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题名水飞蓟宾丹酚酸衍生物的制备及成药性研究
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作者
罗西
安子正
周雯
李硕
张慕军
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机构
天津市胸科医院药剂科
天津药物研究院新药评价中心
天津医科大学药学院
天津市河东区大王庄街社区卫生服务中心药剂科
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出处
《天津中医药》
CAS
2023年第7期925-933,共9页
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基金
天津市卫生健康委员会基金项目(QN20032)。
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文摘
[目的]使水飞蓟宾(SLB)通过酯化缩合反应对其进行分子结构改造,生成丹酚酸酯衍生物,并对其成药性进行初步研究。[方法]将水飞蓟宾分别与丹参活性成分迷迭香酸(RA)和丹参素(DSS),采用酯化缩合反应依次得到水飞蓟宾迷迭香酸酯(RA-SLB)和水飞蓟宾丹参素酯(DSS-SLB),通过氢谱、碳谱和质谱确证了丹酚酸酯衍生物的结构,比较了丹酚酸酯衍生物与水飞蓟宾溶解度差异,并对其进行抗肝损伤作用研究、脂肪肝的保护作用等的成药性评价。[结果]与水飞蓟宾相比,丹酚酸酯衍生物溶解度显著提高,并且在水中的稳定性良好。与刀兰球蛋白引起急性免疫性肝损伤模型组相比,RA-SLB的低剂量组对血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和乳酸脱氢酶(LDH)含量升高均有显著降低作用,差异具有统计学意义(P<0.05),DSS-SLB组对刀兰球蛋白引起的肝损伤在实验中有改善肝功能的趋势,但与模型组比较无统计学差异(P>0.05)。与DL-乙硫氨酸诱导脂肪肝模型组相比,RA-SLB组能显著降低肝组织中的三酰甘油(TG)含量(P<0.05),其他各给药组对TG含量的升高无显著影响,差异无统计学意义(P>0.05)。[结论]RA-SLB具有显著的保护肝损伤及改善脂肪肝活性作用,具有很好的成药前景。
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关键词
水飞蓟宾
迷迭香酸
丹参素
缩合反应
成药性评价
慢性肝炎
肝纤维化
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Keywords
silybin
rosmarinic acid
danshensu
condensation reaction
drug evaluation
chronic hepatitis
hepatic fibrosis
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分类号
R283
[医药卫生—中药学]
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