(BALP)、骨保护素(OPG)]和骨吸收指标[抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)和Ⅰ型胶原蛋白C末端交联肽(CTX-Ⅰ)]的表达水平;采用三点弯曲试验法检测各组小鼠股骨的生物力学参数(最大载荷、刚度、应力和杨氏模量)。结果:假手术组小鼠股骨的骨小梁数量多、壁厚、形态结构完整、排列紧密有序、呈网状,骨微结构和骨量正常。与假手术组比较,模型组小鼠股骨的骨小梁数量减少、厚度变薄、扭曲或断裂,且骨小梁间隙增大,骨微结构恶化,骨量减少;BMD、BMC、BV/TV、Tb.Th、Tb.N和股骨的生物力学参数均显著降低,Tb.Sp和血清中BLAP、OPG、TRAP、CTX-Ⅰ水平均显著升高(P<0.05或P<0.01)。与模型组比较,阳性对照组和DMB组小鼠骨量增加,骨小梁数量、厚度、形态等部分恢复;BMD、BMC、BV/TV、Tb.Th、Tb.N和股骨的生物力学参数均显著升高(P<0.05或P<0.01),Tb.Sp和血清中BLAP、OPG水平均显著升高(P<0.01),TRAP、CTX-Ⅰ水平均显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论:DMB可通过增加骨量、改善骨微结构、升高骨形成相关指标的表达和骨生物力学参数以及降低骨吸收相关指标的表达,来发挥改善小鼠骨质疏松的作用。 展开更多

关键词 6 7-二氯-2-磺酰烷基-3-仲烷氨基喹喔啉 胰高血糖素样肽1受体 受体激动剂 骨质疏松症 小鼠

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Total Synthesis of 1—Phenyl—3—methyl—6—N,N—dibutylamino—2（1H）—quinoxalinone 被引量：1

8

作者 杨小兵 丁松涛 等 《合成化学》 CAS CSCD 2001年第4期285-286,290,共3页

关键词 1-苯基-3-甲基-6-N N-二正丁基胺-2(1H)-喹喔啉-2-酮 人合成 元素分析

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阻断大鼠杏仁中央核AMPA受体对臂旁核味觉反应的影响(英文) 被引量：2

9

作者 康怡 闫剑群 黄涛 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期671-677,共7页

以往的研究表明,电刺激或损毁杏仁中央核明显改变臂旁核味觉神经元的活动。为了研究杏仁中央核内的兴奋性受体是否参与此调节,本实验应用细胞外记录方法,在乌拉坦麻醉的大鼠观察了杏仁中央核内微量注射6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3- 二酮(CN... 以往的研究表明,电刺激或损毁杏仁中央核明显改变臂旁核味觉神经元的活动。为了研究杏仁中央核内的兴奋性受体是否参与此调节,本实验应用细胞外记录方法,在乌拉坦麻醉的大鼠观察了杏仁中央核内微量注射6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3- 二酮(CNQX)前后臂旁核味觉神经元对四种基本味觉刺激反应的变化。结果表明,杏仁中央核内注射 CNQX 对 30% 的臂旁核神经元产生时间依赖性的抑制作用,此抑制作用以对盐酸和盐酸奎宁刺激引起的反应尤为明显(P<0.05)。根据对味觉刺激的优势反应,40% 的NaCl优势、30% 的HCl优势和20% 的奎宁优势反应神经元在注射CNQX 后对至少一种味觉刺激的反应降低;盐酸优势和奎宁优势反应神经元对各自的优势反应在杏仁中央核内注药后均明显降低(P<0.01)。相关性分析表明,在注射 CNQX 后,臂旁核味觉神经元对 NaCl 和其它三种味觉刺激物之间的分辨能力降低。以上结果表明,杏仁中央核内的AMPA 受体可能参与杏仁核对臂旁核味觉神经元的下行调控。 展开更多

关键词 臂旁核 杏仁中央核 味觉 微量注射 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2 3-二酮

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马桑内酯激活的星形胶质细胞条件培养液及CNQX对正常大鼠脑内及培养的神经元内NSF的影响

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作者 李忠玉 刘庆莹 +1 位作者 朱长庚 王伟 《解剖学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期636-641,共6页

目的揭示星形胶质细胞对神经元内N-乙基顺丁烯二酰亚胺敏感性的融合蛋白(NSF)和AMPA受体的影响及其在癫痫发病中的作用。方法将马桑内酯激活的星形胶质细胞条件培养液(ACM)注入正常SD大鼠侧脑室,观察其行为变化;运用免疫组织化学方法观... 目的揭示星形胶质细胞对神经元内N-乙基顺丁烯二酰亚胺敏感性的融合蛋白(NSF)和AMPA受体的影响及其在癫痫发病中的作用。方法将马桑内酯激活的星形胶质细胞条件培养液(ACM)注入正常SD大鼠侧脑室,观察其行为变化;运用免疫组织化学方法观察其大脑皮质、海马内NSF免疫反应的变化;将培养的神经元随机分为对照组、ACM组及CNQX+ACM组,免疫细胞化学方法观察NSF表达的变化,Western blotting法检测NSF含量的变化。结果ACM组大鼠在注射后30min出现癫痫行为。免疫组织化学染色结果显示:1.ACM作用后2h及4h,大鼠大脑皮质及海马内NSF免疫反应阳性神经元数和平均吸光度明显降低(P<0.05);2.培养的神经元的免疫细胞化学染色结果显示,ACM组在作用4h及8h时,NSF免疫阳性反应产物与对照组比较明显减少(P<0.05)。Western blotting法检测NSF含量,在ACM作用4h及8h时较对照组及CNQX+ACM组明显减少(P<0.05)。结论ACM可下调神经元内NSF的表达,并导致动物痫性发作,而运用AMPA受体拮抗剂CNQX则能阻断其下调作用,提示ACM对NSF的下调作用可能与AMPA受体有关。 展开更多

关键词 星形胶质细胞 N-乙基顺丁烯二酰亚胺敏感性的融合蛋白(NSF) 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2 3-二酮(CNQX) 癫痫 细胞培养 大鼠

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灭螨猛及其中间体的合成工艺研究

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作者 童军 郑占英 严东文 《化工中间体》 2008年第8期16-18,共3页

杀菌剂灭螨猛是一种高效、低毒、低残留、高选择性杀菌剂,以邻硝基对甲基苯胺为原料经过还原,关环,氯化,巯基化合成了灭螨猛中间体2,3-巯基-6-甲基喹喔啉,经过三光气的作用合成了灭螨猛。新工艺用三光气代替了光气,产率提高了15%,有效... 杀菌剂灭螨猛是一种高效、低毒、低残留、高选择性杀菌剂,以邻硝基对甲基苯胺为原料经过还原,关环,氯化,巯基化合成了灭螨猛中间体2,3-巯基-6-甲基喹喔啉,经过三光气的作用合成了灭螨猛。新工艺用三光气代替了光气,产率提高了15%,有效的降低了成本,且该工艺过程简单,条件温和,生产更加安全,明显改善了三废排放。因此,适宜工业化生产。 展开更多

关键词 灭螨猛 2 3-二巯基-6-甲基喹喔啉 邻硝基对甲基苯胺

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国外专利文献

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《精细化工原料及中间体》 2004年第10期41-42,共2页

不锈钢在乙酸溶液中的腐蚀和电化学性能对316L不锈钢在乙酸溶液中的腐蚀和电化性能进行了研究。测定的乙酸浓度在70-90%范围内。并含1500PPmBr^+和200PPmNa^+。Cl^-的影响在系统的化学过程中具有不可控制的偏差。在不同的环境下,在90℃... 不锈钢在乙酸溶液中的腐蚀和电化学性能对316L不锈钢在乙酸溶液中的腐蚀和电化性能进行了研究。测定的乙酸浓度在70-90%范围内。并含1500PPmBr^+和200PPmNa^+。Cl^-的影响在系统的化学过程中具有不可控制的偏差。在不同的环境下,在90℃时对腐蚀的潜在时间和电化学极化强度进行测定。并对不同暴露时间形成的表面膜用X-射线光-电子光谱(XPS)法分析。 展开更多

关键词 316L不锈钢 腐蚀 电化学性能 2-氧代-4-苯基吡喃【2 3-b】喹喔啉 6-硝基-1 4-喹喔啉 腙 4-辛基-2H-1 4-苯并-噻嗪-3-酮 加氢催化剂 乙醛酸 三乙酸纤维素 乙酸 苯乙醛 三氯乙酰胺 三氯乙酰 六氯丙酮

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肝郁脾虚证大鼠双侧杏仁核注射CNQX后行为变化及逍遥散的调节作用 被引量：12

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作者 岳利峰 王宗华 +3 位作者 陈家旭 王利敏 赵永烈 霍素坤 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期2272-2275,共4页

目的:从行为学角度探讨逍遥散治疗肝郁脾虚证的调节机制。方法:75只雄性SD大鼠随机等分为5组,正常组、模型组、假手术组、6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮(CNQX)组和逍遥散组。以21d慢性束缚应激方法造肝郁脾虚证模型组,在此基础上,运用... 目的:从行为学角度探讨逍遥散治疗肝郁脾虚证的调节机制。方法:75只雄性SD大鼠随机等分为5组,正常组、模型组、假手术组、6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮(CNQX)组和逍遥散组。以21d慢性束缚应激方法造肝郁脾虚证模型组,在此基础上,运用脑立体定位仪埋管微量注射α-氨基羟甲基恶唑丙酸(AMPA)受体的拮抗剂造CNQX组,为评估手术创伤对模型的影响程度加造假手术组。逍遥散组造模方法和CNQX组相似,突出逍遥散和CNQX二者干预的可比性,于第1、7、14、21天分别比较CNQX组和逍遥散组行为变化各项指标趋势是否一致。结果:模型组大鼠逐步呈现肝郁脾虚证表现;CNQX组起到干预治疗作用,大鼠焦躁状态得到抑制;逍遥散组大鼠表现自然,逍遥散起到较好的调节作用。排除了手术创伤等混杂因子,逍遥散组和CNQX组行为学实验结果变化趋势逐步相似。结论:结合前期RT-PCR和免疫组化实验,从宏观行为学角度,进一步推断逍遥散和CNQX有一条相似作用通路,即通过纠正杏仁核和海马的"兴奋-抑制"失衡,重建稳态,来治疗肝郁脾虚证。 展开更多

关键词 逍遥散 肝郁脾虚证 行为学 调节机制 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2 3-二酮 α-氨基羟甲基恶唑丙酸受体

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CNQX在小鼠脑不同类型突触分泌中的作用 被引量：1

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作者 余意 梅颖 +2 位作者 荣伊 林显光 阳小飞 《现代生物医学进展》 CAS 2017年第27期5219-5222,共4页

目的:探讨6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮(CNQX)在小鼠脑不同类型突触分泌中的作用。方法:体外培养新生小鼠大脑皮层神经细胞与海马神经细胞,在加有不同浓度的CNQX的细胞外液中对细胞进行电生理记录,分别记录m EPSC的频率和e EPSC的幅值... 目的:探讨6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮(CNQX)在小鼠脑不同类型突触分泌中的作用。方法:体外培养新生小鼠大脑皮层神经细胞与海马神经细胞,在加有不同浓度的CNQX的细胞外液中对细胞进行电生理记录,分别记录m EPSC的频率和e EPSC的幅值。结果:CNQX作用于诱发性神经递质释放的半抑制浓度(IC_(50))显著大于自发性神经递质释放的半抑制浓度,CNQX对自发性神经递质的释放作用效果更加明显。但对于不同脑区,CNQX的作用效果差异并不明显。结论:CNQX在阻断兴奋性神经递质自发释放和诱发释放时可能有不同的机制,但是并不具有脑区特异性。 展开更多

关键词 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2 3-二酮 大脑皮层细胞 海马细胞 神经递质释放

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