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以6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑优势结构为基础的抑制宫颈癌细胞增殖先导化合物的发现
1
作者 董亚 杨若林 +1 位作者 沈征武 刘坚华 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期605-609,共5页
目的·发现以6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑环为母核可抑制宫颈癌细胞增殖的先导化合物。方法·用Fisher吲哚合成法制备了一系列6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑类化合物及其类似物,并在体外用CCK8法测试了这些化合物对He La细胞增殖的抑... 目的·发现以6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑环为母核可抑制宫颈癌细胞增殖的先导化合物。方法·用Fisher吲哚合成法制备了一系列6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑类化合物及其类似物,并在体外用CCK8法测试了这些化合物对He La细胞增殖的抑制作用。结果·2-甲氧基-6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑和8-氯-2-甲氧基-6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑具有良好的抑制He La细胞增殖的活性,其半数抑制浓度(IC50)值分别为9.61μmol/L和16.52μmol/L。结论·发现2个目标先导化合物。在6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑类衍生物中,母环2位C上为甲氧基取代的衍生物具有较好的抗宫颈癌细胞增殖活性。 展开更多
关键词 6 11二氢-5H-苯并[a]咔唑类化合物 优势结构 宫颈癌 先导化合物
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超高效合相色谱法测定l-OTS的含量及光学纯度 被引量：3
2
作者 谢一凡 杨若林 +1 位作者 刘慧中 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期459-462,共4页
目的建立l-OTS的含量测定及光学纯度检查的超高效合相色谱法(UPC^2)。方法使用ACQUITY UPC^(2TM)Trefoil^(TM)AMY1手性色谱柱(3.0 mm×50 mm,2.5μm),柱温30℃,以超临界CO_2和0.2%二乙胺的异丙醇(95∶5,体积比)为流动相,流速为1.0 m... 目的建立l-OTS的含量测定及光学纯度检查的超高效合相色谱法(UPC^2)。方法使用ACQUITY UPC^(2TM)Trefoil^(TM)AMY1手性色谱柱(3.0 mm×50 mm,2.5μm),柱温30℃,以超临界CO_2和0.2%二乙胺的异丙醇(95∶5,体积比)为流动相,流速为1.0 m L/min,检测波长227 nm(补偿参比为310~360 nm),采用对照品法进行定量测定。结果 l-OTS与其对映异构体(d-OTS)有效分离,分离度为2.30,在40~1 000 mg/L范围内峰面积对应质量浓度呈良好的线性关系(r=0.999 9,n=7),平均加样回收率为99.8%(n=9),样品在24 h内稳定(RSD=0.81%),最低检测限5 ng(S/N=4)。结论此方法简便、迅速,经方法学验证可用于l-OTS的含量测定及光学纯度分析。 展开更多
关键词 超高效合相色谱法 莨菪烷衍生物 手性分析 光学纯度
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Chiralpak AD和Chiralcel OD-H柱分离莨菪烷衍生物对映体的研究 被引量：2
3
作者 谢一凡 钮因尧 +1 位作者 成斌 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期516-520,共5页
目的采用正相手性色谱柱建立莨菪烷衍生物A和B对映体的高效液相色谱法（HPLC）手性分离方法。方法在正相条件下分别使用Chiralpak AD和Chiralcel OD-H手性柱,考察流动相组成、流速和柱温对对映体手性分离的影响;计算对映体与固定相相互... 目的采用正相手性色谱柱建立莨菪烷衍生物A和B对映体的高效液相色谱法（HPLC）手性分离方法。方法在正相条件下分别使用Chiralpak AD和Chiralcel OD-H手性柱,考察流动相组成、流速和柱温对对映体手性分离的影响;计算对映体与固定相相互作用的焓变差值和熵变差值等热力学参数。结果化合物A在Chiralpak AD柱上得到最佳色谱分离条件。化合物B在Chiralcel OD-H柱上得到最佳色谱分离条件。在15℃~35℃柱温范围内,lnα对1/T呈线性关系,其手性分离过程受焓控制。结论此HPLC手性分离方法可用于化合物A和B的光学纯度分析和鉴定。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 莨菪烷衍生物 手性分析 对映体
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莨菪烷类M3受体拮抗剂的合成、活性测定及其分子结构与活性的定量关系 被引量：1
4
作者 金玉杰 刘慧中 +4 位作者 胡优敏 张建华 蔡玉兴 李宁 钮因尧 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期366-371,共6页
目的·建立莨菪烷类M3受体拮抗剂的定量结构-活性关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)模型,为后续高活性分子的设计提供指导。方法·以3α-羟基莨菪烷(J0)为起始物,通过对莨菪烷母核C-3α位的结构进行改良... 目的·建立莨菪烷类M3受体拮抗剂的定量结构-活性关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)模型,为后续高活性分子的设计提供指导。方法·以3α-羟基莨菪烷(J0)为起始物,通过对莨菪烷母核C-3α位的结构进行改良,合成新莨菪烷类化合物(J1～J6)。选取富含M3受体的豚鼠气道环为测试样本,通过离体组织功能实验,测试新莨菪烷类化合物对M3受体的拮抗参数(antagonistic parameter,pA_2)。利用新合成的和课题组原有的莨菪烷类化合物的pA_2建立QSAR模型,通过分析该模型的能量场(立体场、静电场)对莨菪烷类化合物拮抗活性的影响,获得结构优化提示。结果·本研究共合成6个新莨菪烷类化合物。上述化合物均可对M3受体产生拮抗作用,其中J4的拮抗活性最大(pA_2=7.992)。QSAR模型的交叉验证相关系数平方(q^2)为0.585,非交叉验证相关系数平方(r^2)为0.993。结论·在化合物C-3α位的R取代基中,环上π键的共轭程度较大且有O或N原子参与共轭时,可明显提高化合物的拮抗活性。 展开更多
关键词 慢性阻塞性肺疾病 莨菪烷 M3 受体拮抗剂 定量结构-活性关系
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莨菪烷类化合物拮抗M_3受体、抑制中性粒细胞弹性蛋白酶活性的研究 被引量：1
5
作者 蔡玉兴 刘慧中 +4 位作者 胡优敏 张建华 金玉杰 李宁 钮因尧 《上海交通大学学报（医学版）》 CSCD 北大核心 2017年第8期1059-1063,共5页
目的·设计、合成5个新莨菪烷类化合物,测试其拮抗M3受体、抑制中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)的活性,初步分析2种活性的构效关系。方法·对莨菪烷母核的C-3α位、N原子进行结构改造,以3α-羟基莨菪烷(A0)为起始物,合成A1~A3、B1、C... 目的·设计、合成5个新莨菪烷类化合物,测试其拮抗M3受体、抑制中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)的活性,初步分析2种活性的构效关系。方法·对莨菪烷母核的C-3α位、N原子进行结构改造,以3α-羟基莨菪烷(A0)为起始物,合成A1~A3、B1、C1。选取豚鼠气道环为测试样本,通过离体组织功能实验,测试目标物对M3受体的拮抗活性。利用NE催化底物PGlu-Pro-ValPNA的水解反应,测定有色产物硝基苯胺(PNA)的吸光度值[D(405 nm)],获得目标物对NE的抑制活性。结果·5个新化合物对M3受体都具有较强的拮抗作用,其中A2的拮抗活性最大,拮抗参数pA_2(M_3)=9.004;并且A2对NE具有较明显的抑制作用(抑制率Y_(A2)=20.29%)。结论·在莨菪烷母核的C-3α位引入强吸电子基团磺酰基和大体积疏水基团时,有利于同时提高化合物拮抗M_3受体、抑制NE的活性。 展开更多
关键词 莨菪烷 毒蕈碱型胆碱能受体 M3 受体拮抗剂 中性粒细胞弹性蛋白酶 构效关系
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甘氨酰脯氨酰对硝基苯胺对甲苯磺酸盐的合成及临床应用
6
作者 姚莉韵 张建华 +1 位作者 王蓉 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期369-371,共3页
目的合成甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶(GPDA)的底物甘氨酰脯氨酰对硝基苯胺对甲苯磺酸盐,并探讨其临床应用。方法采用DCC-HOB t脱水合成多肽方法制备甘氨酰脯氨酰对硝基苯胺对甲苯磺酸盐;采用连续检测法测定血清GPDA的活性。结果获得高纯... 目的合成甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶(GPDA)的底物甘氨酰脯氨酰对硝基苯胺对甲苯磺酸盐,并探讨其临床应用。方法采用DCC-HOB t脱水合成多肽方法制备甘氨酰脯氨酰对硝基苯胺对甲苯磺酸盐;采用连续检测法测定血清GPDA的活性。结果获得高纯度底物甘氨酰脯氨酰对硝基苯胺对甲苯磺酸盐,纯度为98.5%。血清GPDA活性在358.1 U/L以下线性良好,标本批内、批间平均变异系数分别为3.01%、5.04%。应用于临床检测表明,肝癌组GPDA活性增高而胃癌组和慢性胃炎组GPDA活性则下降,与正常组比较均有显著差异(P<0.05,P<0.01)。结论所合成的底物符合临床诊断肝癌、胃癌及慢性胃炎的要求。 展开更多
关键词 甘氨酰脯氨酰对硝基苯胺对甲苯磺酸盐 甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶 肝癌 胃癌
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血管紧张素转化酶底物的制备及对肺癌诊断的临床意义 被引量：3
7
作者 周海燕 姚莉韵 +1 位作者 李盈懿 张建华 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期240-243,共4页
目的建立血管紧张素转化酶(ACE)底物的合成方法,探讨血清ACE活性的测定方法。方法底物制备采用N-羟基琥珀酰亚胺活化酯合成多肽法;建立分光光度法测定ACE的活性。结果底物呋喃丙烯酰苯丙氨酰甘氨酰甘氨酸纯度为99.5%。底物的米氏常数K_m... 目的建立血管紧张素转化酶(ACE)底物的合成方法,探讨血清ACE活性的测定方法。方法底物制备采用N-羟基琥珀酰亚胺活化酯合成多肽法;建立分光光度法测定ACE的活性。结果底物呋喃丙烯酰苯丙氨酰甘氨酰甘氨酸纯度为99.5%。底物的米氏常数K_m为0.25 mmol/L,血清ACE活性正常参考值范围46.7～113.3 U/L,标本批内和批间平均变异系数分别为3.9%和4.9%。临床检测表明,肺鳞癌、肺腺癌患者血清ACE活性显著下降(P<0.05);而肺小细胞癌患者ACE活性没有明显降低(P>0.05)。结论所合成的底物适用于临床诊断各类肺癌的要求。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶 呋喃丙烯酰苯丙氨酰甘氨酰甘氨酸 肺癌
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单酰基甘油脂肪酶的新型黄酮类化合物抑制剂的初步筛选及研究
8
作者 马佳慧 杨若林 +1 位作者 沈征武 刘坚华 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期30-35,共6页
目的·寻找新型(结构新、靶点新)单酰基甘油脂肪酶(monoacylglycerol lipase,MAGL)抑制剂。方法·运用计算机辅助虚拟筛选手段,通过合理的结构分析,再结合生物学评估的方法进行筛选。结果·发现一系列天然黄酮类MAGL抑制剂... 目的·寻找新型(结构新、靶点新)单酰基甘油脂肪酶(monoacylglycerol lipase,MAGL)抑制剂。方法·运用计算机辅助虚拟筛选手段,通过合理的结构分析,再结合生物学评估的方法进行筛选。结果·发现一系列天然黄酮类MAGL抑制剂。其中化合物9(槲皮素)对MAGL的抑制活性最好,IC_(50)值达到了36μmol/L。结论·成功发现了一系列天然的黄酮类MAGL抑制剂,有望为发现新型的MAGL抑制剂提供新的结构类型。 展开更多
关键词 单酰基甘油脂肪酶 黄酮类化合物 抑制剂
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黄酮类化合物影响大麻素受体过表达细胞中cAMP含量的初步研究
9
作者 李婷 刘坚华 《上海交通大学学报（医学版）》 CSCD 北大核心 2017年第12期1623-1629,共7页
目的·初步探讨黄酮类化合物对大麻素受体(CBR)过表达细胞中环磷酸腺苷(cAMP)含量的影响。方法·构建重组表达质粒GV144-CB1R和GV144-CB2R;转染HEK-293细胞建立CBR过表达细胞模型,研究黄酮类化合物对CBR过表达细胞中cAMP含量的... 目的·初步探讨黄酮类化合物对大麻素受体(CBR)过表达细胞中环磷酸腺苷(cAMP)含量的影响。方法·构建重组表达质粒GV144-CB1R和GV144-CB2R;转染HEK-293细胞建立CBR过表达细胞模型,研究黄酮类化合物对CBR过表达细胞中cAMP含量的影响。结果·成功构建CBR过表达细胞模型。化合物作用结果显示,所测试的化合物在测试浓度下均可使过表达CBR的HEK-293细胞中c AMP含量显著降低,且对CB2R过表达的细胞有一定选择性。结论·该研究所使用的黄酮类化合物都可以在μmol/L浓度下降低CBR过表达细胞中cAMP的含量。 展开更多
关键词 大麻素受体 黄酮类化合物 大麻素受体过表达细胞 环磷酸腺苷
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