N-芳基-2-乙基-3-羟基-4-吡啶酮的微波合成 被引量：6

1

作者 路再生 倪兆平 +1 位作者 牛德仲 屠树江 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第1期89-91,共3页

用微波辐射从 2 乙基 3 羟基 4 吡喃酮和芳胺合成了系列N 芳基 2 乙基 3 羟基 4 吡啶酮 ,并对产物进行了紫外、红外、氢核磁和质谱表征 .

关键词 合成 N-芳基-2-乙基-3-羟基-4-吡啶酮 2-乙基-3-羟基-4-吡喃酮 芳胺 微波辐射

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5-氯-4-羟基-2-(1H)吡啶酮的合成 被引量：4

2

作者 田志高 刘芳 +2 位作者 刘安昌 谭珍友 张良 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期939-940,共2页

以丙二腈、原乙酸三甲酯等为原料合成标题化合物,经缩合、环和、氯代、水解反应而得,通过改进其生产工艺,总产率可达到65.6%。跟其他合成方法比较起来,此方法步骤短、反应时间短、总收率高,更容易工业化生产。

关键词 5-氯-4-羟基-2-(1H)吡啶酮 丙二腈 原乙酸三甲酯 合成

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锕系元素的螯合药物Ⅷ.3-羟基-4(H)-吡啶酮类螯合剂的合成 被引量：1

3

作者 郭今心 王慧才 赵彦伟 《山东大学学报（医学版）》 CAS 1997年第A03期265-266,共2页

关键词 钚 螯合剂 铁 3-羟基-4(H)-吡啶酮

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6-苯硫基-2-乙基-3-羟基-4(1H)-吡啶酮的抗氧化作用 被引量：4

4

作者 蒲含林 许实波 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期313-316,共4页

目的　以正常大鼠组织匀浆、肝亚细胞及给药小鼠肝匀浆、血清等为材料研究 6 苯硫基 2 乙基 3 羟基 4(1H) 吡啶酮 (HDP)的抗氧化作用。方法　组织匀浆或肝亚细胞悬液与 6 苯硫基 2 乙基 3 羟基 4(1H) 吡啶酮共浴 ,以VitC/FeS... 目的　以正常大鼠组织匀浆、肝亚细胞及给药小鼠肝匀浆、血清等为材料研究 6 苯硫基 2 乙基 3 羟基 4(1H) 吡啶酮 (HDP)的抗氧化作用。方法　组织匀浆或肝亚细胞悬液与 6 苯硫基 2 乙基 3 羟基 4(1H) 吡啶酮共浴 ,以VitC/FeSO4 激发脂质过氧化反应 ,以丙二醛 (MDA)产生、还原型谷胱甘肽耗竭、线粒体膨胀作为评价脂质过氧化程度指标。小鼠ipHDP每天一次 ,连续 2 0d后摘眼球取血 ,分离血清 ,测定MDA含量 ,取肝制成匀浆 ,测定MDA含量。结果　 6 苯硫基 2 乙基 3 羟基 4(1H) 吡啶酮可抑制VitC/FeSO4 激发的MDA的产生 ;抑制肝组织匀浆还原型谷胱甘肽耗竭及线粒体膨胀 ;降低给药小鼠肝匀浆及血清中的脂质过氧化物水平。结论　 6 苯硫基 2 乙基 3 羟基 4(1H) 吡啶酮具有抗氧化作用。 展开更多

关键词 6-苯硫基-2-乙基-3-羟基-4(1H)-吡啶酮 组织匀浆 肝亚细胞 丙二醛抗氧化作用

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N-甲基-4-羟基-5-苯基-2-吡啶酮的合成 被引量：1

5

作者 李晶 赵圣印 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期740-741,744,共3页

以丙二酸和二氯亚砜为起始原料,经氯代、环合、催化氢化及烷基化反应合成了新化合物——N-甲基-5-苯基-4-羟基-2-吡啶酮,总收率38.7%,其结构经1H NMR,IR和EI-MS表征。

关键词 丙二酸 苯乙腈 4-羟基-2-吡啶酮 合成

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1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮遗传毒性的研究

6

作者 吴世德 刘萍 +2 位作者 冯国昌 禚金花 姚玉娜 《癌变．畸变．突变》 CAS CSCD 2007年第1期47-49,共3页

背景与目的:研究1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(DHPO)的急性毒性及不同剂量、不同时间的遗传毒性。材料与方法:采用昆明种小鼠,先进行LD50试验,然后对高(1/2LD50)、中(1/4LD50)、低(1/8LD50)DHPO剂量组进行外周血和骨髓微核率的观察。结果... 背景与目的:研究1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(DHPO)的急性毒性及不同剂量、不同时间的遗传毒性。材料与方法:采用昆明种小鼠,先进行LD50试验,然后对高(1/2LD50)、中(1/4LD50)、低(1/8LD50)DHPO剂量组进行外周血和骨髓微核率的观察。结果:DHPO的小鼠经口LD50为562.34mg/kg。外周血和骨髓微核试验显示,1/8LD50(70mg/kg)组、1/4LD50(140mg/kg)组微核率与阴性对照组相比差异均无统计学意义(P>0.05);1/2LD50(280mg/kg)组微核率高于阴性对照组、1/8LD50(140mg/kg)组和1/4LD50组(P均<0.05)。结论:DHPO属于低毒药物,具有小鼠体内染色体畸变的遗传毒性。 展开更多

关键词 1 2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮 LD50 骨髓多染红细胞 微核试验

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4-羟基-2-吡啶酮的合成

7

作者 陈晨 赵圣印 程少华 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期342-344,共3页

以氰乙酸乙酯和原乙酸三甲酯为原料,经缩合反应制得2-氰基-3-甲氧基丁烯-2-羧酸乙酯(1);1与二甲基甲酰胺缩二甲醇缩合得2-氰基-5-(二甲氨基)-3-甲氧基-2,4-戊二烯酸乙酯(2);2在80%醋酸中环合得4-甲氧基-2-吡啶酮-3-甲酸乙酯(3);3在HBr... 以氰乙酸乙酯和原乙酸三甲酯为原料,经缩合反应制得2-氰基-3-甲氧基丁烯-2-羧酸乙酯(1);1与二甲基甲酰胺缩二甲醇缩合得2-氰基-5-(二甲氨基)-3-甲氧基-2,4-戊二烯酸乙酯(2);2在80%醋酸中环合得4-甲氧基-2-吡啶酮-3-甲酸乙酯(3);3在HBr中脱甲基和脱羧合成了4-羟基-2-吡啶酮,总收率31%,其结构经1H NMR,IR和MS确证。 展开更多

关键词 氰乙酸乙酯 原乙酸三甲酯 4-羟基-2-吡啶酮 合成

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N-取代芳基-3-羟基-2-乙基-4-吡啶酮的合成和结构 被引量：1

8

作者 路再生 《江苏师范大学学报（自然科学版）》 1998年第1期43-46,共4页

由３羟基２乙基４吡喃酮和系列芳胺用“一锅”法合成了五种Ｎ取代芳基吡啶酮．测定了３ｄ的晶体结构，晶体属三斜晶系，Ｐ１－空间群，晶胞参数ａ＝７．３０６（１），ｂ＝１０．３５１（１），ｃ＝１７．３２１（２）... 由３羟基２乙基４吡喃酮和系列芳胺用“一锅”法合成了五种Ｎ取代芳基吡啶酮．测定了３ｄ的晶体结构，晶体属三斜晶系，Ｐ１－空间群，晶胞参数ａ＝７．３０６（１），ｂ＝１０．３５１（１），ｃ＝１７．３２１（２）；α＝８６．２５°，β＝７８．４４°，γ＝７１．９２°，Ｖ＝１２１９．９（２）３，Ｚ＝４，Ｄｃ＝１．３３５ｇ·ｃｍ－３． 展开更多

关键词 3-羟基-2-乙基-4-吡喃酮 3-羟基-2-乙基-4-吡啶酮 合成 晶体结构

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3-羟基-4-吡啶酮衍生物的合成及与Fe^(3+)螯合性能 被引量：1

9

作者 马越 彭汝芳 +3 位作者 金波 陈晓娟 郑荣宗 楚士晋 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第3期294-298,共5页

以甲基麦芽酚、对苯二胺、丙二酰氯为主要原料,微波辅助合成得到N,N'-二[对-(2-甲基-3-羟基-4-吡啶酮)苯基]丙二酰胺。采用IR、1HNMR、UV-vis、MS对产物结构进行了确证。采用分光光度法测定了该化合物对Fe3+的螯合性能,结果表明,在p... 以甲基麦芽酚、对苯二胺、丙二酰氯为主要原料,微波辅助合成得到N,N'-二[对-(2-甲基-3-羟基-4-吡啶酮)苯基]丙二酰胺。采用IR、1HNMR、UV-vis、MS对产物结构进行了确证。采用分光光度法测定了该化合物对Fe3+的螯合性能,结果表明,在pH=7.40的Tris-水-乙醇缓冲溶液中,配体与Fe3+的配位比为1∶1,配合物表观稳定常数为lgK=7.76,证实该化合物对Fe3+具有潜在的螯合能力。 展开更多

关键词 3-羟基4-吡啶酮 Fe(111)配合物 功能材料

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3-羟基-4-吡啶酮类螯合剂在镓放射性药物中的研究进展及展望 被引量：2

10

作者 董琳琳 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期418-431,共14页

目前,在肿瘤等重大疾病的早期诊断中,PET/CT(或PET/MRI)是灵敏度最高、分辨率最好的医学影像手段。PET/CT(或PET/MRI)依赖于PET药物,很大程度上依赖于18F PET药物。然而,随着世界上第一个68Ga药物(68Ga-DOTATATE)获得美国FDA批准进入市... 目前,在肿瘤等重大疾病的早期诊断中,PET/CT(或PET/MRI)是灵敏度最高、分辨率最好的医学影像手段。PET/CT(或PET/MRI)依赖于PET药物,很大程度上依赖于18F PET药物。然而,随着世界上第一个68Ga药物(68Ga-DOTATATE)获得美国FDA批准进入市场,68Ga及其药物的研究正受到越来越多的关注。本文首先介绍了镓的基本核性质和化学性质,然后提出了金属双功能螯合剂的设计要求,并讨论了一些常用镓螯合剂的优缺点。由于3-羟基-4-吡啶酮基团对三价镓离子具有高的亲和力和选择性,因此,特别重点关注了3-羟基-4-吡啶酮多齿螯合剂在镓放射性药物中的最新研究进展。最后,还对3-羟基-4-吡啶酮多齿螯合剂在镓放射性药物中的应用前景进行了展望。 展开更多

关键词 3-羟基-4-吡啶酮 67/68Ga 螯合剂 放射性药物

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一种新型3-羟基-4-吡啶酮六齿配体TMC（BuHP）3的合成

11

作者 董琳琳 沈浪涛 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第9期728-732,共5页

以甲基麦芽酚为原料,1,3,5-苯三甲酰氯为三角架分子,合成了一种新的以苯环为骨架的3-羟基-4-吡啶酮六齿螯合剂TMC(BuHP) 3 ,其结构经 1 H NMR、 FT-IR和MS表征,并通过MS分析证实了其与三价铁离子的配位。

关键词 甲基麦芽酚 3-羟基-4-吡啶酮 螯合剂 铁 镓 合成

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N-丁基-3-甲酰胺基-4-甲基-6-羟基-2-吡啶酮的HPLC测定

12

作者 艾尔肯.牙森 练鸿振 陈昌荣 《化工时刊》 CAS 2002年第7期29-30,共2页

研究了用高效液相色谱测定N-丁基-3-甲酰胺基-4-甲基-6-羟基-2-吡啶酮含量的方法。样品在ODS柱上分离,流动相为含0.2％四丁基氯化铵的甲醇—水体系,流速为1.0 mL/min,紫外254nm检测,方法简便、快速,测定的变异系数为0.5％～0.9％。

关键词 测定 高效液相色谱 N-丁基-3-甲酰胺基-4-甲基-6-羟基-2-吡啶酮

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4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成研究进展 被引量：8

13

作者 赵圣印 黄婧 +2 位作者 程健 刘宝硕 陈晨 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第4期651-660,共10页

4-羟基-2-吡啶酮是天然生物碱结构母核,同时也是一类重要的医药中间体,该类衍生物具有抗真菌、抗菌和抗肿瘤等多种生物活性.因此,其合成得到了广泛的研究和关注.综述了近年来4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成方法及其研究进展.

关键词 4-羟基-2-吡啶酮 合成 研究进展

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4-羟基-2-吡啶酮类天然生物碱的研究进展 被引量：10

14

作者 唐玉敏 李晶 赵圣印 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第1期9-21,共13页

4-羟基-2-吡啶酮类生物碱是从植物和昆虫等内生真菌发酵液中提取分离得到的一类新型天然生物碱,具有抗真菌、抗菌和抗肿瘤等多种生物活性.对近年来4-羟基-2-吡啶酮类天然生物碱的分离、结构确证和全合成等进行了总结和概述,重点介绍了Il... 4-羟基-2-吡啶酮类生物碱是从植物和昆虫等内生真菌发酵液中提取分离得到的一类新型天然生物碱,具有抗真菌、抗菌和抗肿瘤等多种生物活性.对近年来4-羟基-2-吡啶酮类天然生物碱的分离、结构确证和全合成等进行了总结和概述,重点介绍了Ilicilolin H,Tenellin和Sambutaxin等的全合成。 展开更多

关键词 4-羟基-2-吡啶酮 生物碱 分离 全合成

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1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮对铝染毒小鼠血清蛋白和肝脏酶活力的影响 被引量：3

15

作者 赵慧娟 李宁 刘萍 《环境与健康杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期508-511,共4页

目的探讨1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(1,2-dimethyl-3-hydroxy-4-pyridone,deferiprone,DFP)对铝染毒小鼠血清蛋白和肝脏酶活力的影响。方法将50只健康清洁级昆明小鼠按体重随机分为5组,分别为阴性对照(生理盐水)组、铝(200 mg/kg)单独... 目的探讨1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(1,2-dimethyl-3-hydroxy-4-pyridone,deferiprone,DFP)对铝染毒小鼠血清蛋白和肝脏酶活力的影响。方法将50只健康清洁级昆明小鼠按体重随机分为5组,分别为阴性对照(生理盐水)组、铝(200 mg/kg)单独染毒组和低(17.58 mg/kg)、中(35.15 mg/kg)、高(70.30 mg/kg)剂量DFP+铝(200 mg/kg)染毒组,每组10只,雌雄各半。第1～4周,灌胃染毒AlCl3溶液,染毒容量为10 ml/kg,每天1次,每周连续5 d;第5周,灌胃染毒DFP溶液,染毒容量20 ml/kg,每天1次,连续5 d。测定血清中总蛋白(TP)、白蛋白(Alb)含量和γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)活力以及肝脏中铝含量和ATP酶、黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)的活力。结果与阴性对照组比较,铝单独染毒组肝脏铝含量较高(P<0.01),血清TP含量较低(P<0.01),给予DFP后各组均恢复至阴性对照组水平(P>0.05);铝单独染毒组血清Alb含量比阴性对照组降低(P<0.05),给予中、高剂量DFP后恢复至阴性对照组水平(P>0.05);与阴性对照组比较,铝单独染毒组和低、中剂量DFP+铝染毒组肝脏Ca2+-Mg2+-ATP酶活力均较低(P<0.01),XO活力较高(P<0.01),仅高剂量DFP+铝染毒组肝脏Ca2+-Mg2+-ATP酶活力与阴性对照组无差异(P>0.05),低、中、高剂量DFP+铝染毒组XO活力低于铝单独染毒组(P<0.05,P<0.01),且高剂量DFP+铝染毒组与阴性对照组无差异(P>0.05)。结论服用DFP对铝染毒小鼠血清蛋白和肝脏酶活力的改变具有一定的恢复作用。 展开更多

关键词 铝 1 2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮 蛋白质 肝脏 三磷酸腺苷酶 黄嘌呤氧化酶

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1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮和牛磺酸联合干预对铝染毒大鼠大脑皮层抗氧化系统的保护作用 被引量：3

16

作者 冯彤 刘萍 +2 位作者 张震 胡金宇 孔正桥 《环境与健康杂志》 CAS 北大核心 2015年第11期973-976,共4页

目的探讨1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(deferipone,DFP)和牛磺酸联合作用对染铝大鼠大脑皮层抗氧化系统的影响。方法将70只健康SPF级雄性Wistar大鼠按体重随机分为7组,以灌胃方式染毒,其中,阴性对照组给予1 ml生理盐水,连续8周;铝染毒组... 目的探讨1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(deferipone,DFP)和牛磺酸联合作用对染铝大鼠大脑皮层抗氧化系统的影响。方法将70只健康SPF级雄性Wistar大鼠按体重随机分为7组,以灌胃方式染毒,其中,阴性对照组给予1 ml生理盐水,连续8周;铝染毒组、牛磺酸干预组、低剂量DFP干预组、高剂量DFP干预组、牛磺酸+低剂量DFP干预组和牛磺酸+高剂量DFP干预组在前4周分别给予281.40 mg/kg三氯化铝溶液,后4周分别给予1 ml生理盐水、400 mg/kg牛磺酸、13.82 mg/kg DFP、27.44 mg/kg DFP、400 mg/kg牛磺酸、400 mg/kg牛磺酸;牛磺酸+低剂量DFP干预组和牛磺酸+高剂量DFP干预组给予400 mg/kg牛磺酸6 h后分别给予13.82、27.44 mg/kg DFP,每天1次。测定大鼠大脑皮层SOD、GSH-Px活力和MDA含量。结果与阴性对照组比较,铝染毒组大鼠大脑皮层SOD和GSH-Px活力均较低,而MDA含量较高,差异有统计学意义(P<0.05)。与铝染毒组相比,在单独干预组中,仅高剂量DFP干预组可以显著提高SOD和GSH-Px活力,降低MDA的含量;牛磺酸干预组可以显著提高GSH-Px的活力水平以及降低MDA含量。在DFP和牛磺酸的联合作用下,大鼠大脑皮层的SOD和GSH-Px活力水平以及MDA含量均基本恢复正常。其中,与牛磺酸干预组和低剂量DFP干预组比较,牛磺酸+DFP干预组可以显著提高SOD和GSH-Px活力,降低MDA含量;且以牛磺酸+低剂量DFP干预组尤为显著。结论在本实验剂量范围内,牛磺酸和DFP联合干预可以对染铝大鼠大脑皮层的抗氧化系统起到保护作用,且效果优于牛磺酸或DFP单独干预。 展开更多

关键词 铝 1 2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮 牛磺酸 超氧化物歧化酶 丙二醛 谷胱甘肽过氧化物酶

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牛磺酸和1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮联合暴露对铝染毒大鼠学习记忆功能的改善作用

17

作者 张震 刘萍 +2 位作者 冯彤 胡金宇 孔正桥 《环境与健康杂志》 CAS 北大核心 2015年第12期1065-1068,共4页

目的探讨牛磺酸和1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(DFP)联合暴露对铝染毒大鼠学习记忆功能的改善作用。方法将50只健康SPF级雄性Wistar大鼠按体重随机分为5组,分别为阴性对照(1.0 ml生理盐水)组、铝染毒组、牛磺酸干预组、DFP干预组、牛磺酸... 目的探讨牛磺酸和1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(DFP)联合暴露对铝染毒大鼠学习记忆功能的改善作用。方法将50只健康SPF级雄性Wistar大鼠按体重随机分为5组,分别为阴性对照(1.0 ml生理盐水)组、铝染毒组、牛磺酸干预组、DFP干预组、牛磺酸+DFP干预组,每组10只。采用灌胃方式进行染毒,每天1次,每周连续6 d,持续8周。前4周,铝染毒组、牛磺酸干预组、DFP干预组、牛磺酸+DFP干预组染毒281.40 mg/kg三氯化铝;后4周,铝染毒组给予1.0 ml生理盐水,牛磺酸干预组给予400 mg/kg牛磺酸,DFP干预组给予13.82 mg/kg DFP,牛磺酸+DFP干预组上午给予400 mg/kg牛磺酸,下午给予13.82 mg/kg DFP。利用Morris圆形水迷宫实验测试大鼠学习记忆功能,并测定一氧化氮合酶(NOS)和乙酰胆碱酯酶(ACh E)活力。结果与阴性对照组相比,铝染毒组大鼠Morris水迷宫实验训练期第4天时的总路程和潜伏期均延长,而测试期穿越平台次数减少,大鼠脑组织中NOS活力降低,ACh E活力升高,差异有统计学意义(P<0.05);而各干预组大鼠的总路程、潜伏期和穿越平台次数及大鼠脑组织中NOS和ACh E活力均无明显改变。与铝染毒组相比,DFP干预组、牛磺酸+DFP干预组大鼠的总路程和潜伏期均缩短,穿越平台次数增加;各干预组大鼠脑组织中NOS的活力升高,ACh E的活力降低,差异有统计学意义(P<0.05)。与牛磺酸、DFP干预组相比,牛磺酸+DFP干预组大鼠的总路程和潜伏期均缩短,穿越平台次数增加;大鼠脑组织中NOS的活力升高,ACh E的活力降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论牛磺酸与DFP通过保护脑组织神经系统而改善铝染毒大鼠学习记忆功能,两者联合暴露较单一暴露的效果更为显著。 展开更多

关键词 铝 牛磺酸 1 2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮 学习和记忆

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多组分一锅法合成N-取代-4-羟基-2-吡啶酮 被引量：4

18

作者 白飞成 胡德庆 +1 位作者 刘云云 韦丽 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第8期2054-2059,共6页

以3-氧代戊二酸二酯、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)、伯胺为原料,L-脯氨酸为催化剂,多组分一步构建了以4-羟基-2-吡啶酮为母核的一系列化合物,并通过核磁、高分辨质谱等确证了其结构.该方法操作简便,无需中间体的分离,为4-羟基... 以3-氧代戊二酸二酯、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)、伯胺为原料,L-脯氨酸为催化剂,多组分一步构建了以4-羟基-2-吡啶酮为母核的一系列化合物,并通过核磁、高分辨质谱等确证了其结构.该方法操作简便,无需中间体的分离,为4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成提供了便捷的方法,且溶剂参与反应,从而丰富了母体5位取代基的多样性. 展开更多

关键词 4-羟基-2-吡啶酮 多组分反应 3-氧代戊二酸酯 一锅法合成

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含3-羟基-4-吡啶酮片段的EGFR酪氨酸激酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究

19

作者 刘燊 邵加安 俞永平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第1期1-7,共7页

目的设计合成含具备铁离子螯合功能的3-羟基-4-吡啶酮片段的4-芳胺基喹唑啉类衍生物,并评价其体外抑制肿瘤增殖活性。方法 4-芳胺基-6-硝基-7-氟喹唑啉与3-苄氧基吡啶-4-酮脂肪醇发生取代反应,再经过硝基还原得到4-芳胺基-6-氨基-7-(3-... 目的设计合成含具备铁离子螯合功能的3-羟基-4-吡啶酮片段的4-芳胺基喹唑啉类衍生物,并评价其体外抑制肿瘤增殖活性。方法 4-芳胺基-6-硝基-7-氟喹唑啉与3-苄氧基吡啶-4-酮脂肪醇发生取代反应,再经过硝基还原得到4-芳胺基-6-氨基-7-(3-苄氧基-4-吡啶酮)烷氧基喹唑啉中间体,该中间体与各种酰氯或者酸缩合后再脱去苄基得到目标化合物1~6;4-芳胺基-6-氨基-7-烷氧基喹唑啉与3-苄氧基吡啶-4-酮-1-乙酸经缩合后脱苄基得到目标化合物7~12。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,测定目标化合物对人表皮癌细胞系A431、人肺腺癌细胞系H1975和人宫颈癌细胞系HeLa的增殖抑制活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经~1H-NM R、MS谱确证;初步体外生物活性筛选结果显示,该类化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中化合物1~4、7~10在人表皮癌A431细胞株上的抗增殖活性与阳性对照吉非替尼相当。 展开更多

关键词 EGFR酪氨酸激酶抑制剂 4-芳胺基喹唑啉 3-羟基4-吡啶酮 多靶标 抗肿瘤活性

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1，2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮对铝染毒雄性大鼠生殖损伤的保护作用

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作者 吴阳欣蔚 刘萍 《环境与健康杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期311-313,共3页

目的探讨1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(DFP)对铝染毒雄性大鼠生殖损伤的保护作用。方法将35只健康清洁级Wistar雄性大鼠按体重随机分为5组,分别为阴性对照(生理盐水)组和铝单独染毒组以及铝+低、中、高剂量DFP组,每组7只,采用灌胃方式染... 目的探讨1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(DFP)对铝染毒雄性大鼠生殖损伤的保护作用。方法将35只健康清洁级Wistar雄性大鼠按体重随机分为5组,分别为阴性对照(生理盐水)组和铝单独染毒组以及铝+低、中、高剂量DFP组,每组7只,采用灌胃方式染毒,每天1次,每周染毒5 d,间隔2 d。前8周,铝染毒组给予三氯化铝195.9 mg/kg。后2周,铝单独染毒组给予生理盐水1 ml/d,铝+低、中、高剂量DFP组分别给予13.72、27.44和54.88 mg/kg的DFP溶液,每天1次。测定大鼠睾丸组织中乳酸脱氢酶(LDH)和β-葡糖苷酸酶(β-G)活力,分别统计外周血嗜多染红细胞微核细胞率和精子畸形率。结果与阴性对照组比较,铝单独染毒组大鼠睾丸组织中β-G活力显著降低(P<0.05);随着DFP给药剂量的升高,大鼠睾丸组织中β-G活力呈上升趋势;其中,铝+高剂量DFP组大鼠睾丸组织中β-G活力显著高于铝单独染毒组(P<0.05)。铝单独染毒组和铝+各剂量DFP组大鼠睾丸组织中LDH活力均显著低于阴性对照组(P<0.05);随着DFP给药剂量的升高,大鼠睾丸组织中LDH活力呈先下降后上升的趋势。随着DFP给药剂量的升高,外周血嗜多染红细胞微核率和精子畸形率均呈下降趋势,其中,铝+中、高剂量DFP组均显著低于铝单独染毒组(P<0.05)。结论 DFP能够恢复铝染毒导致的大鼠部分睾丸标志酶的活力,拮抗铝所致的遗传损伤,对生殖系统具有保护作用。 展开更多

关键词 1 2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮 铝 生殖毒性 保护作用

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