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7-氟-4-氧代-1,4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯的合成
1
作者 刘丹 张瑛 +2 位作者 范子宸 孔健 朱秀杰 《沈阳化工大学学报》 CAS 2010年第2期110-112,共3页
以草酰乙酸二乙酯钠盐和间氟苯胺为原料,经亲核加成、环合两步反应,合成目标产物7-氟-4-氧代-1,4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯,考察反应原料配比、反应温度、反应时间对产率的影响,确定最佳工艺条件.第1步反应在n(草酰乙酸二乙酯钠盐)∶n(间氟... 以草酰乙酸二乙酯钠盐和间氟苯胺为原料,经亲核加成、环合两步反应,合成目标产物7-氟-4-氧代-1,4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯,考察反应原料配比、反应温度、反应时间对产率的影响,确定最佳工艺条件.第1步反应在n(草酰乙酸二乙酯钠盐)∶n(间氟苯胺)=1∶1.6,反应时间为15 h,温度为55℃的条件下产率最高,为54.52%;第2步反应在反应温度为265℃,反应时间为15 min时产率最高,为79.88%.产品总收率为43.55%.目标产物结构以质谱和核磁共振氢谱确证. 展开更多
关键词 7-氟-4-氧代-1 4-二氢-2-喹啉羧酸乙酯 草酰乙酸二乙酯钠盐 间氟苯胺
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6-氟-4-羟基-3-氧代-3,4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究
2
作者 毛云虹 赵春深 《人工晶体学报》 CAS 北大核心 2024年第7期1257-1268,共12页
喹喔啉类化合物由于具有显著的生物活性而被广泛应用于医药、化工领域,特别是抗癌药物研发领域。本文通过四步反应法首次合成了6-氟-4-羟基-3-氧代-3,4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯,经溶液结晶法获得其单晶体。晶体学分析表明,该化合... 喹喔啉类化合物由于具有显著的生物活性而被广泛应用于医药、化工领域,特别是抗癌药物研发领域。本文通过四步反应法首次合成了6-氟-4-羟基-3-氧代-3,4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯,经溶液结晶法获得其单晶体。晶体学分析表明,该化合物属单斜晶系,空间群C2/c,晶胞常数a=1.28663(10)nm,b=2.25249(17)nm,c=1.01564(7)nm,Z=8,ρ_(c)=1.359 g·cm^(-3),R=0.0538,R_(w)=0.1406。在B3LYP/6-311+G(2d,p)模式下使用密度泛函理论(DFT)计算了该化合物的最佳结构,与X射线单晶衍射确定的晶体结构基本一致。抗肿瘤活性研究表明其有良好的抗肿瘤作用。此外,通过DFT计算了分子的静电势和前沿分子轨道。 展开更多
关键词 喹喔啉类化合物 6-氟-4-羟基-3-氧代-3 4-二氢喹喔啉-1(2 H)-羧酸叔丁酯 晶体结构 密度泛函理论 合成 抗肿瘤活性
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6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯的合成 被引量：5
3
作者 程春生 张宝砚 +1 位作者 李鹏 杨贺选 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期459-460,共2页
3,4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3,4-二氟苯基异硫氰酸酯,先后与由丙二酸二乙酯在无机碱中成的盐和氯甲基甲醚反应后加热环合,得到氟喹诺酮类抗菌剂普卢利沙星的中间体6,7-二... 3,4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3,4-二氟苯基异硫氰酸酯,先后与由丙二酸二乙酯在无机碱中成的盐和氯甲基甲醚反应后加热环合,得到氟喹诺酮类抗菌剂普卢利沙星的中间体6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯,总收率85.7%。 展开更多
关键词 6 7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯 普卢利沙星 氟喹诺酮 抗菌剂 中间体 合成
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7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用 被引量：5
4
作者 戚建军 郭慧元 +1 位作者 刘明亮 孙兰英 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期184-189,共6页
目的　寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物。方法　设计合成 7 (7 氨甲基 5 氮杂螺 [2 ,4 ]庚烷 5 基 ) 1 环丙基 6 氟 8 甲氧基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸及其类似物 ,测定其体内外活性。结果　共合成了 2 0个新化合... 目的　寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物。方法　设计合成 7 (7 氨甲基 5 氮杂螺 [2 ,4 ]庚烷 5 基 ) 1 环丙基 6 氟 8 甲氧基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸及其类似物 ,测定其体内外活性。结果　共合成了 2 0个新化合物 ,经1 HNMR ,MS和HRMS确证其结构。其中 5个目标化合物 (2 2～ 2 6 )有广谱活性 ,尤其对革兰氏阳性菌具有很强的活性。其中化合物 2 4对所试的 13株革兰氏阳性菌的MIC值均 0 0 3mg·L- 1 ,其活性优于对照药克林沙星和加替沙星 ,对所试的 6株革兰氏阴性菌 ,其活性相当于或低于对照药。结论　化合物 (2 2～ 2 6 )值得进一步评价。 展开更多
关键词 喹诺酮类药物 临床应用 革兰氏阳性菌 抗菌作用 7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2 4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用
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替马沙星中间体7-氯-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸合成方法的改进 被引量：3
5
作者 戴立言 陈英奇 吴兆立 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第5期468-471,共4页
以2,4-二氯-5-氟苯甲酰基乙酰甲酸乙酯为原料,经乙氧亚甲基化、二氟苯胺胺化、环合、水解和脱羰反应对替马沙星中间体7-氯-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的合成方法进行了改进; 反应条件温和,操作容易控制。并在此过... 以2,4-二氯-5-氟苯甲酰基乙酰甲酸乙酯为原料,经乙氧亚甲基化、二氟苯胺胺化、环合、水解和脱羰反应对替马沙星中间体7-氯-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的合成方法进行了改进; 反应条件温和,操作容易控制。并在此过程中合成了三种新的中间体化合物4, 5和6。 展开更多
关键词 替马沙星 合成 中间体 抗菌药物 7-氯-6-氟-1-(2 4-二氟苯基)-1 4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸
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KF-alumina催化下2-氨基-4-芳基-5,6-二氢化-4H-吡喃[3,2-c]喹啉-5-酮-3-羧酸酯衍生物的一步合成 被引量：1
6
作者 王香善 曾兆森 +3 位作者 史达清 屠树江 魏贤勇 宗志敏 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第5期579-582,i004,共5页
以芳醛、氰乙酸酯和4-羟基喹啉-2-酮为原料,乙醇为溶剂,在KF-Al2O3催化下80℃,一步合成了2-氨基-4-芳基-5,6-二氢化-4H-吡喃[3,2-c]喹啉-5-酮-3-羧酸酯衍生物,和其它方法相比,具有反应条件温和,容易操作和产率高等优点,产物4a的结构通过... 以芳醛、氰乙酸酯和4-羟基喹啉-2-酮为原料,乙醇为溶剂,在KF-Al2O3催化下80℃,一步合成了2-氨基-4-芳基-5,6-二氢化-4H-吡喃[3,2-c]喹啉-5-酮-3-羧酸酯衍生物,和其它方法相比,具有反应条件温和,容易操作和产率高等优点,产物4a的结构通过X单晶衍射分析确证. 展开更多
关键词 吡喃喹啉 2-氨基-4-芳基-5 6-二氢化-4H-P比喃[3 2-c]喹啉-5-酮-3-羧酸酯 合成方法 杂环化合物
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6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯及其类似物的合成 被引量：3
7
作者 郭彦春 刘克建 李刚 《郑州大学学报（自然科学版）》 2001年第3期75-77,共3页
采用微波辐射方法替代传统加热方法 ,由 3-氯 -4 -氟苯胺与乙氧甲叉丙二酸二乙酯 ( EMME)经缩合、环合或一步合成生成 6-氟 -7-氯 -1 ,4 -二氢 -4 -氧代喹啉
关键词 微波辐射 缩合 环合 6-氟-7-氯-1 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯 抗菌药物 诺氟沙星
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微波辐射下2-氨基-5,6,7,8-四氢-5-氧代-4-芳基-7,7-二甲基-4H-苯并-[b]-吡喃-3-羧酸乙酯的合成 被引量：1
8
作者 屠树江 王海 +2 位作者 冯建青 唐爱玲 冯骏材 《南京大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期267-268,共2页
关键词 2-氨基-5 6 7 8-四氢-5-氧化-4-芳基-7 7-二甲基-4H-苯并-[b]-吡喃-3-羧酸乙酯
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3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-4,5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酯的合成研究 被引量：14
9
作者 吴永果 毛春晖 兰支利 《精细化工中间体》 CAS 2007年第5期15-17,共3页
3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-4,5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酯是合成新型鱼尼丁受体杀虫剂氯虫酰胺(chlorantraniliprole)的关键中间体。笔者以2-(3-氯-2-吡啶基)-5-氧-3-吡唑烷甲酸乙酯为原料,经对甲苯磺酰氯酯化、再溴化两步合成,总收率91.0%... 3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-4,5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酯是合成新型鱼尼丁受体杀虫剂氯虫酰胺(chlorantraniliprole)的关键中间体。笔者以2-(3-氯-2-吡啶基)-5-氧-3-吡唑烷甲酸乙酯为原料,经对甲苯磺酰氯酯化、再溴化两步合成,总收率91.0%,产品含量98.0%,合成工艺简单,成本较低,并有望工业化。 展开更多
关键词 2-(3-氯-2-吡啶基)-5-氧-3-吡唑烷甲酸乙酯 3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-4 5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酯 氯虫酰胺 合成
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1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的制备 被引量：1
10
作者 母晓明 李瑞军 《洛阳大学学报》 2003年第4期39-42,共4页
合成1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,以四氟邻苯二甲酸为起始原料,经水解、部分脱羧、甲基化、酸化得到中间体2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸,中间体再经酰氯化、缩合、脱羧、醚化、环丙胺置换,环合得本品,实验... 合成1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,以四氟邻苯二甲酸为起始原料,经水解、部分脱羧、甲基化、酸化得到中间体2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸,中间体再经酰氯化、缩合、脱羧、醚化、环丙胺置换,环合得本品,实验收率为37.7％,本法工艺简单,易操作。 展开更多
关键词 1-环丙基-6 7-二氟-8-甲氧基-1 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯 四氟邻苯二甲酸 2 4 5-三氟-3-甲氧基苯甲酸 中间体 合成 氟喹诺酮类药物 抗菌药
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1-烷基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物的合成及其抗菌活性 被引量：4
11
作者 田孟超 屈凌波 +1 位作者 谢建刚 陈荣峰 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第5期249-253,共5页
目的设计合成具有广谱抗菌活性的含氟喹诺酮类化合物。方法利用吡酮酸 7位哌嗪基 4位氮上存在的活性氢为反应修饰基点 ,与磺酰氯 ,酰氯 ,氯甲酸酯进行Schotten Baumann酰基化反应设计合成一系列含有磺酰基、酰基和烷氧羰基类氟喹诺酮类... 目的设计合成具有广谱抗菌活性的含氟喹诺酮类化合物。方法利用吡酮酸 7位哌嗪基 4位氮上存在的活性氢为反应修饰基点 ,与磺酰氯 ,酰氯 ,氯甲酸酯进行Schotten Baumann酰基化反应设计合成一系列含有磺酰基、酰基和烷氧羰基类氟喹诺酮类似物。结果合成了 2 0个含有磺酰基、酰基和烷氧羰基的氟喹诺酮类似物 ,利用元素分析、核磁共振进行了结构确认。结论合成了16个未见报道的新化合物 ,初步体外活性测试结果表明 ,其中的 4个化合物有较高的生物活性。 展开更多
关键词 1-烷基-6-氟-1 4-二氢-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物 合成 抗菌活性 氟喹诺酮
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用RP-HPLC法测定环合酯中的1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯的含量 被引量：1
12
作者 张龙庄 张璐 付彦文 《应用化工》 CAS CSCD 2008年第8期959-961,共3页
建立了以甲醇-水为流动相，使用C18柱进行分离的反向液相色谱法测定环合酯中的1-环丙基-6，7-二氟-1，4-二氢-8-甲氧基4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯含量的分析方法，检测波长为254nm，甲醇与水的比例为80：20，柱温为40℃。方法的RSD=0．85％... 建立了以甲醇-水为流动相，使用C18柱进行分离的反向液相色谱法测定环合酯中的1-环丙基-6，7-二氟-1，4-二氢-8-甲氧基4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯含量的分析方法，检测波长为254nm，甲醇与水的比例为80：20，柱温为40℃。方法的RSD=0．85％，加标回收率为98．0％～99．8％，最低检测限为0．06μg／mL。该方法操作简便、快速、准确。 展开更多
关键词 1-环丙基-6 7-二氟-1 4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 液相色谱 甲醇-水
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2-异丙基-1,3-二氢-4(1H)异喹啉酮及其衍生物的合成 被引量：2
13
作者 钱建华 张宝砚 +1 位作者 刘琳 姜贵吉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第8期587-589,共3页
异喹啉酮 (1)与羟胺反应得异喹啉酮肟 (2 ) ,再经Schroeter重排合成得到 4 氨基异喹啉的盐 (3) ,进而经催化加氢还原生成其脱烷基产物 6 .另外 ,异喹啉酮与NaN3 反应合成得到苯并二氮杂酮 (4 ) ,4经还原可生成苯并二氮杂 (5 ) .合... 异喹啉酮 (1)与羟胺反应得异喹啉酮肟 (2 ) ,再经Schroeter重排合成得到 4 氨基异喹啉的盐 (3) ,进而经催化加氢还原生成其脱烷基产物 6 .另外 ,异喹啉酮与NaN3 反应合成得到苯并二氮杂酮 (4 ) ,4经还原可生成苯并二氮杂 (5 ) .合成得到的 5个新化合物的结构经元素分析、红外。 展开更多
关键词 2-异丙基-1 3-二氢-4(1H)异喹啉酮 衍生物 苯并二氮杂Zhuo酮 Schroeter重排反应 还原反应 合成
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1-乙基-6-氟-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物的合成 被引量：2
14
作者 谢建刚 廖新成 +1 位作者 屈凌波 田孟超 《郑州大学学报（理学版）》 CAS 2003年第3期75-78,共4页
利用喹诺酮类母环N1位、C3 位羧基、C7位哌嗪基上 4位氮的活性 ,进行酰基化、烷基化及酯化反应 ,合成了7个喹诺酮类似物 ,其结构经元素分析。
关键词 抗菌素 药物合成 1-乙基-6-氟-7-(1-哌嗪基)-1 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物 喹诺酮类药物
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水相中2-氨基-7,7-二甲基-4-对氟苯基-5-氧代-5,6,7,8-四氢-4H-苯并吡喃-2-甲酸乙酯的合成和晶体结构 被引量：2
15
作者 庄启亚 张姝 +2 位作者 史达清 屠树江 王香善 《徐州师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2003年第2期46-49,共4页
标题化合物C20H22FNO4由4 氟苯亚甲基氰乙酸乙酯和5,5 二甲基 1,3 环己二酮在三乙基苄基氯化铵(TE BA)存在下在水中加热反应而得,结构通过单晶X射线衍射法确定,其晶体属三斜晶系,空间群P-1,Mr=359 39,a=0.8266(1)nm,b=0.9773(1)nm,c=1.2... 标题化合物C20H22FNO4由4 氟苯亚甲基氰乙酸乙酯和5,5 二甲基 1,3 环己二酮在三乙基苄基氯化铵(TE BA)存在下在水中加热反应而得,结构通过单晶X射线衍射法确定,其晶体属三斜晶系,空间群P-1,Mr=359 39,a=0.8266(1)nm,b=0.9773(1)nm,c=1.2375(2)nm,α=81 40(1)°,β=73 41(1)°,γ=82 15(1)°,V=0.9426(2)nm3,Z=2,Dc=1.266g·mm-3,μ=0 094mm-1,F(000)=380,最终的偏离因子为R=0 0403,Rw=0 1057,在分子结构中平面1(苯环)与平面2(C(8)、C(13)、C(14)、C(15))之间的二面角为89 56°,平面2与平面3(C(8)、C(9)、C(10)、C(12)、C(13))之间的二面角为13 37°,平面1与平面3之间的二面角为102 70°.吡喃环为船式构象,而与吡喃环稠合的六元环为信封式构象. 展开更多
关键词 2-氨基-7 7-二甲基-4-对氟苯基-5-氧代-5 6 7 8-四氢-4H-苯并吡喃-2-甲酸乙酯 合成 晶体结构 绿色化学
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1-环丙基-7-氯-6-(1-哌嗪基)-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐的熔化与离解性质研究 被引量：1
16
作者 刘勇 王静康 尹秋响 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第4期402-407,共6页
1-环丙基-7-氯-6-(1-哌嗪基)-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐为环丙沙星合成中主要的杂质之一,研究其物化性质对于改善环丙沙星的结晶分离提纯具有重要意义。本文研究了1-环丙基-7-氯-6-(1-哌嗪基)-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐的... 1-环丙基-7-氯-6-(1-哌嗪基)-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐为环丙沙星合成中主要的杂质之一,研究其物化性质对于改善环丙沙星的结晶分离提纯具有重要意义。本文研究了1-环丙基-7-氯-6-(1-哌嗪基)-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐的熔化、分解特性,溶解度与离子强度,温度和pH值的关系,并测定了该物质的离解常数,估算了该物质在水溶液中的活度积。 展开更多
关键词 1-环丙基-7-氯-6-(1-哌嗪基)-4-氧-1 4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐 熔化 离解 环丙沙星 合成 杂质 分离 提纯
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7,7-二甲基-2-对溴苯基-4-苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢化-6H-喹啉的合成及晶体结构 被引量：1
17
作者 史达清 王香善 +2 位作者 屠树江 姚昌盛 王玉成 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第4期410-413,共4页
标题化合物C23H22BrNO是由1-(4-溴苯基)-3-苯基-2-丙烯-1-酮与5,5-二甲基-1, 3-环己二酮在N, N-二甲基甲酰胺(DMF)中在NH4OAc催化下反应而得。结构通过单晶X-射线衍射分析确定,其晶体属于单斜晶系,空间群C2/C, a = 19.678(4),b = 13.571... 标题化合物C23H22BrNO是由1-(4-溴苯基)-3-苯基-2-丙烯-1-酮与5,5-二甲基-1, 3-环己二酮在N, N-二甲基甲酰胺(DMF)中在NH4OAc催化下反应而得。结构通过单晶X-射线衍射分析确定,其晶体属于单斜晶系,空间群C2/C, a = 19.678(4),b = 13.571(2),c = 17.311(3) 牛琤 = 118.74(1),Mr = 408.33, V = 4055(1) ?,Dc = 1.338 g/cm3, Z = 8, m (MoKa) = 2.038 mm-1, F(000) = 1680, R = 0.0539,wR = 0.1369。X-衍射分析表明,六元环C(10)C(13)C(16)C(17)采用半椅式构象:原子C(10),C(11),C(12),C(16)和C(17)在同一个平面内,而原子C(13)远离平面为0.3282 牛闷矫嬗?个苯环的夹角分别为41.09, 81.97,2个苯环的夹角为75.87。另外在晶体结构中,存在1个分子间氢键。 展开更多
关键词 合成 晶体结构 7 7-二甲基-2-对溴苯基-4-苯基-5-氧代-1 4 5 6 7 8-六氢化-6H-喹啉
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LC-MS/MS法研究1-[1-(6-甲氧基-2-萘基)乙基]-2-(4-硝基苄基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐在大鼠体内的代谢产物 被引量：1
18
作者 王雷娜 宋敏 +1 位作者 杭太俊 张正行 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1176-1182,共7页
采用液相色谱-串联质谱法对大鼠灌胃1-[1-(6-甲氧基-2-萘基)乙基]-2-(4-硝基苄基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(编号P91024)后粪便、尿液、胆汁和血浆中的主要代谢产物进行研究。通过比较给药样品和空白样品的全扫描总离... 采用液相色谱-串联质谱法对大鼠灌胃1-[1-(6-甲氧基-2-萘基)乙基]-2-(4-硝基苄基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(编号P91024)后粪便、尿液、胆汁和血浆中的主要代谢产物进行研究。通过比较给药样品和空白样品的全扫描总离子流色谱和选择离子扫描色谱图差别寻找I相代谢产物;根据其一级和二级质谱图,确定I相代谢产物的分子结构。完全提取I相代谢产物后的样品溶液,再用葡糖醛酸酶酶解,得II相结合物的苷元部分,采用与I相代谢产物鉴定同样方法寻找和鉴定II相代谢产物苷元的结构,进而确证II相代谢产物的分子结构。从大鼠粪便中鉴定出P91024的2个I相代谢物,从胆汁中鉴定出1个I相和5个II相代谢产物,从尿液中鉴定出1个I相和3个II相代谢产物,从血浆中鉴定出4个I相和1个II相代谢产物;并分别分析推测出它们的结构。P91024在大鼠体内被代谢转化为多种产物,利用LC-MS/MS可以快速寻找和鉴定。 展开更多
关键词 1-[1-(6-甲氧基-2-萘基)乙基]-2-(4-硝基苄基)-6 7-二甲氧基-1 2 3 4-四氢异喹啉氢溴酸盐 代谢物 液相色谱-串联质谱
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2,6-二甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5吡啶二羧酸二甲酯对大鼠肺动脉高压中血管内皮生长因子的影响 被引量：1
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作者 宋景春 李志超 +2 位作者 江山 赵澎涛 李莹 《陕西医学杂志》 CAS 北大核心 2003年第10期924-926,F003,共4页
目的 :探讨钙拮抗剂 2 ,6 -二甲基 - 4- (2 -氯苯基 ) - 1 ,4-二氢 - 3 ,5吡啶二羧酸二甲酯 (DCDDP)对大鼠野百合碱 (MCT)性肺动脉高压 (PH)中血管内皮生长因子 (VEGF)表达的影响。方法 :用 MCT复制大鼠慢性 PH病理模型 ,DCDDP每天 5μg... 目的 :探讨钙拮抗剂 2 ,6 -二甲基 - 4- (2 -氯苯基 ) - 1 ,4-二氢 - 3 ,5吡啶二羧酸二甲酯 (DCDDP)对大鼠野百合碱 (MCT)性肺动脉高压 (PH)中血管内皮生长因子 (VEGF)表达的影响。方法 :用 MCT复制大鼠慢性 PH病理模型 ,DCDDP每天 5μg/kg,5 0μg/kg,5 0 0μg/kg皮下注射连续 2 8d,用免疫组化法和图像分析技术测定肺组织中 VEGF的表达。结果 :发现 VEGF可在正常大鼠肺血管平滑肌、支气管平滑肌和软骨组织中表达 ,DCDDP组比 MCT组肺组织中 VEGF表达降低 ,低剂量组 (每天 5μg/kg)和中剂量组 (每天 5 0μg/kg)尤为明显。结论 :DCDDP抑制肺组织 VEGF表达可能是其防治大鼠 展开更多
关键词 2 6-二甲基-4-(2-氯苯基)-1 4-二氢-3 5吡啶二羧酸二甲酯 大鼠 肺动脉高压 血管内皮生长因子 钙拮抗剂
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阿立哌唑中间体3,4-二氢-7-(4-氯丁氧基)-2-(1H)-喹啉酮的合成 被引量：1
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作者 黄朋勉 易霞 +5 位作者 黄子杰 周智慧 陈金星 王梓鉴 李朝辉 蔡红革 《精细化工中间体》 CAS 2017年第6期29-32,81,共5页
3,4-二氢-7-(4-氯丁氧基)-2-(1H)-喹啉酮(DCHQ)是抗精神分裂症药物阿立哌唑的关键中间体。以间氨基苯酚为原料,经酰化,傅克烷基化,取代反应合成阿立哌唑中间体。其中3-氯-N-(3-羟基苯基)-丙酰胺(中间体1)收率95%,3,4-二氢-7-羟基-2-(1H)... 3,4-二氢-7-(4-氯丁氧基)-2-(1H)-喹啉酮(DCHQ)是抗精神分裂症药物阿立哌唑的关键中间体。以间氨基苯酚为原料,经酰化,傅克烷基化,取代反应合成阿立哌唑中间体。其中3-氯-N-(3-羟基苯基)-丙酰胺(中间体1)收率95%,3,4-二氢-7-羟基-2-(1H)-喹啉酮(中间体2)收率63.2%,DCHQ收率92%。该工艺反应条件温和易于控制,反应时间短,收率高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 阿立哌唑 3 4-二氢-7-(4-氯丁氧基)-2-(1H)-喹啉酮 抗精神分裂症药
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