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1,4-二氢吡啶类化合物对CHO-K1细胞的辐射防护作用 被引量:1
1
作者 张宇睿 薛虚慧 +1 位作者 李园园 徐文清 《辐射研究与辐射工艺学报》 CAS CSCD 2016年第4期40-45,共6页
为探究1,4-二氢吡啶类化合物对于CHO-K1细胞的体外防护活性,实验分为DHP(2,6-二甲基-3,5-二乙酯基-l,4-二氢吡啶)给药照射组(DHP)、单纯照射组(Rad)和对照组(Con)。采用中性红法测定DHP对CHO-K1细胞的细胞毒性和照射后细胞的存活率;DCFH... 为探究1,4-二氢吡啶类化合物对于CHO-K1细胞的体外防护活性,实验分为DHP(2,6-二甲基-3,5-二乙酯基-l,4-二氢吡啶)给药照射组(DHP)、单纯照射组(Rad)和对照组(Con)。采用中性红法测定DHP对CHO-K1细胞的细胞毒性和照射后细胞的存活率;DCFH-DA法检测活性氧(Radical oxidative spices,ROS)水平;彗星实验测定DNA损伤情况。通过以上指标来评价DHP的辐射防护活性。结果显示,与Con相比,Rad的ROS水平、DNA百分含量和尾距等指标均上升,并且ROS探针荧光强度达到1 800,尾部DNA含量和尾距分别达到3.5%和1.7%,其差异具有统计学意义(p<0.05),提示照射后CHO-K1细胞中产生了过多的ROS和DNA链断裂损伤。与Rad相比,DHP的ROS探针荧光强度降为945、尾部DNA含量和尾距分别降为0.83%和0.7%,3个指标均明显降低,其差异均具有统计学意义(p<0.05),提示DHP给药能显著降低照射引起的CHO-K1细胞ROS水平升高,通过清除照射产生的过多ROS,减轻照射所致的DNA损伤,发挥细胞保护作用。这说明DHP具有良好的辐射防护作用。 展开更多
关键词 1 4-二氢吡啶类化合物 辐射防护剂 活性氧自由基 CHO—K1细胞
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(S)-萘普生-1,4-二氢吡啶类化合物的合成与生物活性 被引量:1
2
作者 胡艾希 谢艳丽 +1 位作者 伍小云 叶姣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第7期870-873,共4页
以(S)-萘普生为原料制得的(S)-萘普生氯甲酯与1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸单酯在无水K2CO3存在下于DMF中反应得到的粗产品经梯度结晶或柱层析纯化得标题化合物.合成的7种目标化合物收率21%~73%,经1H NMR,IR,MS确证了结构.家兔离体血管平... 以(S)-萘普生为原料制得的(S)-萘普生氯甲酯与1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸单酯在无水K2CO3存在下于DMF中反应得到的粗产品经梯度结晶或柱层析纯化得标题化合物.合成的7种目标化合物收率21%~73%,经1H NMR,IR,MS确证了结构.家兔离体血管平滑肌收缩试验研究表明,大部分目标化合物对苯肾上腺素诱导的血管收缩有松弛作用. 展开更多
关键词 (S)-萘普生-1 4-二氢吡啶类化合物 合成 生物活性
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水相中单质镍介导的1,4-二氢吡啶类化合物脱氢芳构化反应 被引量:1
3
作者 张树栋 付晖 +3 位作者 尹光 贾伯阳 胡琴 张喆 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第22期1842-1846,共5页
目的研究1,4-二氢吡啶类化合物脱氢芳构化反应的原理,确定反应底物的适用性,优化反应条件。方法采用HPLC,以苯磺酸氨氯地平为主要研究化合物,按外标法计算脱氢芳构化物转化量,考察氢离子浓度、介质含氧量、有机溶剂与表面活性剂、酸的... 目的研究1,4-二氢吡啶类化合物脱氢芳构化反应的原理,确定反应底物的适用性,优化反应条件。方法采用HPLC,以苯磺酸氨氯地平为主要研究化合物,按外标法计算脱氢芳构化物转化量,考察氢离子浓度、介质含氧量、有机溶剂与表面活性剂、酸的种类、反应时间以及单质镍用量对反应的影响。结果反应所需酸性水溶液中的氢离子浓度应大于10^(-5) mol·L^(-1);在介质中通入氧气可以提高反应速率,而通入氮气或其他气体会抑制反应;反应速率与单质镍的纯度与投料量成正比;有机溶剂与表面活性剂会抑制反应速率;可采用无机酸或有机酸配制酸性水溶液;反应4 h即可到达最大转化率。结论 1,4-二氢吡啶类化合物在酸性水溶液中,在镍单质存在的条件下,以介质中的溶氧为氧化剂来源,在常温常压下即可发生脱氢芳构化反应。该反应是一类新型的1,4-二氢吡啶类化合物脱氢芳构化反应,操作简便,转化率高,绿色环保。 展开更多
关键词 1 4-二氢吡啶类化合物 脱氢芳构化反应 单质镍 水相反应
原文传递
含1,4-二氢吡啶环的新烟碱类化合物的合成及杀虫活性 被引量:4
4
作者 吴宁波 陈卫东 +2 位作者 须志平 杨小宝 徐晓勇 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期119-126,共8页
通过NTN32692、芳香醛和氰基乙酸乙酯参与的多组份反应合成了15个全新的含1,4-二氢吡啶环的新烟碱类化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱、红外光谱确证。室内生物测定结果表明,目标化合物对孑孓Culex pipiens pallens、粘虫Ps... 通过NTN32692、芳香醛和氰基乙酸乙酯参与的多组份反应合成了15个全新的含1,4-二氢吡啶环的新烟碱类化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱、红外光谱确证。室内生物测定结果表明,目标化合物对孑孓Culex pipiens pallens、粘虫Pseudaletia separateWalker和蚜虫Aphis craccivora具有较高的杀虫活性,部分化合物在质量浓度为500mg/L下对粘虫和蚜虫的致死率可达到100%。 展开更多
关键词 新烟碱类 NTN32692 1 4-二氢吡啶 多组份反应 杀虫活性
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视紫红质蛋白激酶抑制剂4-氨基吡啶类化合物对大鼠腹膜间皮细胞转分化的作用 被引量:3
5
作者 王轶群 张浩 +1 位作者 刘小贤 孙剑 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2009年第31期6093-6096,共4页
背景:有实验证明,Rho/ROCK信号通路在转分化过程中发挥了重要作用。目的:探讨视紫红质蛋白激酶抑制剂4-氨基吡啶类化合物对转化生长因子β1诱导的大鼠腹膜间皮细胞转分化的影响。设计、时间及地点:动物实验观察,2007-03/2008-03在中山... 背景:有实验证明,Rho/ROCK信号通路在转分化过程中发挥了重要作用。目的:探讨视紫红质蛋白激酶抑制剂4-氨基吡啶类化合物对转化生长因子β1诱导的大鼠腹膜间皮细胞转分化的影响。设计、时间及地点:动物实验观察,2007-03/2008-03在中山大学附属第一医院肾脏病实验室完成。材料:健康清洁级雄性SD大鼠10只,由中山大学动物实验中心提供。4-氨基吡啶类化合物为德国Calbiochem公司产品。转化生长因子β1为美国R&D公司产品。方法:体外培养SD大鼠原代腹膜间皮细胞,第2代细胞静止24h后,随机分为4组:正常对照组:用无血清的DMEM/F12培养基培养;转化生长因子β1组:用无血清的DMEM/F12培养基培养,加入转化生长因子β110μg/L;4-氨基吡啶类化合物组:用无血清的DMEM/F12培养基培养,加入4-氨基吡啶类化合物10μmol/L。转化生长因子β1+4-氨基吡啶类化合物组:其中4-氨基吡啶类化合物(10μmol/L)提前孵育2h进行干预处理后再加入转化生长因子β1。48h后收集细胞。主要观察指标:用RT-PCR方法检测E-钙黏素、α-SMAmRNA表达,WesternBlot检测E-钙黏素、α-SMA和波形蛋白表达。结果:转化生长因子β1组与正常对照组比较E-钙黏素明显下调,波形蛋白和α-SMA的表达明显上调;4-氨基吡啶类化合物能显著下调α-SMA和波形蛋白的表达(P<0.05),但不能上调E-钙黏素的表达。结论:转化生长因子β1能够诱导腹膜间皮细胞的转分化;4-氨基吡啶类化合物能够改善转化生长因子β1诱导的大鼠腹膜间皮细胞转分化。 展开更多
关键词 4-氨基吡啶类化合物 腹膜间皮细胞 转分化 转化生长因子Β1
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N-取代芳环-4-氨基喹唑啉类化合物的合成及生物活性研究 被引量:19
6
作者 刘刚 宋宝安 +3 位作者 桑维钧 杨松 金林红 丁雄 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1296-1299,共4页
以 4 氯喹唑啉和芳香胺反应 ,合成了三个新的N 取代苯环或杂环 4 氨基喹唑啉类化合物 .三个新化合物经1HNMR ,IR及元素分析证明其结构 .生物活性测试表明 。
关键词 氮取代芳环-4-氨基喹唑啉类化合物 合成 抑菌活性 4-氯喹唑啉 芳香胺
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对苯二甲醛或间苯二甲醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮的反应:含有双4(H)-吡喃、1,4-二氢吡啶结构单元的杂环化合物的合成 被引量:5
7
作者 冯友健 章晓镜 +2 位作者 缪春宝 蒋虹 屠树江 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第8期950-952,共3页
用对苯二甲醛或间苯二甲醛与 5 ,5 二甲基 1,3 环己二酮反应 ,在不同条件下得到了含有双 4(H) 吡喃、1,4 二氢吡啶结构单元的双 氧杂蒽衍生物、双 吖啶衍生物、以及双 N
关键词 对苯二甲醛 间苯二甲醛 5 5-二甲基-1 3-环己二酮 4(H)-吡喃 1 4-二氢吡啶 杂环化合物 合成
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苯并吡喃-4-腙类化合物的合成及其血管舒张活性 被引量:8
8
作者 赵圣印 黄文龙 张惠斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第8期621-625,共5页
目的 寻找高效低毒并具有组织选择性的苯并吡喃类钾通道开放剂。方法 以对氰基苯酚为原料 ,经酰化、Fries重排、环合、成腙和取代等反应合成了 3个系列 2 0个苯并吡喃 4 腙类新化合物 ,所有目标化合物结构均经IR ,1 HNMR ,MS和元素... 目的 寻找高效低毒并具有组织选择性的苯并吡喃类钾通道开放剂。方法 以对氰基苯酚为原料 ,经酰化、Fries重排、环合、成腙和取代等反应合成了 3个系列 2 0个苯并吡喃 4 腙类新化合物 ,所有目标化合物结构均经IR ,1 HNMR ,MS和元素分析确证 ,并测定其对低钾 (30mmol·L- 1 KCl)和高钾 (80mmol·L- 1 KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩抑制作用。结果 合成了 2 0个新化合物 (I1~ 9,II1~ 4 和III1~ 7)。离体扩血管活性实验表明 ,大部分化合物具有一定的血管舒张活性。结论 化合物I9,III2 和III5对低钾诱导的血管收缩抑制活性在 1× 10 - 6 mol·L- 1 浓度下略低于对照药emakalim ,但对高钾诱导的血管收缩抑制活性在浓度为 1× 10 - 5mol·L- 1 下强于对照药emakalim 。 展开更多
关键词 苯并吡喃-4-类化合物 苯并吡喃 钾通道开放剂 血管舒张活性
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N-(4-苯基-噻唑-2-基)芳醛腙类化合物的合成 被引量:3
9
作者 刘玮炜 赵跃强 +3 位作者 王钦琪 李娜 唐丽娟 曾艳霞 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第5期907-909,共3页
以芳醛与氨基硫脲进行缩合得到缩氨基硫脲,分别与ω-溴苯乙酮进行成环反应得到了一系列含噻唑环和芳基的腙类化合物,并通过用1H NMR、质谱、红外光谱等对化合物进行了结构表征.
关键词 缩氨基硫脲 N-(4-苯基-噻唑-2-基)芳醛腙类化合物 合成
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4个天然1,7-二芳基庚烷类化合物的合成 被引量:2
10
作者 李绍白 刘运根 朱明钊 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第8期1414-1418,共5页
合成了 4个天然 1 ,7-二芳基庚烷类化合物 :1 -(4′-羟基 -3′-甲氧基苯基 ) -7-(4″-羟基苯基 ) -5 -羟基 -3-庚酮 (1 ) ,1 -(4′-羟基 -3′-甲氧基苯基 ) -7-(4″-羟基苯基 ) -4 -庚烯 -3-酮 (2 ) ,1 -(3′,4′-二羟基苯基 ) -7-(4″... 合成了 4个天然 1 ,7-二芳基庚烷类化合物 :1 -(4′-羟基 -3′-甲氧基苯基 ) -7-(4″-羟基苯基 ) -5 -羟基 -3-庚酮 (1 ) ,1 -(4′-羟基 -3′-甲氧基苯基 ) -7-(4″-羟基苯基 ) -4 -庚烯 -3-酮 (2 ) ,1 -(3′,4′-二羟基苯基 ) -7-(4″-羟基苯基 ) -5 -羟基 -3-庚酮 (3) ,1 -(3′,4′-二羟基苯基 ) -7-(4″-羟基苯基 ) -4 -庚烯 -3-酮 (4 ) .化合物 1 ,2 ,4为首次合成 . 展开更多
关键词 1 7-二芳基庚烷类化合物 合成 天然化合物 生物活性 药理研究 l-(4-羟基-3’-甲氧基苯基)-7-(4-羟基苯基)-5-羟基-3-庚酮 l-(4-羟基-3’-甲氧基苯基)-7-(4-羟基苯基)-4-庚烯-3- 1-(3’ 4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)-5-羟基-3-庚酮 1-(3’ 4
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1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅰ) 被引量:3
11
作者 王礼琛 张亦鋆 +1 位作者 张陆勇 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期408-411,共4页
目的 :寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 :以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 1 0个 1 -( 9H-咔唑 -4 -氧 ) -3-取代氨基 -2 -丙醇类... 目的 :寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 :以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 1 0个 1 -( 9H-咔唑 -4 -氧 ) -3-取代氨基 -2 -丙醇类化合物 1 ~ 1 0 。结果和结论 :所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,1 0个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 、 3 、 4 的活性与先导化合物相似。 展开更多
关键词 Β-受体阻滞剂 咔唑洛尔 合成 1-(9H-卟唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物 降压药
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4-色满酮Mannich碱类化合物的合成及其水溶液的热稳定性研究 被引量:1
12
作者 胡春 肖高铿 +3 位作者 王永永 武龙 计志忠 刘百里 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第5期268-271,共4页
目的设计合成一些 4 色满酮Mannich类化合物 ,并且考察其水溶液的稳定性。方法以取代的 4 色满酮为原料 ,经过Mannich反应合成 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并利用高效液相色谱法测定所合成的 4 色满酮Mannich碱类化合物的水溶液的... 目的设计合成一些 4 色满酮Mannich类化合物 ,并且考察其水溶液的稳定性。方法以取代的 4 色满酮为原料 ,经过Mannich反应合成 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并利用高效液相色谱法测定所合成的 4 色满酮Mannich碱类化合物的水溶液的稳定性。结果合成 3种 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并经元素分析 ,红外光谱 ,核磁共振氢谱确认了化合物结构 ,其水溶液在室温和 (37± 1)℃时 2 4h内均没有显著分解。 展开更多
关键词 4-色满酮 Mannich碱类化合物 合成 水溶液 热稳定性 研究
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应用分子图形学、分子力学、量子化学及静电势研究农药分子结构与性能关系(ΧⅢ)──用比较分子力场方法研究4-肟醚基喹唑啉类化合物的结构与抗烟草花叶病毒活性的三维构效关系 被引量:2
13
作者 方亚寅 王霞 +4 位作者 李慧英 马翼 袁满雪 黄润秋 赖城明 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第4期587-590,共4页
应用比较分子力场分析 (Co MFA)方法研究 4 -肟醚基喹唑啉类化合物抗烟草花叶病毒活性的三维构效关系 (3 D-QSAR) ,引入分子的摩尔折射率 (MR)和偶极矩 (DIPOLE)分别作为 Co MFA的第三和第四个场 .在此基础上进行偏最小二乘 (PLS)分析 ... 应用比较分子力场分析 (Co MFA)方法研究 4 -肟醚基喹唑啉类化合物抗烟草花叶病毒活性的三维构效关系 (3 D-QSAR) ,引入分子的摩尔折射率 (MR)和偶极矩 (DIPOLE)分别作为 Co MFA的第三和第四个场 .在此基础上进行偏最小二乘 (PLS)分析 :交叉验证 (leave-one-out)结果为 r2cv=0 .4 43 ,非交叉验证 (novalidation)结果为 r2 =0 .93 2 ,说明所建立的模型有较好的可靠性 ,并且在三维等值线图的基础上得到了一个此类化合物的模拟作用模型 。 展开更多
关键词 三维定量构效关系 比较分子力场分析 4-肟醚基喹2唑啉类化合物 抗烟草花叶病毒活性 农药 结构 性能
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含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性 被引量:1
14
作者 祁宝辉 董皓 +1 位作者 米斌 翟鑫 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期841-846,共6页
目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-772... 目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-7721和人非小细胞肺癌细胞A549的抗增殖活性。结果与结论合成13个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;4个化合物显示较好的抗增殖活性。其中,化合物5d活性突出。 展开更多
关键词 合成 4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺 双芳基脲类化合物 抗增殖活性
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3-吡啶基醚类化合物的分子全息QSAR研究 被引量:6
15
作者 李华 张华北 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1018-1022,i003,共6页
采用分子全息定量构效关系(HQSAR,hologramquantitativestructure-activityrelationship)方法,研究了28个3-吡啶基醚类化合物对乙酰胆碱α4β2受体的亲和性与它们的分子结构之间的关系,讨论了分子碎片大小、分子碎片亚结构类型以及分子... 采用分子全息定量构效关系(HQSAR,hologramquantitativestructure-activityrelationship)方法,研究了28个3-吡啶基醚类化合物对乙酰胆碱α4β2受体的亲和性与它们的分子结构之间的关系,讨论了分子碎片大小、分子碎片亚结构类型以及分子全息长度对QSAR的影响,得到了较好的HQSAR模型,模型的交叉验证系数平方q2=0.670,非交叉相关系数平方r2=0.965,偏差S=0.093.利用HQSAR的颜色编码,对化合物中不同基团对亲和活性的影响进行了讨论,对新配体的合成具有一定的指导作用. 展开更多
关键词 3-吡啶基醚类化合物 分子全息定量构效关系 QSAR 亲和性 分子结构 乙酰胆碱α4β2 药物 神经退化性疾病
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2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物的合成及抗增殖活性 被引量:1
16
作者 姜楠 李婷 +1 位作者 陶海燕 宫平 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期829-833,846,共6页
目的设计并合成2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以CP-31398为阳性对照药,采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazol... 目的设计并合成2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以CP-31398为阳性对照药,采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测定了目标化合物对肿瘤细胞株H-460和HT-29的抗增殖活性。结果与结论合成16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;5个化合物显示较好的抗增殖活性,其中,化合物8n活性突出,为CP-31398的4-5倍。 展开更多
关键词 合成 2-取代-4-氨基噻吩并[3 2-d]嘧啶类化合物 抗增殖活性
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2-(2,4-二氟苯基)-1-(4-烃基派嗪-1-基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇类化合物的合成及抗真菌活性 被引量:2
17
作者 周国川 徐鸣夏 +1 位作者 吕丁 杨勤 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期521-523,共3页
To search for more potent and less toxic antifungal agents,Four 2(2,4Diflurophenyl)1(4alkylpiperazine1yl)3(1,2,4triazole1yl)2propanols were designed and synthesized,and their antifungal activities in vitro were determ... To search for more potent and less toxic antifungal agents,Four 2(2,4Diflurophenyl)1(4alkylpiperazine1yl)3(1,2,4triazole1yl)2propanols were designed and synthesized,and their antifungal activities in vitro were determined.All title compounds exhibited mild activities against yeast. 展开更多
关键词 2-(2 4-二氟苯基)-1-(4-烃基派嗪-1-基)-3-(1 2 4-三唑-1-基)-2-丙醇类化合物 合成 抗真菌活性 抗真菌药物 开发
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微波辐射下一锅法合成3,4-乙撑二氧噻吩类化合物 被引量:2
18
作者 王升文 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1034-1036,共3页
首次从2,3-二甲氧基-1,3-丁二烯衍生物出发,微波辐射下采用一锅法成功合成了一系列3,4-乙撑二氧噻吩类化合物。实验表明,该法具有反应条件温和、收率高和操作简单的优点。3,4-乙撑二氧噻吩类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、IR和元素分... 首次从2,3-二甲氧基-1,3-丁二烯衍生物出发,微波辐射下采用一锅法成功合成了一系列3,4-乙撑二氧噻吩类化合物。实验表明,该法具有反应条件温和、收率高和操作简单的优点。3,4-乙撑二氧噻吩类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、IR和元素分析进行了表征。也讨论了原料的量、催化剂和溶剂对3,4-乙撑二氧噻吩(EDOT)收率的影响。 展开更多
关键词 一锅法 2 3-二甲氧基-1 3-丁二烯 3 4-乙撑二氧噻吩类化合物 收率
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吡唑类化合物的研究(X)1-苯基-3-羟基-4-酰基-5-吡唑酮的合成及其性质 被引量:1
19
作者 鲁源 杨慧 +2 位作者 布仁 温彩红 李德鹏 《内蒙古医学院学报》 2006年第1期43-44,共2页
关键词 吡唑类化合物 1-苯基-3-羟基-4-酰基-5-吡唑酮 合成
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1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅱ)
20
作者 王礼琛 张亦鋆 +1 位作者 张陆勇 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期466-469,共4页
目的 寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 3个 1- ( 9H-咔唑 - 4-氧 ) - 3 -取代氨基 -2 -丙醇类... 目的 寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 3个 1- ( 9H-咔唑 - 4-氧 ) - 3 -取代氨基 -2 -丙醇类化合物 V1 1 ~ V1 3及其 6个相应的酯化物 VI1 ~VI6 。结果和讨论 所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,9个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 2 、 3、 展开更多
关键词 β-受体阻滞剂 咔唑洛尔 合成 降压药 生物活性 1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物
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