用免疫磁性微球从骨髓中分离癌细胞 被引量：26

1

作者 康继超 沙木屯布卡 +1 位作者 谢蜀生 魏树礼 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期52-56,共5页

用物理吸附结合化学键共价结合的方法，将抗人膀胱癌单克隆抗体连接到预先制备的聚苯乙烯磁性微球表面，构建了能特异地与靶细胞结合并赋予其以磁响应性的免疫磁性微球（ｉｍｍｕｎｏｍａｇｎｅｔｉｃｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓ，ＩＭＭ... 用物理吸附结合化学键共价结合的方法，将抗人膀胱癌单克隆抗体连接到预先制备的聚苯乙烯磁性微球表面，构建了能特异地与靶细胞结合并赋予其以磁响应性的免疫磁性微球（ｉｍｍｕｎｏｍａｇｎｅｔｉｃｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓ，ＩＭＭＳ）。间接免疫荧光检测和ＩＭＭＳ与细胞的结合实验证明，所构建的ＩＭＭＳ可有效地和靶细胞结合。研究了聚苯乙烯磁性微球和抗体反应的质量比、ＩＭＭＳ与靶细胞比例对ＩＭＭＳ与细胞结合效果的影响。用ＩＭＭＳ从动物骨髓中分离癌细胞的初步实验表明，ＩＭＭＳ可有效清除癌细胞，而骨髓细胞仅有很少量的损失。 展开更多

关键词 免疫磁性微球 骨髓净化 人膀胱癌 骨髓转移瘤

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鸦胆子油喷雾干燥乳剂的制备与药效学的研究 被引量：11

2

作者 武凤兰 乔志清 +1 位作者 王明伟 王岩 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 1999年第2期101-104,共4页

目的：将鸦胆子油制成干燥乳剂，进行药效学对比实验，开发药物新剂型。方法：采用喷雾干燥方法制备鸦胆子油干燥乳剂，进行质量评价，同时用两种动物，以雷尼替丁为对照药进行抑制胃溃疡形成的药效学实验。结果与结论：干燥乳剂具有良... 目的：将鸦胆子油制成干燥乳剂，进行药效学对比实验，开发药物新剂型。方法：采用喷雾干燥方法制备鸦胆子油干燥乳剂，进行质量评价，同时用两种动物，以雷尼替丁为对照药进行抑制胃溃疡形成的药效学实验。结果与结论：干燥乳剂具有良好的再分散性、稳定性。药效学结果显示，对小鼠阿司匹林所致胃溃疡，束水应激胃溃疡，大鼠醋酸所致慢性胃溃疡。 展开更多

关键词 鸦胆子油 喷雾干燥乳剂 药效学 胃溃疡

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阿霉素羧甲基葡聚糖微球犬肝动脉栓塞后阿霉素的体内过程 被引量：6

3

作者 何素梅 孙贻春 +4 位作者 魏树礼 吴传斌 王培玉 王世德 谢敬霞 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第11期859-864,共6页

研究了阿霉素羧甲基葡聚糖微球经肝动脉栓塞后的体内动力学过程、靶向特征和微球在体内的肝动脉栓塞效果。对犬进行肝动脉栓塞实验,并与肝动脉阿霉素(ADM)溶液灌注组进行对照。用HPLC荧光检测外周静脉和组织中药物浓度。结果表明:微球... 研究了阿霉素羧甲基葡聚糖微球经肝动脉栓塞后的体内动力学过程、靶向特征和微球在体内的肝动脉栓塞效果。对犬进行肝动脉栓塞实验,并与肝动脉阿霉素(ADM)溶液灌注组进行对照。用HPLC荧光检测外周静脉和组织中药物浓度。结果表明:微球组峰浓度为0.558μg/ml,溶液组为1.013μg/ml;微球组的T_(1/2)(α),T_(1/2)(β)和MRT分别为溶液组的2.82,3.19和1.28倍。栓塞不同部位组织中ADM浓度,微球组分别是溶液组的8.0和9.1倍。动态血管造影表明:肝内外未见侧枝循环形成,栓塞作用持久,16周后微球仍未见完全降解。 展开更多

关键词 阿霉素 羧甲基葡聚糖 药代动力学

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双氯芬酸钠-β-环糊精包合物分散片的研制 被引量：8

4

作者 谷福根 柳翠敬 吴春芝 《中国药房》 CAS CSCD 1999年第2期62-63,共2页

目的：制备双氯芬酸钠－β－环糊精包合物分散片。方法：以交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解及分散剂制备分散片并对其进行体外质量评价。结果：所制分散片具有快速崩解、分散及溶出度。结论：本品完全符合《英国药典》中有关分散片的质量标准... 目的：制备双氯芬酸钠－β－环糊精包合物分散片。方法：以交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解及分散剂制备分散片并对其进行体外质量评价。结果：所制分散片具有快速崩解、分散及溶出度。结论：本品完全符合《英国药典》中有关分散片的质量标准，是一种值得开发的剂型。 展开更多

关键词 双氯芬酸钠 包合物 分散计 溶出度 研制

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双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制 被引量：19

5

作者 谷福根 柳翠敬 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期153-155,共3页

目的：制备双氯芬酸钠β环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备双氯芬酸钠β环糊精包合物。结果：经ＵＶ，ＩＲ，ＤＳＣ及相溶解度图法鉴定，表明双氯芬酸钠与β环糊精确已形成包合物，含量测定证明包合物主、... 目的：制备双氯芬酸钠β环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备双氯芬酸钠β环糊精包合物。结果：经ＵＶ，ＩＲ，ＤＳＣ及相溶解度图法鉴定，表明双氯芬酸钠与β环糊精确已形成包合物，含量测定证明包合物主、客分子比为１∶１。结论：双氯芬酸钠β环糊精包合物可明显提高双氯芬酸钠的溶解度、溶出速度，并减小其对胃粘膜的刺激性。 展开更多

关键词 双氯芬酸钠 Β-环糊精 包合物

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盐酸雷尼替丁─β─环糊精包合物的研制 被引量：17

6

作者 侯曙光 王培玉 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第8期479-481,共3页

目的：研究盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物的制备方法。方法：采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物，并用红外光谱、Ｘ－射线衍射进行鉴定。结果：盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物主、客分子比为２∶１，平均包药量为１... 目的：研究盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物的制备方法。方法：采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物，并用红外光谱、Ｘ－射线衍射进行鉴定。结果：盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物主、客分子比为２∶１，平均包药量为１２．４１％±０．１５％，平均收率７５．８％±３．８％。结论：盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物可掩盖其不良嗅味。 展开更多

关键词 盐酸雷尼替丁 Β-环糊精 包合物

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单克隆抗体BDI－I导向的阿霉素白蛋白毫微球对人膀胱癌细胞的特异杀伤活性 被引量：12

7

作者 盛洁 山登布卡 +1 位作者 谢蜀生 魏树礼 《药学学报》 CSCD 北大核心 1995年第9期706-710,共5页

用化学偶联法将抗人膀胱癌单克隆抗体分子偶联到阿霉素白蛋白毫微球上，构建了一个有靶向杀伤性的免疫毫微球，即：阿霉素白蛋白载单克隆抗体毫微球（ＡＤＲ－ＮＰ－Ａｂ）。改变阿霉素毫微球和单克隆抗体的反应分子比，确定了制备该免... 用化学偶联法将抗人膀胱癌单克隆抗体分子偶联到阿霉素白蛋白毫微球上，构建了一个有靶向杀伤性的免疫毫微球，即：阿霉素白蛋白载单克隆抗体毫微球（ＡＤＲ－ＮＰ－Ａｂ）。改变阿霉素毫微球和单克隆抗体的反应分子比，确定了制备该免疫毫微球的最佳条件。经免疫荧光检测及显微照像分析证明，免疫毫微球可有效地和人膀胱癌细胞结合。体外杀伤试验表明，此免疫毫微球对靶细胞ＥＪ有高度特异杀伤活性，而对无关的人直肠癌Ｌｏｖｏ细胞则无明显作用。 展开更多

关键词 毫微球 单克隆抗体 阿霉素 膀胱肿瘤 白蛋白

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聚乙烯醇微球的研究 被引量：8

8

作者 魏树礼 刘秀英 +2 位作者 于海霞 刘绍兴 邹英华 《北京医科大学学报》 CSCD 1990年第2期133-135,161,共3页

用乳化聚合法制备了聚乙烯醇(PVA)与5-氟尿嘧啶(5-Fu)PVA微球。微球平均直径为71.5μm。用扫描电镜考察了微球的表面结构。5-FuPVA微球体外释放93％的药物为300小时,含药量为17.34％。将PVA微球进行狗肝动脉栓塞实验,同时对11名肝癌患者... 用乳化聚合法制备了聚乙烯醇(PVA)与5-氟尿嘧啶(5-Fu)PVA微球。微球平均直径为71.5μm。用扫描电镜考察了微球的表面结构。5-FuPVA微球体外释放93％的药物为300小时,含药量为17.34％。将PVA微球进行狗肝动脉栓塞实验,同时对11名肝癌患者用PVA微球实施肝动脉栓塞,结果提示PVA微球动脉栓塞治疗肝癌获得满意疗效。 展开更多

关键词 微球 聚乙烯醇 动脉栓塞 肝癌

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双氯芬酸钠-β-环糊精包合物制备工艺的研究 被引量：5

9

作者 谷福根 柳翠敬 《中国药房》 CAS CSCD 1998年第5期212-212,共1页

本文采用正交试验法研究了β-环糊精对双氯芬酸的包合作用。以包合物的收率、含量作为考察指标，筛选出最佳包合条件为A1B3C3D2，即β-环糊精与双氯苯酸钠的摩尔比为1：1，包合温度为80℃，包合时间为5h，搅拌强度为中等。用IR、DSC证... 本文采用正交试验法研究了β-环糊精对双氯芬酸的包合作用。以包合物的收率、含量作为考察指标，筛选出最佳包合条件为A1B3C3D2，即β-环糊精与双氯苯酸钠的摩尔比为1：1，包合温度为80℃，包合时间为5h，搅拌强度为中等。用IR、DSC证明包合物的形成。 展开更多

关键词 双氯芬酸钠 Β-环糊精 包合物 正交试验

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^(125)I标记抗体法优化免疫磁性微球的构建条件 被引量：2

10

作者 康继超 沙木屯布卡 +2 位作者 贺师鹏 谢蜀生 魏树礼 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期148-151,共4页

目的：研究磁性微球与单克隆抗体结合的条件，以构建具有良好性能的免疫磁性微球。方法：以同位素标记的单克隆抗体和微球的结合率为指标。用均匀设计法研究影响免疫磁性微球构建的因素。结果：ｐＨ值、抗体加入量和反应时间是影响免疫... 目的：研究磁性微球与单克隆抗体结合的条件，以构建具有良好性能的免疫磁性微球。方法：以同位素标记的单克隆抗体和微球的结合率为指标。用均匀设计法研究影响免疫磁性微球构建的因素。结果：ｐＨ值、抗体加入量和反应时间是影响免疫磁性微球构建的主要因素。结论：通过控制条件，可以构建具有良好性能的免疫微球。 展开更多

关键词 免疫磁性微球 碘标记抗体 均匀设计法

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5-单硝酸异山梨酯制剂溶出度的研究 被引量：2

11

作者 王建卓 李琳 魏树礼 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期259-260,共2页

对５－单硝酸异山梨酯两种市售制剂的溶出度进行ＲＰ－ＨＰＬＣ外标法测定。流动相为甲醇－水（１∶３），检测波长２２０ｎｍ，线性范围２～８０μｇ／ｍｌ，最低检测浓度０．１μｇ／ｍｌ，ＲＳＤ小于１％。经非线性回归，证实缓释制... 对５－单硝酸异山梨酯两种市售制剂的溶出度进行ＲＰ－ＨＰＬＣ外标法测定。流动相为甲醇－水（１∶３），检测波长２２０ｎｍ，线性范围２～８０μｇ／ｍｌ，最低检测浓度０．１μｇ／ｍｌ，ＲＳＤ小于１％。经非线性回归，证实缓释制剂的释药符合一级方程Ｄｔ＝Ｄｍａｘ［７０％（１－ｅ－ｋ（ｔ－ｔ０）＋３０％］。 展开更多

关键词 单硝酸异山梨酯 缓释制剂 溶出度

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荧光分光光度法测定明胶磁性微球中阿霉素的含量 被引量：3

12

作者 吴传斌 何素梅 +1 位作者 魏树礼 高文伟 《北京医科大学学报》 CSCD 1993年第3期229-229,共1页

阿霉素(ADM)制成明胶磁性微球后,在适当的外磁场下,将微球经动脉导管注入肝肾肿瘤部位进行磁性动脉栓塞,可提高抗癌药物疗效。文献报道的阿霉素含量测定方法有荧光分光光度法、薄层—荧光光谱法、高压渡相色谱法等。但明胶磁性微球中AD... 阿霉素(ADM)制成明胶磁性微球后,在适当的外磁场下,将微球经动脉导管注入肝肾肿瘤部位进行磁性动脉栓塞,可提高抗癌药物疗效。文献报道的阿霉素含量测定方法有荧光分光光度法、薄层—荧光光谱法、高压渡相色谱法等。但明胶磁性微球中ADM的分析方法未见报道。由于ADM具有多环共扼结构,本文对其进行荧光定量分析,旨在建立准确、灵敏、专一的分析方法,以满足制剂质量控制的需要。 展开更多

关键词 分光光度法 明胶 阿霉素

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布洛芬包衣缓释颗粒释药动力学及体内外相关性研究 被引量：9

13

作者 赵甘霖 王鸿辰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期291-297,共7页

在研制出布洛芬速释处方的基础上，用乙基纤维素为材料对颗粒进行包衣，考察其体外释药动力学，并观察了颗粒大小、包衣厚度、ｐＨ值和压力诸因素对释药速率的影响。结果表明，包衣量较少时，释药过程更符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程；包衣量... 在研制出布洛芬速释处方的基础上，用乙基纤维素为材料对颗粒进行包衣，考察其体外释药动力学，并观察了颗粒大小、包衣厚度、ｐＨ值和压力诸因素对释药速率的影响。结果表明，包衣量较少时，释药过程更符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程；包衣量较大时，更符合零级动力学。在相同包衣量条件下，释药速率随颗粒的增大而减慢；当颗粒大小相同时，则随着包衣量增大释药速率减慢；释药速率随ｐＨ值的降低而显著减慢；包衣颗粒压片后，释药速率增大。经７名健康志愿受试者实验表明，体内外相关性显著。 展开更多

关键词 布洛芬 包衣颗粒 缓释 药代动力学

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硝酸甘油口服控释制剂的研究 被引量：5

14

作者 买尔旦 魏树礼 柳翠敬 《北京医科大学学报》 CSCD 1996年第2期143-144,147,共3页

目的：研制一种口服硝酸甘油控释片。方法：以ＰＶＰ为稳定剂，分别用长链脂肪醇和丙烯酸树脂Ｅ３０Ｄ水分散体包衣，制备硝酸甘油控释片。结果：该片与美国产品Ｎｉｔｒｏｎｇ片（对照品）具有相似的体外释药速率：２ｈ累积释药２２．... 目的：研制一种口服硝酸甘油控释片。方法：以ＰＶＰ为稳定剂，分别用长链脂肪醇和丙烯酸树脂Ｅ３０Ｄ水分散体包衣，制备硝酸甘油控释片。结果：该片与美国产品Ｎｉｔｒｏｎｇ片（对照品）具有相似的体外释药速率：２ｈ累积释药２２．６７％，６ｈ释药５４．１１％，１２ｈ释药７７．９７％。光、热加速试验及开盘试验结果也显示较高的稳定性。结论：硝酸甘油控释片将有利于心绞痛的治疗，并具有满意的控释作用。 展开更多

关键词 三硝酸甘油酯 控释片

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尼莫地平由溶胀性亲水性骨架中释放的动力学 被引量：1

15

作者 赵甘霖 沈晓斌 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2000年第2期104-107,共4页

本研究选用尼莫地平PVP－K30固体分散体为原料，以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料，进行了尼莫地平缓释片剂处方的设计，考查其体外释药动力学，并对几种辅及及不同的制备方法对片剂释药情况的影响进行了研究。体外溶出度实验结果... 本研究选用尼莫地平PVP－K30固体分散体为原料，以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料，进行了尼莫地平缓释片剂处方的设计，考查其体外释药动力学，并对几种辅及及不同的制备方法对片剂释药情况的影响进行了研究。体外溶出度实验结果表明，在本实验范围内，尼莫地平由HPMC亲水性凝胶骨架片中的溶出过程更符合零级动力学。微晶纤维素的加入可使片剂释药速度加快，低粘度的羟乙基纤维素可使药物的溶出速率常数增加。将HPMC制成40目颗粒后，再行压片，可使药物溶出度减慢。本研究筛选出的缓释片剂，可在12小时内平稳释药。 展开更多

关键词 尼莫地平 羟丙基甲基纤维素 缓释片剂 固体分散体 释药动力学

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尼莫地平固体分散体在速释制剂中的溶出性质 被引量：1

16

作者 赵甘霖 沈晓斌 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1999年第2期68-72,共5页

为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度，并在此基础上研制出其速释制剂，本研究选用PVP（k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物，比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态，并考查了共沉淀物的稳定性，进而进行了尼莫地... 为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度，并在此基础上研制出其速释制剂，本研究选用PVP（k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物，比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态，并考查了共沉淀物的稳定性，进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选，并按最优处方制备了胶囊剂，比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况，体外实验结果表明，固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物，5分钟的释药量，前者为89％, 而后者仅为45％，X－射线衍射实验表明，尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在，并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现，本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质，而以胶囊剂为优，说明压片压力可能影响溶出，速胶胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。 展开更多

关键词 尼莫地平 固体分散体 速释制剂 溶出性质

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单分散、大粒径聚苯乙烯微球的研制 被引量：2

17

作者 康继超 魏树礼 《北京医科大学学报》 CSCD 1997年第3期238-240,共3页

目的：制备可用于清除骨髓中癌细胞的磁性微球。方法：以苯乙烯为单体，二乙烯苯为交联剂，采用二步溶胀法合成单分散、大粒径的聚苯乙烯高分子微球。结果：合成了粒经为3．57μm分散度为0.077的聚苯乙烯微球，并可方便地得到多孔和交... 目的：制备可用于清除骨髓中癌细胞的磁性微球。方法：以苯乙烯为单体，二乙烯苯为交联剂，采用二步溶胀法合成单分散、大粒径的聚苯乙烯高分子微球。结果：合成了粒经为3．57μm分散度为0.077的聚苯乙烯微球，并可方便地得到多孔和交联微球。结论：活性溶胀乳剂乳滴的大小、丙酮的含量对活性溶胀效果有较显著的影响，活性溶胀乳剂的种类、搅拌速度、单体加入量是影响微球性质的主要因素。 展开更多

关键词 聚苯乙烯 微球体 二步溶胀法 生产

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长循环纳米粒 被引量：11

18

作者 王杰 张强 《国外医学（药学分册）》 1999年第6期350-354,共5页

本文从影响纳米粒体内过程的因素入手，着重讨论纳米粒的特性对纳米粒体内循环时间的影响，综述了长循环纳米粒的制备及体内、体外评价方法。长循环纳米粒是医药学领域一个新的研究热点，对其进行深入研究将推动载体给药系统的进一步发... 本文从影响纳米粒体内过程的因素入手，着重讨论纳米粒的特性对纳米粒体内循环时间的影响，综述了长循环纳米粒的制备及体内、体外评价方法。长循环纳米粒是医药学领域一个新的研究热点，对其进行深入研究将推动载体给药系统的进一步发展，具有重要的科学和应用价值。 展开更多

关键词 纳米粒 体内长循环 网状内皮系统 药物载体

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脉冲给药系统 被引量：10

19

作者 范田园 魏树礼 《国外医学（药学分册）》 1999年第1期29-32,共4页

本文介绍了一种新型的控释给药系统脉冲给药系统,并通过其在口服、注射、埋植、透皮、眼用等给药途径中的应用,阐明了脉冲给药系统的释药原理及其按时辰药理学原理适时提供药物的特点。

关键词 脉冲给药系统 脉冲释药时间 脉冲释药速度

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^(125)Ⅰ-白蛋白微球在大鼠体内的分布

20

作者 贺师鹏 刘红剑 +2 位作者 张秀娟 魏树礼 高智慧 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 1989年第S1期84-86,共3页

^(125)l-白蛋白微球(直径为10～30μm)大鼠股静注射后,蛋白微球的绝大部分分布在肺部,其它脏器分布极少,4天后,放射性的28.

关键词 白蛋白微球 分布

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