6-芳甲氧基-7-乙基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯的合成及抗球虫活性研究 被引量：3

1

作者 严春蓉 贺莉 +1 位作者 罗娟 王玉良 《四川师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期681-685,共5页

鸡球虫病是由一种由艾美耳球虫引起的细胞内寄生虫病.目前,主要采用药物进行治疗.各类抗球虫药物在鸡球虫病的防治方面取得了巨大的成绩.其中,4-羟基-3-喹啉羧酸酯类化合物是一类重要的抗球虫药物.设计并合成了3个未见文献报道的6-芳甲... 鸡球虫病是由一种由艾美耳球虫引起的细胞内寄生虫病.目前,主要采用药物进行治疗.各类抗球虫药物在鸡球虫病的防治方面取得了巨大的成绩.其中,4-羟基-3-喹啉羧酸酯类化合物是一类重要的抗球虫药物.设计并合成了3个未见文献报道的6-芳甲氧基-7-乙基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物.所有化合物的结构均经1H NMR,IR和HRMS等方法确证.对3个化合物进行了抗球虫活性实验,实验结果表明,在27 mg/kg的质量浓度下,化合物6-苄氧基-7-乙基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯(5a)具有抗球虫活性.研究结果为进一步设计合成相关羟基喹啉羧酸酯类抗球虫化合物提供了一定的基础. 展开更多

关键词 鸡球虫病 抗球虫药物 4-羟基-3-喹啉羧酸酯类化合物 6-芳甲氧基-7-乙基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯 合成 抗球虫活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

6-芳甲氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物的合成及抗球虫活性研究 被引量：3

2

作者 严春蓉 徐慧远 +1 位作者 罗娟 王玉良 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期796-800,共5页

本文通过亚硝化、催化氢化、EMME缩合、醚化和关环五步反应合成了3个未见文献报道的6-芳甲氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物。所有化合物的结构均经1H NMR,IR和HRMS等方法确证。对三个化合物进行了抗球虫活性实验,实验结果表... 本文通过亚硝化、催化氢化、EMME缩合、醚化和关环五步反应合成了3个未见文献报道的6-芳甲氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物。所有化合物的结构均经1H NMR,IR和HRMS等方法确证。对三个化合物进行了抗球虫活性实验,实验结果表明,在27 mg/kg的使用浓度下,化合物6-苄氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯(5a)具有抗球虫活性。 展开更多

关键词 6-芳甲氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯 合成 抗球虫活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

6-取代苯氧基-7-氯-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯的合成及抗球虫活性研究 被引量：3

3

作者 杨祖幸 陈华 +3 位作者 毕英佐 邹燕 侯太平 王玉良 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第3期432-435,共4页

设计并合成了10个新的6-取代苯氧基-7-氯-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物;合成路线短,产率高,原料易得,易实现工业化;所有化合物的结构均经1HNMR,MS,IR和元素分析所证实;并选择了其中7个化合物进行抗球虫活性实验,结果表明:其中4个6-取... 设计并合成了10个新的6-取代苯氧基-7-氯-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物;合成路线短,产率高,原料易得,易实现工业化;所有化合物的结构均经1HNMR,MS,IR和元素分析所证实;并选择了其中7个化合物进行抗球虫活性实验,结果表明:其中4个6-取代苯氧基-7-氯-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯化合物具有抗球虫效果,并有可能作为抗球虫药物使用. 展开更多

关键词 6-取代苯氧基-7-氯-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯 合成 抗球虫活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用 被引量：5

4

作者 戚建军 郭慧元 +1 位作者 刘明亮 孙兰英 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期184-189,共6页

目的　寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物。方法　设计合成 7 (7 氨甲基 5 氮杂螺 [2 ,4 ]庚烷 5 基 ) 1 环丙基 6 氟 8 甲氧基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸及其类似物 ,测定其体内外活性。结果　共合成了 2 0个新化合... 目的　寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物。方法　设计合成 7 (7 氨甲基 5 氮杂螺 [2 ,4 ]庚烷 5 基 ) 1 环丙基 6 氟 8 甲氧基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸及其类似物 ,测定其体内外活性。结果　共合成了 2 0个新化合物 ,经1 HNMR ,MS和HRMS确证其结构。其中 5个目标化合物 (2 2～ 2 6 )有广谱活性 ,尤其对革兰氏阳性菌具有很强的活性。其中化合物 2 4对所试的 13株革兰氏阳性菌的MIC值均 0 0 3mg·L- 1 ,其活性优于对照药克林沙星和加替沙星 ,对所试的 6株革兰氏阴性菌 ,其活性相当于或低于对照药。结论　化合物 (2 2～ 2 6 )值得进一步评价。 展开更多

关键词 喹诺酮类药物 临床应用 革兰氏阳性菌 抗菌作用 7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2 4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用

在线阅读 下载PDF 职称材料

6-(2,4-二氯苄氧基)-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯的合成

5

作者 严春蓉 李慧 吕春兰 《中国西部科技》 2012年第8期3-4,共2页

本文设计并合成了一个未见文献报道的抗球虫化合物——6-(2,4-二氯苄氧基)-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯。化合物的结构经1H NMR,IR和HRMS等方法确证。

关键词 6-(2 4-二氯苄氧基)-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯 合成 结构

在线阅读 下载PDF 职称材料

6-烷氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯的合成和抗球虫活性研究 被引量：1

6

作者 陈广民 徐箭 +1 位作者 翁亚彪 王玉良 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期900-904,共5页

本文设计和合成了4个新的6-烷氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物,新化合物的结构经1H NMR,IR,HR-MS所证实。依据ACI方法(抗球虫指数)对其进行了抗球虫活性试验,结果表明:化合物5a、5d在27mg·kg-1时对于柔嫩艾美耳球虫具... 本文设计和合成了4个新的6-烷氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物,新化合物的结构经1H NMR,IR,HR-MS所证实。依据ACI方法(抗球虫指数)对其进行了抗球虫活性试验,结果表明:化合物5a、5d在27mg·kg-1时对于柔嫩艾美耳球虫具有一定的抗球虫活性。 展开更多

关键词 6-烷氧基-7-甲基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯 抗球虫活性 ACI方法

在线阅读 下载PDF 职称材料

1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉硼二乙酯的合成研究

7

作者 周勇 郝二军 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期560-562,共3页

用螯合法把化合物1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(DFQ-Et)螯合制得硼螯合物(1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧硼二乙酯)[DFQ-B(OAc)2],并考察了此步反应在DMF、DMSO等不同溶媒以及不... 用螯合法把化合物1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(DFQ-Et)螯合制得硼螯合物(1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧硼二乙酯)[DFQ-B(OAc)2],并考察了此步反应在DMF、DMSO等不同溶媒以及不同温度和不同时间时的反应情况。筛选结果显示,此步缩合反应的溶媒采用DMSO,所得产物(粗品)的纯度可达到大于90.0%(HPLC归一法)。总收率92.4%。该工艺反应条件温和,原料易得,操作简便,产率高,成本较低,适合工业化生产。 展开更多

关键词 1-环丙基-6 7-二氟-1 4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉硼二乙酯 硼螯合物 合成

在线阅读 下载PDF 职称材料

1-乙基-6-氟-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物的合成 被引量：2

8

作者 谢建刚 廖新成 +1 位作者 屈凌波 田孟超 《郑州大学学报（理学版）》 CAS 2003年第3期75-78,共4页

利用喹诺酮类母环N1位、C3 位羧基、C7位哌嗪基上 4位氮的活性 ,进行酰基化、烷基化及酯化反应 ,合成了7个喹诺酮类似物 ,其结构经元素分析。

关键词 抗菌素 药物合成 1-乙基-6-氟-7-(1-哌嗪基)-1 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物 喹诺酮类药物

在线阅读 下载PDF 职称材料

6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯及其类似物的合成 被引量：3

9

作者 郭彦春 刘克建 李刚 《郑州大学学报（自然科学版）》 2001年第3期75-77,共3页

采用微波辐射方法替代传统加热方法 ,由 3-氯 -4 -氟苯胺与乙氧甲叉丙二酸二乙酯 ( EMME)经缩合、环合或一步合成生成 6-氟 -7-氯 -1 ,4 -二氢 -4 -氧代喹啉

关键词 微波辐射 缩合 环合 6-氟-7-氯-1 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯 抗菌药物 诺氟沙星

在线阅读 下载PDF 职称材料

7-(3-羟基-1,5-二氮杂环庚烷-1-胺基)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌活性

10

作者 韩杰 支永刚 张良辅 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期440-442,450,共4页

设计并合成了新化合物 7- (3-羟基 - 1,5 -二氮杂环庚烷 - 1-胺基 ) - 1-环丙基 - 6 -氟 - 1,4-二氢 - 4-氧代喹啉 - 3-羧酸 (5 a)及其类似物 5 b- 5 d,采用标准二倍稀释法测定了其对 2 6株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗... 设计并合成了新化合物 7- (3-羟基 - 1,5 -二氮杂环庚烷 - 1-胺基 ) - 1-环丙基 - 6 -氟 - 1,4-二氢 - 4-氧代喹啉 - 3-羧酸 (5 a)及其类似物 5 b- 5 d,采用标准二倍稀释法测定了其对 2 6株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗菌活性。结果表明化合物 5 a- 5 d对所测菌株的抑菌活性低于司帕沙星 ,而 5 a和 5 e则对革兰氏阳性菌金葡球菌有较高的活性 ,其最低抑菌浓度 MIC值为 0 .12 5 mg/ L。 展开更多

关键词 喹诺酮衍生物 合成 抗菌活性 7-(3-羟基-1 5-二氮杂环庚烷-1-胺基)-1-环丙基-6-氟-1 4-二氢-4氧代喹啉-3-羧酸

在线阅读 下载PDF 职称材料

6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯的制备——介绍一个大学药物化学综合实验 被引量：3

11

作者 郭举 高艺 +2 位作者 胡诗敏 樊可 龙思会 《大学化学》 CAS 2022年第6期142-146,共5页

介绍了我校制药工程专业和药物制剂专业开展的一个综合药物化学实验,该实验以合成PARP1抑制剂的关键中间体6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯为目标分子,该化合物是作者课题组目前正在研究的PARP1抑制剂的关键中间体,其合成... 介绍了我校制药工程专业和药物制剂专业开展的一个综合药物化学实验,该实验以合成PARP1抑制剂的关键中间体6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯为目标分子,该化合物是作者课题组目前正在研究的PARP1抑制剂的关键中间体,其合成方法是以L-3,4-二甲氧基苯丙氨酸为原料,甲醇为溶剂,二氯亚砜为脱水剂,室温条件下合成L-3,4-二甲氧基苯丙氨酸甲酯,再以多聚甲醛为原料,二氯甲烷为溶剂,三氟乙酸为催化剂,经Pictet-Spengler反应合成6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯,目标化合物的结构使用1H NMR、MS等分析方法进行表征。本实验有益于激发学生独立思考能力和研究意识,训练学生的综合实验操作技能和有机化合物的结构鉴定能力,培养学生掌握药物合成科学研究的基本思路和基本方法。 展开更多

关键词 L-3 4-二甲氧基苯丙氨酸 多聚甲醛 Pictet-Spengler反应 6 7-二甲氧基-1 2 3 4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯

在线阅读 下载PDF 职称材料

普卢利沙星中间体的合成

12

作者 王鹤东 林妮 《北方药学》 2008年第2期24-25,33,共3页

3，4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3，4-二氟苯基异硫氰酸酯，先后与丙二酸二乙酯在无机碱中成盐和硫酸二乙酯反应后加热环合，再经羟基保护、氯代，最后脱保护、闭环得到普卢... 3，4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3，4-二氟苯基异硫氰酸酯，先后与丙二酸二乙酯在无机碱中成盐和硫酸二乙酯反应后加热环合，再经羟基保护、氯代，最后脱保护、闭环得到普卢利沙星中间体6，7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸乙酯，总收率20．2％。 展开更多

关键词 6 7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H 4H-[1 3]硫氮杂环丁烷并[3 2-a]喹啉-3-羧酸乙酯 普卢利沙星 中间体 合成

在线阅读 下载PDF 职称材料

阿哌沙班的合成工艺改进研究

13

作者 张馨文 张村子 +4 位作者 范巧云 张晓军 韩学文 高立国 穆帅 《现代药物与临床》 CAS 2017年第12期2296-2298,共3页

目的对阿哌沙班的合成工艺进行改进研究。方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯为起始原料,通过还原、取代、环合、胺化反应得到阿哌沙班。结果合成了目标化合物阿哌沙班,经MS、... 目的对阿哌沙班的合成工艺进行改进研究。方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯为起始原料,通过还原、取代、环合、胺化反应得到阿哌沙班。结果合成了目标化合物阿哌沙班,经MS、~1H-NMR确证了结构,质量分数为99.2%,本合成工艺的总收率为76.4%。结论该合成工艺改进后操作简单、安全,适合工业化生产。 展开更多

关键词 阿哌沙班 XA因子抑制剂 4 5 6 7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3 4-C]吡啶-3-羧酸乙酯 合成工艺

原文传递