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5H-苯并[b]咔唑类化合物的合成与肿瘤细胞增殖抑制活性 被引量：3
1
作者 曹素芬 谢琴 +1 位作者 陈奕 段文虎 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期157-166,共10页
为了发现新型选择性拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,以偏苯酸酐和吲哚为原料,合成了16个新的5H-苯并[b]咔唑类化合物。探讨了C-9位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响。采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测了16个化合物对4种肿瘤细胞(SMMC-7721... 为了发现新型选择性拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,以偏苯酸酐和吲哚为原料,合成了16个新的5H-苯并[b]咔唑类化合物。探讨了C-9位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响。采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测了16个化合物对4种肿瘤细胞(SMMC-7721、S1、HCT116和He La)的增殖抑制活性。结果表明,其中4个化合物对4种不同的肿瘤细胞株具有明显的增殖抑制活性。其中化合物10e对4种肿瘤细胞株的抑制作用最为显著(IC_(50)分别为:5.06,4.50,5.29和6.32μmol/L)。 展开更多
关键词 5H-苯并[b]咔唑 合成 增殖抑制活性
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