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上海白玉兰花香和鲜花精油挥发性成分的GC-MS分析研究 被引量：1
1
作者 黄积武 郭思妤 +4 位作者 王慧敏 周博文 王昊阳 郭寅龙 刘文 《化学试剂》 CAS 2025年第1期80-85,共6页
为了比较上海白玉兰花香和白玉兰鲜花精油的成分差异,采用顶空气质联用技术(HS-GC-MS)或气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)进行挥发性成分的分析。结果表明,从白玉兰花香和白玉兰鲜花精油中共鉴定出44种成分,相同成分10种;白玉兰花香中共检... 为了比较上海白玉兰花香和白玉兰鲜花精油的成分差异,采用顶空气质联用技术(HS-GC-MS)或气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)进行挥发性成分的分析。结果表明,从白玉兰花香和白玉兰鲜花精油中共鉴定出44种成分,相同成分10种;白玉兰花香中共检测出26种成分,相对含量占其总量的96.29%,其主要成分为桉叶油醇(26.73%)、桧烯(23.29%)、β-蒎烯(18.77%)、β-月桂烯(12.22%)和α-蒎烯(6.83%);白玉兰鲜花精油中共检测出28种化学成分,相对含量占其总量的79.46%,主要成分包括苯乙醇(35.48%)、桉叶油醇(10.09%)、α-松油醇(9.12%)、柳杉二醇(5.69%)和4-松油醇(5.52%)。白玉兰花香和白玉兰鲜花精油成分在类别及相对含量上均有所差异,这为白玉兰资源的合理开发利用提供了理论依据。 展开更多
关键词 白玉兰 花香 精油 挥发性成分 GC-MS
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近十年天然产物药物的生物合成研究进展 被引量：2
2
作者 冯金 潘海学 唐功利 《合成生物学》 CSCD 北大核心 2024年第3期408-446,共39页
天然产物一直是潜在的先导药物的重要来源,天然产物及其结构类似物在历史上对疾病治疗做出了重大贡献,特别是对癌症和传染病的治疗。在过去两百年的时间里,天然产物的发现和研究经历了巨大的变化,由传统的分离鉴定为主的经典研究方法转... 天然产物一直是潜在的先导药物的重要来源,天然产物及其结构类似物在历史上对疾病治疗做出了重大贡献,特别是对癌症和传染病的治疗。在过去两百年的时间里,天然产物的发现和研究经历了巨大的变化,由传统的分离鉴定为主的经典研究方法转为了基因组时代的多学科组合研究。虽然近二十年发现和挖掘了丰富的活性天然产物,但与自然界中巨大的天然产物合成潜力相比仍有不足,庞大的陆地和海洋天然产物资源尚待开发。同时,与传统的化学合成分子相比,天然产物具有丰富的骨架多样性和结构复杂性,在新药发现中展现了巨大的优势。虽然在天然产物的新药创新方面仍面临着种种挑战,但新的分析技术和挖掘策略的出现有望迎来天然产物发现的新阶段。本文总结了近十年(2014年1月—2023年10月)美国食品药品监督管理局批准成药的天然产物及源自天然产物的半合成药物,并对其中纯天然产物来源分子、重要的半合成天然产物前体的生物合成研究进展进行了详细总结。此外还简要总结了一些FDA批准的老药在过去十年中取得的重要生物合成研究进展。期望通过对成药天然产物生物合成途径及机制的深入理解,为更多天然产物创新药物的发现和研究提供借鉴。 展开更多
关键词 天然产物 半合成药物 新药发现 生物合成
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药物合成生物学:药物研究的机遇与实践
3
作者 胡友财 刘文 邓子新 《合成生物学》 CSCD 北大核心 2024年第3期397-400,共4页
数千年来,大自然一直是人类药物的重要来源。从天然资源中提取活性物质并应用于疾病治疗的历史源远流长。在我国,医学典籍《五十二病方》、《神农本草经》以及《本草纲目》等中都有大量关于动植物用药的记载。直到19世纪末,几乎所有的... 数千年来,大自然一直是人类药物的重要来源。从天然资源中提取活性物质并应用于疾病治疗的历史源远流长。在我国,医学典籍《五十二病方》、《神农本草经》以及《本草纲目》等中都有大量关于动植物用药的记载。直到19世纪末,几乎所有的药物都来源于天然资源。此后,科学家们开始探究天然药物中真正发挥药效的活性成分,逐渐进入了以发现和分离鉴定为主的经典天然产物研究阶段。这个阶段发现了一系列重要的活性天然药物,如吗啡、奎宁、麻黄碱等,并将其推向市场,开启了人类利用天然产物类似物(或衍生物)作为药物的时代。 展开更多
关键词 《五十二病方》 天然资源 合成生物学 医学典籍 《本草纲目》 天然药物 天然产物 活性物质
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打破学科界限——合成科学的新发展
4
作者 瞿旭东 唐功利 丁奎岭 《合成生物学》 CSCD 北大核心 2024年第5期909-912,共4页
合成科学(synthetic sciences)是基于化学的基本原理,旨在通过设计和开发试剂、工具和方法,对化学键进行精准活化、断裂与重组,创新与构筑分子结构,最终实现具有特定功能物质的合成。作为分子创制的核心与基础,合成科学涵盖了化学合成(c... 合成科学(synthetic sciences)是基于化学的基本原理,旨在通过设计和开发试剂、工具和方法,对化学键进行精准活化、断裂与重组,创新与构筑分子结构,最终实现具有特定功能物质的合成。作为分子创制的核心与基础,合成科学涵盖了化学合成(chemical synthesis)与生物合成(biosynthesis)两大重要领域,研究重点在于合成过程的精准性。 展开更多
关键词 化学合成 学科界限 生物合成 分子结构 化学键 精准性 特定功能
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酶促4+2和2+2环加成反应:区域与立体选择性的理解与应用 被引量：1
5
作者 汤志军 胡友财 刘文 《合成生物学》 CSCD 北大核心 2024年第3期401-407,共7页
4+2和2+2环加成反应均是构筑环结构的重要有机化学反应,在复杂天然产物、手性药物的化学合成和生物合成方面有广泛的应用。发现、发展包括4+2和2+2在内的酶促环加成反应,是当前化学生物学研究的热点之一。近期,国际、国内研究团队相继... 4+2和2+2环加成反应均是构筑环结构的重要有机化学反应,在复杂天然产物、手性药物的化学合成和生物合成方面有广泛的应用。发现、发展包括4+2和2+2在内的酶促环加成反应,是当前化学生物学研究的热点之一。近期,国际、国内研究团队相继报道了多个酶促4+2和2+2环加成反应,解析了环化酶的蛋白结构和催化机制,设计了新的环化酶,或通过定向进化实现了不同类型环加成反应的区域和立体选择性调控。相关研究为采用合成生物学的策略设计和优化新型环加成酶提供了理论基础和成功范例,有利于促进酶促反应在有机合成领域的应用。 展开更多
关键词 4+2环加成反应 2+2环加成反应 化学合成和生物合成 环化酶 定向进化
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江西嗜酸链霉菌去铁胺E及金属络合物的分离鉴定与生物活性研究
6
作者 李金达 程伯涛 +1 位作者 黄积武 刘文 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第7期2377-2380,共4页
嗜酸链霉菌属细菌的研究主要集中在新物种的分离和鉴定上,而其次级代谢产物的研究则相对较少.从江西嗜酸链霉菌的发酵液中分离得到一个新的铝配合物铝草铵(alumioxamine,3)和两个已知化合物去铁胺E(desferrioxamine E,1)和铁草铵E(ferri... 嗜酸链霉菌属细菌的研究主要集中在新物种的分离和鉴定上,而其次级代谢产物的研究则相对较少.从江西嗜酸链霉菌的发酵液中分离得到一个新的铝配合物铝草铵(alumioxamine,3)和两个已知化合物去铁胺E(desferrioxamine E,1)和铁草铵E(ferrioxamine E,2),并通过MS、IR、NMR以及单晶X射线衍射技术对其结构进行鉴定.从结构上来看,化合物3以铝为中心,与配体的六个O原子相连,形成六齿配合物.此外,体外细胞毒活性实验表明,在100μmol/L浓度时化合物1对4种人肿瘤细胞(Hela、PANC1、A375和MHCC-97H)均具有一定的抑制活性,细胞存活率为4.8%~66.4%. 展开更多
关键词 江西嗜酸链霉菌 次级代谢产物 配合物 细胞毒活性 晶体结构
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对映发散性合成(+)-和(–)-Crispine A
7
作者 王艳本 林祖铭 +2 位作者 黄莎华 朱莉莉 洪然 《有机化学》 2025年第3期1021-1029,共9页
Crispine A是一种包含吡咯[2,1-a]异喹啉骨架的代表性生物碱, 具有多种生理活性. 利用立体选择性1,3-偶极环加成和酶催化动力学拆分, 实现了对crispine A的对映发散性合成. 研究发现, N—O键断裂并进一步环化可以高效构建该类活性生物碱... Crispine A是一种包含吡咯[2,1-a]异喹啉骨架的代表性生物碱, 具有多种生理活性. 利用立体选择性1,3-偶极环加成和酶催化动力学拆分, 实现了对crispine A的对映发散性合成. 研究发现, N—O键断裂并进一步环化可以高效构建该类活性生物碱的[2,1-a]异喹啉骨架. 合成过程中关键的酶拆分策略的运用也为很多包含四氢异喹啉吡咯烷类结构的活性天然产物合成提供新的思路. 展开更多
关键词 化学酶合成 偶极环加成 对映发散性合成 动力学拆分 硝酮
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钌催化烯胺酯的不对称氢化合成西格列汀手性中间体
8
作者 吕逸文 廖海华 汤文军 《有机化学》 CSCD 北大核心 2024年第12期3720-3726,共7页
发展了烯胺酯的高对映选择性钌催化不对称氢化合成西格列汀手性中间体.通过对钌催化剂前体、手性配体、酸和铵盐添加剂、温度、压力和溶剂等全面考察,β-2,4,5-三氟苯基β-烯胺酯在双二氢苯并氧磷杂环戊烷(BIBOP)-钌催化剂作用下,以对... 发展了烯胺酯的高对映选择性钌催化不对称氢化合成西格列汀手性中间体.通过对钌催化剂前体、手性配体、酸和铵盐添加剂、温度、压力和溶剂等全面考察,β-2,4,5-三氟苯基β-烯胺酯在双二氢苯并氧磷杂环戊烷(BIBOP)-钌催化剂作用下,以对甲苯磺酸和对甲苯磺酸铵为添加剂,二氯甲烷/甲醇作溶剂,在5MPa压力和60℃条件下反应22h,以97%收率以及99%ee值获得西格列汀关键中间体(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸异丙酯.采用BIBOP-钌催化剂是实现该高对映选择性不对称氢化反应的关键. 展开更多
关键词 钌 烯胺酯 不对称氢化 西格列汀
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葫芦烷型三萜Cucurbalsaminones B和C的仿生合成
9
作者 刘治彤 桂敬汉 《有机化学》 2025年第2期720-721,共2页
仿生合成是以生物体内的酶催化反应途径为指导的化学合成方法,模拟了自然界中酶的生物合成过程,同时结合不同化学反应的特点,使天然产物的合成更加高效便捷.仿生合成在天然产物合成中为化学家提供了新颖独特的设计思路,是天然产物合成... 仿生合成是以生物体内的酶催化反应途径为指导的化学合成方法,模拟了自然界中酶的生物合成过程,同时结合不同化学反应的特点,使天然产物的合成更加高效便捷.仿生合成在天然产物合成中为化学家提供了新颖独特的设计思路,是天然产物合成的重要方法之一. 展开更多
关键词 仿生合成 Cucurbalsaminones B 葫芦烷型三萜
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