以O^6-苄基鸟嘌呤(O^6-BG)为起始原料,经4步反应合成了一个新型的O^6-BG衍生物——4-硝基苄基-[6-(苄氧基)-9H-嘌呤-2]氨基甲酸酯(4),其结构经1H NMR和HR-ESI-MS表征。用CCK-8法研究了4对人脑神经胶质细胞(SF126,SF763和SF767)的细胞毒...以O^6-苄基鸟嘌呤(O^6-BG)为起始原料,经4步反应合成了一个新型的O^6-BG衍生物——4-硝基苄基-[6-(苄氧基)-9H-嘌呤-2]氨基甲酸酯(4),其结构经1H NMR和HR-ESI-MS表征。用CCK-8法研究了4对人脑神经胶质细胞(SF126,SF763和SF767)的细胞毒性。结果表明:在低氧环境下,4与ACUN的协同作用对SF126,SF763和SF767均有较好的抑制活性,其IC50分别为0.04 m M,0.1 m M和0.03 m M,优于阳性对照药O^6-BG。展开更多
N^(6)-芳基嘌呤衍生物具有良好的生物活性,是生物活性分子的重要基础骨架。本文以6-氯嘌呤为原料,经过9位烷基化反应得到9-取代-6-氯嘌呤,进一步利用芳胺类化合物取代嘌呤6位氯原子,成功探索出一条简洁、高效合成N^(6)-芳基嘌呤衍生物...N^(6)-芳基嘌呤衍生物具有良好的生物活性,是生物活性分子的重要基础骨架。本文以6-氯嘌呤为原料,经过9位烷基化反应得到9-取代-6-氯嘌呤,进一步利用芳胺类化合物取代嘌呤6位氯原子,成功探索出一条简洁、高效合成N^(6)-芳基嘌呤衍生物的路线,并利用该方法制备了11个N^(6)-芳基嘌呤衍生物,表明该路线具有良好的官能团耐受性,所得关键中间体和产物结构经^(1)H NMR、^(13) C NMR及HRMS确证。该方法的成功探索,为新型嘌呤类生物活性物质的合成提供可行的技术参考。展开更多
文摘以O^6-苄基鸟嘌呤(O^6-BG)为起始原料,经4步反应合成了一个新型的O^6-BG衍生物——4-硝基苄基-[6-(苄氧基)-9H-嘌呤-2]氨基甲酸酯(4),其结构经1H NMR和HR-ESI-MS表征。用CCK-8法研究了4对人脑神经胶质细胞(SF126,SF763和SF767)的细胞毒性。结果表明:在低氧环境下,4与ACUN的协同作用对SF126,SF763和SF767均有较好的抑制活性,其IC50分别为0.04 m M,0.1 m M和0.03 m M,优于阳性对照药O^6-BG。
文摘N^(6)-芳基嘌呤衍生物具有良好的生物活性,是生物活性分子的重要基础骨架。本文以6-氯嘌呤为原料,经过9位烷基化反应得到9-取代-6-氯嘌呤,进一步利用芳胺类化合物取代嘌呤6位氯原子,成功探索出一条简洁、高效合成N^(6)-芳基嘌呤衍生物的路线,并利用该方法制备了11个N^(6)-芳基嘌呤衍生物,表明该路线具有良好的官能团耐受性,所得关键中间体和产物结构经^(1)H NMR、^(13) C NMR及HRMS确证。该方法的成功探索,为新型嘌呤类生物活性物质的合成提供可行的技术参考。
