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7-取代-1-取代-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性
1
作者 张锐豪 姚斌 +1 位作者 朱杰 王婧 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第12期1174-1177,共4页
目的 :研究 7-取代 -1-取代 -6 ,8-二氟 -1,4-二氢 -4 -氧 -3-喹啉羧酸的合成、体外抗菌活性及其构效关系。方法 :通过缩合、Gould-Jacobs环合、亲核取代得到关键中间体 ,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见致病菌的标准菌株进... 目的 :研究 7-取代 -1-取代 -6 ,8-二氟 -1,4-二氢 -4 -氧 -3-喹啉羧酸的合成、体外抗菌活性及其构效关系。方法 :通过缩合、Gould-Jacobs环合、亲核取代得到关键中间体 ,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果 :设计合成 2 6个化合物 ,其中 2 0个化合物为首次报道。抗菌活性实验以氟罗沙星为对照 , i、 j和苯环上无取代的化合物 b1 、 b2 的活性比氟罗沙星稍好 ,特别是化合物 b2 的活性优于氟罗沙星。 结论 :合成的 2 6个化合物中有一些化合物显示了较好的抗菌活性 ,其中化合物 b2 的活性优于氟罗沙星。该类化合物值得进一步研究。 展开更多
关键词 喹诺酮类 抗感染药 构效关系 7-取代-1-取代-6 8-二氟-1 4二氢-4-氧-3-喹啉羧酸 合成
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1-[5-(1,3-二氧-4,5,6,7-四氢-1H-异吲哚-2-基)苯基]-3-取代脲衍生物的合成与除草活性研究 被引量：11
2
作者 黄明智 程辟 +4 位作者 黄可龙 任叶果 雷满香 马扬光 徐满才 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第8期949-953,共5页
为了寻找高效低毒的原卟啉原氧化酶抑制剂(protox)类除草剂,设计并合成了一系列1-[5-(1,3-二氧-4,5,6,7-四氢-1H-异吲哚-2-基)苯基]-3-取代脲类衍生物4a～4d和5a～5g.化合物4a～4d经异氰酸酯法合成,收率、纯度高;化合物5a～5g利用固体... 为了寻找高效低毒的原卟啉原氧化酶抑制剂(protox)类除草剂,设计并合成了一系列1-[5-(1,3-二氧-4,5,6,7-四氢-1H-异吲哚-2-基)苯基]-3-取代脲类衍生物4a～4d和5a～5g.化合物4a～4d经异氰酸酯法合成,收率、纯度高;化合物5a～5g利用固体光气一锅法合成,反应时间短.所得化合物结构经1HNMR,IR,质谱和元素分析表征.初步生物活性测试表明:化合物4c,5a,5b,5c在有效成分75g/hm2剂量下对苘麻、马刺苋、凹头苋等双子叶杂草表现出90%以上的防效. 展开更多
关键词 1-[5-(1 3-二氧-4 5 6 7-四氢-1H-异吲哚-2-基)苯基]-3-取代脲衍生物 合成 除草活性 原卟啉原氧化酶抑制剂 固体光气一锅法
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钴(Ⅱ)-5-取代邻菲罗啉-6-(2′-羟基-3′,5′-取代苄基)-1,4,8,11-四氮杂环十四烷-5,7-二酮三元配合物的稳定性研究
3
作者 王旭 林华宽 +1 位作者 朱守荣 陈荣悌 《南开大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期1-8,共8页
用pH电位滴定法在 (2 5 .0± 0 .1)℃、I =0 .1mol·dm-3 　KNO3 条件下测定了钴 (Ⅱ )、锌 (Ⅱ )离子与 6 (2′ 羟基 3′ ,5′ 取代苄基 ) 1,4,8,11 四氮杂环十四烷 5 ,7 二酮形成二元配合物的稳定性以及钴 (Ⅱ ) 5 取代... 用pH电位滴定法在 (2 5 .0± 0 .1)℃、I =0 .1mol·dm-3 　KNO3 条件下测定了钴 (Ⅱ )、锌 (Ⅱ )离子与 6 (2′ 羟基 3′ ,5′ 取代苄基 ) 1,4,8,11 四氮杂环十四烷 5 ,7 二酮形成二元配合物的稳定性以及钴 (Ⅱ ) 5 取代邻菲罗啉与 6 (2′ 羟基 3′ ,5′ 取代苄基 ) 1,4,8,11 四氮杂环十四烷 5 ,7 二酮形成三元配合物的稳定性 ,并探讨了二氧四胺大环配体与 5 展开更多
关键词 三元配合物 稳定性 5-取代邻菲罗 二氧四胺大环配体 钴(Ⅱ) 锌(Ⅱ) 6-(2′-羟基-3′ 5′-取代苄基)-1 4 8 11-四氮杂环十四烷-5 7-二酮
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3β-取代5-甾烯并-1-取代[17,16-C]吡唑啉-5-酮和3β-取代5-甾烯并[17,16-C]异唑啉-5-酮的合成 被引量：2
4
作者 李文辉 《温州师范学院学报》 2002年第6期16-18,共3页
以3β-取代5-甾烯-17-酮与碳酸二甲酯经Claisen缩合,所得产物再分别与肼或羟胺反应,设 计合成了几种3β-取代5-甾烯并-1-取代[17,16-C]吡唑啉-5-酮和3β-取代5-甾烯并[17,16-C]异(?)唑 啉-5-酮,其结构经元素分析、IR、1H NMR和13C NMR确证.
关键词 3β-取代5-甾烯并-1-取代[17 16-C]吡唑啉-5-酮 3β-取代5-甾烯并[17 16-C]异恶唑啉-5-酮 甾类酮 合成 杂环化合物 结构表征
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5-取代-1-氮杂蒽醌类衍生物A7对过氧化氢诱导转染人APP695基因的SH-SY5Y细胞应激损伤的保护作用
5
作者 廖曾珍 李明新 +2 位作者 王凌峰 王凯旋 陈薇 《西北药学杂志》 CAS 2019年第6期766-770,共5页
目的探究5-取代-1-氮杂蒽醌类衍生物A7对过氧化氢诱导转染人APP695基因的SH-SY5Y细胞(APPsw细胞)氧化应激损伤的保护作用。方法将APPsw细胞传代培养24 h后,加入不同浓度(0.01,0.1,1.0和10μmol·L^-1)的A7预处理24 h,再加入200μmol... 目的探究5-取代-1-氮杂蒽醌类衍生物A7对过氧化氢诱导转染人APP695基因的SH-SY5Y细胞(APPsw细胞)氧化应激损伤的保护作用。方法将APPsw细胞传代培养24 h后,加入不同浓度(0.01,0.1,1.0和10μmol·L^-1)的A7预处理24 h,再加入200μmol·L^-1过氧化氢(H 2 O 2)继续培养24 h,用MTT法检测细胞活性,用Hoechst染色法检测细胞凋亡,用Annexin V/PI双染流式细胞术检测细胞凋亡率。结果5-取代-1-氮杂蒽醌类衍生物A7可剂量依赖性地增加过氧化氢处理后的细胞活力,经不同浓度的A7预处理后,加过氧化氢处理组的细胞活性明显低于对应单独A7处理组的细胞活性,但均高于单独过氧化氢处理组的细胞活性,差异具有统计学意义(P<0.05)。经不同浓度A7预处理后,加过氧化氢处理组与过氧化氢组比较细胞核中荧光显著变暗。过氧化氢组细胞早凋率为42.4%,A7(0.01,0.1,1.0和10μmol·L^-1)预处理24 h后加过氧化氢处理组细胞早凋率分别为22.7%,19.9%,16.4%和15.9%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论5-取代-1-氮杂蒽醌类衍生物A7对过氧化氢诱导APPsw细胞的氧化应激损伤具有保护作用,可抑制细胞凋亡。 展开更多
关键词 5-取代-1-氮杂蒽醌类衍生物A7 阿尔茨海默病 转染人APP695基因的SH-SY5Y细胞 氧化应激 凋亡
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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰氨基硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性 被引量：17
6
作者 邹霞娟 金桂玉 杨昭 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期403-406,共4页
用 1 -芳基 -1 ,4-二氢 -6-甲基 -4-氧哒嗪 -3 -酰肼与取代苯基异硫氰酸酯反应合成了系列新型取代 -1 ,4-二氢 -6-甲基 -4-哒嗪酮 -3 -酰氨基硫脲化合物 ,其结构经 IR,1 H NMR及元素分析确认 .生物活性测定表明 。
关键词 合成 植物病毒 抑制活性 烟草花叶病毒 1-取代苯基-1 4-二氢-6 -甲基-4-哒嗪酮-3-酰氨基硫脲
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3-氨基-6/8取代-1H-吡唑[4,3-c]喹啉类化合物的合成 被引量：16
7
作者 乔仁忠 张自义 赵玉芬 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第2期250-253,共4页
研究了合成 3 -氨基 -6/8取代 -1 H-吡唑 [4,3 -c]喹啉类化合物的简易方法 .通过 3 -芳基 -4-氨基 -5 -巯基 -1 ,2 ,4-三唑与 6-/8-取代 -4-羟基喹啉羧酸在三氯氧磷催化下的缩合反应及所生成的 3 -芳基 -6-(6-/8-取代 -4-氯喹啉 -3 -基 ... 研究了合成 3 -氨基 -6/8取代 -1 H-吡唑 [4,3 -c]喹啉类化合物的简易方法 .通过 3 -芳基 -4-氨基 -5 -巯基 -1 ,2 ,4-三唑与 6-/8-取代 -4-羟基喹啉羧酸在三氯氧磷催化下的缩合反应及所生成的 3 -芳基 -6-(6-/8-取代 -4-氯喹啉 -3 -基 ) -1 ,2 ,4-三唑 [3 ,4-b]-1 ,3 ,4-噻二唑类化合物与水合肼在乙醇中的肼解反应 ,合成了 6个 3 -氨基 -6/8取代 -1 H-吡唑 [4,3 -c]喹啉类化合物 ,并对活泼的氨基进行了初步研究 ,新化合物通过元素分析 ,IR,1 H NMR和 MS确定结构 ,并讨论了其波谱性质 . 展开更多
关键词 1 2 4-三唑[3 4-b]-1 3 4-噻二唑 3-氨基-6/8取代-1H-吡唑[4 3-c]喹啉 合成 性质
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3-芳基-6-(6-/8-取代-4-氯喹啉-3-基)1,2,4-三唑-[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成 被引量：5
8
作者 乔仁忠 惠新平 +2 位作者 张自义 程东亮 刘锦熙 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第1期53-57,共5页
研究了 3-芳基 -4 -氨基 -5 -巯基 -1 ,2 ,4 -三唑与 6-/ 8-取代 -4 -羟基喹啉 -3-羧酸在三氯氧磷催化下的反应 ,制得 1 6个新的 3-芳基 -6-( 6-/ 8-取代 -4 -氯喹啉 -3-基 ) -1 ,2 ,4 -三唑 [3,4 -b]-1 ,3,4 -噻二唑 .新化合物的结构... 研究了 3-芳基 -4 -氨基 -5 -巯基 -1 ,2 ,4 -三唑与 6-/ 8-取代 -4 -羟基喹啉 -3-羧酸在三氯氧磷催化下的反应 ,制得 1 6个新的 3-芳基 -6-( 6-/ 8-取代 -4 -氯喹啉 -3-基 ) -1 ,2 ,4 -三唑 [3,4 -b]-1 ,3,4 -噻二唑 .新化合物的结构通过元素分析、IR、 1 H NMR和 MS确定 。 展开更多
关键词 3-芳基-6(6-/8-取代-4-氯喹啉-3-基)1 2 4-三唑-[3 4-b]-1 3 4-噻二唑 合成 波谱性质 结构
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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成及生物活性 被引量：16
9
作者 邹霞娟 金桂玉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第1期62-65,共4页
以 1 取代苯基 3 羰基肼 1,4 二氢 6 甲基 4 哒嗪酮为原料 ,进行衍生化 ,合成了哒嗪酮的酰腙、酰氨基取代脲、N 乙氧基羰基羰基肼、N 氯乙酰基羰基肼等五类新型化合物 ,并研究其生物活性 .初步生物活性测试表明目标化合物对烟草... 以 1 取代苯基 3 羰基肼 1,4 二氢 6 甲基 4 哒嗪酮为原料 ,进行衍生化 ,合成了哒嗪酮的酰腙、酰氨基取代脲、N 乙氧基羰基羰基肼、N 氯乙酰基羰基肼等五类新型化合物 ,并研究其生物活性 .初步生物活性测试表明目标化合物对烟草花叶病毒 (TMV)、水稻纹枯病 (Pelliculariasasakii)和小麦锈病 (Pucciniareconditatritici)具有一定的抑制作用 .其结构经元素分析、红外光谱及1HNMR确证 . 展开更多
关键词 1-取代苯基-1 4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物 合成 生物活性 植物病毒 抑制作用 烟草花叶病毒 水稻纹枯病 小麦锈病
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N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-[1-(杂芳基)甲基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑基-4-甲酰基]硫脲的合成与除草活性研究 被引量：15
10
作者 严曼 石德清 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第4期736-740,共5页
采用2-氯-5-(氯甲基)吡啶和2-氯-5-(氯甲基)噻唑为原料,经过叠氮化,与乙酰乙酸乙酯环化,水解,酰氯化,然后与异硫氰酸钾反应生成相应的异硫氰酸酯5,最后与2-氨基-4,6-二取代嘧啶加成,合成了10种未见文献报道的目标化合物,其结构经IR,1HNM... 采用2-氯-5-(氯甲基)吡啶和2-氯-5-(氯甲基)噻唑为原料,经过叠氮化,与乙酰乙酸乙酯环化,水解,酰氯化,然后与异硫氰酸钾反应生成相应的异硫氰酸酯5,最后与2-氨基-4,6-二取代嘧啶加成,合成了10种未见文献报道的目标化合物,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证,初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物在100mg/L浓度下显示出良好的除草活性. 展开更多
关键词 取代吡啶 噻唑 1 2 3-三唑 嘧啶 酰基硫脲 除草活性
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6-取代苯氧基-7-氯-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯的合成及抗球虫活性研究 被引量：3
11
作者 杨祖幸 陈华 +3 位作者 毕英佐 邹燕 侯太平 王玉良 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第3期432-435,共4页
设计并合成了10个新的6-取代苯氧基-7-氯-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物;合成路线短,产率高,原料易得,易实现工业化;所有化合物的结构均经1HNMR,MS,IR和元素分析所证实;并选择了其中7个化合物进行抗球虫活性实验,结果表明:其中4个6-取... 设计并合成了10个新的6-取代苯氧基-7-氯-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物;合成路线短,产率高,原料易得,易实现工业化;所有化合物的结构均经1HNMR,MS,IR和元素分析所证实;并选择了其中7个化合物进行抗球虫活性实验,结果表明:其中4个6-取代苯氧基-7-氯-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯化合物具有抗球虫效果,并有可能作为抗球虫药物使用. 展开更多
关键词 6-取代苯氧基-7-氯-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯 合成 抗球虫活性
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4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧基-2-烷氧甲酰基2′-(4-取代苄基哌嗪基-1)-甲酰基联苯的合成 被引量：1
12
作者 程森祥 王利敏 +3 位作者 常俊标 屈凌波 陈晓岚 陈荣峰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第6期691-696,共6页
在NiCl2 (PPh3 ) 2 /NaH/Zn/PPh3 作用下 ,以 2 溴 3 ,4 次甲二氧基 5 甲氧基 苯甲酸甲酯为原料进行Ullmann type偶合 ,在温和条件下以较高的收率得到中间体 4,4′ 二甲氧基 5 ,6,5′ ,6′ 二次甲二氧基联苯 2 ,2′ 二甲酸二甲... 在NiCl2 (PPh3 ) 2 /NaH/Zn/PPh3 作用下 ,以 2 溴 3 ,4 次甲二氧基 5 甲氧基 苯甲酸甲酯为原料进行Ullmann type偶合 ,在温和条件下以较高的收率得到中间体 4,4′ 二甲氧基 5 ,6,5′ ,6′ 二次甲二氧基联苯 2 ,2′ 二甲酸二甲酯 ,经进一步的水解、环化成酸酐、开环酯化等反应得到 4,4′ 二甲氧基 5 ,6,5′ ,6′ 二次甲二氧基联苯 2 ,2′ 二甲酸单酯 .最后再与取代苄基哌嗪在DMAP及DCC催化下缩合 ,得到 12个新的不对称联苯甲酸酯甲酰哌嗪类化合物 ,并用1 HNMR ,IR ,ESI 展开更多
关键词 4 4’-二甲氧基-5 6 5’ 6’-二次甲二氧基-2-烷氧甲酰基-2’-(4-取代苄基哌嗪基-1)-甲酰基联苯 合成 Ullmann-type偶合 苄基哌嗪 抗病毒药物
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7-取代-2-氨基-1,2,3,4-四氢-2-萘甲酸的合成 被引量：1
13
作者 崔琳琳 张群利 +1 位作者 米浩宇 王恩思 《吉林大学学报（理学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期860-864,共5页
以7-取代苯乙酸为原料,经由2-四氢萘酮中间体,海因水解为关键步骤合成7-取代-2-氨基-1,2,3,4-四氢-2-萘甲酸,总收率为32%,并考察了不同7-取代海因的水解条件.关键中间体及目标分子的结构经核磁共振氢谱、碳谱得到确认。
关键词 7-取代-2-氨基-1 2 3 4-四氢-2-萘甲酸 合成 海因 水解
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GC法同时测定6-异喹啉甲酸-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢盐酸盐中7种残留含量
14
作者 张冰 李思琦 马长沙 《当代化工研究》 CAS 2024年第20期76-78,共3页
目的:建立了气相色谱法用于测定立他司特的关键起始物料6-异喹啉甲酸-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢盐酸盐中有机溶剂无水乙醇、异丙醇、叔丁醇、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、四甲基乙二胺、正庚烷残留量的方法。方法及结果:表明在CP7447色谱柱上... 目的:建立了气相色谱法用于测定立他司特的关键起始物料6-异喹啉甲酸-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢盐酸盐中有机溶剂无水乙醇、异丙醇、叔丁醇、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、四甲基乙二胺、正庚烷残留量的方法。方法及结果:表明在CP7447色谱柱上七种残留溶剂能与其他组分分离良好。七种残留溶剂在配置浓度范围内,r≥0.996,呈现良好的线性关系。七种残留溶剂平均回收率(n=9)为102.5%~105.5%,RSD均≤5.5%。结论:此方法结果准确、可靠,可用于立他司特的关键起始物料6-异喹啉甲酸-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢盐酸盐中七种残留溶剂的测定。 展开更多
关键词 立他司特 6-异喹啉甲酸-5 7-二氯-1 2 3 4-四氢盐酸盐 残留溶剂 GC
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4-取代1,8-萘酰亚胺类荧光探针的研究进展
15
作者 李辉 李兆云 《辽宁化工》 CAS 2024年第7期1051-1054,共4页
荧光光谱法是一种针对定量低浓度分析物检测的技术手段。近年来的研究进展表明,1,8-萘酰亚胺、罗丹明B、香豆素、喹啉等荧光团具有潜在的研究和应用价值。其中对1,8-萘酰亚胺衍生物的研究不断增加,因为它们具有强吸收和发射波长、高光... 荧光光谱法是一种针对定量低浓度分析物检测的技术手段。近年来的研究进展表明,1,8-萘酰亚胺、罗丹明B、香豆素、喹啉等荧光团具有潜在的研究和应用价值。其中对1,8-萘酰亚胺衍生物的研究不断增加,因为它们具有强吸收和发射波长、高光稳定性、大的Stokes位移、较高的荧光量子产率以及4位结构易于修饰等优点。近年来,新型4-取代1,8-萘酰亚胺类荧光探针的设计和制备受到了广泛的关注。综述了4-取代1,8-萘酰亚胺类荧光探针的研究进展,通过在1,8-萘酰亚胺单元的C-4位置引入不同的给电子或接受电子基团,可以实现改变1,8-萘酰亚胺类荧光探针的荧光性能。 展开更多
关键词 1 8-萘酰亚胺 C-4取代 荧光探针 研究进展
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Pr取代对Ba_(6-3x)Sm_(8+2x)Ti_(18)O_(54)微波介质陶瓷结构和介电性能的影响 被引量：2
16
作者 司敏杰 李谦 黄金亮 《中国陶瓷工业》 CAS 2005年第2期11-14,共4页
以Ba6-3xSm8+2xTi18O54(x=2/3)微波介质陶瓷为基础,通过不同量的Pr取代实验,探讨Pr取代后对陶瓷的结构和介电性能影响。结果表明:在Pr取代Sm后,陶瓷的最佳烧结温度为1390℃。在Pr取代的范围内,取代后的陶瓷基本保持了以钨青铜结构的Ba6-... 以Ba6-3xSm8+2xTi18O54(x=2/3)微波介质陶瓷为基础,通过不同量的Pr取代实验,探讨Pr取代后对陶瓷的结构和介电性能影响。结果表明:在Pr取代Sm后,陶瓷的最佳烧结温度为1390℃。在Pr取代的范围内,取代后的陶瓷基本保持了以钨青铜结构的Ba6-3x(Sm1-yPry)8+2xTi18O54固溶体为主的相。并且发现材料的介电常数和介电损耗在Pr取代量为0.2mol时获得了最佳,分别为78.08和0.0001,频率温度系数由负向正变化。 展开更多
关键词 微波介质陶瓷 Ba6-3xSm8-2xTi18O54固溶体 Pr取代 介电性能
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7,7,8,8-四氰基对二次甲基苯醌-对位取代苯酚负离子荷移复合物的AM1研究 被引量：1
17
作者 易平贵 刘俊峰 宋和付 《湘潭矿业学院学报》 2001年第3期38-41,共4页
将电荷转移复合物视为一超分子 ,运用AM1量子化学方法对 7,7,8,8 四基氰对二次甲基苯醌 对位取代苯酚负离子 (取代基 :CH3-,Cl-,NH2 -,NO2 -)荷移复合物进行了研究 .优化结果表明 :在稳定构型中该系列复合物的电子供体取代苯酚负离子... 将电荷转移复合物视为一超分子 ,运用AM1量子化学方法对 7,7,8,8 四基氰对二次甲基苯醌 对位取代苯酚负离子 (取代基 :CH3-,Cl-,NH2 -,NO2 -)荷移复合物进行了研究 .优化结果表明 :在稳定构型中该系列复合物的电子供体取代苯酚负离子的供电中心氧原子沿一倾角指向受体分子中的受电中心次甲基碳原子 ;复合物的形成过程具有明显的电荷转移特性 ,复合物的稳定性及与电荷转移量都按供体取代基NH2 -,CH3-,Cl -,NO2 -的顺序依次递减 .图 1,表 6 ,参8. 展开更多
关键词 电荷转移复合 电荷布局 AM1 溶液 量子化学方法 7 7 8 8-四氰基对二次甲基苯醌-对位取代苯酚负离子 量子化学方法
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2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物的合成及抗炎镇痛、抗癌活性研究
18
作者 王静丽 赵临襄 +2 位作者 郭刚 赵柯军 计志忠 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第6期321-325,353,共6页
目的设计合成 2 (E) 取代苯亚甲基 6 取代胺甲基 1 取代苯基环己醇类化合物 (未见文献报道 ) ,并对其抗炎镇痛、抗癌活性进行初步的评价。方法以环己酮为起始原料 ,通过Claisen Schmidt缩合反应、Mannich反应、Grignard反应制得目... 目的设计合成 2 (E) 取代苯亚甲基 6 取代胺甲基 1 取代苯基环己醇类化合物 (未见文献报道 ) ,并对其抗炎镇痛、抗癌活性进行初步的评价。方法以环己酮为起始原料 ,通过Claisen Schmidt缩合反应、Mannich反应、Grignard反应制得目标产物 ;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定该类化合物的抗炎及镇痛活性 ;采用MTT检测法 ,测定目标化合物对HCT 15细胞的生长抑制作用。结果目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明 :部分化合物具有显著的抗炎及镇痛活性 ;大部分化合物对HCT 15瘤株具有很强的生长抑制作用。结论合成了 14个未见文献报道的新化合物 ;化合物Ⅲ9、Ⅲ12 及Ⅲ13 的抗炎活性优于对照药布洛芬 ,Ⅲ4的抗炎及镇痛活性均强于对照药布洛芬 ;大部分化合物在 10 μg/mL时 ,对HCT 15瘤株的生长抑制率高于 6 0 % ,其中Ⅲ9的抑制率达到 86 3% ,值得进一步研究。 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇 抗癌 抗炎 镇痛
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1,1-二取代炔丙醇氯代产物与4-甲基-7-羟基香豆素的异常缩合产物
19
作者 张倩 陈瑛 夏鹏 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第8期940-943,共4页
报道了一类1,1-二取代炔丙醇(1)氯代产物与4-甲基-7-羟基香豆素反应的异常缩合产物.一些实验数据表明1,1-二取代炔丙醇(1)的氯代反应中有一类未见报道的2,4-二氯-2-烯化合物(5)生成.
关键词 1 1-二取代炔丙醇氯代产物 4-甲基-7-羟基香豆素 缩合产物 2 4-二氯-2-烯化合物 抗艾滋病药物
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1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性
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作者 张俊琪 王礼琛 +1 位作者 江振洲 林密 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期396-399,共4页
目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结... 目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1{1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶3}3取代氨基2丙醇类化合物,V1~10。结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ_(9)的活性较好。 展开更多
关键词 β-受体阻滞剂 1-{1-[2-(3 4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇 类化合物 心衰 活性
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