7-二氟亚甲基-5-烯丙基黄酮抑制人乳腺癌细胞生长和诱导凋亡的作用 被引量：1

1

作者 罗文 郑芳 文小玲 《湖南环境生物职业技术学院学报》 CAS 2010年第3期23-27,共5页

目的:探讨白杨素(Chrysin,5,7-二羟基黄酮,ChR)衍生物7-二氟亚甲基-5-烯丙基黄酮(7-difluorinmethylene-5-allyl flavone,DFMeAlChR)在体外抑制人乳腺癌细胞系MCF-7细胞生长和诱导细胞凋亡的作用及机制,以期获得高效、低毒的乳腺癌治疗... 目的:探讨白杨素(Chrysin,5,7-二羟基黄酮,ChR)衍生物7-二氟亚甲基-5-烯丙基黄酮(7-difluorinmethylene-5-allyl flavone,DFMeAlChR)在体外抑制人乳腺癌细胞系MCF-7细胞生长和诱导细胞凋亡的作用及机制,以期获得高效、低毒的乳腺癌治疗新型候选药物.方法:应用软琼脂克隆形成法检测不同浓度的DFMeAlChR体外对人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞的锚定非依赖性增殖及生长作用的影响;采用WesternBlot分析不同浓度的DFMeAlChR对人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞蛋白激酶CK2,β-Catenin,NF-KB蛋白表达及活性的影响.结果:DFMeAlChR对体外培养MCF-7细胞具有抑制增殖及生长作用,呈剂量依赖性.Western Blot分析结果表明DFMeAlChR以时间-剂量依赖方式引起蛋白激酶CK2、β-Catenin、NF-KB下调,与先导化合物ChR比较,DFMeAlChR更为有效(P<0.05).图3,参11. 展开更多

关键词 乳腺癌细胞系 乳腺癌 白杨素 7-二氟亚甲基-5-烯丙基黄酮 蛋白激酶CK2

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5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(C19H14O4F2)诱导人卵巢癌CoC1细胞凋亡 被引量：5

2

作者 许金华 郑兴 +1 位作者 李华珍 曹建国 《中国比较医学杂志》 CAS 2008年第3期5-9,共5页

目的观察5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(ADFMChR)诱导人卵巢癌(CoC1)细胞凋亡的作用。方法以体外培养的人卵巢癌CoC1为研究对象。采用软琼脂克隆测定ADFMChR对细胞集落的影响;流式细胞术(FCM)检测ADFMChR诱导细胞凋亡率;凝胶电泳观察ADFM... 目的观察5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(ADFMChR)诱导人卵巢癌(CoC1)细胞凋亡的作用。方法以体外培养的人卵巢癌CoC1为研究对象。采用软琼脂克隆测定ADFMChR对细胞集落的影响;流式细胞术(FCM)检测ADFMChR诱导细胞凋亡率;凝胶电泳观察ADFMChR诱导基因DNA梯形条带。Western blot分析ADFMChR对CoC1细胞PPAR,γNF-KB,Bcl-2,Bax蛋白表达的影响。结果软琼脂克隆显示ADFMChR呈剂量依赖性抑制细胞集落形成;FCM分析发现ADFMChR呈剂量依赖性诱导细胞凋亡;ADFMChR(30μmol/L)孵育CoC1细胞48h后,DNA琼脂糖凝胶电泳呈现典型梯形条带。Western blot分析结果表明ADFMChR以剂量依赖方式上调CoC1细胞PPARγ和Bax蛋白表达,下调NF-κB和Bcl-2蛋白表达。结论ADFMChR诱导人卵巢癌CoC1细胞凋亡与其活化PPARγ,抑制NF-KB表达和提高Bax/Bcl-2比值有关。 展开更多

关键词 卵巢 肿瘤 白杨素 5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素 过氧化物酶体增殖物活化受体-γ(PPARγ) 细胞凋亡

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5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素对人卵巢癌裸鼠移植瘤生长的影响 被引量：2

3

作者 王淑芬 谢宛玉 +1 位作者 郑兴 曹建国 《现代妇产科进展》 CSCD 北大核心 2009年第1期22-25,共4页

目的:研究5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(ADFMChR)对人卵巢癌COC1裸鼠移植瘤生长的影响。方法:建立人卵巢癌COC1裸鼠皮下移植瘤模型,随机分为5组:生理盐水组、顺铂组(2mg/kg)、低剂量ADFMChR组(6mg/kg)、中剂量ADFMChR组(18mg/kg)和高剂... 目的:研究5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(ADFMChR)对人卵巢癌COC1裸鼠移植瘤生长的影响。方法:建立人卵巢癌COC1裸鼠皮下移植瘤模型,随机分为5组:生理盐水组、顺铂组(2mg/kg)、低剂量ADFMChR组(6mg/kg)、中剂量ADFMChR组(18mg/kg)和高剂量ADFMChR组(54mg/kg),每组4只。观察各组裸鼠移植瘤生长情况,裸鼠体重的变化,检测裸鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酐(CRE)及外周血白细胞计数;PI染色流式细胞术(FCM)测定移植瘤细胞凋亡率。结果:ADFM-ChR有明显抑制移植瘤生长的作用,低剂量组、中剂量组和高剂量组的瘤重抑制率分别为42.86%,62.76%和77.55%。ADFMChR3种剂量组处理裸鼠的外周血白细胞数和血清谷丙转氨酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酐(CRE)与生理盐水对照组的差异均无统计学意义(P>0.05)。PI流式细胞术结果显示ADFMChR诱导移植瘤细胞凋亡,呈剂量依赖性。结论:ADFMChR通过诱导细胞凋亡抑制人卵巢癌裸鼠移植瘤的生长。 展开更多

关键词 卵巢肿瘤 5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素 治疗应用 凋亡

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RP-HPLC法测定7-二氟亚甲基-5,4′-二甲氧基异黄酮的含量 被引量：1

4

作者 向红琳 刘艳梅 +1 位作者 刘建良 杨昌华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1833-1836,共4页

目的:建立和评价7-二氟亚甲基-5,4'-二甲氧基异黄酮(简称Gen-10)的反相高效液相色谱含量测定方法。方法:色谱柱为Hypersil GOLD C_(18)硅胶柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.0025 mol·L^(-1)磷酸氢二钠水溶液(55:4... 目的:建立和评价7-二氟亚甲基-5,4'-二甲氧基异黄酮(简称Gen-10)的反相高效液相色谱含量测定方法。方法:色谱柱为Hypersil GOLD C_(18)硅胶柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.0025 mol·L^(-1)磷酸氢二钠水溶液(55:45),流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长为254 nm,柱温为25℃,进样20μL。结果:Gen-10在0.1～35μg·mL^(-1)范围内线性关系良好,回归方程为A=96.7C+3.77,r=0.9999;日内精密度RSD为0.051%(n=5),日间精密度RSD为0.059%(n=5);对照品溶液在12 h内稳定,检测限为0.02 ng;加样回收率为98.9%,RSD=1.3%(n=6)。结论:此方法简便、易行、灵敏、准确,可作为Gen-10含量测定的方法。 展开更多

关键词 反相高效液相色谱法 含量测定 7-二氟亚甲基-5 4’-二甲氧基异黄酮

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5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素抑制人卵巢癌裸鼠移植瘤生长及促凋亡作用 被引量：1

5

作者 王淑芬 谢宛玉 +1 位作者 郑兴 曹建国 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期680-683,共4页

目的观察5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(ADFMChR)对人卵巢癌CoC1裸鼠移植瘤生长的抑制及促凋亡作用。方法建立人卵巢癌CoC1裸鼠皮下移植瘤模型,随机分成5组:生理盐水组、顺铂组(2mg/kg)、低剂量ADFMChR组(6mg/kg)、中剂量ADFMChR组(18mg/... 目的观察5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(ADFMChR)对人卵巢癌CoC1裸鼠移植瘤生长的抑制及促凋亡作用。方法建立人卵巢癌CoC1裸鼠皮下移植瘤模型,随机分成5组:生理盐水组、顺铂组(2mg/kg)、低剂量ADFMChR组(6mg/kg)、中剂量ADFMChR组(18mg/kg)和高剂量ADFMChR组(54mg/kg),每组4只。观察各组裸鼠移植瘤生长情况、裸鼠体重的变化;PI染色流式细胞术(FCM)测定移植瘤细胞凋亡率。结果ADFMChR对移植瘤的生长有明显抑制作用,低剂量组、中剂量组和高剂量组的瘤重抑制率分别达62.76%、91.76%和77.55%。PI流式细胞术结果显示ADFMChR诱导移植瘤细胞凋亡,呈剂量依赖性。结论ADFMChR具有抑制人卵巢癌裸鼠移植瘤生长的作用并能诱导移植瘤细胞凋亡。 展开更多

关键词 卵巢肿瘤 5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素 移植瘤 凋亡

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7-二氟亚甲基-5,4’-二甲烷氧基异黄酮对高糖损伤的猴视网膜血管内皮细胞的保护作用 被引量：4

6

作者 夏旭光 尹峥 《眼科新进展》 CAS 2008年第2期113-115,共3页

目的探讨7-二氟亚甲基-5,4’-二甲烷氧基异黄酮(G-10)对高糖作用的猴视网膜血管内皮细胞的影响。方法体外高糖环境(80mmol·L-1)下通过在猴视网膜血管内皮细胞损伤模型中分别加入G-10(10μmol·L-1)以及其先导化合物金雀异黄素(... 目的探讨7-二氟亚甲基-5,4’-二甲烷氧基异黄酮(G-10)对高糖作用的猴视网膜血管内皮细胞的影响。方法体外高糖环境(80mmol·L-1)下通过在猴视网膜血管内皮细胞损伤模型中分别加入G-10(10μmol·L-1)以及其先导化合物金雀异黄素(100μmol·L-1)、阳性对照物维生素B1(100μmol·L-1)与空白对照组、高糖(80mmol·L-1)及溶酶组相互进行比较。应用MTT比色法、PI染色流式细胞计数分析,观察3种物质对高糖损伤的视网膜血管内皮细胞的保护作用。结果高浓度葡萄糖对视网膜血管内皮细胞有显著的损伤作用,在80mmol·L-1的高糖环境下3种物质对视网膜血管内皮细胞的保护作用均有统计学意义(P<0.01),其中G-10组的作用强于对照的2组。结论G-10是一种新型的有效保护视网膜血管内皮细胞的活性化合物。 展开更多

关键词 金雀异黄素 7-二氟亚甲基-5 4’-二甲烷氧基异黄酮 视网膜血管内皮细胞

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5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素对宫颈癌HeLa细胞凋亡的影响 被引量：1

7

作者 谢晶 白军 +2 位作者 周晨 蒋静 谢宛玉 《延安大学学报（医学科学版）》 2013年第4期1-4,F0003,共5页

目的观察5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(ADFMChR)体外诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡的作用效果及其可能机制。方法体外培养人宫颈癌HeLa细胞,分别应用不同浓度的ADFMChR处理人宫颈癌HeLa细胞,用AO/EB染色观察ADFMChR作用HeLa细胞48 h后凋亡... 目的观察5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(ADFMChR)体外诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡的作用效果及其可能机制。方法体外培养人宫颈癌HeLa细胞,分别应用不同浓度的ADFMChR处理人宫颈癌HeLa细胞,用AO/EB染色观察ADFMChR作用HeLa细胞48 h后凋亡形态学改变;流式细胞术(FCM)检测ADFMChR作用HeLa细胞后的凋亡率;Westernblot分析ADFMChR对HeLa细胞caspase-3蛋白和mcl-1蛋白表达的影响。结果不同浓度的ADFMChR处理HeLa细胞48h后,细胞出现典型的细胞凋亡形态特征,凋亡率呈浓度依赖性,同时细胞caspase-3蛋白表达上调,mcl-1蛋白表达下降。结论 ADFMChR具有体外诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡作用,呈浓度依赖性,其机制可能与其上调caspase-3及下调mcl-1蛋白表达有关。 展开更多

关键词 宫颈癌 5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素 凋亡 CASPASE-3 MCL-1

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5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素对体外培养人卵巢癌细胞作用的初步探讨 被引量：5

8

作者 李姣玲 谢宛玉 曹建国 《美国中华临床医学杂志》 2005年第4期323-326,共4页

目的 探讨5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素（ADFMChR）对体外培养人卵巢癌细胞系COCl细胞的作用。方法 体外培养中国仓鼠正常卵巢上皮细胞系（CHO-K1）、人卵巢癌细胞系（COCl），每种细胞实验组中分别加入不同浓度ADFM-ChR，对照组加入等... 目的 探讨5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素（ADFMChR）对体外培养人卵巢癌细胞系COCl细胞的作用。方法 体外培养中国仓鼠正常卵巢上皮细胞系（CHO-K1）、人卵巢癌细胞系（COCl），每种细胞实验组中分别加入不同浓度ADFM-ChR，对照组加入等量PBS。采用改良MTT比色法分别检测ADFMChR作用CHO-K1、COCl不同时间后的细胞增殖抑制率，用流式细胞仪分析法分别检测CHO-K1、COCl细胞的细胞周期分布度凋亡率。结果 ADFMChR对COCl细胞的增殖具有抑制作用，呈剂量依赖性和时间依赖性，对CHO-K1细胞的增殖抑制作用弱，差异有显著性（P〈0．01）。ADFMChR作用于COCl细胞后细胞周期分布及凋亡率与CHO-K1细胞比较，G0/G1期细胞明显增多，且G1期细胞前出现明显的亚G1凋亡峰。结论 ADFMChR对卵巢癌细胞系COCl的增殖具有明显的抑制作用，呈剂量-效应关系和时间-效应关系。 展开更多

关键词 卵巢肿瘤 5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素 凋亡 肿瘤细胞

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7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物的合成及其对人胃癌细胞增殖的抑制作用 被引量：2

9

作者 康颖 郑兴 +3 位作者 徐阳炎 曹建国 董琳 周建国 《美国中华临床医学杂志》 2006年第1期63-65,81,共4页

目的设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物，观察其对人胃癌细胞增殖抑制作用。方法以白杨素（chrysin，5，7-二羟基黄酮，CbR）为先导化合物，先选择性地用二氟亚甲基取代ChR的7-羟基，合成化合物chR-1，再将一系列烷... 目的设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物，观察其对人胃癌细胞增殖抑制作用。方法以白杨素（chrysin，5，7-二羟基黄酮，CbR）为先导化合物，先选择性地用二氟亚甲基取代ChR的7-羟基，合成化合物chR-1，再将一系列烷氧基取代chR-1的5-羟基，依次合成化合物ChR-2…chR-10。采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用。结果合成10种7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物，并分别进行波谱鉴定，其结构与设计相符；白杨素及白杨素衍生物对人胃癌细胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑制作用，其中ChR的IC50值为5．83μmoL，在ChR的C-7住引入二氟亚甲基合成的ChR-1的IC50值为3．98μmoL，表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强；进一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基合成的ChR-10的IC50值为2．18μmoL，其IC50值为所有合成的7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物中最低，表明其抑制SGC-7901细胞增殖作用最强。结论二氟亚甲基的C-7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活性增强；在此基础上烯丙氧基的C-5住取代获得的7-二氟亚甲基-5-烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细胞增殖活性。 展开更多

关键词 胃肿瘤 白杨素 白杨素衍生物 增殖抑制 7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物

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7-二氟亚甲基-5,4′-二甲烷氧基异黄酮抗兔动脉粥样硬化机制的实验研究 被引量：3

10

作者 游计良 赵红 +2 位作者 唐小异 钟志宏 符晓华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期283-286,共4页

目的研究7-二氟亚甲基-5,4’-二甲烷氧基异黄酮(dFMGEN)抗动脉粥样硬化(AS)的可能机制。方法♂新西兰兔40只,随机抽取32只制作AS模型,余8只为正常对照组;造模60天后,32只分为模型对照组、dFMGE组、洛伐他汀组、金雀异黄素组,分别给予安... 目的研究7-二氟亚甲基-5,4’-二甲烷氧基异黄酮(dFMGEN)抗动脉粥样硬化(AS)的可能机制。方法♂新西兰兔40只,随机抽取32只制作AS模型,余8只为正常对照组;造模60天后,32只分为模型对照组、dFMGE组、洛伐他汀组、金雀异黄素组,分别给予安慰剂及相应药物5mg·kg-1·d-1,治疗30天,测定治疗前后血清相关指标。结果与模型对照组相比,dFMGEN组一氧化氮(NO)水平升高(P<0.01);内皮素(ET-1)、氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)水平降低(P<0.01);同型半胱氨酸(HCY)水平无统计学差异。结论增加NO合成、减少ET-1释放及抗LDL-C氧化,可能与dFMGEN抗AS机制有关。 展开更多

关键词 7-二氟亚甲基-5 4’-二甲烷氧基异黄酮 金雀异黄素 动脉粥样硬化 作用机制

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5,4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮抑制人乳腺癌细胞生长和诱导凋亡的作用 被引量：3

11

作者 郑芳 向其德 +1 位作者 姜浩 曹建国 《吉首大学学报（自然科学版）》 CAS 2008年第2期106-111,共6页

目的探讨金雀异黄素(Genistein,Gen)衍生物5,4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮(5,4’-Di-n-octoxyl-7-gem-difluoromethylene-genistein,DOdFMG)体外抑制人乳腺癌细胞系MCF-7细胞生长和诱导凋亡作用及机制,以寻找具有开发前景的肿... 目的探讨金雀异黄素(Genistein,Gen)衍生物5,4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮(5,4’-Di-n-octoxyl-7-gem-difluoromethylene-genistein,DOdFMG)体外抑制人乳腺癌细胞系MCF-7细胞生长和诱导凋亡作用及机制,以寻找具有开发前景的肿瘤治疗新候选药物.方法体外培养人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞,分别应用不同浓度的DOdFMG处理人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞,软琼脂克隆形成法测定DOdFMG对体外培养MCF-7细胞的锚定非依赖性增殖及生长作用的影响;PI染色流式细胞计分析(FCM)法检测DOdFMG对MCF-7细胞诱导凋亡影响.western blotting法检测蛋白激酶CK2,NF-KB蛋白表达和活性的变化,初步探讨DOdFMG抗乳腺癌作用的分子机制.结果DOdFMG对体外培养MCF-7细胞具有抑制增殖及生长作用,呈剂量依赖性.DOdFMG诱导人MCF-7细胞凋亡.WesternBlot分析结果显示:DOdFMG3.0,10.0,30.0μmol/L处理人乳腺癌MCF-7细胞24h后,比较于空白对照组,蛋白激酶CK2的表达下调12.50%,41.50%,67.30%,NF-KB的表达下调20.50%,51.47%,71.93%.DOdFMG30.0μmol/L分别处理6,12,24h后,比较于空白对照组,蛋白激酶CK2的表达下调27.73%,44.8%,65.2%,NF-KB的表达下调20.50%,49.83%,69.93%.这表明DOdFMG以时间-剂量依赖方式引起蛋白激酶CK2、NF-KB下调,与先导化合物Gen比较,DOdFMG更为有效(P<0.05).结论DOdFMG显著抑制人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞增殖及生长;DOdFMG可诱导人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞凋亡;抑制蛋白激酶CK2,下调NF-κB的表达可能是DOdFMG诱导凋亡的分子机制之一. 展开更多

关键词 乳腺癌 金雀异黄素 5 4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮 蛋白激酶CK2

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5,4'-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮对人乳腺癌细胞增殖和凋亡的影响 被引量：2

12

作者 鲁凯莉 姜浩 曹建国 《现代肿瘤医学》 CAS 2007年第4期482-484,共3页

目的:探讨金雀异黄素(gen)衍生物5,4'-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮(5,4'-Di-n-octoxyl-7-gem-difluoromethylenegenisteinDOdFMG)体外选择性抑制人乳腺癌细胞增殖和诱导凋亡作用。方法:MTT法检测DOdFMG对MCF-7和HBL-100... 目的:探讨金雀异黄素(gen)衍生物5,4'-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮(5,4'-Di-n-octoxyl-7-gem-difluoromethylenegenisteinDOdFMG)体外选择性抑制人乳腺癌细胞增殖和诱导凋亡作用。方法:MTT法检测DOdFMG对MCF-7和HBL-100细胞生长的影响;流式细胞术和AO/EB荧光双染法测定DOdFMG诱导MCF-7细胞凋亡作用及对细胞周期的影响。结果:DOdFMG抑制MCF-7细胞生长,呈时间剂量依赖,比gen具有更强选择性和抗肿瘤活性;DOdFMG能诱导MCF-7细胞凋亡,DOdFMG40.0μM组比gen100μM组诱导凋亡的活性更强,DOdFMGMCF-7将MCF-7细胞阻滞于S期和G2期,呈浓度依赖。结论:DOdFMG能抑制人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞生长和诱导凋亡,是一种高效、毒副作用小的新型治疗乳腺癌候选药物。 展开更多

关键词 乳腺癌 金雀异黄素 5 4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮

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7-二氟亚甲基-5,4′-二甲氧基异黄酮对溶血性磷脂酰胆碱诱导人脐静脉内皮细胞活性氧产生影响的实验研究 被引量：1

13

作者 谭锦盛 游计良 符晓华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期133-136,共4页

目的观察7-二氟亚甲基-5,4′-二甲氧基异黄酮(DFMG,抗心绞痛药)对溶血性磷脂酰胆碱(LPC)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVE-12)活性氧产生的影响。方法用流式细胞术及荧光显微镜等方法,建立LPC诱导HUVE-12细胞氧化应激模型,对照观察不同浓度DFM... 目的观察7-二氟亚甲基-5,4′-二甲氧基异黄酮(DFMG,抗心绞痛药)对溶血性磷脂酰胆碱(LPC)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVE-12)活性氧产生的影响。方法用流式细胞术及荧光显微镜等方法,建立LPC诱导HUVE-12细胞氧化应激模型,对照观察不同浓度DFMG及其先导化合物金雀异黄素(GEN)对该模型的影响。结果随着LPC浓度的增加,HUVE-12细胞活性氧产生亦随之增加;DFMG和GEN可呈浓度依赖性地拮抗LPC诱导的HUVE-12活性氧产生,相同浓度的DFMG作用强于GEN。结论 DFMG具有拮抗LPC诱导HUVE-12细胞活性氧产生作用。 展开更多

关键词 7-二氟亚甲基-5 4′-二甲氧基异黄酮 活性氧 人脐静脉内皮细胞 细胞凋亡

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5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素抗肿瘤作用及其机制的研究进展 被引量：2

14

作者 向婷 夏童 谢江波 《湘南学院学报（医学版）》 2021年第2期75-79,共5页

5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(5-allyl-7-gen-difluoromethylenechrysin, ADFMChR)是对母体白杨素进行结构修饰得到的白杨素衍生物。5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素在胃癌、肝癌、卵巢癌、乳腺癌等多种肿瘤的生长增殖、转移和凋亡过程中... 5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(5-allyl-7-gen-difluoromethylenechrysin, ADFMChR)是对母体白杨素进行结构修饰得到的白杨素衍生物。5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素在胃癌、肝癌、卵巢癌、乳腺癌等多种肿瘤的生长增殖、转移和凋亡过程中发挥了重要作用。本综述对近年来报道的5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素的抗肿瘤作用及其机制进行归纳总结,以期为5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素的临床开发应用提供参考。 展开更多

关键词 5-烯丙基-7-二氟亚甲基 抗肿瘤活性 凋亡 增殖 研究 进展

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7-二氟亚甲基-5,4'-二甲烷氧基异黄酮作用机制的初步研究归纳

15

作者 罗飞 刘茵茵 符晓华 《医学综述》 2014年第11期1921-1923,共3页

7-二氟亚甲基-5,4'-二甲烷氧基异黄酮(DFMG)是一种具有良好的抗动脉粥样硬化(As)作用的活性新化学实体。DFMG通过增加As斑块内平滑肌细胞和胶原的数量来稳定As斑块,对血管内皮氧化应激损伤有保护作用,可降低As血管中内皮素1、同型... 7-二氟亚甲基-5,4'-二甲烷氧基异黄酮(DFMG)是一种具有良好的抗动脉粥样硬化(As)作用的活性新化学实体。DFMG通过增加As斑块内平滑肌细胞和胶原的数量来稳定As斑块,对血管内皮氧化应激损伤有保护作用,可降低As血管中内皮素1、同型半胱氨酸水平及增加一氧化氮水平,对血管内皮细胞E-选择素、血管内皮细胞白细胞介素6等的释放产生影响,从而发挥抗As的作用。 展开更多

关键词 7-二氟亚甲基-5 4'-二甲烷氢基异黄酮 动脉粥样硬化 血管内皮细胞

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5-烯丙基-7-二氟亚甲氧白杨素体外抗肝癌作用

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作者 王宇 张亮 +1 位作者 周建国 周秀田 《齐齐哈尔医学院学报》 2011年第22期3606-3607,共2页

目的研究白杨素(ChR)衍生物5-烯丙基-7-二氟亚甲氧白杨素(5-ally-7-gen-difluormethylenechrysin,ADFMChR)对体外培养肝癌SMMC-7721细胞生长抑制作用及诱导凋亡的作用机制。方法 1)细胞计数法研究ADFMChR对SMMC-7721细胞生长曲线及细胞... 目的研究白杨素(ChR)衍生物5-烯丙基-7-二氟亚甲氧白杨素(5-ally-7-gen-difluormethylenechrysin,ADFMChR)对体外培养肝癌SMMC-7721细胞生长抑制作用及诱导凋亡的作用机制。方法 1)细胞计数法研究ADFMChR对SMMC-7721细胞生长曲线及细胞倍增时间的影响;2)Western blot法分析ADFMChR对SMMC-7721细胞Bcl-2、Bax蛋白表达变化情况。结果 1)细胞计数结果表明:0.3μM～30.0μM浓度的ADFMChR与对照组相比均可抑制SMMC-7721细胞生长,且呈浓度和时间依赖性;常规培养SMMC-7721细胞群体倍增时间为23.81小时,当ADFMChR为30.0μM时则可使其延长至61.22小时;2)Western Blot分析证实ADFMChR上调Bax和下调Bcl-2呈浓度依赖性。结论以ChR为先导物,选择性引入烯丙基和二氟亚甲氧基的衍生物ADFMCHR对肝癌的生长抑制作用较ChR明显增强,可能与细胞增殖周期延长,Bcl-2/Bax比值下降,诱导细胞凋亡相关。 展开更多

关键词 肝癌 5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素 细胞增殖周期 细胞凋亡

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5-烯丙基-7-二氟亚甲氧白杨素抑制肝癌细胞NF-κB表达的研究

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作者 王宇 周建国 周秀田 《长治医学院学报》 2011年第6期401-404,共4页

目的:研究5-烯丙基-7-二氟亚甲氧白杨素(ADFMChR)抑制体外培养人肝癌SMMC-7721细胞增殖和诱导凋亡作用及机制。方法:体外培养SMMC-7721细胞,MTT比色法测定ADFMChR对SMMC-7721细胞增殖活性的影响;Western Blotting法分析ADFMChR对SMMC-7... 目的:研究5-烯丙基-7-二氟亚甲氧白杨素(ADFMChR)抑制体外培养人肝癌SMMC-7721细胞增殖和诱导凋亡作用及机制。方法:体外培养SMMC-7721细胞,MTT比色法测定ADFMChR对SMMC-7721细胞增殖活性的影响;Western Blotting法分析ADFMChR对SMMC-7721细胞NF-kB蛋白表达活性的影响。结果:MTT比色法结果显示ADFMChR有效抑制SMMC-7721细胞增殖活性,呈剂量依赖性,其IC50值为3.56μM;Western Blot分析证实ADFMChR下调NF-κB蛋白表达,呈浓度和时间依赖性。结论:ADFMChR具有抑制人肝癌SMMC-7721细胞增殖和诱导细胞凋亡作用,其机制与NF-κB蛋白表达有关。 展开更多

关键词 肝癌 白杨素 5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素 细胞凋亡

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5,4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮体外抗人卵巢癌作用研究 被引量：5

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作者 宁映霞 曹建国 谢宛玉 《湖南师范大学学报（医学版）》 2007年第1期36-40,共5页

目的:研究5,4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮(DOdFMG)体外抗人卵巢癌作用。方法:体外培养CoC1细胞,MTT比色法测定DOdFMG对CoC1细胞增殖的影响;台盼蓝染色细胞计数法评价DodFMG对CoC1细胞的生长抑制作用;AO/EB染色法荧光显微镜观察... 目的:研究5,4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮(DOdFMG)体外抗人卵巢癌作用。方法:体外培养CoC1细胞,MTT比色法测定DOdFMG对CoC1细胞增殖的影响;台盼蓝染色细胞计数法评价DodFMG对CoC1细胞的生长抑制作用;AO/EB染色法荧光显微镜观察DOdFMG诱导CoC1凋亡细胞的形态学改变;Western blotting法分析DOdFMG对CoC1细胞NF-κB蛋白表达和活性的影响。结果:MTT比色法结果显示,DOdFMG有效抑制CoC1细胞增殖活性,呈剂量依赖性;其IC50值为11.9μM。DOdFMG显著抑制CoC1细胞的生长,DOdFMG(10.0μM)使CoC1细胞群体倍增时间从37.8 h(溶媒对照组)延长到50.6 h;AO/EB染色荧光显微镜观察DOdFMG处理后,部分CoC1细胞呈现典型凋亡细胞形态特征;Western blotting分析结果表明:DOdFMG抑制NF-κB/p65表达,呈浓度和时间依赖性。结论:DOdFMG具有抑制体外培养人卵巢癌CoC1细胞增殖、生长和诱导细胞凋亡作用;其作用与抑制NF-κB/p65表达有关。 展开更多

关键词 卵巢癌 金雀异黄素 5 4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮 治疗作用 NF-ΚB

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7-二氟亚甲基-5,4,-二甲烷氧基异黄酮对动脉粥样硬化兔血管内皮功能的影响 被引量：2

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作者 游计良 赵红 +2 位作者 谭锦盛 邢小伟 符晓华 《湖南师范大学学报（医学版）》 2010年第1期1-4,10,共5页

目的:观察7-二氟亚甲基-5,4'-二甲烷氧基异黄酮(dFMG)对动脉粥样硬化兔血管内皮功能的影响。方法:40只雄性新西兰兔随机抽取32只制作动脉粥样硬化模型,剩余8只作为正常对照组,造模60天后用随机区组法将32只高脂模型兔分为模型对照组... 目的:观察7-二氟亚甲基-5,4'-二甲烷氧基异黄酮(dFMG)对动脉粥样硬化兔血管内皮功能的影响。方法:40只雄性新西兰兔随机抽取32只制作动脉粥样硬化模型,剩余8只作为正常对照组,造模60天后用随机区组法将32只高脂模型兔分为模型对照组、dFMG组、洛伐他汀组、金雀异黄素组,分别给予安慰剂、dFMG、洛伐他汀、金雀异黄素每天5 mg/kg治疗30天。造模60天及治疗30天后分别于耳缘静脉采血测定血浆一氧化氮(NO),内皮素-1(ET-1)水平;同时于治疗30天后处死兔子取离体血管环进行乙酰胆碱(Ach)诱导的血管内皮依赖性舒张功能检测。结果:治疗30天后dFMG组与模型对照组比较,血浆NO水平显著升高(P<0.01),ET-1水平显著降低(P<0.01),Ach诱导的血管内皮依赖性舒张功能显著改善(P<0.01);dFMG组与洛伐他汀组比较无统计学意义(P>0.05)。结论:dFMGEN能影响NO和ET-1的释放,改善Ach诱导的血管内皮依赖性舒张功能。 展开更多

关键词 7-二氟亚甲基-5 4’-二甲烷氧基异黄酮 金雀异黄素 动脉粥样硬化 血管内皮功能

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5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素对体外培养人宫颈癌细胞生长抑制作用的研究 被引量：1

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作者 李婷 谢宛玉 曹建国 《现代生物医学进展》 CAS 2009年第19期3621-3624,F0002,共5页

目的:研究5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(ADFMChR)体外抗宫颈癌作用。方法:台盼蓝染色细胞计数法测定ADFMChR对体外培养人宫颈癌细胞HeLa细胞和正常人脐静脉内皮HUVEC细胞增殖的影响;软琼脂克隆形成法及平皿克隆形成法测定ADFMChR对体外... 目的:研究5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素(ADFMChR)体外抗宫颈癌作用。方法:台盼蓝染色细胞计数法测定ADFMChR对体外培养人宫颈癌细胞HeLa细胞和正常人脐静脉内皮HUVEC细胞增殖的影响;软琼脂克隆形成法及平皿克隆形成法测定ADFMChR对体外培养HeLa细胞的非锚定依赖性及锚定依赖性生长作用;PI染色流式细胞术(FCM)分析ADFMChR对HeLa细胞周期的影响。结果:ADFMChR抑制体外培养人宫颈癌HeLa细胞增殖和生长,呈剂量和时间依赖性。其效价强度高于先导化合物白杨素(ChR),而对正常人脐静脉内皮HUVEC细胞的毒性小;ADFMChR呈剂量依赖性抑制细胞集落形成;不同浓度的ADFMChR作用于HeLa细胞后,使细胞周期阻滞于G1期。结论:ADFMChR具有抑制宫颈癌HeLa细胞生长的作用。 展开更多

关键词 宫颈癌 白杨素 5-烯丙基-7-二氟亚甲基白杨素 生长抑制

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