异甾体生物碱类化合物及药理活性研究进展 被引量：5

1

作者 王安汶 刘玉明 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第1期164-175,共12页

异甾体生物碱类结构多变,药理活性多样,主要分布于百合科贝母属和藜芦属植物中。近十五年内共报道了80个新发现的异甾体生物碱类成分,药理活性涉及抗炎、镇痛、降压、平喘、抗血栓、胆碱酯酶抑制、抗病毒和抗肿瘤等作用。本文综述了2006... 异甾体生物碱类结构多变,药理活性多样,主要分布于百合科贝母属和藜芦属植物中。近十五年内共报道了80个新发现的异甾体生物碱类成分,药理活性涉及抗炎、镇痛、降压、平喘、抗血栓、胆碱酯酶抑制、抗病毒和抗肿瘤等作用。本文综述了2006至2020年间该类化合物的植物来源、化学结构及药理活性,并对该类化合物的未来研究探索进行了讨论与展望。 展开更多

关键词 异甾体生物碱 化学结构 药理活性

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L-脯氨酸催化合成1,4-二氢吡啶和1,8-二氧代十氢吖啶 被引量：1

2

作者 雷英杰 丁玫 吴新世 《合成化学》 CAS 2022年第5期380-386,共7页

含1,4-二氢吡啶和1,8-二氧代十氢吖啶分子片段的化合物具有扩张血管、抗菌和抗肿瘤等活性。因此,探讨该类衍生物绿色合成方法成为药物合成领域的热点之一。基于有机小分子催化剂L-脯氨酸廉价易得、无毒无害和水溶性等特点,结合微波辐射... 含1,4-二氢吡啶和1,8-二氧代十氢吖啶分子片段的化合物具有扩张血管、抗菌和抗肿瘤等活性。因此,探讨该类衍生物绿色合成方法成为药物合成领域的热点之一。基于有机小分子催化剂L-脯氨酸廉价易得、无毒无害和水溶性等特点,结合微波辐射技术快速高效等优势,以芳香醛、β-二酮(乙酰乙酸乙酯/二甲基环己二酮)和乙酸铵为原料,乙醇为溶剂,催化剂用量20 mol/mol,微波功率300 W和80℃的条件下,通过成环缩合反应“一锅法”合成了目标化合物,收率达80%~93%。该方法具有条件温和、操作简单以及环境友好等优点。 展开更多

关键词 1 4-二氢吡啶 1 8-二氧代十氢吖啶 L-脯氨酸 微波辐射 一锅法 绿色合成

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微波辅助L-脯氨酸催化Hantzsch反应一锅法合成多氢喹啉 被引量：1

3

作者 雷英杰 丁玫 吴新世 《化学研究》 CAS 2022年第3期219-225,共7页

基于有机小分子L-脯氨酸独特的刚性结构以及在有机转换领域的广泛研究,结合微波辐射技术快速高效等优势,以芳香醛、二甲基环己二酮、β-二酮酯(乙酰乙酸乙酯/苯甲酰基乙酸乙酯)和乙酸铵为原料,乙醇为溶剂,催化剂用量15%,微波功率300 W... 基于有机小分子L-脯氨酸独特的刚性结构以及在有机转换领域的广泛研究,结合微波辐射技术快速高效等优势,以芳香醛、二甲基环己二酮、β-二酮酯(乙酰乙酸乙酯/苯甲酰基乙酸乙酯)和乙酸铵为原料,乙醇为溶剂,催化剂用量15%,微波功率300 W和80℃的条件下,通过成环缩合的Hantzsch反应一锅法制备得到多氢喹啉类化合物,合成收率达82%~93%。该方法具有条件温和、操作简单以及环境友好等优点。 展开更多

关键词 Hantzsch反应 多氢喹啉 L-脯氨酸 微波辐射 一锅法

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微波辅助一锅法合成2-硫代-苯并[f]色烯并[2,3-d]嘧啶酮 被引量：2

4

作者 雷英杰 丁玫 吴新世 《山东化工》 CAS 2022年第10期24-27,共4页

基于微波辅助合成反应快速高效等优势,以硫代巴比妥酸、芳香醛和β-萘酚为原料,利用高氯酸的催化效应进行“一锅法”缩合反应。实验发现微波功率400 W条件下,催化剂用量10%,通过成环缩合可得到2-硫代-苯并[f]色烯并[2,3-d]嘧啶-4-酮类... 基于微波辅助合成反应快速高效等优势,以硫代巴比妥酸、芳香醛和β-萘酚为原料,利用高氯酸的催化效应进行“一锅法”缩合反应。实验发现微波功率400 W条件下,催化剂用量10%,通过成环缩合可得到2-硫代-苯并[f]色烯并[2,3-d]嘧啶-4-酮类化合物,合成收率达85%~93%,其结构经IR、^(1)HNMR、MS和元素分析等测试技术加以确证;初步的DPPH法测试结果表明,部分目标化合物具有较好的抗氧化作用。 展开更多

关键词 苯并[f]色烯并[2 3-d]嘧啶-4-酮 硫代巴比妥酸 高氯酸 抗氧化

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稻壳灰负载氯磺酸催化吡喃并[2,3-d]嘧啶的合成及抗菌活性研究

5

作者 雷英杰 丁玫 吴新世 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期1064-1069,共6页

微波辅助下,以稻壳灰负载氯磺酸为固体酸催化剂,以芳香醛、丙二腈和二甲基环己二酮为原料进行“一锅法”缩合反应,所得到的中间体2-氨基-3-氰基苯并吡喃不需分离和纯化,直接加入乙酸酐继续缩合成环制备得到吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物(2a~2... 微波辅助下,以稻壳灰负载氯磺酸为固体酸催化剂,以芳香醛、丙二腈和二甲基环己二酮为原料进行“一锅法”缩合反应,所得到的中间体2-氨基-3-氰基苯并吡喃不需分离和纯化,直接加入乙酸酐继续缩合成环制备得到吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物(2a~2g),合成收率为83~92%,其结构经IR、1HNMR、MS(EI)和元素分析等测试技术加以确证。初步的活性测试结果表明,部分目标化合物对大肠杆菌、枯草杆菌和金黄色葡萄球菌都有不同程度的抑制作用。 展开更多

关键词 稻壳灰 氯磺酸 吡喃并[2 3-d]嘧啶 抗菌活性

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基于网络药理学和分子对接技术初步探索血必净治疗新型冠状病毒肺炎作用机制 被引量：12

6

作者 黄爱昊 张颖 +3 位作者 李晓凤 崔丽阳 李蔚 刘金彪 《中药材》 CAS 北大核心 2020年第9期2324-2331,共8页

目的:基于网络药理学筛选出血必净中主要活性化合物,预测血必净治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的潜在作用靶点及信号通路,探讨其作用机制。方法:利用TCMSP、TCMIP、UniProt、GeneCards、DAVID等数据库查询,进行化合物-靶点-通路网络构... 目的:基于网络药理学筛选出血必净中主要活性化合物,预测血必净治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的潜在作用靶点及信号通路,探讨其作用机制。方法:利用TCMSP、TCMIP、UniProt、GeneCards、DAVID等数据库查询,进行化合物-靶点-通路网络构建、核心靶点筛选及GO、KEGG通路富集分析,最后对重要化合物进行分子对接预测。结果:筛选后共获得血必净活性成分82个,潜在作用靶点185个;与COVID-19共同靶点24个,获得247条GO生物学过程和36条KEGG信号通路,主要富集病毒感染、炎症和免疫力。分子对接结果显示重要化合物对3CLpro和ACE2蛋白具有一定的亲和能力。结论:血必净中的活性化合物能通过多成分、多靶点、多通路治疗新型冠状病毒肺炎。 展开更多

关键词 血必净 新型冠状病毒肺炎 网络药理学 分子对接技术 作用机制

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氢定量核磁共振法测定金丝桃苷标准物质纯度 被引量：7

7

作者 王萌玉 全灿 +1 位作者 孙永跃 李蔚 《化学试剂》 CAS 北大核心 2020年第4期425-429,共5页

基于核磁谱峰的积分信号与产生此信号的原子核数成正比的原理,建立准确的氢定量核磁共振法(1H-qNMR)测定金丝桃苷标准物质(CRMs)纯度,并评估不确定度。实验以二甲基亚砜(DMSO-d6)为氘代溶剂,尼泊金乙酯GBW(E)100064为内标物,谱宽为16 p... 基于核磁谱峰的积分信号与产生此信号的原子核数成正比的原理,建立准确的氢定量核磁共振法(1H-qNMR)测定金丝桃苷标准物质(CRMs)纯度,并评估不确定度。实验以二甲基亚砜(DMSO-d6)为氘代溶剂,尼泊金乙酯GBW(E)100064为内标物,谱宽为16 ppm,激发偏置为5.23 ppm,弛豫延迟时间为12 s,扫描次数为32次,采用金丝桃苷化学位移(δ6.21)为定量峰,尼泊金乙酯化学位移(δ4.24)为内标峰,定量金丝桃苷纯度。1H-qNMR测得金丝桃苷纯度为91.86%,精密度RSD为0.085%,重复性RSD为0.53%,质量浓度在9.85~32.02 g/L范围内的线性关系为:y=6.3355x-0.1556(R^2=0.9988,y、x分别代表金丝桃苷与尼泊金乙酯的质量比和积分信号比),评估不确定度为0.55%。1H-qNMR测定结果与质量平衡法一致,表明氢定量核磁共振法适用于金丝桃苷的定量分析。 展开更多

关键词 金丝桃苷 氢定量核磁共振法(~1H-qNMR) 定量分析 质量平衡法 不确定度 标准物质

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磺胺甲基嘧啶纯度定值研究 被引量：1

8

作者 孙余娟 孙永跃 +5 位作者 李蔚 全灿 陈刚 王艺玮 赵程祥 尹伊 《化学试剂》 CAS 北大核心 2021年第4期499-504,共6页

采用氢定量核磁共振法和质量平衡法对磺胺甲基嘧啶纯度进行定值。通过Bruker-AvanceⅢ400型核磁共振波谱仪,noesyigld 1d脉冲序列,以尼泊金乙酯为内标、氘代DMSO为溶剂,在恒温298 K、谱宽为15×10^(-4)%、中心激发偏置为5.41×1... 采用氢定量核磁共振法和质量平衡法对磺胺甲基嘧啶纯度进行定值。通过Bruker-AvanceⅢ400型核磁共振波谱仪,noesyigld 1d脉冲序列,以尼泊金乙酯为内标、氘代DMSO为溶剂,在恒温298 K、谱宽为15×10^(-4)%、中心激发偏置为5.41×10^(-4)%、弛豫时间为7 s、扫描次数为32、空扫16次的条件下,采集^(1)H-qNMR光谱数据。以磺胺甲基嘧啶化学位移(δ6.56)为定量峰,尼泊金乙酯化学位移(δ4.25)为内标峰,^(1)H-qNMR测得磺胺甲基嘧啶纯度为96.55%,测定精密度RSD为0.089%,重复性RSD为0.24%。质量比Y(m_(s)/m_(r))在2.014~4.051范围内与峰面积比X(A_(s)/A_(r))呈线性关系,线性回归方程为y=0.6071x+0.0049(R2=0.9999)。结果表明,^(1)H-qNMR与质量平衡法测定结果具有一致性。因此,氢定量核磁共振法可用于磺胺甲基嘧啶含量测定,该方法具有准确、简便的优势。 展开更多

关键词 氢定量核磁共振(^(1)H-qNMR) 磺胺甲基嘧啶 质量平衡法 含量测定

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贝母属植物化学成分及药理活性研究进展 被引量：4

9

作者 张淑丽 刘玉明 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2022年第11期180-184,共5页

随着近年天然药物研究的快速发展,贝母属植物中涌现出许多新颖的化学结构和较好的药理活性,为了全面详细地总结这些研究,通过查阅和整理2014年以来国内外相关文献,以期为该属植物的深入开发研究提供参考。生物碱是贝母属植物的主要成分... 随着近年天然药物研究的快速发展,贝母属植物中涌现出许多新颖的化学结构和较好的药理活性,为了全面详细地总结这些研究,通过查阅和整理2014年以来国内外相关文献,以期为该属植物的深入开发研究提供参考。生物碱是贝母属植物的主要成分,其中主要包括甾体生物碱和异甾体生物碱,甾体生物碱包括solanidine型和verazine型,异甾体生物碱包括cevanine型、veratramine和jervanine型,此外贝母属还含有香豆素、多糖、氨基γ-丁烯酸内酯、环肽、脑苷、黄酮等多种成分。贝母属植物化学成分具有镇咳、祛痰、抗肿瘤、抗糖尿病、胆碱酯酶抑制、抗炎、抗氧化、抗病毒、抗菌、保护肺损伤、治疗支气管炎等多种药理活性。 展开更多

关键词 贝母属 化学成分 药理活性

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基于超高效液相色谱质谱联用仪的西红花有效成分分析研究 被引量：3

10

作者 牛妍 张婷婷 +1 位作者 崔丽阳 刘金彪 《天津理工大学学报》 2022年第2期34-37,共4页

以西红花粉末为研究对象,用超高效液相色谱质谱联用仪(ultra performance liquid chromatography-mass spectrometry,UPLC-MS)作为主要手段,确定了西红花有效成分的UPLC-MS条件。选用流动相为洗脱剂A (0.1%的甲酸水溶液,v/v),有机相为B ... 以西红花粉末为研究对象,用超高效液相色谱质谱联用仪(ultra performance liquid chromatography-mass spectrometry,UPLC-MS)作为主要手段,确定了西红花有效成分的UPLC-MS条件。选用流动相为洗脱剂A (0.1%的甲酸水溶液,v/v),有机相为B (0.1%甲酸乙腈溶液,v/v),HSS T3柱(1.8μm×2.6 mm×100 mm)色谱柱,柱温为35℃,流速0.3 mL/min,进样量1μL, ESI离子源的正、负离子模式,正离子毛细管压为3.0 kV,负离子毛细管电压为2.0 kV。在此固定条件下,西红花溶液有效成分可以被准确地分离分析。经分析西红花中主要成分为山柰酚、藏红花酸、苦番红花素、西红花苷I和Ⅱ等10种化合物。为西红花质量控制研究奠定了基础。 展开更多

关键词 西红花 超高效液相色谱质谱联用仪 有效成分

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氟硼吡咯基聚合物材料的制备及其抗耐药肿瘤性能研究

11

作者 王贻宪 吴晓梁 +2 位作者 张恒 王丽 安金霞 《山东化工》 CAS 2022年第21期66-69,共4页

单一化疗会造成肿瘤细胞产生耐药性,光动力疗法,作为一种新肿瘤治疗方法,具有避免肿瘤产生耐药性优点。但现有光动力学治疗试剂存在水溶性差、易聚集、单线态氧生成率低等问题。基于此,构建基于碘代氟硼吡咯(I-BODIPY)的新型多功能聚合... 单一化疗会造成肿瘤细胞产生耐药性,光动力疗法,作为一种新肿瘤治疗方法,具有避免肿瘤产生耐药性优点。但现有光动力学治疗试剂存在水溶性差、易聚集、单线态氧生成率低等问题。基于此,构建基于碘代氟硼吡咯(I-BODIPY)的新型多功能聚合物纳米载体。聚原酸酯为疏水端,在低pH值下降解,避免药物突释。聚半乳糖为亲水端,与肝癌细胞表面过表达的唾液酸糖蛋白受体特异性结合,从而获得靶向功能特性。I-BODIPY分子在水溶液中光照下快速产生单线态氧。通过负载阿霉素,利用化疗/光动力协同治疗克服肿瘤耐药性,实现有效的肿瘤治疗。 展开更多

关键词 多重耐药性 多功能特性 联合治疗 氟硼吡咯

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水中铅的红球菌HX-2吸附条件优化及机制研究 被引量：4

12

作者 赵佳琳 胡鑫 +5 位作者 王倩 朱莹 郭鹏 廉景燕 黄磊 刘金彪 《环境与健康杂志》 CAS 北大核心 2020年第2期164-167,共4页

目的探讨红球菌HX-2活、死菌体生物吸附剂对Pb2+的吸附特性。方法观察生物吸附剂用量(0.25~1.25 g/L)、p H(3.0~7.0)、吸附温度(10~40℃)以及接触时间(2.5~30 min)对活、死菌体生物吸附剂吸附和去除铅的影响,优化吸附条件。通过红外光... 目的探讨红球菌HX-2活、死菌体生物吸附剂对Pb2+的吸附特性。方法观察生物吸附剂用量(0.25~1.25 g/L)、p H(3.0~7.0)、吸附温度(10~40℃)以及接触时间(2.5~30 min)对活、死菌体生物吸附剂吸附和去除铅的影响,优化吸附条件。通过红外光谱及扫描电镜观察活、死菌体吸附Pb2+前后官能团及形态的变化。结果在Pb2+浓度为200 mg/L时,吸附剂用量为0.75 g/L,pH 5,吸附温度30℃,接触时间7.5 min时,活、死菌体生物吸附剂对Pb2+的吸附能力较强,分别为87.00和128.17 mg/g。扫描电镜显示死菌体生物吸附剂表面附着的Pb2+多于活菌体生物吸附剂。红外光谱分析显示O-H或N-H可能参与Pb2+的生物吸附。结论红球菌HX-2的死菌体生物吸附剂对Pb2+的吸附效果优于活菌体生物吸附剂,可用于水体Pb2+的吸附处理。 展开更多

关键词 水 铅 生物吸附 红球菌

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4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性 被引量：1

13

作者 张军风 许祥 +2 位作者 刘宁 李旭 刘秀杰 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期82-86,共5页

目的设计并合成9个未见文献报道的具有4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺结构的目标化合物,以期发现具有高抗血小板聚集活性的化合物。方法以苯乙醚为原料,经磺酰化和胺解反应制得目标化合物,其结构均经质谱和核磁共振波谱确证。以ADP为诱导剂,采... 目的设计并合成9个未见文献报道的具有4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺结构的目标化合物,以期发现具有高抗血小板聚集活性的化合物。方法以苯乙醚为原料,经磺酰化和胺解反应制得目标化合物,其结构均经质谱和核磁共振波谱确证。以ADP为诱导剂,采用Born比浊法,吡考他胺为对照药,对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果体外活性筛选结果表明,在1. 3μmol·L^-1浓度下,目标化合物均具有一定的抗血小板聚集活性,其中,5个化合物(Ⅱb、Ⅱc、Ⅱd、Ⅱf和Ⅱg)高于阳性对照药吡考他胺,Ⅱb的活性最高,抑制率为61. 5%。结论初步构效关系研究表明,在两个侧链苯环的邻位上引入吸电子基团以及具有一定体积的烷基,有利于化合物体外抗血小板聚集活性的增加。 展开更多

关键词 合成 抗血小板聚集 构效关系 4-乙氧基-1 3-苯二磺酰胺

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硼氮[4]螺烯的合成、表征及光物理性质研究 被引量：4

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作者 刘秉康 张艳丽 +2 位作者 陈瑜 刘旭光 张磊 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2879-2887,共9页

将多环芳烃中的碳碳双键替换成等电子体和等结构体的硼氮键是有效调节多环芳烃光物理性质的手段之一,己成为有机材料领域研究的热点.文献中报道的多是平面型的硼氮芳烃分子,非平面的硼氮芳烃研究相对较少.本工作研究了两个系列非平面的... 将多环芳烃中的碳碳双键替换成等电子体和等结构体的硼氮键是有效调节多环芳烃光物理性质的手段之一,己成为有机材料领域研究的热点.文献中报道的多是平面型的硼氮芳烃分子,非平面的硼氮芳烃研究相对较少.本工作研究了两个系列非平面的硼氮[4]螺烯分子的合成和性质,通过Suzuki偶联、亲电芳香硼化及亲核取代反应,简洁地合成了目标分子,并通过1H NMR、13C NMR和11B NMR等表征.单晶结构表明硼氮[4]螺烯具有螺烯的特征螺旋结构.结合理论计算对硼氮[4]螺烯的芳香性进行了定性定量分析,发现硼氮[4]螺烯的硼氮子环具有弱的芳香性.光物理研究表明,硼氮[4]螺烯相对于全碳螺烯,表现出了显著的红移吸收光谱和轻微的蓝移发射光谱,以及较高的荧光量子产率. 展开更多

关键词 芳烃 硼氮杂环 螺烯 硼

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3-芳酰氨基-4-甲氧基苯甲酰胺类化合物的合成及体外抗血小板聚集活性研究

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作者 陈馨 李彩文 +2 位作者 李贵良 赵东亚 刘秀杰 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期136-141,共6页

目的为寻找抗血小板聚集活性更高的药物,参照吡考他胺的构效关系和贝曲西班的官能团特征,设计并合成9个未见文献报道的3-芳酰氨基-4-甲氧基苯甲酰胺类化合物。方法以3-硝基-4-甲氧基苯甲酸为起始原料,与二氯亚砜反应制得中间体3-硝基-4... 目的为寻找抗血小板聚集活性更高的药物,参照吡考他胺的构效关系和贝曲西班的官能团特征,设计并合成9个未见文献报道的3-芳酰氨基-4-甲氧基苯甲酰胺类化合物。方法以3-硝基-4-甲氧基苯甲酸为起始原料,与二氯亚砜反应制得中间体3-硝基-4-甲氧基苯甲酰氯,该中间体与不同取代基的苯胺反应生成3-硝基-4-甲氧基苯甲酰胺类化合物,将该类化合物中的硝基分别还原为氨基,然后与4-甲氧基苯甲酰氯反应制得目标化合物4a-4i。目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证。以阿司匹林和吡考他胺为阳性对照药,ADP为诱导剂,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性评价;再根据体外抗血小板聚集活性结果,采用CCK-8法对活性较好的目标化合物进行体外细胞毒性测试。结果与结论药理活性实验结果表明,在130μmol·L-1浓度下,4个化合物4a、4c、4g、4i的抗血小板聚集活性优于阳性对照药吡考他胺,其中化合物4c的活性最高。细胞毒性实验结果表明,在10μmol·L-1浓度下,待测化合物几乎没有明显的细胞毒性。构效关系表明,在侧链苯环邻位或对位引入氟原子或溴原子获得的化合物的活性较高。 展开更多

关键词 3-芳酰氨基-4-甲氧基苯甲酰胺 抗血小板聚集 合成 吡考他胺 贝曲西班

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