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抗肿瘤药物卡博替尼和替沃扎尼关键中间体4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉合成工艺的研究
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作者 李守湖 闫国毅 +3 位作者 高恩 丁晓 高留洋 王帆 《当代化工研究》 2025年第1期173-175,共3页
4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉是新型靶向药物分子卡博替尼和替沃扎尼的共同关键中间体,其质量和成本的高低直接影响着原料药的生产成本和市场成品药的定价。总结了关键中间体4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉的合成工艺,并分析其优缺点,为卡博替尼... 4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉是新型靶向药物分子卡博替尼和替沃扎尼的共同关键中间体,其质量和成本的高低直接影响着原料药的生产成本和市场成品药的定价。总结了关键中间体4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉的合成工艺,并分析其优缺点,为卡博替尼、替沃扎尼原料药及其中间体的合成研究和工业化生产提供帮助。 展开更多
关键词 卡博替尼 替沃扎尼 4-羟基-6 7-甲氧基喹啉 合成工艺
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见光诱导催化合成3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮及其衍生物
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作者 康建军 王津 陈艳 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第1期230-236,共7页
建立了一种在温和条件下,用可见光催化合成一系列3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮及其衍生物的方法。该方法在室温条件下,以2-烯丙基-N-甲氧基苯甲酰胺为模板底物,以碘化钾作为光催化剂,25 W 460 nm的蓝色LED灯照射下,合成一系列3,4-二氢异喹啉... 建立了一种在温和条件下,用可见光催化合成一系列3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮及其衍生物的方法。该方法在室温条件下,以2-烯丙基-N-甲氧基苯甲酰胺为模板底物,以碘化钾作为光催化剂,25 W 460 nm的蓝色LED灯照射下,合成一系列3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮衍生物,最高产率可达到83%。该合成路径具有底物适用范围广、经济实用等特点,为3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮衍生物合成提供了一种经济简便的方法。 展开更多
关键词 可见光 2-烯丙基-N-甲氧基苯甲酰胺 3 4-氢异喹啉-1(2H)- 异喹啉酮
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缩合试剂2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成与应用
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作者 胡居吾 卢曦 +1 位作者 张鹏 邓方坤 《当代化工研究》 CAS 2024年第20期179-181,共3页
2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)是商品化的常用于羧酸的活化和酰胺合成的缩合试剂。CDMT制备简单,成本低廉,活性高,适合工业化生产使用。CDMT与羧酸在有机碱N-甲基吗啉(NMM)作用下生成活性脂。本文对2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪... 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)是商品化的常用于羧酸的活化和酰胺合成的缩合试剂。CDMT制备简单,成本低廉,活性高,适合工业化生产使用。CDMT与羧酸在有机碱N-甲基吗啉(NMM)作用下生成活性脂。本文对2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成方法,和其在酰胺,肽,脂,酸酐,醛,酮,芳香酮,炔酮,芳基偶联物,3,5-二取代1,2,4-恶二唑合成中的应用进行了综述。 展开更多
关键词 2--4 6-甲氧基-1 3 5-三嗪(CDMT) 缩合试剂
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2,6-二甲氧基-1,4-苯醌通过抑制NLRP3炎症小体活化缓解小鼠的感染性休克 被引量:1
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作者 张玮 邓蒙蒙 +6 位作者 曾尧 刘辰菲 尚菲菲 许文豪 蒋昊轶 王凤超 杨燕青 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1024-1032,共9页
目的 探究发酵小麦胚芽提取物主要活性成分2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(DMQ)抑制NLRP3炎症小体活化并缓解小鼠感染性休克的作用机制。方法 细胞学水平:在BMDM细胞中,经脂多糖(LPS)预处理、DMQ干预后,利用尼日利亚菌素(Nigericin)、ATP、尿酸... 目的 探究发酵小麦胚芽提取物主要活性成分2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(DMQ)抑制NLRP3炎症小体活化并缓解小鼠感染性休克的作用机制。方法 细胞学水平:在BMDM细胞中,经脂多糖(LPS)预处理、DMQ干预后,利用尼日利亚菌素(Nigericin)、ATP、尿酸钠结晶(MSU)分别活化经典NLRP3炎症小体以及胞内转染LPS活化非经典NLRP3炎症小体。利用聚脱氧腺苷酸(Poly A:T)活化AIM2炎症小体。在THP-1细胞中,利用Nigericin活化经典NLRP3炎症小体,通过Western blotting和ELISA方法测定NLRP3炎症小体活化产物的表达水平。蛋白分子水平:利用免疫共沉淀探究DMQ阻断NLRP3炎症小体活化的具体机制。动物水平:将8周龄雄性C57BL/6J小鼠随机分为空白对照组、感染性休克LPS组、DMQ 20 mg/kg治疗组、DMQ 40 mg/kg治疗组,6只/组,待DMQ治疗组小鼠预注射相应浓度DMQ后,对照组小鼠注射无菌PBS,其余3组小鼠腹腔注射相同剂量LPS,利用ELISA检测DMQ干预对LPS诱导的小鼠感染性休克模型中血清和腹腔灌洗液中TNF-α和IL-1β分泌水平的影响。DMQ预处理后注射LPS观察记录小鼠36 h内的生存状态并绘制生存曲线。结果 DMQ可有效抑制小鼠BMDM细胞和人THP-1细胞中经典NLRP3炎症小体活化(P<0.05),在小鼠BMDM细胞中对非经典NLRP3炎症小体活化也起到有效抑制作用(P<0.05),DMQ对AIM2炎症小体活化无影响(P>0.05)。进一步实验结果揭示DMQ可阻断ASC和NLRP3之间的相互作用。DMQ治疗组可显著降低小鼠血清和腹腔液中IL-1β的分泌水平(P<0.05)并延长小鼠生存时间(P<0.05)。结论 发酵小麦胚芽提取物主要活性成分DMQ通过阻断ASC和NLRP3之间的相互作用有效抑制NLRP3炎症小体活化并缓解LPS诱导的小鼠感染性休克。 展开更多
关键词 2 6-甲氧基-1 4-苯醌 NLRP3炎症小体 感染性休克 发酵小麦胚芽提取物
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4′,5-二羟基-7-哌嗪甲氧基-8-甲氧基黄酮通过Bclaf1诱导肝癌细胞线粒体凋亡的作用机制研究
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作者 孙曼卿 付景皓 +2 位作者 程颢颐 陈佳欣 张学武 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期1076-1082,共7页
目的探讨4′,5-二羟基-7-哌嗪甲氧基-8-甲氧基黄酮(4′,5-dihydroxy-7-piperazine methoxy-8-methoxy flavone,DMF)通过Bclaf1诱导肝癌细胞线粒体凋亡的作用机制。方法利用CCK-8法检测DMF对人肝癌细胞增殖的影响;Annexin-V/FITC双染流... 目的探讨4′,5-二羟基-7-哌嗪甲氧基-8-甲氧基黄酮(4′,5-dihydroxy-7-piperazine methoxy-8-methoxy flavone,DMF)通过Bclaf1诱导肝癌细胞线粒体凋亡的作用机制。方法利用CCK-8法检测DMF对人肝癌细胞增殖的影响;Annexin-V/FITC双染流式细胞仪检测DMF作用后人肝癌细胞凋亡率的变化;JC-1荧光探针探究DMF对肝癌细胞线粒体膜电位的作用;免疫荧光检测DMF对人肝癌细胞中Bclaf1表达情况和定位;CRISPR-Cas9技术敲除Bclaf1基因;Western blot检测DMF作用后人肝癌细胞线粒体凋亡相关蛋白的表达以及Bclaf1表达情况。结果DMF对人肝癌细胞的增殖有抑制作用,并具有浓度-时间依赖性,DMF作用后肝癌细胞凋亡率增加,线粒体膜电位下降,线粒体凋亡相关蛋白Bcl-2/Bax比值降低,Cleaved caspase 3、Cyt-c表达量增多。Bclaf1主要定位于细胞核内,在细胞质中有少量分布;DMF作用后Bclaf1的表达量降低,将Bclaf1敲除后,与空白对照组比较,DMF+sgRNA组线粒体凋亡现象明显,Bcl-2/Bax比值更低。结论DMF抑制Bclaf1的表达,诱导肝癌细胞线粒体凋亡。 展开更多
关键词 4 5-羟基-7-哌嗪甲氧基-8-甲氧基黄酮 肝癌 线粒体凋亡 Bcl-2相关转录因子1
原文传递
2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B人肝癌细胞凋亡的机制
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作者 刘晓冬 韩英浩 《黑龙江八一农垦大学学报》 2024年第1期77-83,107,共8页
近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-... 近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮对人肝癌细胞活力、凋亡的影响及其潜在机制。研究结果表明,通过MTT检测其细胞活力,发现2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著降低了人肝癌细胞系的细胞活力。蛋白免疫印迹结果表明,该化合物可通过上调Cle-caspase3、Bad和Bax凋亡相关蛋白表达水平来诱导肝癌细胞Hep3B凋亡。为进一步检测2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B细胞发生凋亡的原因,使用荧光探针JC-1检测了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮处理后Hep3B细胞内线粒体膜电位的变化。结果发现,与对照组相比,药物处理组线粒体膜电位显著下降,绿色荧光增强,红色荧光减弱,说明2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮能通过线粒体损伤来诱导Hep3B细胞凋亡。由于2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著诱导Hep3B细胞凋亡。因此,2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮具有良好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 2-(4-甲氧基-苯巯基)-5 8-甲氧基-1 4- Hep3B细胞系 细胞活力 细胞凋亡
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N-(苯并噻唑-2-基)亚胺与4-硝基-1-苯基丁-1-酮的aza-Henry/半缩酮胺化串联反应
7
作者 杜大明 郑瑶 《北京理工大学学报》 北大核心 2025年第2期205-212,共8页
通过对近些年来文献的研究,发现对于使用N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子的研究较少,因此探索以N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子生成一系列杂环衍生物的新方法具有重要价值.成功设计通过aza-Henry/半缩酮胺化串联反应合成了一系... 通过对近些年来文献的研究,发现对于使用N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子的研究较少,因此探索以N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子生成一系列杂环衍生物的新方法具有重要价值.成功设计通过aza-Henry/半缩酮胺化串联反应合成了一系列含有苯并噻唑骨架的N-(杂)芳基哌啶分子.即通过N-(苯并噻唑-2-基)亚胺与4-硝基-1-苯基丁-1-酮作为反应底物,在室温下以二氯甲烷为溶剂、三水合磷酸钾(10%mol)为催化剂,构建了一种合成N-(杂)芳基哌啶分子的有效方法,可以高收率和中等的立体选择性得到了一系列预期的产物.该串联反应在克级规模下仍然保持了良好的产率和立体选择性. 展开更多
关键词 有机合成 串联反应 苯并噻唑 亚胺 4-硝基-1-苯基-1- 哌啶
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1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-苯基-2-吡唑啉的合成及锌离子探针的研究 被引量:7
8
作者 杨安博 徐助雄 +2 位作者 吴婧 冯玉英 王炳祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第7期1365-1368,共4页
设计合成了1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-苯基-2-吡唑啉(4),测试了其紫外光谱和荧光光谱,研究了其对锌离子的选择性识别作用.结果表明,化合物4作为锌离子荧光探针,受常见离子的干扰较小,对于锌离子有着较高的选择性和较低的... 设计合成了1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-苯基-2-吡唑啉(4),测试了其紫外光谱和荧光光谱,研究了其对锌离子的选择性识别作用.结果表明,化合物4作为锌离子荧光探针,受常见离子的干扰较小,对于锌离子有着较高的选择性和较低的检出限. 展开更多
关键词 1-乙酰基-3-(2-羟基-4 6-甲氧基苯基)-5-苯基-2-吡唑啉 锌离子 荧光探针
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高效液相色谱法测定2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯原料药的研究 被引量:5
9
作者 杨静 刘文英 +2 位作者 张奕华 黄海燕 李强 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期951-953,共3页
目的 采用反相高效液相色谱法建立2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯(ZLR-8)原料药质量控制的方法。方法色 谱柱为LichrospherODS柱(4.6mm×250mm),流动相为甲醇-乙腈-2-... 目的 采用反相高效液相色谱法建立2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯(ZLR-8)原料药质量控制的方法。方法色 谱柱为LichrospherODS柱(4.6mm×250mm),流动相为甲醇-乙腈-2-(55:20:10),检测波长为226nm,流速为1.0mL·min^-1。结果 中间体及各降解产物对样品测定不产生干扰,ZLR-8的浓度为11.18~223.6mg·L^-1时与峰面积呈良好线性关系(r=0.9998,n=5),重复性良好(RSD%=0.47,n=6),检测限为54μg·L^-1。结论 该方法可以用于ZLR-8原料药的含量测定和有关物质检查。 展开更多
关键词 2-(2 6-苯基氨基)苯乙酸4(4-苯基-1 2 5--2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯 高效液相色谱法 含量测定 有关物质
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4-溴-3,5-二硝基-1-甲基吡唑的合成与表征
10
作者 李珂瑶 荆苏明 +3 位作者 王治能 陈乾雄 王媛媛 朱锦 《火工品》 北大核心 2025年第2期38-44,共7页
为了获得优良的熔铸炸药载体,以4-溴-1-甲基吡唑为原料,浓硫酸与发烟硝酸为硝化剂,一步硝化得到4-溴-3,5-二硝基-1-甲基吡唑(BMDNP)。通过X-射线单晶衍射、红外光谱、核磁图谱对BMDNP的晶体结构进行表征,采用EXPLO 5.0程序对其爆轰性能... 为了获得优良的熔铸炸药载体,以4-溴-1-甲基吡唑为原料,浓硫酸与发烟硝酸为硝化剂,一步硝化得到4-溴-3,5-二硝基-1-甲基吡唑(BMDNP)。通过X-射线单晶衍射、红外光谱、核磁图谱对BMDNP的晶体结构进行表征,采用EXPLO 5.0程序对其爆轰性能进行计算,使用卡斯特落锤、摆式摩擦感度仪等仪器对其机械感度进行测试,并通过差示扫描量热仪对其热性能进行分析。结果表明:该化合物密度为2.137 g·cm^(-3),生成焓为266.4 kJ·mol^(-1),理论爆速为7 486 m·s_(-1),爆压为26.3 GPa,撞击感度H50为75 cm,摩擦感度为16%,熔点为115℃。 展开更多
关键词 4--3 5-硝基-1-甲基吡唑 合成 表征 晶体结构 性能
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1,5-二芳基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-2-吡唑啉的合成及铜离子荧光探针行为 被引量:8
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作者 徐助雄 吴婧 +1 位作者 沈健 王炳祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1570-1573,共4页
设计合成了4个1,5-二芳基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-2-吡唑啉化合物(4a~4d).其结构由IR,1HNMR,MS和元素分析确认.通过紫外光谱和荧光光谱研究了化合物对铜离子的选择性识别作用,结果发现,化合物4a~4d均可以选择性地识别铜离子,作... 设计合成了4个1,5-二芳基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-2-吡唑啉化合物(4a~4d).其结构由IR,1HNMR,MS和元素分析确认.通过紫外光谱和荧光光谱研究了化合物对铜离子的选择性识别作用,结果发现,化合物4a~4d均可以选择性地识别铜离子,作为铜离子荧光探针,受常见离子干扰较小,选择性较高. 展开更多
关键词 1 5-芳基-3-(2-羟基-4 6-甲氧基苯基)-2-吡唑啉 铜离子 荧光探针
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1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉的合成及Cu^(2+)荧光探针行为 被引量:4
12
作者 杨安博 吴婧 +1 位作者 徐助雄 王炳祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第10期2306-2310,共5页
设计合成了6个1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉化合物4a~4f.测试了它们的紫外光谱和荧光光谱,研究了其对铜离子的选择性识别作用.结果表明,化合物4f作为铜离子荧光探针,受常见离子干扰较小,对于铜离子有着较高... 设计合成了6个1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉化合物4a~4f.测试了它们的紫外光谱和荧光光谱,研究了其对铜离子的选择性识别作用.结果表明,化合物4f作为铜离子荧光探针,受常见离子干扰较小,对于铜离子有着较高的选择性和较低的检出限. 展开更多
关键词 1-乙酰基-3-(2-羟基-4 6-甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉 CU2+ 荧光探针
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1,5-二芳基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-2-吡唑啉的合成及氟离子荧光探针行为 被引量:4
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作者 吴婧 徐助雄 王炳祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第11期2201-2205,共5页
设计合成了8个1,5-二芳基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-2-吡唑啉化合物4a~4h.它们的结构经由IR、1H NMR、MS和元素分析确认.测定了它们的紫外光谱和荧光光谱,研究了它们对氟离子的选择性识别作用,发现化合物4a,4c和4d均可选择性地识... 设计合成了8个1,5-二芳基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-2-吡唑啉化合物4a~4h.它们的结构经由IR、1H NMR、MS和元素分析确认.测定了它们的紫外光谱和荧光光谱,研究了它们对氟离子的选择性识别作用,发现化合物4a,4c和4d均可选择性地识别氟离子,其中4a和4c作为识别氟离子的荧光探针,受常见离子干扰较小,选择性较高. 展开更多
关键词 1 5-芳基-3-(2-羟基-4 6-甲氧基苯基)-2-吡唑啉 氟离子 荧光探针
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N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性 被引量:4
14
作者 吴斌 夏霖 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期7-11,共5页
目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1~ 14 ) ,其结构均经I... 目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1~ 14 ) ,其结构均经IR、1 HNMR、ESI MS确证。化合物WBⅡ 6、WBⅡ 7、WBⅡ 10和WBⅡ 12对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 ,抑制率高于 50 %。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 ) 展开更多
关键词 苯基哌嗪 3 4-甲氧基苯乙胺 α1-受体拮抗剂
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2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯的合成工艺改进 被引量:3
15
作者 许忻 张奕华 王未东 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第4期222-223,229,共3页
目的改进 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯的合成工艺。方法以桂醇为原料 ,经环合、氯化、醚化及酯化 4步反应合成 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 ... 目的改进 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯的合成工艺。方法以桂醇为原料 ,经环合、氯化、醚化及酯化 4步反应合成 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯。环合反应中 ,改用乙酸为溶剂 ;醚化反应中以乙腈代替N ,N 二甲基甲酰胺作溶剂 ;酯化反应中 ,二环己基碳化二亚胺改以滴加的方式投料。结果与结论总收率提高到 48%。本法具有反应条件温和、后处理简单、收率高等优点。 展开更多
关键词 药物化学 工艺改进 化学合成 2-(2 6-氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1 2 5--2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯 非甾体抗炎药
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3-甲基-5-氰基-6-氨基-1-苯基-4-(3,4-二甲氧基苯基)-1,4-二氢吡喃[2,3-c]吡唑的合成和晶体结构 被引量:1
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作者 王香善 史达清 +2 位作者 荣良策 姚昌盛 戴桂元 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第3期331-335,共5页
标题化合物C22H20N4O3 3是由2-氰基-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯腈1和3-甲基-1-苯基-2-吡唑-5-酮2在KF-Al2O3催化下在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶剂中反应而得。结构通过单晶X-射线衍射分析确定,其晶体属于三斜晶系,空间群Pī,a = 9.450(3),b... 标题化合物C22H20N4O3 3是由2-氰基-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯腈1和3-甲基-1-苯基-2-吡唑-5-酮2在KF-Al2O3催化下在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶剂中反应而得。结构通过单晶X-射线衍射分析确定,其晶体属于三斜晶系,空间群Pī,a = 9.450(3),b = 10.876(2), c = 11.435(2) ,a = 115.51(1), b = 102.82(1),g = 98.47(2), Mr = 388.42, V = 994.1(3) 3,Dc = 1.298 g/cm3, Z = 2, m (MoKa) = 0.089 mm-1, F(000) = 408。晶体结构用直接法解出,使用全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最后的偏离因子R = 0.0420,wR = 0.1070。单晶X-射线衍射分析表明平面Ⅰ与平面Ⅱ、平面Ⅲ、平面Ⅳ的夹角分别为102.31、29.24和1.43。平面Ⅱ与平面Ⅲ和平面Ⅳ的夹角分别为73.50和100.91,平面Ⅲ和平面Ⅳ的夹角为27.81, 另外晶体中还存在分子间氢键。 展开更多
关键词 3-甲基-5-氰基-6-氨基-1-苯基-4-(3 4-甲氧基苯基)-1 4-氢吡喃[2 3-c]吡唑 合成 晶体结构 催化剂 X-射线衍射分析
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2-氨基-5-甲氧基苯基-1,3,4-噻二唑的合成 被引量:1
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作者 刘玮炜 霍云峰 +2 位作者 张强 龚峰 吴杨全 《华侨大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2013年第5期539-541,共3页
在三氯氧磷存在下,以甲氧基苯甲酸、氨基硫脲为原料,通过直接加热和微波加热两种方式,合成3个2-氨基-5-取代基-1,3,4噻二唑.通过优化工艺条件,得到传统热反应最佳条件,即反应温度为75℃,反应时间为4h,三氯氧磷与酸的摩尔比为4∶1,所得... 在三氯氧磷存在下,以甲氧基苯甲酸、氨基硫脲为原料,通过直接加热和微波加热两种方式,合成3个2-氨基-5-取代基-1,3,4噻二唑.通过优化工艺条件,得到传统热反应最佳条件,即反应温度为75℃,反应时间为4h,三氯氧磷与酸的摩尔比为4∶1,所得产物经熔点测试、红外光谱和核磁共振氢谱进行了确认. 展开更多
关键词 2-氨基-5-甲氧基苯基-1 3 4- 热反应 微波加热 三氯氧磷
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3-甲基-6-氨基-5-氰基-4-(4-对甲氧基)苯基-1-苯基-1,4-二氢吡喃并[2,3-c]吡唑与牛血清白蛋白相互作用的研究 被引量:2
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作者 廉淑芹 陆蕾蕾 +3 位作者 吴翚 沈阳 张普 宛瑜 《徐州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2007年第1期58-61,共4页
采用荧光光谱法研究了人体生理pH值条件下,3-甲基-6-氨基-5-氰基-4-(4-对甲氧基)苯基-1-苯基-1,4-二氢吡喃并[2,3-c]吡唑(Ⅰ)与牛血清白蛋白(BSA)分子间的相互结合反应;获得了不同温度下Ⅰ与BSA作用的结合常数K和结合位点数n;并根据Fors... 采用荧光光谱法研究了人体生理pH值条件下,3-甲基-6-氨基-5-氰基-4-(4-对甲氧基)苯基-1-苯基-1,4-二氢吡喃并[2,3-c]吡唑(Ⅰ)与牛血清白蛋白(BSA)分子间的相互结合反应;获得了不同温度下Ⅰ与BSA作用的结合常数K和结合位点数n;并根据Forster非辐射能量转移机理,计算出其与BSA相互作用时给体-受体间距离r为5.01 nm及能量转移效率E为0.280.证实了Ⅰ与BSA的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,确定了其与BSA分子间有较强的结合作用,且结合力以疏水作用力为主. 展开更多
关键词 3-甲基-6-氨基-5-氰基-4-(4-甲氧基)苯基-1-苯基-1 4-氢吡喃并[2 3-c]吡唑 牛血清白蛋白 静态猝灭
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N,N′-二(间甲氧基苯基)-3,6-二甲基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪-1,4-二甲酰胺的合成及其抗肿瘤活性 被引量:2
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作者 蔡志彬 周茂 +1 位作者 胡惟孝 杨忠愚 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期32-34,共3页
采用双光气法合成间甲氧基苯异氰酸酯。由它与 3 ,6 -二甲基 - 1 ,6 -二氢 - 1 ,2 ,4,5 -四嗪合成的新化合物 N,N′-二 (间甲氧基苯基 ) - 3 ,6 -二甲基 - 1 ,4-二氢 - 1 ,2 ,4,5 -四嗪 - 1 ,4-二甲酰胺对 P3 88和 A- 5 4 9肿瘤细胞生... 采用双光气法合成间甲氧基苯异氰酸酯。由它与 3 ,6 -二甲基 - 1 ,6 -二氢 - 1 ,2 ,4,5 -四嗪合成的新化合物 N,N′-二 (间甲氧基苯基 ) - 3 ,6 -二甲基 - 1 ,4-二氢 - 1 ,2 ,4,5 -四嗪 - 1 ,4-二甲酰胺对 P3 88和 A- 5 4 9肿瘤细胞生长具有明显抑制作用。同时改进了以间氨基苯酚为原料制备间甲氧基苯胺的工艺。 展开更多
关键词 N N′-(间甲氧基苯基)-3 6-甲基-1 4--1 2 4 5-四嗪-1 4-甲酰胺 合成 抗肿瘤活性
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具有杀虫活性1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮天然化合物的首次全合成 被引量:1
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作者 黄初升 马小红 刘红星 《广西大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2008年第3期292-296,共5页
以香草醛和4-羟基苯甲醛为原料,通过汇聚合成的策略,经7步反应首次完成了由姜科植物Etlingera elatior的根茎中分离得到具有杀虫活性天然产物1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7(4-羟基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮的全合成,总收率20.8%,合成的关... 以香草醛和4-羟基苯甲醛为原料,通过汇聚合成的策略,经7步反应首次完成了由姜科植物Etlingera elatior的根茎中分离得到具有杀虫活性天然产物1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7(4-羟基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮的全合成,总收率20.8%,合成的关健步骤是α,β-不饱和甲基酮区域选择性酰基化反应. 展开更多
关键词 1.7-芳基庚烷类化合物 1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7(4-羟基苯基)-1 6--3 5- 全合成
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