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LncRNA EBLN3P调节miR-202-5p/BAG3轴对乳腺癌细胞增殖、凋亡和迁移的影响
1
作者 马也 祁洁 +1 位作者 陈建华 徐谔文 《河北医药》 2025年第1期27-32,共6页
目的 探讨长链非编码RNA内源性博纳病毒样核蛋白3假基因(LncRNA EBLN3P)对乳腺癌细胞增殖、凋亡和迁移的影响及其作用机制。方法 体外培养乳腺癌细胞MDA-MB-468、MDA-MB-231、SK-BR-3、MCF-7及人乳腺上皮MCF-10A细胞,qRT-PCR法检测各细... 目的 探讨长链非编码RNA内源性博纳病毒样核蛋白3假基因(LncRNA EBLN3P)对乳腺癌细胞增殖、凋亡和迁移的影响及其作用机制。方法 体外培养乳腺癌细胞MDA-MB-468、MDA-MB-231、SK-BR-3、MCF-7及人乳腺上皮MCF-10A细胞,qRT-PCR法检测各细胞LncRNA EBLN3P和微小RNA-202-5p(miR-202-5p)的相对表达量,Western blot法检测Bcl2关联永生基因3(BAG3)蛋白的表达;使用Starbase数据库预测LncRNA EBLN3P、BAG3与miR-202-5p的结合位点,做双萤光素酶报告基因分析;转染MCF-7细胞并分为NC组、si-NC组、si-EBLN3P组、si-EBLN3P+anti-miR-NC组和si-EBLN3P+anti-miR-202-5p组,qRT-PCR法检测各组细胞LncRNA EBLN3P和miR-202-5p的相对表达量,Western blot法检测BAG3蛋白的表达,Edu法检测Edu阳性细胞比例,流式细胞术检测细胞凋亡率,细胞划痕试验检测愈合效率。结果 与MCF-10A组比较,MDA-MB-468、MDA-MB-231、SK-BR-3、MCF-7组细胞LncRNA EBLN3P、BAG3表达水平升高,miR-202-5p表达水平下降(P<0.05);生物信息学分析显示,miR-202-5p与LncRNA EBLN3P、BAG3有结合位点,且双萤光素酶报告基因证实二者存在靶向关系;与si-NC组比较,si-EBLN3P组LncRNA EBLN3P、BAG3的表达水平以及Edu阳性细胞比例、划痕愈合率降低,miR-202-5p的表达水平以及凋亡率升高(P<0.05);与si-EBLN3P+anti-miR-NC组比较,si-EBLN3P+anti-miR-202-5p组BAG3的表达水平以及Edu阳性细胞比例、划痕愈合率升高,miR-202-5p的表达水平以及凋亡率降低(P<0.05)。结论 沉默LncRNA EBLN3P表达通过上调miR-202-5p、降低BAG3的表达抑制乳腺癌细胞的增殖和迁移,促进细胞凋亡。 展开更多
关键词 乳腺癌 长链非编码RNA内源性博纳病毒样核蛋白3假基因 微小RNA-202-5p Bcl2关联永生基因3 增殖 凋亡 迁移
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血清miR-597-5p miR-181a-2-3p对骨髓增生异常综合征患者病情及预后的预测价值
2
作者 刘艳杰 魏慧茹 李红伟 《安徽医学》 2025年第2期226-231,共6页
目的探究血清微小RNA-597-5p(miR-597-5p)、miR-181a-2-3p与骨髓增生异常综合征(MDS)患者病情及预后的相关性。方法前瞻性纳入2021年1月至2023年6月于郑州大学第一附属医院就医的138例MDS患者作为研究组,根据病情严重程度将其分为高危组... 目的探究血清微小RNA-597-5p(miR-597-5p)、miR-181a-2-3p与骨髓增生异常综合征(MDS)患者病情及预后的相关性。方法前瞻性纳入2021年1月至2023年6月于郑州大学第一附属医院就医的138例MDS患者作为研究组,根据病情严重程度将其分为高危组(n=29)、中危组(n=46)和低危组(n=63),根据预后情况分为预后良好组(n=111)和预后不良组(n=27);同时选择同期入院体检的健康人群138名作为对照组。收集患者的临床资料;采用定量逆转录聚合酶链式反应(RT-q PCR)检测MDS患者的血清miR-597-5p、miR-181a-2-3p水平;采用受试者工作特征(ROC)曲线分析血清miR-597-5p、miR-181a-2-3p诊断MDS的临床价值。结果观察组血清miR-597-5p表达水平高于对照组,miR-181a-2-3p表达水平低于对照组(P均<0.05);低、中、高危组患者血清miR-597-5p表达水平依次升高(P<0.05),miR-181a-2-3p水平依次降低(P<0.05);与预后良好组相比,预后不良组血清miR-597-5p、红细胞分布宽度升高(P<0.05),而血清miR-181a-2-3p水平以及血红蛋白、白细胞计数、血小板计数水平大幅度降低(P<0.05);miR-597-5p、miR-181a-2-3p为MDS患者预后不良的影响因素(P<0.05);血清miR-597-5p、miR-181a-2-3p预测MDS患者发生预后不良的曲线下面积(AUC)分别为0.892、0.889,截断值分别是1.69、0.60,二者联合预测MDS患者预后的AUC为0.952,灵敏度为81.48%,特异度为92.79%,二者联合优于血清miR-597-5p、miR-181a-2-3p各自单独预测(Z_(二者联合-mi R-597-5p)=2.039、Z_(二者联合-mi R-181a-2-3p)=2.016,P=0.044、0.041)。结论血清miR-597-5p水平升高,miR-181a-2-3p水平下降均会导致MDS患者病情加重,二者联合对MDS的预后预测效能更高。 展开更多
关键词 微小RNA-597-5p 微小RNA-181a-2-3p 骨髓增生异常综合征 病情 预后
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CircACTR2调节miR-101-3p/NFAT5轴对高糖诱导的肾小管上皮细胞增殖、凋亡和上皮间质转化的影响
3
作者 王晶 黄斌芳 周光全 《蚌埠医科大学学报》 2025年第3期281-287,共7页
目的:探讨环状非编码RNA(circRNA)ACTR2调节微小RNA-101-3p(miR-101-3p)/活化T细胞核因子5(NFAT5)轴对高糖诱导的肾小管上皮细胞增殖、凋亡和上皮间质转化的影响。方法:体外培养人肾小管上皮细胞HK-2,分为对照组、高糖组(30 mmol/L葡萄... 目的:探讨环状非编码RNA(circRNA)ACTR2调节微小RNA-101-3p(miR-101-3p)/活化T细胞核因子5(NFAT5)轴对高糖诱导的肾小管上皮细胞增殖、凋亡和上皮间质转化的影响。方法:体外培养人肾小管上皮细胞HK-2,分为对照组、高糖组(30 mmol/L葡萄糖),同时在高糖组的基础上对HK-2细胞进行转染,设置为小干扰RNA阴性对照(si NC)组、circACTR2特异性小干扰RNA(si circACTR2)组、si circACTR2+抑制物阴性对照(inhibitor NC)组、si circACTR2+miR-101-3p抑制物(miR-101-3p inhibitor)组。流式细胞术、CCK-8分别检测细胞凋亡和增殖;qRT-PCR检测细胞中circACTR2、miR-101-3p及NFAT5 mRNA表达;Western blotting检测各组细胞中增殖蛋白Ki-67、抗凋亡蛋白Bcl-2、E-钙黏附蛋白(E-cadherin)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、NFAT5表达水平;ELISA检测细胞中白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平;双荧光素酶实验验证circACTR2、NFAT5分别与miR-101-3p的靶向关系。结果:miR-101-3p分别与circACTR2、NFAT5存在靶向关系。与对照组相比,高糖组细胞凋亡率、TNF-α、IL-6、circACTR2、NFAT5、α-SMA水平增加(P<0.05),细胞光密度(OD_(450))值(24、48 h)、miR-101-3p、Bcl-2、Ki-67、E-cadherin水平降低(P<0.05);与si NC组相比,si circACTR2组细胞凋亡率、TNF-α、IL-6、circACTR2、NFAT5、α-SMA水平下降(P<0.05),细胞OD_(450)值(24、48 h)、miR-101-3p、Bcl-2、Ki-67、E-cadherin水平增加(P<0.05);与si circACTR2+inhibitor NC组相比,si circACTR2+miR-101-3p inhibitor组细胞凋亡率、TNF-α、IL-6、circACTR2、NFAT5、α-SMA水平增加(P<0.05),细胞OD_(450)值(24、48 h)、miR-101-3p、Bcl-2、Ki-67、E-cadherin水平降低(P<0.05)。结论:干扰circACTR2表达可以促进高糖诱导HK-2细胞增殖、抑制其凋亡及上皮间质转化,可能与调控miR-101-3p/NFAT5轴有关。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 环状非编码RNA ACTR2 微小RNA-101-3p/活化T细胞核因子5轴 肾小管上皮细胞
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基于KLF3-AS1/miR-83-5p/TCF7L2轴的内耳干细胞定向神经分化作用机制
4
作者 蒋迪 毛志强 傅明 《中国听力语言康复科学杂志》 2025年第2期221-224,共4页
目的 探究基于KLF3-AS1/miR-83-5p/TCF7L2轴的内耳干细胞定向神经分化的作用机制。方法 选取30只SD健康大鼠,分为12只空白组,9只蛋白培养组、9只蛋白培养+LY294002组,对比3组大鼠神经元轴突长度、凋亡率、细胞活性、KLF3-AS1/miR-83-5p/... 目的 探究基于KLF3-AS1/miR-83-5p/TCF7L2轴的内耳干细胞定向神经分化的作用机制。方法 选取30只SD健康大鼠,分为12只空白组,9只蛋白培养组、9只蛋白培养+LY294002组,对比3组大鼠神经元轴突长度、凋亡率、细胞活性、KLF3-AS1/miR-83-5p/TCF7L2轴相关蛋白表达量。结果 与空白组、蛋白培养+LY294002组相比,蛋白培养组凋亡率、miR-83-5p蛋白表达量、神经元轴突长度低,KLF3-AS1、细胞活性、TCF7L2蛋白表达量高,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 KLF3-AS1/miR-83-5p/TCF7L2下调可促进内耳干细胞活性,减少凋亡情况,同时在定向神经分化中具有重要作用。 展开更多
关键词 转录因子7类似物2基因 Krüppel样因子3-反义转录物1 微小RNA-83-5p 内耳干细胞 定向神经分化
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乳腺癌组织lncRNA CASC2、miR-532-3p表达水平与患者术后5年内生存的相关性 被引量：3
5
作者 卜德永 赵连 +2 位作者 周应强 刘亮 王帅 《疑难病杂志》 CAS 2024年第4期401-406,417,共7页
目的探究乳腺癌(BC)组织长链非编码RNA癌易感性候选基因2(lncRNA CASC2)、微小RNA-532-3p(miR-532-3p)表达与患者术后5年内生存的相关性。方法选择2015年1月—2018年6月大同市第五人民医院普通外科收治BC患者127例,术中收集BC组织及癌... 目的探究乳腺癌(BC)组织长链非编码RNA癌易感性候选基因2(lncRNA CASC2)、微小RNA-532-3p(miR-532-3p)表达与患者术后5年内生存的相关性。方法选择2015年1月—2018年6月大同市第五人民医院普通外科收治BC患者127例,术中收集BC组织及癌旁正常组织,荧光定量PCR法检测BC组织和癌旁正常组织中lncRNA CASC2、miR-532-3p表达;对BC患者术后进行为期5年的随访,记录患者5年内生存和死亡情况。比较癌旁正常组织和BC组织lncRNA CASC2及miR-532-3p表达,BC组织中lncRNA CASC2和miR-532-3p表达在不同临床病理特征中的差异,生存组和死亡组临床病理特征和BC组织中lncRNA CASC2及miR-532-3p表达的差异。分析BC组织lncRNA CASC2、miR-532-3p表达的相关性;BC组织中lncRNA CASC2和miR-532-3p表达与术后5年内生存的关系;影响BC患者术后5年内生存的因素;lncRNA CASC2、miR-532-3p对BC患者术后5年内生存的预测价值。结果BC组织中lncRNA CASC2表达水平低于癌旁正常组织,miR-532-3p表达水平高于癌旁正常组织(t/P=38.239/<0.001,49.406/<0.001);肿瘤直径≥2 cm、TNM分期Ⅲ期、肿瘤低分化、淋巴结转移者比例lncRNA CASC2低表达组高于高表达组,而miR-532-3p低表达组低于高表达组(lncRNA CASC2:χ^(2)/P=17.361/<0.001、17.052/<0.001、14.694/<0.001、13.173/<0.001;miR-532-3p:χ^(2)/P=10.733/0.001、9.813/0.002、10.134/0.001、7.444/0.006);127例BC患者术后随访5年,生存99例(生存组),死亡28例(死亡组),肿瘤直径≥2 cm、TNM分期Ⅲ期、肿瘤低分化、淋巴结转移者比例及miR-532-3p表达水平死亡组高于生存组,而lncRNA CASC2表达水平死亡组低于生存组[χ^(2)(t)/P=5.211/0.022、27.149/<0.001、27.990/<0.001、4.590/0.032、19.155/<0.001、10.818/<0.001];BC组织中lncRNA CASC2与miR-532-3p表达呈负相关(r/P=-0.561/<0.001);lncRNA CASC2高表达组BC患者术后5年内总生存率为89.23%(58/65),高于lncRNA CASC2低表达组66.13%(41/62)(χ^(2)/P=9.854/0.002);miR-532-3p高表达组BC患者术后5年内总生存率为65.57%(40/61),低于miR-532-3p低表达组89.39%(59/66)(χ^(2)/P=10.466/0.001);肿瘤直径≥2 cm、TNM分期Ⅲ期、肿瘤低分化、有淋巴结转移、lncRNA CASC2低表达、miR-532-3p高表达均是影响BC患者术后5年内生存的独立危险因素[HR(95%CI)=2.255(1.192~4.263)、2.143(1.252~3.666)、3.089(1.386~6.887)、2.219(1.223~4.026)、2.606(1.174~5.788)、2.855(1.592~5.120)];lncRNA CASC2、miR-532-3p及二者联合预测BC患者术后5年内生存的AUC分别为0.840、0.852、0.908,二者联合预测的AUC大于lncRNA CASC2、miR-532-3p各自单独预测的AUC(Z/P=2.246/0.025、2.033/0.042)。结论BC组织中lncRNA CASC2表达下调,miR-532-3p表达上调,且术后5年内死亡的BC患者较存活患者变化更显著,二者表达与临床病理特征相关,对预测BC患者术后5年内生存情况价值较高。 展开更多
关键词 乳腺癌 长链非编码RNA癌易感性候选基因2 微小RNA-532-3p 术后5年内生存 相关性
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2型糖尿病合并甲状腺功能亢进患者血清Sema 5A、IGFBP-3水平与糖代谢指标的相关性分析 被引量：1
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作者 杨芳 刘旋 +2 位作者 高素文 杨力 李敏 《检验医学与临床》 CAS 2024年第18期2698-2702,共5页
目的分析2型糖尿病合并甲状腺功能亢进(以下简称甲亢)患者血清信号素5A(Sema 5A)、胰岛素样生长因子结合蛋白-3(IGFBP-3)水平与糖代谢指标的相关性。方法选取2021年6月至2022年6月邯郸市中心医院收治的73例2型糖尿病合并甲亢患者作为合... 目的分析2型糖尿病合并甲状腺功能亢进(以下简称甲亢)患者血清信号素5A(Sema 5A)、胰岛素样生长因子结合蛋白-3(IGFBP-3)水平与糖代谢指标的相关性。方法选取2021年6月至2022年6月邯郸市中心医院收治的73例2型糖尿病合并甲亢患者作为合并组,56例单纯2型糖尿病患者作为糖尿病组,另选取同期在邯郸市中心医院体检的68例健康者作为对照组。比较对照组、糖尿病组、合并组血清Sema 5A、IGFBP-3水平,比较糖尿病组、合并组临床资料[体质量指数、糖尿病病程、空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、胰岛素(FIN)、甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、糖化血红蛋白(HbA1c)、三碘甲腺原氨酸(T_(3))、甲状腺素(T_(4))、游离三碘甲腺原氨酸(FT_(3))、游离甲状腺素(FT_(4))、促甲状腺素(TSH)、促甲状腺激素受体抗体(TRAB)及甲状腺过氧化物酶抗体(TPOAB)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)]。采用多因素Logisitic回归分析2型糖尿病并发甲亢的危险因素,采用Pearson相关分析2型糖尿病合并甲亢患者血清Sema 5A、IGFBP-3水平与糖代谢指标的相关性,绘制受试者工作特征(ROC)曲线分析血清Sema 5A、IGFBP-3对2型糖尿病合并甲亢的诊断价值。结果合并组血清Sema 5A、IGFBP-3水平高于对照组和糖尿病组,且糖尿病组高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。合并组糖尿病病程长于糖尿病组,血清HOMA-IR、FIN、HbA1c、T_(3)、T_(4)、FT_(3)、FT_(4)、TRAB、TPOAB水平高于糖尿病组,TSH水平低于糖尿病组,差异均有统计学意义(P<0.05)。多因素Logisitic回归分析结果显示,HOMA-IR、TPOAB、Sema 5A、IGFBP-3水平升高,TSH水平降低为2型糖尿病并发甲亢的危险因素(P<0.05)。Pearson相关分析结果显示,2型糖尿病并发甲亢患者血清Sema 5A、IGFBP-3水平与HOMA-IR、FBG、2 h PG、FIN、HbA1c、HDL-C水平均呈正相关(P<0.05)。2型糖尿病并发甲亢患者血清Sema 5A、IGFBP-3水平与LDL-C水平呈负相关(P<0.05)。ROC曲线分析结果显示,血清Sema 5A、IGFBP-3诊断2型糖尿病合并甲亢的曲线下面积(AUC)分别为0.854、0.804,2项指标联合诊断的AUC为0.900,且2项指标联合诊断的AUC高于Sema 5A、IGFBP-3单独诊断的AUC(Z联合-Sema 5A=2.156,P=0.043;Z联合-IGFBP-3=2.873,P=0.004)。结论2型糖尿病合并甲亢患者血清Sema 5A、IGFBP-3水平升高,且二者与糖代谢指标密切相关。 展开更多
关键词 2型糖尿病合并甲亢 信号素5A 胰岛素样生长因子结合蛋白-3 糖代谢指标 相关性
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5-(5-溴-3-碘-2-吡啶偶氮)-2,4-二氨基甲苯的合成及其与铑(Ⅲ)显色反应的探讨 被引量：1
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作者 霍燕燕 韩权 +1 位作者 李欣 杨晓慧 《冶金分析》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期48-52,共5页
以5-溴-3-碘-2-氨基吡啶和2,4-二氨基甲苯为主要原料,设计合成新试剂5-(5-溴-3-碘-2-吡啶偶氮)-2,4-二氨基甲苯(5-Br-3-I-PADAT),用红外光谱和核磁共振波谱对其结构进行了表征,并研究了试剂与铑(Ⅲ)的反应。结果表明,在pH 4.8的HAc-NaA... 以5-溴-3-碘-2-氨基吡啶和2,4-二氨基甲苯为主要原料,设计合成新试剂5-(5-溴-3-碘-2-吡啶偶氮)-2,4-二氨基甲苯(5-Br-3-I-PADAT),用红外光谱和核磁共振波谱对其结构进行了表征,并研究了试剂与铑(Ⅲ)的反应。结果表明,在pH 4.8的HAc-NaAc缓冲体系中,铑(Ⅲ)与5-Br-3-I-PADAT可形成棕红色的络合物,该络合物在536nm和576nm处有两个吸收峰,铑(Ⅲ)的质量浓度在0.04~0.70μg/mL时符合比尔定律,方法检出限为0.010μg/mL,表观摩尔吸光系数为2.18×10~5 L·mol^(-1)·cm^(-1)。方法用于铑炭催化剂中铑的测定,测定值和参考值相一致,结果的相对标准偏差(RSD,n=6)为0.88%,回收率分别为98%和96%。 展开更多
关键词 5-(5-溴-3-碘-2-吡啶偶氮)-2 4-二氨基甲苯 光度法 铑
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联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的合成 被引量：1
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作者 黄晓瑛 尚宇 +2 位作者 王威 王列平 毛明珍 《世界农药》 CAS 2024年第1期38-41,49,共5页
为获得联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的适合工业化生产工艺路线,对其合成工艺进行了优化。以3,4-二氯溴苯和2-溴-4-氟苯胺为原料,经格氏和Suzuki偶联2步反应合成了3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺,其结构经... 为获得联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的适合工业化生产工艺路线,对其合成工艺进行了优化。以3,4-二氯溴苯和2-溴-4-氟苯胺为原料,经格氏和Suzuki偶联2步反应合成了3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺,其结构经1H NMR、MS表征确证,并对合成条件进行了优化。优化条件下,3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯2-胺合成总收率61.9%,纯度98%。该工艺成本低,收率高,具有工业化生产前景。 展开更多
关键词 3′ 4′-二氯-5-氟-1 1′-联苯-2-胺 合成 联苯吡菌胺
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miR-93-5p通过PI3K/AKT通路调控HepG2细胞自噬
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作者 周曼 曹萍 +4 位作者 侯以琳 干定云 李广利 陈婉 吴军 《现代肿瘤医学》 CAS 2024年第16期2969-2974,共6页
目的:探究miR-93-5p对HepG2细胞增殖、自噬、葡萄糖消耗以及磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinases,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)通路的影响。方法:高浓度葡萄糖诱导构建胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)细胞模... 目的:探究miR-93-5p对HepG2细胞增殖、自噬、葡萄糖消耗以及磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinases,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)通路的影响。方法:高浓度葡萄糖诱导构建胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)细胞模型,设计合成miR-93-5p inhibitor和NC,结合自噬抑制剂3-MA,将细胞分为Control组、IR组、IR+inhibitor NC组、IR+inhibitor组、IR+3-MA+inhibitor组。CCK8法检测各组细胞增殖活力,试剂盒检测各组细胞葡萄糖消耗量和细胞糖原合成情况,Western-Blot法检测细胞自噬基因微管相关蛋白1轻链3(autophagy genes microtubule-associated protein 1 light chain 3,LC3)-I、LC3-II、肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor,HGF)蛋白、PI3K/AKT通路蛋白(AKT、p-AKT)的表达。结果:与对照组相比,IR组细胞增殖活力、葡萄糖消耗量和细胞糖原合成量、HGF蛋白、LC3-II蛋白表达下降(P<0.01),LC3-I蛋白和p-AKT/AKT值表达均增加(P<0.01)。与IR组和IR+inhibitor NC组相比,IR+inhibitor组细胞增殖活力、葡萄糖消耗量和细胞糖原合成量、HGF蛋白、LC3-II蛋白表达增加(P<0.01),LC3-I蛋白和p-AKT/AKT值表达均下降(P<0.01)。与IR+inhibitor组相比,3-MA能逆转miR-93-5p inhibitor的作用。结论:miR-93-5p通过PI3K/AKT通路促进HepG2细胞自噬,进而抑制胰岛素抵抗,缓解糖尿病造成的机体损伤。 展开更多
关键词 2型糖尿病 胰岛素抵抗 miR-93-5p 磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B通路 细胞自噬
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Darolutamide结构片段5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸的绿色合成工艺
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作者 马卉芳 童悦 +1 位作者 王荣繁 谢建伟 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第2期505-512,共8页
以3-丁炔-2-醇为起始原料,经氧化、环化和水解三步反应,在百克级产物规模下,以大于70%的总收率和大于99%的纯度制备得到抗前列腺癌药darolutamide的重要结构片段5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸。通过单因素实验对每步反应的关键参数均进行了优... 以3-丁炔-2-醇为起始原料,经氧化、环化和水解三步反应,在百克级产物规模下,以大于70%的总收率和大于99%的纯度制备得到抗前列腺癌药darolutamide的重要结构片段5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸。通过单因素实验对每步反应的关键参数均进行了优化,得到了一条快速、高效的合成工艺路线。在第一步氧化过程中,采用2-碘酰基苯甲酸(IBX)作为氧化剂,反应结束后,通过简单过滤即可回收2-碘苯甲酸用于IBX的再生产,滤液则直接用于下一步反应;第二步环化反应不需要添加任何催化剂即可获得很好的实验结果;三步反应及后处理中,只用到丙酮和乙醇两种有机溶剂,减少了污染并可有效控制生产成本。该方法具有原料安全易得、产物分离简单、反应收率和产物纯度高,具有良好的工业化前景。 展开更多
关键词 达罗他胺 5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸 2-碘酰基苯甲酸 工艺改进 绿色制备工艺
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缩合试剂2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成与应用
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作者 胡居吾 卢曦 +1 位作者 张鹏 邓方坤 《当代化工研究》 CAS 2024年第20期179-181,共3页
2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)是商品化的常用于羧酸的活化和酰胺合成的缩合试剂。CDMT制备简单,成本低廉,活性高,适合工业化生产使用。CDMT与羧酸在有机碱N-甲基吗啉(NMM)作用下生成活性脂。本文对2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪... 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)是商品化的常用于羧酸的活化和酰胺合成的缩合试剂。CDMT制备简单,成本低廉,活性高,适合工业化生产使用。CDMT与羧酸在有机碱N-甲基吗啉(NMM)作用下生成活性脂。本文对2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成方法,和其在酰胺,肽,脂,酸酐,醛,酮,芳香酮,炔酮,芳基偶联物,3,5-二取代1,2,4-恶二唑合成中的应用进行了综述。 展开更多
关键词 2-氯-4 6-二甲氧基-1 3 5-三嗪(CDMT) 缩合试剂
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2-氯-5-氯甲基吡啶的合成及应用研究进展
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作者 徐其文 周伟善 梁金花 《广东化工》 CAS 2024年第17期83-85,157,共4页
综述了近年来2-氯-5-氯甲基吡啶(CCMP)的合成及应用的研究进展,包括各种底物的合成路径,并对各种工艺路线及应用领域进行了阐述,最后对其在农药中的应用研究进行了综述,并对未来合成2-氯-5-氯甲基吡啶及新烟碱类杀虫剂的合成进行了展望。
关键词 2-氯-5-氯甲基吡啶 合成路线 新烟碱类杀虫剂 应用 农药
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1-偶氮苯-3-(5-溴-2-吡啶)-三氮烯的合成及其与镍的显色反应 被引量：8
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作者 张春牛 郑云法 顾勇冰 《冶金分析》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第1期10-12,共3页
合成了新试剂1-偶氮苯-3-（5-溴-2-吡啶）-三氮烯（ABBPTA），并研究了它与镍的显色反应。在pH10．5的Na2B4O7～NaOH缓冲溶液中，Triton X-100表面活性剂存在下．该显色剂与镍生成摩尔比为4：1的红色络合物，络合物的最大吸收峰位于540n... 合成了新试剂1-偶氮苯-3-（5-溴-2-吡啶）-三氮烯（ABBPTA），并研究了它与镍的显色反应。在pH10．5的Na2B4O7～NaOH缓冲溶液中，Triton X-100表面活性剂存在下．该显色剂与镍生成摩尔比为4：1的红色络合物，络合物的最大吸收峰位于540nm，表观摩尔吸光系数为2．11×10^5L·mol^-1·cm^-1。在25mL溶液中，镍量在0～12μg范围内符合比尔定律，相关系数r=0．9997。该体系有良好的选择性，大多数常见离子有较高的允许量，用拟定方法测定铝合金中微量镍，回收率为98．2％～102．8％，相对标准偏差为2．1％～2．4％。 展开更多
关键词 1-偶氮苯-3-(5-溴-2-吡啶)-三氮烯 合成 镍 显色反应
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1-(偶氮苯基)-3-(3,5-二溴-2-吡啶)-三氮烯的合成及其与镉的显色反应 被引量：16
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作者 龚楚儒 陈才元 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期84-86,共3页
报道了 1 (偶氮苯基 ) 3 ( 3,5 二溴 2 吡啶 ) 三氮烯的合成及其与镉的显色反应。在TritonX 1 0 0存在下 ,于pH 1 0 .9的Na2 B4O7 NaOH缓冲介质中 ,镉与ABDBPDT形成摩尔比 1∶3型红色配合物。试剂及配合物的最大吸收波长分别为 43... 报道了 1 (偶氮苯基 ) 3 ( 3,5 二溴 2 吡啶 ) 三氮烯的合成及其与镉的显色反应。在TritonX 1 0 0存在下 ,于pH 1 0 .9的Na2 B4O7 NaOH缓冲介质中 ,镉与ABDBPDT形成摩尔比 1∶3型红色配合物。试剂及配合物的最大吸收波长分别为 430nm和 5 30nm。表观摩尔吸光系数为 1 .75× 1 0 5L·mol- 1 ·cm- 1 。镉含量在 0 μg/2 5mL～ 1 2 μg/2 展开更多
关键词 1-(偶氮苯基)-3-(3 5-二溴-2-吡啶)-三氮烯 合成 镉 显色反应 光度法 分析
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3,5-二溴-2-吡啶偶氮重氮氨基偶氮苯固相萃取光度法测定银 被引量：6
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作者 林洪 吴献花 +2 位作者 朱利亚 黄齐林 杨光宇 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期474-476,共3页
研究了3,5-二溴-2-吡啶偶氮重氮氨基偶氮苯(3,5-DB-PDAB)与银的显色反应,在pH 11.0的硼砂-氢氧化钠缓冲介质中,乳化剂-OP存在下,3,5-DB-PDAB与银反应生成2∶1稳定配合物.该配合物可用pH 1～12的Waters XterraTM RP18固相萃取小柱富集,... 研究了3,5-二溴-2-吡啶偶氮重氮氨基偶氮苯(3,5-DB-PDAB)与银的显色反应,在pH 11.0的硼砂-氢氧化钠缓冲介质中,乳化剂-OP存在下,3,5-DB-PDAB与银反应生成2∶1稳定配合物.该配合物可用pH 1～12的Waters XterraTM RP18固相萃取小柱富集,小柱上富集的配合物用含0.01mol/L pH为11.0的四氢吡咯-醋酸缓冲盐的乙醇洗脱后用光度法测定,在洗脱剂介质中λmax 526nm,摩尔吸光系数1.72×105L·mol-1·cm-1,银含量0.01～1.0g/mL范围内符合比尔定律.方法用于环境水样中银的测定. 展开更多
关键词 3 5-二溴-2-吡啶偶氮重氮氨基偶氮苯 银 固相萃取光度法
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4-(3,5-二溴-2-吡啶重氮氨基)-4′-硝基偶氮苯的合成及其与镉(Ⅱ)显色反应的研究 被引量：3
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作者 王贵芳 邢云 +1 位作者 秦玉娇 李明亮 《冶金分析》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期28-32,共5页
合成了新显色剂4-(3,5-二溴-2-吡啶重氮氨基)-4′-硝基偶氮苯(简称DBPNAB),研究了在非离子表面活性剂Triton X-100存在下其与Cd(Ⅱ)的显色反应。结果表明,在pH10.2的Na2B4O7-NaOH缓冲介质中,该试剂与Cd(Ⅱ)形成摩尔比为2∶1的红色络合物... 合成了新显色剂4-(3,5-二溴-2-吡啶重氮氨基)-4′-硝基偶氮苯(简称DBPNAB),研究了在非离子表面活性剂Triton X-100存在下其与Cd(Ⅱ)的显色反应。结果表明,在pH10.2的Na2B4O7-NaOH缓冲介质中,该试剂与Cd(Ⅱ)形成摩尔比为2∶1的红色络合物,最大吸收波长位于581 nm,表观摩尔吸光系数为1.61×105L.mol-1.cm-1,镉的质量浓度在0～0.7μg/mL范围内遵守比尔定律。所拟方法用于废水中微量镉(Ⅱ)的直接测定,相对标准偏差为2.0%～3.3%,回收率为97.4%～103.6%。 展开更多
关键词 4-(3 5-二溴-2-吡啶重氮氨基)-4′-硝基偶氮苯 合成 镉(Ⅱ) 分光光度法
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显色剂1-偶氮苯-3-(5-溴-2-吡啶)三氮烯的合成及其与镉的显色反应 被引量：6
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作者 郑云法 张春牛 应跃芳 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期413-414,436,共3页
合成了显色剂1-偶氮苯-3-(5-溴-2-吡啶)三氮烯,并研究了它与镉的显色反应。在pH10~12的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液中,TritonX-100表面活性剂存在下,试剂与镉生成4∶1型红色配合物。配合物的最大吸收峰位于525nm,表观摩尔吸光系数为1.83×... 合成了显色剂1-偶氮苯-3-(5-溴-2-吡啶)三氮烯,并研究了它与镉的显色反应。在pH10~12的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液中,TritonX-100表面活性剂存在下,试剂与镉生成4∶1型红色配合物。配合物的最大吸收峰位于525nm,表观摩尔吸光系数为1.83×105L.mol-1.cm-1。Cd2+浓度在0~15μg/25mL范围内符合比尔定律。用拟定方法测定废水和湖水中微量镉,结果满意。 展开更多
关键词 1-偶氮苯-3-(5-溴-2-吡啶)-三氮烯 镉 分光光度法
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碘酸钾-5-溴-(2-吡啶偶氮)-二乙氨基酚体系催化动力学光度法测定痕量对苯二酚 被引量：3
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作者 王园朝 项青雅 《冶金分析》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第6期53-56,共4页
在H2SO4介质中和室温条件下，痕量对苯二酚能灵敏地催化碘酸钾氧化5-溴-（2-吡啶偶氮）-二乙氨基酚（5-Br-PADAP）的褪色反应，且褪色程度与对苯二酚含量在一定范围内成正比，据此建立了动力学催化光度法测定痕量对苯二酚的方法。以457n... 在H2SO4介质中和室温条件下，痕量对苯二酚能灵敏地催化碘酸钾氧化5-溴-（2-吡啶偶氮）-二乙氨基酚（5-Br-PADAP）的褪色反应，且褪色程度与对苯二酚含量在一定范围内成正比，据此建立了动力学催化光度法测定痕量对苯二酚的方法。以457nm为分析波长，对苯二酚在0．02～1．5μg／mL范围内呈线性关系，方法的检出限为2．61×10^-6g／L。方法用于显影废液中对苯二酚含量的测定时，间苯二酚、米吐尔、溴化钾、Ag＋等在实验条件下无干扰，但SO3^2-，NO2^-有干扰，通过加入3．0mol／L H2SO4加热可除去，测得结果的相对标准偏差为2．36％，加标回收率在98．3％～102．5％之间；方法同时测定工业废水中对苯二酚的相对标准偏差为2．01％，加标回收率在99．1％～103．3％之间。 展开更多
关键词 对苯二酚 5-溴-(2-吡啶偶氮)-二乙氨基酚(5-Br—PADAP) 碘酸钾 催化光度法
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黄芪-莪术对C5a介导JAK2/STAT3通路调控Lewis肺癌小鼠Th17/Treg细胞平衡影响的实验研究 被引量：2
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作者 田培裕 于泓洋 +2 位作者 李潇 闫梓乔 窦永起 《世界中西医结合杂志》 2024年第3期425-432,共8页
目的探讨黄芪-莪术影响C5a介导JAK2/STAT3通路调控肿瘤微环境中Th17/Treg细胞平衡,从而阐明其在此途径抑制肿瘤进展的相关机制。方法40只雄性C57BL/6小鼠按随机数字表法分为空白对照组、模型对照组、中药干预组、阳性对照药(PMX53)组,... 目的探讨黄芪-莪术影响C5a介导JAK2/STAT3通路调控肿瘤微环境中Th17/Treg细胞平衡,从而阐明其在此途径抑制肿瘤进展的相关机制。方法40只雄性C57BL/6小鼠按随机数字表法分为空白对照组、模型对照组、中药干预组、阳性对照药(PMX53)组,每组各10只。腋下接种Lewis细胞建立肺癌小鼠模型,于接种后第3天开始,中药干预组按8.2 g/kg剂量给予中药浓煎液灌胃,模型对照组和PMX53组予等容积灭菌双蒸水灌胃,连续14 d;PMX53组分别于第3、6、9、12、15天按1mg/kg剂量给予腹腔注射PMX53,模型对照组和中药干预组同时腹腔注射等容PBS溶液。每2 d测算各组小鼠肿瘤体积、绘制肿瘤生长曲线;于第15天处死,剖取瘤块,ELISA法检测血清C5a、IL6、IL-10、IL-17、TGF-β等因子水平,流式细胞术检测并计算外周血和肿瘤组织中Th17/Treg细胞比例,Western Blot和Real-time PCR法检测肿瘤组织中JAK2/STAT3信号通路相关蛋白及mRNA表达。结果与模型对照组比较,中药干预组和PMX53组肿瘤生长较缓慢,补体C5a、JAK2和STAT3蛋白及mRNA水平、p-JAK2/JAK2、p-STAT3/STAT3比值、Treg占比均降低,SOCS3蛋白及mRNA水平、Th17/Treg比例增高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论黄芪-莪术可降低补体C5a进而抑制JAK2/STAT3通路活化,并调节肿瘤微环境中Th17/Treg平衡达到抑制肿瘤生长的作用。 展开更多
关键词 肿瘤微环境 补体C5A JAK2/STAT3通路 TH17/TREG 黄芪-莪术
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2-碘-3-溴-5-氯吡啶的合成 被引量：1
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作者 赵春深 李廷涛 +2 位作者 周志旭 刘强 王明扬 《化学试剂》 北大核心 2017年第9期1021-1022,共2页
标题化合物是一个重要的药物中间体。以2-氨基-5-氯吡啶为起始原料,经溴代和重氮化反应得到目标化合物,总收率为66.31%,其结构经~1HNMR、^(13)CNMR和MS确定。该方法具有成本低廉、操作简单且收率较高等优点,符合工业化生产的要求。
关键词 2-碘-3-溴-5-氯吡啶 2-氨基-5-氯吡啶 合成
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