1-苯甲基-4-[(5,6-二甲氧基-1-吲满酮)-2-甲基]甲基哌啶盐酸盐的合成

1

作者 兰志银 门小永 +1 位作者 韩兆峰 Frank Hoyer 《重庆三峡学院学报》 2004年第4期122-123,共2页

目的:合成1-苯甲基-4-[(5,6-二甲氧基-1-吲满酮)-2-甲基]甲基哌啶盐酸盐(Ⅰ),并对其合成工艺进行优化。方法:以5,6-二甲氧基-1-吲满酮、1-苯甲基-4-哌啶-甲醛为起始原料,经Adole缩合、还原、成盐等步骤制备Ⅰ。结果:总收率达60%以上,合... 目的:合成1-苯甲基-4-[(5,6-二甲氧基-1-吲满酮)-2-甲基]甲基哌啶盐酸盐(Ⅰ),并对其合成工艺进行优化。方法:以5,6-二甲氧基-1-吲满酮、1-苯甲基-4-哌啶-甲醛为起始原料,经Adole缩合、还原、成盐等步骤制备Ⅰ。结果:总收率达60%以上,合成产物经熔点和红外光谱确认。结论:此合成工艺简便,易于工业化生产。 展开更多

关键词 1-苯甲基-4-[(5 6-二甲氧基-1-吲满酮)-2-甲基]甲基哌啶盐酸盐 5 6-二甲氧基-1-吲满酮 合成

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5,6-二甲氧基-1-茚酮的合成研究 被引量：1

2

作者 王晓琴 彭新生 何明华 《广州化工》 CAS 2010年第4期79-80,103,共3页

以藜芦醛为原料,与丙二酸经过Knoevenagel反应,硼氢化钠选择性还原,再用多聚磷酸(PPA)环合反应得到5,6-二甲氧基-1-茚酮,总收率达到76.3%,产物结构经IR、1HNMR等确证。该方法原料价廉易得,反应条件温和,危险性小,收率较高,适合于工业化... 以藜芦醛为原料,与丙二酸经过Knoevenagel反应,硼氢化钠选择性还原,再用多聚磷酸(PPA)环合反应得到5,6-二甲氧基-1-茚酮,总收率达到76.3%,产物结构经IR、1HNMR等确证。该方法原料价廉易得,反应条件温和,危险性小,收率较高,适合于工业化生产。 展开更多

关键词 5 6-二甲氧基-1-茚酮 藜芦醛 合成

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[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮的合成及其PTP1B酶抑制活性研究

3

作者 郭书举 李敬 +2 位作者 李婷 史大永 韩丽君 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第5期467-470,495,共5页

为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(Ⅷ),总收率为21.9%。通过1HNMR、13... 为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(Ⅷ),总收率为21.9%。通过1HNMR、13CNMR谱及红外光谱对目标产物进行了结构表征。采用比色法对化合物Ⅷ进行了protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B)酶抑制活性测定,结果显示该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性(化合物质量浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为73.83%)。 展开更多

关键词 [2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′ 4′-二甲氧基-苯基]-(2 3-二溴-4 5-二甲氧基-苯基)-甲酮 PTP1B酶抑制活性 傅克酰基化 医药原料

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西洛他唑中间体6-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮的合成工艺研究 被引量：2

4

作者 张春雷 《浙江化工》 CAS 2006年第9期10-10,13,共2页

以对甲氧基苯胺与3-氯丙酰氯为原料,经过两步反应制备6-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮;反应步骤短,条件温和,总收率达到85%以上。

关键词 6-羟基-3 4-二氢-2(1H)喹啉酮 对甲氧基苯胺 3-氯丙酰氯 制备

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新型HuR抑制剂1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4,5-二酮的合成

5

作者 赵胤 殷珊 +2 位作者 吴艳丹 徐成 倪广惠 《云南民族大学学报（自然科学版）》 CAS 2022年第5期521-524,共4页

1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4,5-二酮是一种有效的HuR抑制剂.HuR作为一种应激反应蛋白,可调节编码炎症和肿瘤发生的蛋白质靶基因的表达,是潜在的药物靶点.以5-甲氧基吲哚为起始原料,5-甲氧基吲哚的C-3位与芳基卤化物芳基化,再用苯磺酰氯处... 1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4,5-二酮是一种有效的HuR抑制剂.HuR作为一种应激反应蛋白,可调节编码炎症和肿瘤发生的蛋白质靶基因的表达,是潜在的药物靶点.以5-甲氧基吲哚为起始原料,5-甲氧基吲哚的C-3位与芳基卤化物芳基化,再用苯磺酰氯处理制备1-苯磺酰基-3-苯基吲哚,最后经去甲基化和氧化,共4步反应合成1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4,5-二酮.产物结构经~1H NMR、C NMR进行确证.此合成路线具有合成方法简单,反应时间短,操作简单等优点. 展开更多

关键词 5-甲氧基吲哚 1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4 5-二酮 合成 HuR抑制剂

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1—(6—甲氧基—2—萘基)丁—1,3—二酮的制备

6

作者 周传军 张桂森 《精细化工原料及中间体》 2004年第2期30-30,共1页

简化和改进了1-(6-甲氧基-2-萘基)丁-1,3-二酮的制备方法。以2-乙酰基-6-甲氧基萘为原料,与乙酸乙酯反应制备目标产物,总收率81.6%。该方法原料易得、操作简单、成本降低,并实现了工业化生产。

关键词 1-(6-甲氧基-2-萘基)丁-1 3-二酮 制备 2-乙酰基-6-甲氧基萘 乙酸乙酯

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N-乙酰基-5-甲氧基色胺的化学合成 被引量：4

7

作者 胡松林 蔡瑾 须辑 《化学世界》 CAS CSCD 2016年第11期699-702,共4页

综合国内外大量文献,简单介绍N-乙酰基-5-甲氧基色胺(褪黑素)的化学合成的理化性质、生理活性、用途和化学合成工艺路线,并提出了一条以丙二酸二乙酯和丙烯腈为起始原料的适合工业生产的简便、经济的化学合成方法,该工艺具有原料易得、... 综合国内外大量文献,简单介绍N-乙酰基-5-甲氧基色胺(褪黑素)的化学合成的理化性质、生理活性、用途和化学合成工艺路线,并提出了一条以丙二酸二乙酯和丙烯腈为起始原料的适合工业生产的简便、经济的化学合成方法,该工艺具有原料易得、反应条件温和、质量好和收率高等特点。 展开更多

关键词 N-乙酰基-5-甲氧基色胺 2-氰乙基丙二酸二乙酯 3-乙氧甲酰-2-哌啶酮 2.3-哌啶二酮-3-(4′-甲氧基)苯腙 1.2.3.4-四氢-6-甲氧基-1-氧代-β-咔啉 2-羧基-5-甲氧基色胺 5-甲氧基色胺

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杨桃根DMDD对高糖诱导的肾小管上皮细胞HK-2内质网应激IRE1α通路及炎症反应的抑制作用 被引量：2

8

作者 王誉湘 谢静晓 +6 位作者 张晓萍 庞川皓 王璐 陈秋燕 陈林倩 黄仁彬 韦晓洁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期1270-1275,共6页

目的研究杨桃根活性成分2-十二烷基-6-甲氧基-2,5-二烯-1,4-环己二酮(DMDD)对高糖诱导肾小管上皮细胞HK-2内质网应激及炎症反应的抑制作用。方法体外培养HK-2细胞,并分为正常组、高糖组、内质网应激抑制剂4-PBA组(5 mmoL·L^(-1))和... 目的研究杨桃根活性成分2-十二烷基-6-甲氧基-2,5-二烯-1,4-环己二酮(DMDD)对高糖诱导肾小管上皮细胞HK-2内质网应激及炎症反应的抑制作用。方法体外培养HK-2细胞,并分为正常组、高糖组、内质网应激抑制剂4-PBA组(5 mmoL·L^(-1))和DMDD高、中、低浓度组(8、4、2μmol·L^(-1))。各组细胞培养结束后,采用CCK-8法检测细胞存活率;ELISA检测细胞上清液中TNF-α、IL-6的水平;AO/EB染色法检测细胞凋亡;Western blot法检测细胞中凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax的表达水平、内质网应激标志蛋白GRP78、CHOP的表达水平以及IRE1α通路相关蛋白(IRE1α、JNK)的磷酸化水平。结果与高糖组比较,DMDD各浓度组细胞存活率明显升高;TNF-α、IL-6水平,Bax/Bcl-2、GRP78、CHOP蛋白表达水平和IRE1α、JNK蛋白磷酸化水平均明显降低,细胞中橙红色荧光明显减少。结论DMDD可能部分通过抑制内质网应激及IRE1α通路相关蛋白的表达,减少炎症反应,达到HK-2细胞的保护作用。 展开更多

关键词 2-十二烷基-6-甲氧基-2 5-二烯-1 4-环己二酮 糖尿病肾病 肾小管上皮细胞 内质网应激 凋亡 IRE1α通路

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1-取代-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢喹喔啉类衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究 被引量：2

9

作者 杜灵枝 周晓敏 +5 位作者 罗阳 潘莎 甘莹 张亚宏 齐建国 王建红 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期649-657,共9页

目的设计合成1-取代-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢喹喔啉类衍生物,并进行体外抗肿瘤活性及细胞周期阻滞测试。方法以4-氨基-3-硝基苯酚为原料,经羟基甲基化、氨基苄基保护以及成环反应得到Boc保护的6-甲氧基喹喔啉中间体8,该中间体通过光气偶... 目的设计合成1-取代-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢喹喔啉类衍生物,并进行体外抗肿瘤活性及细胞周期阻滞测试。方法以4-氨基-3-硝基苯酚为原料,经羟基甲基化、氨基苄基保护以及成环反应得到Boc保护的6-甲氧基喹喔啉中间体8,该中间体通过光气偶联反应、脱Boc保护得到目标化合物10a~10i。采用MTT法测试目标化合物对HeLa(宫颈癌细胞)、HT-29(结肠癌细胞)的体外抗增殖活性,采用流式细胞术测试目标化合物10h对HeLa细胞的生长周期阻滞作用。结果与结论设计、合成了9个未见文献报道的目标化合物,其结构均经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HR-MS谱确证。目标化合物均表现出显著的肿瘤细胞生长抑制活性,其中化合物10h对肿瘤细胞的IC_(50)值达到微摩尔级,优于阳性对照药物阿霉素,同时10h能够使HeLa细胞的生长阻滞在G2/M期,具有进一步开发为新型抗肿瘤药物的潜力。 展开更多

关键词 6-甲氧基-1 2 3 4-四氢喹喔啉 1-二氢吲哚甲酸 抗肿瘤活性 细胞周期阻滞

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取代二氢异喹啉基苯基甲基酮的合成新方法

10

作者 杨少峰 李德鹏 +1 位作者 刘冉 王爱玲 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期117-120,共4页

以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经氯化亚砜酰氯化、3,4-二甲氧基苯乙胺氨解得到了N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺,经Bischler-Napieraski反应环化同时氧化,合成了Lamellarin重要中间体(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1... 以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经氯化亚砜酰氯化、3,4-二甲氧基苯乙胺氨解得到了N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺,经Bischler-Napieraski反应环化同时氧化,合成了Lamellarin重要中间体(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1-基)(3,4-二甲氧基苯基)甲基酮,优化了环化的反应条件,其总收率为56%。此方法未见文献报道。产物用1H NMR、13C NMR、MS、IR进行了表征。 展开更多

关键词 3 4-二甲氧基乙酸 氨解 Bischler-Napieraski反应 (6 7-二甲氧基-3 4-二氢异喹啉-1-基)(3 4-二甲氧 基苯基)甲基酮

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青叶胆化学成分的UPLC-ESI-Q-TOF-MS分析 被引量：9

11

作者 王鑫 陈雪晴 +4 位作者 尤蓉蓉 鞠建明 徐金娣 范君婷 周洪雷 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期453-459,共7页

目的运用超高效液相色谱-电喷雾四级杆飞行时间质谱(UPLC-ESI-Q-TOF-MS)技术对中药青叶胆Swertia mileensis的主要化学成分进行定性分析。方法采用ACQUITY HSS T3色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),用0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水为流动相... 目的运用超高效液相色谱-电喷雾四级杆飞行时间质谱(UPLC-ESI-Q-TOF-MS)技术对中药青叶胆Swertia mileensis的主要化学成分进行定性分析。方法采用ACQUITY HSS T3色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),用0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,体积流量为0.4 m L/min,质谱使用ESI离子源,正负离子模式下采集数据,运用Masslynx4.1软件并结合Sci Finder数据库、獐牙菜属相关文献以及对照品信息进行数据分析。结果从青叶胆中鉴定出化学成分28个,包括7个环烯醚萜类、14个酮类、3个黄酮类、2个三萜类以及2个酚类。其中断马钱子苷半缩醛内酯、8-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖-1,7-二羟基-3-甲氧基酮、3-氧去甲双酮苷和sweriyunnanlactone A为首次从该植物中发现。结论 UPLC-ESI-Q-TOF-MS技术能够快速准确地鉴定青叶胆中的化学成分,为其质量控制和药效物质基础研究提供一种新的研究策略。 展开更多

关键词 青叶胆 UPLC-ESI-Q-TOF-MS 环烯醚萜类 酮类 黄酮类 三萜类 断马钱子苷半缩醛内酯 8-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖-1 7-二羟基-3-甲氧基酮 3-氧去甲双酮苷 sweriyunnanlactone A

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土牛膝中1种新异黄酮的分离与鉴定 被引量：12

12

作者 欧阳文 罗懿钒 +8 位作者 程思佳 张云坤 唐纯玉 唐代风 唐敏 肖珊 贺玉婷 熊广华 李顺祥 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第14期3208-3212,共5页

目的研究湘产特色药材土牛膝Achyranthes aspera化学成分。方法采用硅胶、反相硅胶柱色谱与溶剂重结晶等方法分离纯化,采用波谱方法进行单体结构鉴定。结果从土牛膝醋酸乙酯提取物中得到9个单体化合物,分别鉴定为5,2′-二甲氧基-6-甲氧... 目的研究湘产特色药材土牛膝Achyranthes aspera化学成分。方法采用硅胶、反相硅胶柱色谱与溶剂重结晶等方法分离纯化,采用波谱方法进行单体结构鉴定。结果从土牛膝醋酸乙酯提取物中得到9个单体化合物,分别鉴定为5,2′-二甲氧基-6-甲氧甲基-7-羟基-异黄酮(1)、齐墩果酸(2)、竹节参皂苷-1(3)、党参内酯(4)、3-吲哚甲醛(5)、3-吲哚甲酸(6)、4-(2-甲酰基-5-甲氧基甲基-1-氢-吡咯-1-基)丁酸(7)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(8)、2-(2-苯氧乙氧基)乙醇(9)。结论化合物1为1个新化合物,命名为土牛膝酮A;化合物4~9均为首次从该植物中分得。 展开更多

关键词 土牛膝 异黄酮 生物碱 土牛膝酮A 党参内酯 3-吲哚甲醛 3-羟基-1-(4-羟基-3 5-二甲氧基苯基)-1-丙酮

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HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅱ)杂环类抑制剂的设计与合成 被引量：2

13

作者 徐萍 张欣 张华宁 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第1期13-16,共4页

目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体... 目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体结构数据 ,借助计算机辅助药物设计手段 ,运用Docking(分子对接 )技术 ,从MDDR库中筛选挑出 35个预计可能与HCMV蛋白酶相互较好结合的杂环化合物。首先选择目标物 2 (香豆素 3 基 ) 5 氟 4H 3,1 苯并嗪 4 酮 (Ⅰ )和 3 (2 羟基 4 甲基 苯甲酰基 ) 2 (4 甲氧基 苯基 ) 2 ,3 二氢 异吲哚 1 酮 (Ⅱ )为合成和检验对象。结果设计并完成了目标物Ⅰ和Ⅱ的合成路线。结论所得产物的结构经MS ,IR ,1H NMR及元素分析确证与目标物Ⅰ和Ⅱ相符。 展开更多

关键词 HCMV蛋白酶 杂环类抑制剂 药物设计 2-(香豆素-3-基)-5-氟-4H-3 1-苯并恶嗪-4-酮 3-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰基)-2-(4-甲氧基-苯基)-2 3-二氢-异吲哚-1-酮

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乳香、没药活性成分KTDA、FSA及其配伍的抗炎镇痛作用及机制研究 被引量：41

14

作者 赵丽辉 赵子樟 +4 位作者 李佳晌 宿树兰 朱悦 钱大玮 段金廒 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期1460-1465,共6页

目的 研究乳香活性成分3-羰基-甘遂-8,24-二烯-21-羧酸(KTDA)与没药活性成分2-甲氧基-5-乙酰基-呋喃吉玛烷-1(10)-烯-6-酮(FSA)单独及配伍使用的抗炎镇痛作用及机制。方法 将90只昆明种小鼠随机分为正常对照组、模型组、布洛芬组(90 mg&... 目的 研究乳香活性成分3-羰基-甘遂-8,24-二烯-21-羧酸(KTDA)与没药活性成分2-甲氧基-5-乙酰基-呋喃吉玛烷-1(10)-烯-6-酮(FSA)单独及配伍使用的抗炎镇痛作用及机制。方法 将90只昆明种小鼠随机分为正常对照组、模型组、布洛芬组(90 mg·kg^(-1))、FSA高/低剂量组(90、45 mg·kg^(-1))、KTDA高/低剂量组(18、9 mg·kg^(-1))及配伍高/低剂量组(FSA 90 mg·kg^(-1)+KTDA 18 mg·kg^(-1)、FSA 45 mg·kg^(-1)+KTDA 9 mg·kg^(-1))。采用小鼠热水浴甩尾实验和醋酸扭体实验,根据小鼠热水浴甩尾时间计算小鼠甩尾实验最大镇痛效应百分比(MPE),观察记录小鼠扭体次数。采用ELISA法测定小鼠血清中的P物质(SP)、5-羟色胺(5-HT)、β-内啡肽(β-EP)含量,以及小鼠大脑皮层中的肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)、SP、5-HT含量。结果 与正常对照组比较,各给药组小鼠甩尾实验的MPE值均明显升高(P<0.05,P<0.01);模型组小鼠的扭体次数显著增加(P<0.01),血清SP、5-HT含量均显著升高(P<0.01),血清β-EP含量显著降低(P<0.01),大脑皮层的TNF-α、IL-6、SP含量均明显升高(P<0.05,P<0.01)。与模型组相比,各给药组小鼠的扭体次数均明显减少(P<0.05,P<0.01);FSA高、低剂量组小鼠的胸腺指数明显升高(P<0.05);给药组小鼠的血清β-EP含量均明显升高(P<0.05,P<0.01);FSA高剂量组及KTDA高、低剂量组小鼠的血清SP含量明显降低(P<0.05,P<0.01);FSA高、低剂量组及KTDA高剂量组小鼠的血清5-HT含量显著降低(P<0.01);FSA高、低剂量组以及KTDA高剂量组、配伍高剂量组小鼠大脑皮层的的TNF-α、IL-6含量均明显降低(P<0.05,P<0.01);KTDA高、低剂量组以及配伍高、低剂量组小鼠大脑皮层的SP含量明显降低(P<0.05);FSA低剂量组、KTDA高剂量组、配伍低剂量组小鼠大脑皮层的5-HT含量显著升高(P<0.01)。结论 KTDA、FSA无论单独使用还是配伍使用均可在外周和中枢起到抗炎镇痛作用,可能在治疗炎症性疼痛方面发挥重要作用。 展开更多

关键词 乳香 没药 活性成分 2-甲氧基-5-乙酰基-呋喃吉玛烷-1(10)-烯-6-酮 3-羰基-甘遂-8 24-二烯-21-羧酸 急性炎症性疼痛 抗炎镇痛 小鼠

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新型苯并吡喃类FSH拮抗剂的合成

15

作者 王志涛 吕兰亭 +4 位作者 任二勇 王旭东 张瑞 毛龙飞 姜玉钦 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第10期867-870,共4页

以2-溴-4,5-二甲氧基苄溴为起始原料,依次经取代、Sonogoshira偶联、水解、酰化和氧化反应合成了新型FSH拮抗剂——(R)-N-[1-羟基-3-(1H-吲哚-3-基)丙烷-2-基]-3-异丙氧基-8,9-二甲氧基-6H-苯并[c]苯并吡喃-2-甲酰胺,总收率16.8%,其结构... 以2-溴-4,5-二甲氧基苄溴为起始原料,依次经取代、Sonogoshira偶联、水解、酰化和氧化反应合成了新型FSH拮抗剂——(R)-N-[1-羟基-3-(1H-吲哚-3-基)丙烷-2-基]-3-异丙氧基-8,9-二甲氧基-6H-苯并[c]苯并吡喃-2-甲酰胺,总收率16.8%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。 展开更多

关键词 2-溴4 5-二甲氧基苄溴 FSH拮抗剂 (R)-N-(1-羟基-3-(1H-吲哚-3-基)丙烷-2-基)-3-异丙氧基-8 9-二甲氧基-6H-苯并[C]苯并吡喃-2-甲酰胺 药物合成

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裸花紫珠叶中1个新的环烯醚萜苷 被引量：6

16

作者 马员宇 付辉政 +4 位作者 潘蕾 王杰 周志强 黄波 罗跃华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1746-1750,共5页

目的研究裸花紫珠Callicarpa nudiflora的化学成分。方法利用硅胶、MPLC柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化,根据理化常数测定及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从裸花紫珠叶80%乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定... 目的研究裸花紫珠Callicarpa nudiflora的化学成分。方法利用硅胶、MPLC柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化,根据理化常数测定及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从裸花紫珠叶80%乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为6′-O-咖啡酰基益母草苷(1)、木犀草素(2)、5,4′-二羟基-3,7,3′-三甲氧基黄酮(3)、木犀草素-4′-O-(6″-E-咖啡酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、2α,3α,19α,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)。结论化合物1为新化合物,命名为裸花紫珠苷A1。 展开更多

关键词 裸花紫珠 环烯醚萜苷 6′-O-咖啡酰基益母草苷 裸花紫珠苷A1 木犀草素 5 4′-二羟基-3 7 3′-三甲氧基黄酮

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马尾松鲜松叶的化学成分研究 被引量：6

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作者 肖云川 赵曼茜 +6 位作者 闫翠起 王炜 黄全书 梁凯 孟保华 柯潇 叶亮 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第23期3460-3465,共6页

目的对马尾松Pinus massoniana鲜松叶的化学成分进行研究。方法运用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、SBC MCI等柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从马尾松鲜松叶中分离得到14个化合物,分别鉴定为（＋）-儿... 目的对马尾松Pinus massoniana鲜松叶的化学成分进行研究。方法运用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、SBC MCI等柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从马尾松鲜松叶中分离得到14个化合物,分别鉴定为（＋）-儿茶素（1）、（＋）-没食子儿茶素（2）、3,5-二羟基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、tachioside（4）、3,4-二甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、3,4-二甲氧基苯基-1-O-（3-O-甲氧基-α-L-鼠李糖基）-1→2-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、citrusin D（7）、（6S,7E,9R）-长寿花糖苷（8）、4-（2-丁酮）-苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、（-）-10-α-O-β-D-葡萄糖基-刺参-4-酮（10）、massonianoside D（11）、massonianoside B（12）、异落叶松脂醇-9′-O-α-L-阿拉伯糖苷（13）、（2R,3R）-花旗松素-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（14）。结论化合物2-6、10为首次从该属植物中分离得到,7-9为首次从该植物中分离得到。 展开更多

关键词 马尾松 (+)-没食子儿茶素 3 4-二甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (6S 7E 9R)-长寿花糖苷 (-)-10-α-O-β-D-葡萄糖基-刺参-4-酮

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板蓝根正丁醇部位抗病毒活性组分及相关化学成分研究 被引量：10

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作者 何立巍 杨婧妍 侯宪邦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第14期2843-2849,共7页

目的研究板蓝根Isatidis Radix正丁醇部位的抗病毒活性组分及相关成分。方法利用溶剂法及色谱法提取分离板蓝根正丁醇部位各化学组分,MTT法体外筛选各组分抗单纯疱疹病毒1(HSV-1)活性,利用UPLC-Q-TOF-MS检测正丁醇部位及各组分的化学成... 目的研究板蓝根Isatidis Radix正丁醇部位的抗病毒活性组分及相关成分。方法利用溶剂法及色谱法提取分离板蓝根正丁醇部位各化学组分,MTT法体外筛选各组分抗单纯疱疹病毒1(HSV-1)活性,利用UPLC-Q-TOF-MS检测正丁醇部位及各组分的化学成分,运用Markview软件及Excel软件进行各组分差异性成分分析,根据统计结果得到抗病毒相关的化学成分。结果按照化学成分的相似性,利用色谱法将板蓝根正丁醇部位分为20个组分,其中10个组分具有明显抗病毒活性。UPLC-Q-TOF-MS检测到正丁醇部位中的44个化学成分,并明确了它们的化学结构,在各化学组分的分析检测及差异性分析中,发现了生物碱类、有机酸、糖和氨基酸衍生物共15个化学成分与抗病毒活性相关;尤其是1-甲氧基-3-甲醛、3-(3′,5′-二甲氧基-4′-羟基)-2-吲哚酮、1-甲氧基-3-吲哚酮、3-(甲基硫代)芥子油苷、氨基葡萄糖-6-磷酸酯在活性组分中量较高。结论板蓝根正丁醇部位以吲哚类生物碱、有机酸、核苷及氨基酸类成分为主,其中的单吲哚类、硫苷类及糖和氨基酸衍生物与抗病毒活性密切相关。 展开更多

关键词 板蓝根 抗病毒 UPLC-Q-TOF-MS 1-甲氧基-3-甲醛 3-(3′ 5′-二甲氧基-4′-羟基)-2-吲哚酮 3-(甲基硫代)芥子油苷

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箭叶淫羊藿三氯甲烷部位化学成分研究 被引量：6

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作者 崔祥龙 邓玲玲 黄胜阳 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2010年第13期101-103,共3页

目的:对小檗科植物箭叶淫羊藿Epimedium sagittatum的化学成分进行研究。方法:采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离和纯化,并通过理化方法及波谱分析鉴定其结构。结果:从箭叶淫羊藿的三氯甲烷萃取部位分离得到7个... 目的:对小檗科植物箭叶淫羊藿Epimedium sagittatum的化学成分进行研究。方法:采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离和纯化,并通过理化方法及波谱分析鉴定其结构。结果:从箭叶淫羊藿的三氯甲烷萃取部位分离得到7个化合物,其结构分别鉴定为1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(1,5-dihydroxy-3-methoxy-7-methyl-anthraquinone,1)、2,2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇(2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-6-ol,2)、淫羊藿素(icaritin,3)、5,7,4′-三羟基-8,3′-二异戊烯基黄酮(5,7,4′-trihydroxy-8,3′-diprenylflavone,4)、大黄素(emodin,5)、苜蓿素(tricin,6)和β-谷甾醇(β-sitosterol,7)。结论:化合物1,2,4为首次从该植物中分离得到,化合物1,2系首次从淫羊藿属植物中分离得到。 展开更多

关键词 箭叶淫羊藿 化学成分 1 5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌 2 2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇 5 7 4′-三羟基-8 3′-二异戊烯基黄酮

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冷蒿的化学成分研究 被引量：12

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作者 刘丹 师宁宁 +3 位作者 吴叶红 李玮桓 张嫚丽 史清文 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第24期5090-5098,共9页

目的研究冷蒿Artemisia frigida全草的化学成分,并初步筛选其药理活性。方法应用多种色谱技术对冷蒿全草的粗提取物进行系统的分离纯化,采用光谱学和波谱学方法鉴定化合物结构,并对部分单体化合物进行过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR... 目的研究冷蒿Artemisia frigida全草的化学成分,并初步筛选其药理活性。方法应用多种色谱技术对冷蒿全草的粗提取物进行系统的分离纯化,采用光谱学和波谱学方法鉴定化合物结构,并对部分单体化合物进行过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动活性及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制活性的筛选。结果从冷蒿全草提取物中分离得到了26个化合物,分别鉴定为柳穿鱼黄素(1)、棕矢车菊素(2)、金圣草黄素(3)、麦黄酮(4)、3-羰基-吉玛-1(10),11(13)-二烯-6α,12-内酯(5)、蓍素(6)、1,10β-环氧蓍素(7)、滨蒿内酯(8)、4-羟基苯乙酮(9)、猫眼草黄素(10)、棕鳞矢车菊黄酮素(11)、11α,13-二氢魃蒿内酯(12)、chrysanthemin A(13)、异泽兰黄素(14)、泽兰黄素(15)、南艾蒿烯内酯(16)、6-甲氧基麦黄酮(17)、hanphyllin(18)、蓟黄素(19)、利得亭(20)、desacetylmatricarin(21)、subchrysine(22)、木犀草素(23)、咖啡酸(24)、藿香苷(25)、田蓟苷(26)。结论化合物5、7、11、18、25、26为首次从蒿属植物中分离得到,化合物10、12、13、16、17、22为首次从该植物中分离得到;化合物2和15有较弱的PPARγ激动活性,化合物1和3对PTP1B有中等强度的抑制作用。 展开更多

关键词 冷蒿 猫眼草黄素 11α 13-二氢魃蒿内酯 南艾蒿烯内酯 6-甲氧基麦黄酮 藿香苷 田蓟苷 过氧化物酶体增殖物激活受体Γ 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B

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