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氯雷他定血药浓度HPLC测定方法建立和生物利用度 被引量:22
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作者 江志强 蒋新国 +3 位作者 奚念朱 陈桂良 刘倩 张顺妹 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第11期757-759,共3页
目的:建立一种灵敏的HPLC 测定氯雷他定血药浓度的方法,以评价氯雷他定片的相对生物利用度。方法:固定相μBondapak C18 ,流动相为甲醇乙腈0.01mol·L-1pH7.5 磷酸盐缓冲液(35∶35∶3... 目的:建立一种灵敏的HPLC 测定氯雷他定血药浓度的方法,以评价氯雷他定片的相对生物利用度。方法:固定相μBondapak C18 ,流动相为甲醇乙腈0.01mol·L-1pH7.5 磷酸盐缓冲液(35∶35∶30),内标为盐酸萘唑啉,检测波长为275nm ;12个健康志愿者采用交叉给药进行氯雷他定片的生物利用度评价。结果:HPLC 测定的线性范围为0 .2 ~30ng·ml-1 ;最低检测浓度为0.1ng·ml-1 ;方法回收率为97.39% ~103 .96% 。人体生物利用度试验结果表明,试验片与对照片间的AUC,tmax,cmax 和t1/2β无显著性差异(P> 0.05) ,相对生物利用度为(105.60±20 .76)% (n= 12) 。AUC经单双侧t 检验示为生物等效。结论:两种制剂生物等效。 展开更多
关键词 氯雷他定 生物利用度 高效液相色谱法 血药浓度
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萘普生分散片的人体生物利用度 被引量:9
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作者 蒋新国 张奇志 +1 位作者 江志强 奚念朱 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期35-38,共4页
目的 :研究萘普生分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法 :单剂量口服萘普生分散片和胶囊剂 ,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度 ,计算生物利用度参数。以配对t检验与双单侧检验进行统计分析。结果 :分散片和胶囊剂的cmax分别... 目的 :研究萘普生分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法 :单剂量口服萘普生分散片和胶囊剂 ,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度 ,计算生物利用度参数。以配对t检验与双单侧检验进行统计分析。结果 :分散片和胶囊剂的cmax分别为 60 72和 61 16μg·ml-1,tmax为 2 4 0和 2 5 0h ,AUC0 ∞ 为 1174 0 8和 1189 4 2h·μg·ml-1。分散片相对于胶囊剂的生物利用度为 98 71%。结论 :2种萘普生制剂生物等效。 展开更多
关键词 萘普生 分散片 生物利用度 血药浓度
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茶碱缓释片的人体生物利用度 被引量:7
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作者 蒋新国 江志强 +2 位作者 奚念朱 李巧云 李东虹 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期99-101,共3页
用高效液相色谱(HPLC)法测定茶碱血药浓度。YWG-C18化学键合相为固定相,流动相为甲醇∶0.05mol·L-1醋酸铵溶液(25∶75),内标为对乙酰氨基酚。UV273nm检测,线性浓度范围0.2~20μg... 用高效液相色谱(HPLC)法测定茶碱血药浓度。YWG-C18化学键合相为固定相,流动相为甲醇∶0.05mol·L-1醋酸铵溶液(25∶75),内标为对乙酰氨基酚。UV273nm检测,线性浓度范围0.2~20μg·ml-1,方法回收率98.67%~101.68%。应用本法研究了茶碱缓释片研制品和对照品的人体生物利用度,结果表明,两种制剂的AUC,Tmax,Cmax及波动系数之间差异无显著性。 展开更多
关键词 茶碱 缓释片剂 生物利用度 高效液相色谱法
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头孢克洛颗粒剂的人体生物利用度 被引量:7
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作者 蒋新国 张奇志 +2 位作者 江志强 奚念朱 李端 《中国临床药学杂志》 CAS 1998年第5期208-211,共4页
目的:研究2种头孢克洛颗粒剂在10名健康志愿者体内的生物利用度.方法:同体交叉试验后,用RP-HPLC法测定血浆中头孢克洛浓度,药-时数据用3P87程序拟合,按一室模型计算药物动力学参数.结果:试验品和对照品单剂量po后,t_(max)分别为(24.17&#... 目的:研究2种头孢克洛颗粒剂在10名健康志愿者体内的生物利用度.方法:同体交叉试验后,用RP-HPLC法测定血浆中头孢克洛浓度,药-时数据用3P87程序拟合,按一室模型计算药物动力学参数.结果:试验品和对照品单剂量po后,t_(max)分别为(24.17±3.72)和(24.40±4.19)min,c_(max)为(8.99±1.38)和(9.13±1.80)μg/ml,AUC_(0→∞)为(539.98±72.30)和(560.48±49.36)min·μg/ml.试验品的相对生物利用度为96.50%.结论:2种颗粒剂生物等效. 展开更多
关键词 头孢克洛 颗粒剂 生物利用度 高效液相色谱
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防治成人呼吸窘迫综合征的人工重组肺泡表面活性剂研制II.生物发光法筛选制剂处方 被引量:4
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作者 江志强 胡天喜 +1 位作者 马远鸣 奚念朱 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期123-126,共4页
在前期用表面化学方法进行防治成人呼吸窘迫综合征的药物制剂处方筛选基础上,通过建立尘肺动物模型,用生物发光技术从清除自由基能力角度对制剂进行处方筛选,获到了有良好表面性能和一定自由基清除能力的人工重组肺泡表面活性剂制剂... 在前期用表面化学方法进行防治成人呼吸窘迫综合征的药物制剂处方筛选基础上,通过建立尘肺动物模型,用生物发光技术从清除自由基能力角度对制剂进行处方筛选,获到了有良好表面性能和一定自由基清除能力的人工重组肺泡表面活性剂制剂处方。该制剂有待经模型动物防治试验评价。 展开更多
关键词 呼吸窘迫综合征 ARDS 生物发光法 APS 防治
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β-环糊精包合技术在大蒜精油新剂型研究中的应用 被引量:19
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作者 方晓玲 孙庆宇 王在魁 《上海医科大学学报》 CSCD 1993年第4期285-288,共4页
采用电动搅拌法、高速组织捣碎机法和超声波法制备了大蒜精油-β-CYD包合物,运用正交设计法优选出制备包合物的最佳工艺条件为:大蒜精油:β-CYD=1:11.7(g/g),温度20±2℃。UV,IR,粉末X-射线衍射图谱表明包合前后光谱性质和X-射线衍... 采用电动搅拌法、高速组织捣碎机法和超声波法制备了大蒜精油-β-CYD包合物,运用正交设计法优选出制备包合物的最佳工艺条件为:大蒜精油:β-CYD=1:11.7(g/g),温度20±2℃。UV,IR,粉末X-射线衍射图谱表明包合前后光谱性质和X-射线衍射图谱均发生改变。 包合物小鼠灌胃给药的LD_(50)。为1280mg/kg,比未包合大蒜精油毒性明显降低。对实验性高脂血症大鼠的降脂实验表明,包合物能明显降低血清中TC、TG含量,提高HDL-C含量。也可降低肝脏中TC、TG含量而不影响大鼠肝重。 展开更多
关键词 大蒜精油 环糊精 包合技术 剂型
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地尔硫对人体内安替比林代谢的选择性抑制作用研究 被引量:1
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作者 印绮平 奚念朱 +1 位作者 王宏图 张静华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期253-255,共3页
目的:研究钙离子拮抗剂地尔硫(DZ)对模型药安替比林(AP)在人体内代谢的选择性抑制作用。方法:6名健康男性志愿者,随机分成二组,分别po单剂量AP800mg及加服DZ(30mg,tid),6d,取血并留尿48h,... 目的:研究钙离子拮抗剂地尔硫(DZ)对模型药安替比林(AP)在人体内代谢的选择性抑制作用。方法:6名健康男性志愿者,随机分成二组,分别po单剂量AP800mg及加服DZ(30mg,tid),6d,取血并留尿48h,间隔2周后交叉给药。HPLC法测定血浆AP浓度和尿液中AP、3羟甲基安替比林(3OHMAP)、4羟基安替比林(4OHAP)、N去甲基安替比林(NorAP)的浓度。结果:加服DZ后,APt1/2(Ke)从(13.79±3.17)h延长至(18.54±3.14)h(P<0.01),Cls从(40.42±7.62)ml·min-1减少至(28.64±5.84)ml·min-1(P<0.01),cmax和AUC明显增加(P<0.05)。4OHAP尿清除率从(12.91±3.40)ml·min-1减少至(3.50±0.78)ml·min-1(P<0.01),3OHMAP和NorAP的尿清除率没有明显变化。结论:DZ选择性地抑制了AP在人体肝脏中的4羟基化代谢途径,提示DZ是一作用较强的、选择性的肝药酶抑制剂。 展开更多
关键词 地尔硫ZHUO 安替比林 肝药酶抑制剂 选择性抑制
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低密度脂蛋白及其作为新型药物载体的研究进展 被引量:2
8
作者 江志强 马远鸣 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 1996年第4期180-183,共4页
低密度脂蛋白(Low Density Lipoprotein, LDL)是一类血浆脂蛋白,携带人体血液中三分之二以上的胆固醇。LDL系经持异性LDL受体途径被细胞膜上受体识别、入胞和利用。细胞膜上LDL受体的活性和数量受细胞自身条件和对胆固醇需求的差异表... 低密度脂蛋白(Low Density Lipoprotein, LDL)是一类血浆脂蛋白,携带人体血液中三分之二以上的胆固醇。LDL系经持异性LDL受体途径被细胞膜上受体识别、入胞和利用。细胞膜上LDL受体的活性和数量受细胞自身条件和对胆固醇需求的差异表现有很大差别。国外研究显示,LDL可携带同位素(如:^(99m)锝)经体循环后,分布到动脉粥样硬化的斑块、肾上腺骨质增生及癌变部位等;同时,LDL作为治疗药物载体可使携带药物靶向到癌细胞;或在体内增加药物的清除半衰期。 展开更多
关键词 低密度脂蛋白 治疗应用 诊断应用 药物载体
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群体药物动力学研究 被引量:4
9
作者 孙鹤 张奕 +1 位作者 蒋新国 江志强 《中国临床药学杂志》 CAS 1999年第4期261-264,共4页
近年来,群体药物动力学已引起制剂工业以及美国食品药物管理局(U.S Food and Dring Adminis-tration,FDA)专家们的极大关注,不少FDA法规文件中都引用了群体药物动力学来评价药物的有效性和安全性.本文综述了群体药物动力学研究中的群体... 近年来,群体药物动力学已引起制剂工业以及美国食品药物管理局(U.S Food and Dring Adminis-tration,FDA)专家们的极大关注,不少FDA法规文件中都引用了群体药物动力学来评价药物的有效性和安全性.本文综述了群体药物动力学研究中的群体方法、实验设计、数据处理和分析以及模型的验证等内容,旨在为药品开发和规范管理提供参考.1 研究背景某些疾病的生理病理特征能有规律地改变剂量-浓度之间的关系.例如主要通过肾消除的药物,肾衰通常会引起病人稳态血药浓度的明显升高.群体药物动力学就是研究个体间血药浓度差异的来源和联系,目的在于揭示引起剂量-浓度关系改变的生理病理因素,确定这种改变的大小,以便拟定合适的临床用药剂量.传统药物动力学的研究对象通常是健康志愿者或经严格挑选的病人,且仅对他们的平均情况感兴趣. 展开更多
关键词 群体药物动力学 二步法 群体法
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普萘洛尔鼻用制剂的纤毛毒性 被引量:7
10
作者 蒋新国 张奇志 +1 位作者 张奕 奚念朱 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期471-474,共4页
目的:筛选一种合适的剂型以降低鼻用制剂的鼻纤毛毒性。方法:以盐酸普萘洛尔为模型药物,分别制备微球剂、复合乳剂和环糊精包合物。以在体蟾蜍上腭粘膜纤毛为动物模型,评价上述鼻用制剂对盐酸普萘洛尔纤毛毒性的改善作用。结果:微... 目的:筛选一种合适的剂型以降低鼻用制剂的鼻纤毛毒性。方法:以盐酸普萘洛尔为模型药物,分别制备微球剂、复合乳剂和环糊精包合物。以在体蟾蜍上腭粘膜纤毛为动物模型,评价上述鼻用制剂对盐酸普萘洛尔纤毛毒性的改善作用。结果:微球剂能有效地降低盐酸普萘洛尔的纤毛毒性;复合乳剂因包裹率较低,而环糊精因与药物的结合常数较小,使这2种制剂对纤毛毒性均无明显的改善作用。结论:微球剂是降低药物鼻纤毛毒性的一种较为理想的剂型,机理主要是它的缓释作用。 展开更多
关键词 盐酸普萘洛尔 微球 复合乳剂 鼻纤毛毒性
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盐酸普萘洛尔微球剂的制备及其质量评价 被引量:6
11
作者 张奇志 蒋新国 +2 位作者 杨程 邱涤非 奚念朱 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 1999年第5期308-310,共3页
目的:对盐酸普萘洛尔白蛋白微球的制备工艺进行考察,并评价其质量。方法:采用乳化-热固化法制备微球,并对其形态学、载药量、体外释药等性质进行了研究,同时用在体蟾蜍上腭模型评价了其鼻纤毛毒性。结果:微球形态圆整,大小较均... 目的:对盐酸普萘洛尔白蛋白微球的制备工艺进行考察,并评价其质量。方法:采用乳化-热固化法制备微球,并对其形态学、载药量、体外释药等性质进行了研究,同时用在体蟾蜍上腭模型评价了其鼻纤毛毒性。结果:微球形态圆整,大小较均匀,粒径1~10μm,载药量4.05%,24h累计释药达85.5%。给予微球4h后,蟾蜍上腭70%纤毛活动剧烈,而溶液剂给药5min,纤毛全部死亡。结论:微球剂的制备工艺对其质量有较大影响,制备良好的微球剂能有效降低盐酸普萘洛尔的鼻纤毛毒性。 展开更多
关键词 盐酸普萘洛尔 白蛋白微球 鼻纤毛毒性
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格列吡嗪片体外溶出度的比较 被引量:7
12
作者 张奇志 江志强 蒋新国 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1999年第1期27-28,共2页
目的 :对 3种市售格列吡嗪片的体外溶出度进行比较 ,为其质量控制提供参考。方法 :选用转篮法 ,并对T50 、Td 等参数进行统计分析。结果 :3种格列吡嗪片在 2 0min的溶出量均超过标示量的 80 % ,但配对t检验显示T50 、Td 具有显著差异 (P... 目的 :对 3种市售格列吡嗪片的体外溶出度进行比较 ,为其质量控制提供参考。方法 :选用转篮法 ,并对T50 、Td 等参数进行统计分析。结果 :3种格列吡嗪片在 2 0min的溶出量均超过标示量的 80 % ,但配对t检验显示T50 、Td 具有显著差异 (P <0 .0 1 )。结论 展开更多
关键词 格列吡嗪片 溶出度 降血糖药
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胰岛素鼻腔喷雾剂的大鼠鼻纤毛毒性考察 被引量:7
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作者 张奕 蒋新国 张奇志 《中国临床药学杂志》 CAS 1999年第4期230-232,共3页
目的:考察胰岛素鼻腔喷雾剂的鼻纤毛毒性.方法:扫描电镜观察鼻喷雾剂对大鼠鼻粘膜表面形态的影响.结果:大鼠给予胰岛素鼻喷雾剂后,扫描电镜观察,其鼻中隔粘膜的纤毛形态与给予生理盐水的对照组无显著差异.结论:上述胰岛素鼻喷雾剂无急... 目的:考察胰岛素鼻腔喷雾剂的鼻纤毛毒性.方法:扫描电镜观察鼻喷雾剂对大鼠鼻粘膜表面形态的影响.结果:大鼠给予胰岛素鼻喷雾剂后,扫描电镜观察,其鼻中隔粘膜的纤毛形态与给予生理盐水的对照组无显著差异.结论:上述胰岛素鼻喷雾剂无急性鼻粘膜纤毛毒性. 展开更多
关键词 胰岛素 鼻腔给药 鼻纤毛 毒性 大鼠
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茶碱缓释片体内外试验的相关性 被引量:2
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作者 蒋新国 江志强 +2 位作者 张奇志 张鹏 奚念朱 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1999年第2期27-29,共3页
目的 :评价茶碱缓释片的体外释放与体内吸收的相关性 ,为其质量控制提供实验依据。方法 :用反相高效液相色谱法测定血浆中的茶碱浓度 ,按Wagner-Nelson公式计算一定时间内 2种茶碱缓释片的体内吸收百分率。在3种不同pH的介质中进行体外... 目的 :评价茶碱缓释片的体外释放与体内吸收的相关性 ,为其质量控制提供实验依据。方法 :用反相高效液相色谱法测定血浆中的茶碱浓度 ,按Wagner-Nelson公式计算一定时间内 2种茶碱缓释片的体内吸收百分率。在3种不同pH的介质中进行体外释放度试验 ,计算相应时间内的累积释放百分率。结果 :介质的pH变化对茶碱缓释片的体外释放度无明显影响。结论 展开更多
关键词 茶碱缓释片 高效液相色谱 生物利用度
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地尔硫对大鼠离体肝脏灌流中安替比林代谢的影响
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作者 印绮平 王宏图 +1 位作者 张静华 奚念朱 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第10期579-581,共3页
以安替比林(AP)为模型药,采用大鼠离体肝脏灌流模型(IPRL),研究钙离子拮抗剂地尔硫本(DZ)对AP代谢的影响。方法:15只雄性Sprague-Dawley大鼠随机分为3组,A、B组灌胃(iP)生理盐水3d,第4天分别用5mgAP及加用2mgDZ循环灌流3h... 以安替比林(AP)为模型药,采用大鼠离体肝脏灌流模型(IPRL),研究钙离子拮抗剂地尔硫本(DZ)对AP代谢的影响。方法:15只雄性Sprague-Dawley大鼠随机分为3组,A、B组灌胃(iP)生理盐水3d,第4天分别用5mgAP及加用2mgDZ循环灌流3h,C组ipDZ(100·kg-1)3d,第4天同B组灌流。HPLC法测定灌流液中AP及其代谢物的浓度。结果:B、C组中,AP的T1/2从(127.9±9.4)min分别延长至(2742±33.6)和(303.8±80.2)min(P<0.01);Cls从(0.67±0.08)ml·min-1分别减少至(0.36±0.06)和(0.34±0.09)ml·min-1(P<0.01);4-羟基AP的AUC0-3h分别降低73.95%和68.1%(P<0.01);3-羟甲基AP和N-去甲基AP和没有明显变化(P>0.05)。结论:DZ明显抑制TAP在IPRL中的消除,且选择性地抑制AP的4-羟基化代谢途径。 展开更多
关键词 地尔硫Zhou 安替比林 大鼠 离体肝脏
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防治成人呼吸窘迫综合征的人工重组肺泡表面活性剂研制III.模型动物预防试验
16
作者 江志强 马远鸣 奚念朱 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期127-130,共4页
人工重组肺泡表面活性剂(APS)是基于成人呼吸窘迫综合征(ARDS)发病中存在的肺泡表面活性剂缺乏和过量自由基引起肺损伤两种主要发病因素设计研制的。内毒素致ARDS大鼠的预防给药试验结果表明,APS能显著降低动物死亡... 人工重组肺泡表面活性剂(APS)是基于成人呼吸窘迫综合征(ARDS)发病中存在的肺泡表面活性剂缺乏和过量自由基引起肺损伤两种主要发病因素设计研制的。内毒素致ARDS大鼠的预防给药试验结果表明,APS能显著降低动物死亡率(4647%→1617%)和肺水肿程度(W/D从555→484)。同时,肺灌洗液的表面性能也有明显改善(平衡表面张力从6186→4702mN·m-1,正常4394mN·m-1;最小表面张力从3041→716mN·m-1,正常349mN·m-1)。动物初步预防试验的结果支持ARDS防治药物设计依据。 展开更多
关键词 呼吸窘迫综合征 ARDS APS 防治 动物模型
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抗癌药物靶向载体低密度脂蛋白的提取和^(99m)锝标记
17
作者 江志强 李明 +2 位作者 马远鸣 陆伟跃 奚念朱 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期347-349,共3页
目的:从血浆中分离获得低密度脂蛋白(LDL)和进行99m锝(99mTc)标记,为LDL作为抗癌靶向载体研究作准备。方法:用超速离心法从血浆中分离LDL,从提取分离效果得到较好的梯度分离条件。采用连亚硫酸钠还原法对LD... 目的:从血浆中分离获得低密度脂蛋白(LDL)和进行99m锝(99mTc)标记,为LDL作为抗癌靶向载体研究作准备。方法:用超速离心法从血浆中分离LDL,从提取分离效果得到较好的梯度分离条件。采用连亚硫酸钠还原法对LDL进行99mTc标记。结果:密度1.006,1.019,1.063的KBr液和1.210的血浆KBr密度液,以1.5∶2.0∶3.0∶5.0组成不连续密度梯度,经4℃、40000r·min-1、24h超速离心,可一步分离获得电泳纯的LDL。采用连亚硫酸钠还原高锝酸进行放射性锝标记,标记率可达39.73%。结论:密度梯度法可一次超速离心提取获得纯度较高的LDL,并可用99mTc标记后用于进一步研究。 展开更多
关键词 抗癌药 靶向载体 低密度脂蛋白 锝标记
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