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基于功效和物质基础的野葛、粉葛解热和抗病毒作用研究进展 被引量:26
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作者 于钦辉 杜以晴 +2 位作者 孙启慧 容蓉 杨勇 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2021年第9期89-94,共6页
"野葛"与"粉葛"在临床都常作为葛根入药,二者虽都具有解肌退热、生津止渴等功效,可用于发热头痛、项背强痛的治疗,但现代研究证实二者无论在物质基础还是药效都存在较大差异。对近十几年来有关野葛、粉葛的物质基... "野葛"与"粉葛"在临床都常作为葛根入药,二者虽都具有解肌退热、生津止渴等功效,可用于发热头痛、项背强痛的治疗,但现代研究证实二者无论在物质基础还是药效都存在较大差异。对近十几年来有关野葛、粉葛的物质基础以及在解热和抗病毒作用报道进行整理、分析与归纳,为二味中药今后在临床的正确使用与进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 野葛 粉葛 物质基础 功效 解热 抗病毒
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金银花石油醚部位抗肺纤维化药效作用及其成分分析 被引量:5
2
作者 李雅群 杨勇 +4 位作者 王旭 王萍 田景振 朱庆军 容蓉 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期1268-1275,共8页
目的对金银花石油醚部位提取物抗肺纤维化药效作用进行探究,并对其药效成分进行分析。方法体外实验采用5 ng·mL^(-1)转化生长因子(TGF)-β1诱导A549细胞建立上皮间质转化(epithelial mesenchymal transition,EMT)细胞模型,设置空... 目的对金银花石油醚部位提取物抗肺纤维化药效作用进行探究,并对其药效成分进行分析。方法体外实验采用5 ng·mL^(-1)转化生长因子(TGF)-β1诱导A549细胞建立上皮间质转化(epithelial mesenchymal transition,EMT)细胞模型,设置空白对照组、模型组、金银花石油醚部位组,RT-PCR法检测药物干预后A549细胞EMT标志性基因(ColⅠ、Vimentin、E-cadherin、α-SMA)mRNA表达水平,ELISA法检测羟脯氨酸(HYP)含量变化。将36只雄性C57BL/6小鼠随机分为假手术组、模型组、吡非尼酮组和金银花石油醚部位组,暴露式气管内注入博来霉素5 mg·kg^(-1)进行模型复制,第7天开始给药,第28天处死小鼠。HE、Masson染色观察小鼠肺组织病理形态变化,ELISA法检测肺组织HYP含量,RT-PCR法检测肺组织EMT标志性基因表达水平。并对金银花石油醚部位进行UPLC-Q-Extractive/MS成分定性分析。结果与模型组比较,金银花石油醚部位可有效抑制TGF-β1诱导后A549细胞内ColⅠ、α-SMA、Vimentin(P<0.05,P<0.01)mRNA表达,促进E-cadherin mRNA(P<0.01,P<0.05)表达,降低细胞内羟脯氨酸(P<0.05,P<0.01)含量;金银花石油醚部位可改善小鼠肺组织炎症与纤维化程度,使肺组织ColⅠ、α-SMA、Vimentin mRNA(P<0.05,P<0.01)的表达量下降,E-cadherin mRNA表达量上升(P<0.05,P<0.01),羟脯氨酸含量下降(P<0.05,P<0.01)。LC-MS共鉴定出金银花石油醚部位中14种化学成分,以酚类和黄酮类成分为主。结论金银花石油醚部位通过抑制上皮间质转化过程产生抗肺纤维化作用。酚类和黄酮类成分是其潜在药效物质基础。 展开更多
关键词 金银花石油醚部位 肺纤维化 上皮间质转化(EMT) TGF-β1 博莱霉素 A549 小鼠
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海洋生物多糖抗肿瘤作用研究进展 被引量:5
3
作者 邢淑雁 于钦辉 +3 位作者 杨菁华 范珊珊 杨勇 容蓉 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2021年第11期158-161,共4页
海洋中存在着许多结构新颖、具有独特活性的生理产物,多糖是其中一类海洋生物活性物质,具有较强的抗肿瘤作用,已经成为肿瘤治疗的研究热点之一。海洋多糖来源广泛,主要分为海藻多糖、海洋动物多糖和海洋微生物多糖。随着海洋多糖抗肿瘤... 海洋中存在着许多结构新颖、具有独特活性的生理产物,多糖是其中一类海洋生物活性物质,具有较强的抗肿瘤作用,已经成为肿瘤治疗的研究热点之一。海洋多糖来源广泛,主要分为海藻多糖、海洋动物多糖和海洋微生物多糖。随着海洋多糖抗肿瘤作用机制的不断深入,认为海洋多糖可能通过抑制肿瘤血管的形成、诱导肿瘤细胞凋亡、清除自由基、激活免疫系统等发挥抗肿瘤作用。通过查阅近10年的文献,就海洋生物多糖抗肿瘤作用及其机制研究展开综述,以期为临床药用提供参考。 展开更多
关键词 海洋生物 多糖 抗肿瘤 作用机制
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麦门冬汤抗肺纤维化作用机制的网络药理学研究 被引量:3
4
作者 陈海红 王晓龙 +2 位作者 王栋 徐梦真 朱庆均 《山东中医药大学学报》 2022年第2期201-209,共9页
目的:采用网络药理学方法探讨麦门冬汤治疗肺纤维化的潜在作用机制。方法:通过中药分子机制的生物信息学分析工具(BATMAN-TCM)、中医药百科全书数据库(ETCM)获取麦门冬汤的化学成分和潜在作用靶点;通过治疗靶点数据库(TTD)、人类的非线... 目的:采用网络药理学方法探讨麦门冬汤治疗肺纤维化的潜在作用机制。方法:通过中药分子机制的生物信息学分析工具(BATMAN-TCM)、中医药百科全书数据库(ETCM)获取麦门冬汤的化学成分和潜在作用靶点;通过治疗靶点数据库(TTD)、人类的非线性孟德尔遗传数据库(OMIM)、DRUGBANK数据库获取肺纤维化相关的作用靶点。采用Cytoscape3.6.2软件绘制单味药-成分-共有靶点网络;采用STRING数据库并结合Cytoscape3.6.2软件绘制关键靶点相互作用图;采用David 6.8数据库进行基因本体论(GO)分析与京都基因和基因组数据库(KEGG)通路分析。结果:获得麦门冬汤392个成分,2682个潜在靶点,98个肺纤维化相关靶点,麦门冬汤和肺纤维化共有靶点49个。对单味药-成分-共有靶点网络进行网络参数分析,筛选出24个麦门冬汤抗肺纤维化的主要作用靶点。GO及KEGG分析显示,麦门冬汤抗肺纤维化的主要靶点涉及119个生物学过程,28个细胞组分,27个分子功能以及12条信号通路。结论:麦门冬汤抗肺纤维化作用可能与5-羟色胺受体(5-HTR)、转化生长因子受体(TGF)等密切相关,麦门冬汤可能通过调节神经活性配体-受体相互作用通路、钙信号通路、环磷酸腺苷(cAMP)信号通路发挥抗肺纤维化作用,有待于进一步实验验证。 展开更多
关键词 麦门冬汤 肺纤维化 网络药理学 作用靶点 通路富集 神经活性配体-受体相互作用通路 钙信号通路 环磷酸腺苷信号通路
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桑白皮提取物桦木酸对TGF-β1诱导的人肺泡上皮细胞HPAEpiC上皮间质转化的抑制作用 被引量:11
5
作者 李雅群 耿子凯 +5 位作者 王萍 孙启慧 杨勇 田景振 朱庆军 容蓉 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期1-7,共7页
目的探讨桑白皮提取物桦木酸对生长转化因子(TGF-β1)诱导的人肺泡上皮细胞HPAEpiC上皮间质转化的抑制作用及其可能机制。方法以HPAEpiC细胞为研究对象,采用0.5 ng·mL^-1 TGF-β1诱导的上皮间质转化模型进行实验。设置空白对照组... 目的探讨桑白皮提取物桦木酸对生长转化因子(TGF-β1)诱导的人肺泡上皮细胞HPAEpiC上皮间质转化的抑制作用及其可能机制。方法以HPAEpiC细胞为研究对象,采用0.5 ng·mL^-1 TGF-β1诱导的上皮间质转化模型进行实验。设置空白对照组、模型组、桦木酸给药组。MTT法检测桦木酸对HPAEpiC细胞存活率的影响;Real-time PCR分析桦木酸对诱导后的HPAEpiC细胞内miR-200b-5p、miR-200c-5p表达水平及上皮间质转化标志物(Coll、E-cad、α-SMA mRNA)表达水平的影响。酶联免疫吸附法(ELISA)检测桦木酸对诱导后HPAEpiC细胞内羟脯氨酸(HYP)分泌水平的影响。结果桦木酸对HPAEpiC细胞增殖活性呈单向抑制趋势,且增殖抑制率与药物浓度呈依赖关系。与模型组比较,桦木酸可有效抑制诱导后细胞内miR-200b-5p(P<0.05)、miR-200c-5p(P<0.01,P<0.05)表达,同时降低细胞内ColⅠ(P<0.01)、α-SMA mRNA(P<0.05)表达,促进E-cadherin mRNA表达(P<0.01,P<0.05),降低细胞内HYP含量(P<0.01,P<0.05)。结论桑白皮提取物桦木酸对TGF-β1诱导的人肺泡上皮细胞HPAEpiC上皮间质转化有一定的抑制作用,为特发性肺纤维化潜在的治疗药物,其可能的作用机制为抑制miR-200b-5p、miR-200c-5p表达;下调ColⅠ和α-SMA mRNA,上调E-cad mRNA。 展开更多
关键词 桑白皮提取物 桦木酸 人肺泡上皮细胞 HPAEpiC 上皮间质转化 肺纤维化 MICRORNAS
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基于Fas/FasL途径的金匮肾气丸对肾阳虚模型睾丸细胞凋亡的影响 被引量:9
6
作者 朱庆均 肖丽 +2 位作者 杨军 侯林 张丹 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期272-276,共5页
目的以"劳倦过度、房室不节"肾阳虚小鼠为模型,从Fas/FasL途径探讨肾阳虚小鼠睾丸组织细胞凋亡发生机制及金匮肾气丸的治疗作用。方法以Colldege效应诱导雄性小鼠房室不节,用强迫小鼠游泳法造成劳倦过度,建立肾阳虚小鼠模型。... 目的以"劳倦过度、房室不节"肾阳虚小鼠为模型,从Fas/FasL途径探讨肾阳虚小鼠睾丸组织细胞凋亡发生机制及金匮肾气丸的治疗作用。方法以Colldege效应诱导雄性小鼠房室不节,用强迫小鼠游泳法造成劳倦过度,建立肾阳虚小鼠模型。4周后,分别用普通光学显微镜和电子显微镜进行睾丸组织的形态学观察,TUNEL法测定小鼠睾丸生殖细胞的凋亡率,利用RT-PCR检测小鼠睾丸组织Fas/FasL mRNA表达,用免疫组织化学分析Fas、FasL蛋白表达差异。结果1模型组小鼠睾丸组织曲细精管内支持细胞及各级生精细胞层次不清,结构破坏明显,金匮肾气丸组和睾酮组小鼠睾丸生殖细胞较模型组有一定程度改善。2在透射电镜下,模型组小鼠睾丸细胞中,可以观察到处于凋亡不同阶段的初级精母细胞,凋亡小体。3模型组TUNEL阳性细胞较正常组显著增加,主要为精原细胞和初级精母细胞,并可见精子细胞凋亡。金匮肾气丸治疗组睾丸细胞凋亡率明显低于模型组,但高于正常组,凋亡细胞类型以精原细胞和初级精母细胞为主。4模型组与正常组相比,Fas/FasL的mRNA表达量明显增高,金匮肾气丸组和睾酮组Fas、FasL mRNA表达较正常组稍高,但与模型组比较,明显降低。5模型组Fas在支持细胞和精原细胞及初级精母细胞高表达增多,精子细胞高表达增加明显;模型组FasL高表达细胞明显增多,在支持细胞、各级生精细胞及精子细胞、精子中均有分布,无明显定位特异性;金匮肾气丸组和甲基睾酮对肾阳虚模型小鼠的Fas/FasL均有明显的抑制作用。结论房劳-倦劳所致肾阳虚小鼠的睾丸内生殖细胞凋亡率上升,通过Fas、FasL的外源性死亡通路引起生殖细胞凋亡。金匮肾气丸可以通过调节Fas/FasL表达,降低小鼠睾丸生殖细胞凋亡。 展开更多
关键词 肾阳虚 睾丸组织 细胞凋亡 金匮肾气丸 FAS/FASL途径
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罗勒多糖对TGF-β诱导A549细胞上皮间质转化的抑制作用研究 被引量:4
7
作者 闫丹丹 田景振 +5 位作者 张丹 侯林 李兰 张成华 李雅群 朱庆均 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期154-159,共6页
目的研究罗勒多糖抑制转化生长因子-β(TGF-β)诱导的A549细胞上皮间质转化的作用,揭示罗勒多糖可能治疗特发性肺纤维化的机制。方法 A549细胞分为正常对照组、模型组(TGF-β5 ng·m L^(-1))、罗勒多糖组(TGF-β5 ng·m L^(-1)... 目的研究罗勒多糖抑制转化生长因子-β(TGF-β)诱导的A549细胞上皮间质转化的作用,揭示罗勒多糖可能治疗特发性肺纤维化的机制。方法 A549细胞分为正常对照组、模型组(TGF-β5 ng·m L^(-1))、罗勒多糖组(TGF-β5 ng·m L^(-1)+罗勒多糖200μg·m L^(-1)),观察各组细胞形态学变化;实时荧光定量PCR(RT-q PCR)法检测各组Ⅰ型胶原蛋白(colⅠ)和上皮间质转化标志物表达;ELISA法检测各组细胞羟脯氨酸(HYP)浓度。结果与正常对照组比较,模型组细胞成纤维样变;与模型组比较,罗勒多糖组细胞维持上皮细胞形态。与正常对照组比较,模型组colⅠ基因表达明显上调(P<0.01),E-cadherin基因表达下调(P<0.01),Vimentin、α-SMA基因表达上调(P<0.05);与模型组相比,罗勒多糖组E-cadherin基因表达上调(P<0.05),Vimentin、α-SMA、colⅠ基因表达下调(P<0.05)。与正常对照组比较,模型组HYP含量增加(P<0.05);与模型组比较,罗勒多糖组HYP含量减少(P<0.05)。结论罗勒多糖能抑制TGF-β诱导的A549细胞上皮间质转化,其作用机制与下调colⅠ、Vimentin、α-SMA基因表达,上调E-cadherin基因表达,降低HYP含量有关,罗勒多糖可用于治疗特发性肺纤维化。 展开更多
关键词 罗勒多糖 特发性肺纤维化 上皮间质转化 Ⅰ型胶原蛋白 羟脯氨酸
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博莱霉素诱导的肺纤维化动物模型评价及应用研究进展 被引量:7
8
作者 张成华 朱庆均 田景振 《中南药学》 CAS 2017年第4期472-475,共4页
特发性肺纤维化(IPF)是一种发病原因不明的严重损伤性肺部疾病,缺乏理想的治疗药物。在临床上肿瘤患者使用博莱霉素治疗后,少数患者出现肺纤维化病变。目前博莱霉素已被广泛用于制备IPF动物模型。本文对博莱霉素诱导肺纤维化动物模型的... 特发性肺纤维化(IPF)是一种发病原因不明的严重损伤性肺部疾病,缺乏理想的治疗药物。在临床上肿瘤患者使用博莱霉素治疗后,少数患者出现肺纤维化病变。目前博莱霉素已被广泛用于制备IPF动物模型。本文对博莱霉素诱导肺纤维化动物模型的研究现状进行总结,并与临床IPF的作用机制、病理变化等进行对比评价,以期对IPF发病机制研究和药物研发有所帮助。 展开更多
关键词 特发性肺纤维化 博莱霉素 动物模型 病理表现 发病机制
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罗勒多糖对HLECs中VEGFR-2/3表达的影响 被引量:3
9
作者 朱庆均 连松刚 +2 位作者 李兰 张成博 张丹 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期342-346,共5页
目的研究罗勒多糖对人淋巴管内皮细胞(HLECs)的血管内皮细胞生长因子受体-2/3(VEGFR-2/3)表达的影响,揭示罗勒多糖抗肿瘤转移的分子机制。方法乏氧条件下体外培养HLECs,实验分为3组,A组为不加罗勒多糖处理的空白对照组,B组(罗勒多糖,200... 目的研究罗勒多糖对人淋巴管内皮细胞(HLECs)的血管内皮细胞生长因子受体-2/3(VEGFR-2/3)表达的影响,揭示罗勒多糖抗肿瘤转移的分子机制。方法乏氧条件下体外培养HLECs,实验分为3组,A组为不加罗勒多糖处理的空白对照组,B组(罗勒多糖,200μg·m L^(-1)),C组(罗勒多糖,400μg·m L^(-1)),观察各组HLECs体外成管能力;实时荧光定量PCR检测罗勒多糖处理的HLECs中VEGFR-2/3 mRNA的表达;免疫细胞化学分析VEGFR-2/3蛋白的表达差异。结果 HLECs体外成管数目分别为:29.6±5.47(A组),23.6±3.68(B组),19.2±2.00(C组);与A组比较,B、C组均能减少HLECs的体外成管数目(P<0.05)。VEGFR-2 mRNA相对表达量分别为:1(A组),0.59±0.25(B组),0.90±0.13(C组);与A组比较,B、C组VEGFR-2 mRNA相对表达量下降,但差异没有统计学意义。VEGFR-3 mRNA相对表达量分别为:1(A组),0.52±0.19(B组),0.19±0.09(C组);与A组比较,B、C组VEGFR-3 mRNA相对表达量均下降,差异有统计学意义(P<0.05)。VEGFR-2蛋白表达累积光密度分别为:2.51±0.03(A组),2.42±0.03(B组),2.12±0.03(C组);与A组比较,B、C组VEGFR-2 mRNA相对表达量下降,但差异没有统计学意义。VEGFR-3蛋白表达累积光密度分别为:3.72±0.28(A组),2.91±0.26(B组),2.82±0.20(C组);与A组比较,B、C组VEGFR-3蛋白相对表达量均下降,差异有统计学意义(P<0.05)。结论罗勒多糖可降低HLECs体外成管能力和并显著下调VEGFR-3的表达,这可能是罗勒多糖抑制淋巴管新生,抗肿瘤转移的分子机制。 展开更多
关键词 罗勒多糖 人淋巴管内皮细胞 血管内皮细胞生长因子受体-2/3 淋巴管生成 肿瘤转移
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特发性肺纤维化药物治疗的研究进展 被引量:6
10
作者 李雅群 朱庆均 容蓉 《中南药学》 CAS 2017年第5期631-634,共4页
特发性肺纤维化(IPF)是一种慢性、渐进性的细胞间质病,病因和发病机制尚不明确。2种或2种以上药物联合使用可减少药物使用剂量,减轻不良反应,增加治疗靶通路,是目前IPF研究的关注热点。吡非尼酮和尼达尼布是FDA首次批准治疗IPF的多靶点... 特发性肺纤维化(IPF)是一种慢性、渐进性的细胞间质病,病因和发病机制尚不明确。2种或2种以上药物联合使用可减少药物使用剂量,减轻不良反应,增加治疗靶通路,是目前IPF研究的关注热点。吡非尼酮和尼达尼布是FDA首次批准治疗IPF的多靶点治疗药物,其联合用药正处于临床试验阶段。本文对IPF的多靶点治疗进展进行综述,进一步讨论联合用药的利弊,浅谈中医在治疗IPF中的优势。 展开更多
关键词 特发性肺纤维化 多靶点治疗 吡非尼酮 尼达尼布 中药治疗
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罗勒多糖对顺铂等三种化疗药物抑瘤增效作用的实验研究 被引量:1
11
作者 肖丽 刘淑娟 +3 位作者 朱庆均 王萍 张丹 李兰 《山东中医药大学学报》 2017年第6期557-560,共4页
目的 :研究罗勒多糖与顺铂、盐酸吡柔比星和氟尿嘧啶三种化疗药物合用对不同组织来源的肿瘤细胞株的生长抑制作用,以期明确罗勒多糖对化疗药物抑瘤增效适用范围。方法:体外培养人肺腺癌A549细胞株、人喉癌Hep-2细胞株和人胃癌SGC-7901... 目的 :研究罗勒多糖与顺铂、盐酸吡柔比星和氟尿嘧啶三种化疗药物合用对不同组织来源的肿瘤细胞株的生长抑制作用,以期明确罗勒多糖对化疗药物抑瘤增效适用范围。方法:体外培养人肺腺癌A549细胞株、人喉癌Hep-2细胞株和人胃癌SGC-7901细胞株,采用MTT法测定罗勒多糖对顺铂、盐酸吡柔比星和氟尿嘧啶抑制上述肿瘤细胞生长的增效作用。结果:罗勒多糖联合顺铂、盐酸吡柔比星和氟尿嘧啶共同作用48 h可明显提高三种化疗药物对A549细胞、Hep-2细胞和SGC-7901细胞的生长抑制作用,且其作用具有一定的剂量依赖性。结论:罗勒多糖对多种化疗药物抑制不同组织来源的肿瘤细胞株的生长具有增效作用,提示罗勒多糖对化疗药物抑瘤增效具有广泛适用性。罗勒多糖是一种潜在的化疗增效药物,也可以作为化疗辅助的功能食品开发应用。 展开更多
关键词 罗勒多糖 顺铂 盐酸吡柔比星 氟尿嘧啶 肿瘤 抑瘤增效 体外培养 肿瘤细胞株
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基于高通量分子对接虚拟筛选SARS-CoV-23CL水解酶中药小分子抑制剂及抗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的中药及其复方预测 被引量:34
12
作者 马青云 刘辰 +7 位作者 杜海涛 张贵晟 闫滨 孙启慧 刘孝云 齐冬梅 杨勇 容蓉 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期1397-1405,共9页
目的基于中药系统药理学数据库和分析平台TCMSP,运用计算机虚拟筛选技术寻找新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶的中药小分子抑制剂,推测潜在抗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)中药及中药复方。方法以SARS-CoV-23CL水解酶蛋白为靶点,利用Aut... 目的基于中药系统药理学数据库和分析平台TCMSP,运用计算机虚拟筛选技术寻找新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶的中药小分子抑制剂,推测潜在抗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)中药及中药复方。方法以SARS-CoV-23CL水解酶蛋白为靶点,利用Autodock Vina软件和Python脚本实现高通量分子对接,结合"ADME-Lipinski"规则进行再次筛选,以优选活性成分,推测关键中药及复方。基于网络药理学角度,构建成分-靶点-通路网络,推测核心药对的作用机制。结果以SARS-Co V-2原配体为阳性对照,筛选出66个药动学性质良好的天然小分子抑制剂,优选出12味中药单味药,2个中药药对甘草-桑白皮和金银花-连翘,以及桑菊饮、桑菊饮合银翘散加减等12个中药处方作为抗SARS-CoV-2的候选方案。结论基于高通量分子对接技术虚拟筛选SARS-CoV-23CL水解酶的中药小分子抑制剂及中药,结合网络药理学分析潜在分子机制,为中药抗击SARS-Co V-2提供了科学指导与理论依据。 展开更多
关键词 分子对接 新型冠状病毒 新型冠状病毒肺炎 3CL水解酶 中药小分子抑制剂 网络药理学 甘草-桑白皮
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陈皮中多甲氧基黄酮类成分的高效分离及其抑制SARS-CoV-23CLpro的潜在活性研究 被引量:5
13
作者 刘辰 马青云 +4 位作者 王旭 吕青涛 刘孝云 杨勇 容蓉 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2021年第12期4622-4631,共10页
目的实现陈皮中多甲氧基黄酮类成分(PMFs)的高效富集和纯化,研究其抑制SARS-CoV-23CL^(-1)的潜在活性。方法采用固相萃取结合高速逆流对陈皮中的PMFs进行富集纯化,利用体外酶活实验测定其对3CL^(-1)的抑制活性,并借助分子模拟技术探讨... 目的实现陈皮中多甲氧基黄酮类成分(PMFs)的高效富集和纯化,研究其抑制SARS-CoV-23CL^(-1)的潜在活性。方法采用固相萃取结合高速逆流对陈皮中的PMFs进行富集纯化,利用体外酶活实验测定其对3CL^(-1)的抑制活性,并借助分子模拟技术探讨其潜在机制。结果从陈皮中分离得到高纯度(>97%)的川陈皮素、3,5,6,7,8,3’,4’–七甲氧基黄酮和橘皮素;体外酶活实验表明3个成分对3CL^(pro)均有一定的抑制作用,其中3,5,6,7,8,3’,4’-七甲氧基黄酮的活性较强,IC_(50)为(65.65±1.00)μmol·L^(-1);分子模拟显示各成分与蛋白结合活性强弱顺序与实验结果一致。结论本研究实现了陈皮中PMFs的高效富集纯化,3,5,6,7,8,3’,4’-七甲氧基黄酮对3CL^(-1)表现出的较强抑制活性为抗SARS-CoV-2潜在先导化合物的发现提供了新的指引。 展开更多
关键词 陈皮 多甲氧基黄酮 高速逆流 3CL 分子对接 分子动力学模拟
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细辛挥发油的化学成分及其药理和毒理现代研究进展 被引量:68
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作者 钱深思 刘美怡 +1 位作者 容蓉 杨勇 《中国药物警戒》 2021年第4期388-395,共8页
中药细辛的临床应用十分广泛,挥发油类物质作为其主要有效成分,具有麻醉、解热、镇痛、抗炎等药理作用,但是细辛挥发油也普遍被认为是其毒副作用的物质基础,使用不当可能会导致严重的毒性反应。通过查阅近10年文献,就细辛挥发油中主要... 中药细辛的临床应用十分广泛,挥发油类物质作为其主要有效成分,具有麻醉、解热、镇痛、抗炎等药理作用,但是细辛挥发油也普遍被认为是其毒副作用的物质基础,使用不当可能会导致严重的毒性反应。通过查阅近10年文献,就细辛挥发油中主要成分及其药理和毒理作用的现代研究进行整理、分析和归纳,认为有必要对细辛挥发油中主要成分进行针对性的药效和毒性研究,以期为细辛合理和有效应用、确保临床用药安全提供参考。 展开更多
关键词 细辛 挥发油 化学成分 药理作用 毒理作用
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麻黄细辛附子汤对肾阳虚外感证模型小鼠TLRs应答及Cyt-CO介导的凋亡调控的影响 被引量:6
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作者 邢淑雁 范珊珊 +4 位作者 于钦辉 马青云 孙启慧 杨勇 容蓉 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第6期669-675,共7页
目的:研究麻黄细辛附子汤对肾阳虚外感证模型小鼠Toll样受体(TLRs)应答及细胞色素C氧化酶(Cyt-CO)介导的凋亡调控的影响。方法:将48只雄性Balb/c小鼠随机分为正常组(n=12)和造模组(n=36)。造模组小鼠采用腹腔注射苯甲酸雌二醇溶液(8 mg/... 目的:研究麻黄细辛附子汤对肾阳虚外感证模型小鼠Toll样受体(TLRs)应答及细胞色素C氧化酶(Cyt-CO)介导的凋亡调控的影响。方法:将48只雄性Balb/c小鼠随机分为正常组(n=12)和造模组(n=36)。造模组小鼠采用腹腔注射苯甲酸雌二醇溶液(8 mg/kg)+滴鼻接种甲型H1N1流感病毒(20μL/只)的方法建立肾阳虚外感复合模型。然后将造模成功的小鼠随机分为模型组、阳性药组(磷酸奥司他韦胶囊,0.195 g/kg)和麻黄细辛附子汤组(1.802 g/kg,以生药总量计),每组12只。各给药组小鼠灌胃相应药液,正常组和模型组小鼠灌胃等体积生理盐水;灌胃体积均为20 m L/kg,每天1次,连续给药6天。给药期间,每天测量小鼠体质量、肛温,并计算其初始体质量百分率;末次给药后,计算其脏器(脾、胸腺、肺)指数,观察其肺组织病理学变化,检测其肺组织中甲型H1N1流感病毒的病毒载量(以M基因mRNA表达水平反映)以及心脏组织中TLR3、TLR7、髓样分化因子(MyD88)、胱天蛋白酶3(Caspase-3)mRNA表达水平和Cyt-CO活性、细胞色素C(Cyt-C)含量。结果:与正常组比较,模型组小鼠的初始体质量百分率、肛温持续降低(P<0.05);脾指数、胸腺指数均显著降低(P<0.05),肺指数显著升高(P<0.05);肺组织病变严重;肺组织中病毒载量和心脏组织中TLR3、TLR7、MyD88、Caspase-3 mRNA表达水平及Cyt-C含量均显著升高(P<0.05或P<0.01),心脏组织中Cyt-CO活性显著降低(P<0.01)。与模型组比较,麻黄细辛附子汤组小鼠的初始体质量百分率、肛温自给药第4天起呈上升趋势(P<0.05或P<0.01);脾指数、胸腺指数均显著升高(P<0.05),肺指数均显著降低(P<0.05);肺组织病理损伤明显改善;肺组织中病毒载量和心脏组织中TLR3、Caspase-3 m RNA表达水平和Cyt-C含量均显著降低(P<0.05或P<0.01),心脏组织中Cyt-CO活性显著升高(P<0.01)。结论:麻黄细辛附子汤对肾阳虚外感病证模型小鼠具有改善作用,这可能与其可抑制TLRs应答和Cyt-CO介导的凋亡调控途径有关。 展开更多
关键词 麻黄细辛附子汤 肾阳虚外感证 细胞色素C氧化酶 细胞色素C 凋亡 Toll样受体 小鼠
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黄芩苷对转化生长因子β1诱导的A549细胞自噬作用的影响 被引量:2
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作者 王栋 陈召慧 +4 位作者 陈海红 徐梦真 巩丽丽 许艳 朱庆均 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期1254-1259,共6页
目的探讨黄芩苷对转化生长因子β1(TGF-β1)诱导的A549细胞自噬作用的影响。方法采用不同浓度TGF-β1(2.5、5、10 ng·mL^(-1))诱导A549细胞48 h后,检测其Collagen Ⅰ基因与自噬相关基因表达水平,以确定模型复制的最佳条件。在高、... 目的探讨黄芩苷对转化生长因子β1(TGF-β1)诱导的A549细胞自噬作用的影响。方法采用不同浓度TGF-β1(2.5、5、10 ng·mL^(-1))诱导A549细胞48 h后,检测其Collagen Ⅰ基因与自噬相关基因表达水平,以确定模型复制的最佳条件。在高、中、低剂量(200、100、50μg·mL^(-1))黄芩苷对TGF-β1诱导的A549细胞模型干预后,采用RT-qPCR法检测细胞的肺纤维化标志基因CollagenⅠ及自噬相关基因(ATG3、ATG5、ATG7、ATG12)的表达;Western Blot法检测自噬调节标志蛋白p62、LC3BⅡ/Ⅰ的表达;通过转染Ad-mCherry-GFPLC3B双荧光标记腺病毒检测细胞中自噬流的情况。结果使用10 ng·mL^(-1)TGF-β1诱导A549细胞48 h后,CollagenⅠ基因表达显著上调,ATG3、ATG5、ATG7、ATG12基因表达明显下调,差异均有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。经黄芩苷干预后,与模型组相比,黄芩苷高剂量组(200μg·mL^(-1))A549细胞的CollagenⅠ基因表达显著下调(P<0.01),ATG3、ATG5、ATG7、ATG12基因表达明显上调(P<0.05);黄芩苷各给药组A549细胞的p62蛋白表达显著下调(P<0.05,P<0.01),LC3BⅡ/Ⅰ蛋白表达显著上调(P<0.05,P<0.01);黄芩苷高剂量组的细胞自噬能力明显激活。结论黄芩苷可能在减少TGF-β1诱导的A549细胞外基质沉积的同时,能够增强细胞的自噬水平,可能是治疗肺纤维化的有效成分。 展开更多
关键词 黄芩苷 肺纤维化 细胞外基质沉积 自噬 转化生长因子Β1 A549细胞
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罗勒多糖对博莱霉素诱导小鼠肺纤维化的作用
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作者 陈召慧 张成华 +2 位作者 王萍 李兰 朱庆均 《中国食物与营养》 2020年第2期65-68,共4页
目的:研究罗勒多糖对博莱霉素诱导肺纤维化小鼠肺组织病理的影响。方法:将40只C57BL/6J雄性小鼠随机分为假手术组,模型组,罗勒多糖高、中、低剂量组。模型组和罗勒多糖组小鼠,气管注射博来霉素(1.5mg/kg),诱导其肺纤维化,假手术组注射... 目的:研究罗勒多糖对博莱霉素诱导肺纤维化小鼠肺组织病理的影响。方法:将40只C57BL/6J雄性小鼠随机分为假手术组,模型组,罗勒多糖高、中、低剂量组。模型组和罗勒多糖组小鼠,气管注射博来霉素(1.5mg/kg),诱导其肺纤维化,假手术组注射等量生理盐水同法造模。罗勒多糖组小鼠每天用100、50、25mg/kg罗勒多糖,假手术组、模型组小鼠同法给药相应剂量的生理盐水,每天给药。造模28d后处死小鼠,肺组织病理切片进行HE和Masson染色,观察肺泡炎和肺纤维化程度,ELISA检测肺组织羟脯氨酸含量。结果:与模型组相比,罗勒多糖不同剂量组小鼠肺组织胶原染色明显减少,肺泡间隔增厚程度较轻,区域性实质性病变少见,炎症细胞浸润减少,纤维化程度均有所减轻,羟脯氨酸含量下降,中、高剂量组优于低剂量组。结论:罗勒多糖能减轻博莱霉素诱导肺纤维化小鼠肺组织炎症和肺纤维化程度,是一种潜在的可用于特发性肺纤维化(IPF)治疗的中药提取物。 展开更多
关键词 罗勒多糖 肺纤维化 小鼠 博莱霉素
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探讨不同浓度Matrigel对小鼠Lewis肺癌异位皮下移植瘤的影响
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作者 邢淑雁 晋一帆 +8 位作者 王含雪 孙竹筠 孙启慧 刘孝云 叶冬雪 宫宁远 李正昊 杨勇 容蓉 《中国实验动物学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期606-612,共7页
目的探讨不同浓度Matrigel对小鼠Lewis肺癌异位皮下移植瘤的影响。方法将24只C57BL/6J Nifdc小鼠随机分为肺癌组、50%基质胶组、75%基质胶组、100%基质胶组,每组各6只。将Lewis肺癌细胞(LL/2)分别与0%、50%、75%、100%Matrigel按照体积1... 目的探讨不同浓度Matrigel对小鼠Lewis肺癌异位皮下移植瘤的影响。方法将24只C57BL/6J Nifdc小鼠随机分为肺癌组、50%基质胶组、75%基质胶组、100%基质胶组,每组各6只。将Lewis肺癌细胞(LL/2)分别与0%、50%、75%、100%Matrigel按照体积1∶1混合,于小鼠右侧前肢腋下进行皮下注射,每日测量各组小鼠体重、饮食量及饮水量;观察比较各组成瘤时间、成瘤率和肿瘤大小,于肿瘤形成后每天测量肿瘤的长径、短径,计算肿瘤体积变化;于肿瘤接种第15天处死动物,完整剥离肿瘤组织并称重,HE染色检测肿瘤组织病变情况。结果与肺癌组相比,75%基质胶组小鼠自造模第2天起体重显著升高(P<0.05或P<0.01);100%基质胶组小鼠自造模第10天起,体重明显上升(P<0.05或P<0.01)。各组小鼠平均饮食量于造模8 d后有所降低,饮水量总体呈现上升趋势。各组小鼠成瘤率均为100%,添加基质胶组的小鼠相比肺癌组小鼠成瘤时间早,肿瘤生长速度快,且肿瘤较大。其中,75%基质胶组肿瘤体积增长最快,肿瘤重量最大,为(1358.88±388.14)mg,与肿瘤组相比,具有显著性差异(P<0.05);100%基质胶组肿瘤体积增长次之,肿瘤重量为(1142.37±423.08)mg,与肿瘤组相比,具有显著性差异(P<0.05);50%基质胶组肿瘤体积增长最慢,肿瘤重量最小,为(808.83±393.41)mg。HE染色结果显示,相比于肺癌组,添加基质胶组的肿瘤细胞生长旺盛、轮廓清晰、细胞核体积较大,肿瘤组织间质中血管成分明显增多。结论基质胶能稳定成瘤率,加快肿瘤生长,增大成瘤体积,且75%基质胶浓度条件下肿瘤增长最快、肿瘤体积最大,肿瘤的均一性较好。 展开更多
关键词 LEWIS肺癌 肿瘤 基质胶浓度 小鼠
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白蛋白介导的siRNA药物递送系统研究进展
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作者 龚莉 鲁丹丹 +1 位作者 杨静 朱庆均 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2019年第11期805-812,共8页
小干扰RNA(siRNA)药物是核酸药物的一种,因其特异性强而备受关注,此类药物应用前景广泛,尤其在抗肿瘤领域具有巨大潜力。但由于其本质属于核酸药物,具有核酸药物在应用中的局限性:生物学稳定性差、易被体内的核酸酶降解,导致其生物利用... 小干扰RNA(siRNA)药物是核酸药物的一种,因其特异性强而备受关注,此类药物应用前景广泛,尤其在抗肿瘤领域具有巨大潜力。但由于其本质属于核酸药物,具有核酸药物在应用中的局限性:生物学稳定性差、易被体内的核酸酶降解,导致其生物利用度差,限制了其发展。因此,有许多研究致力于开发siRNA药物体内递送系统,其中白蛋白作为人体血浆中含量最丰富的蛋白质受到广泛关注。白蛋白无免疫原性、循环半衰期长、易与各种药物结合且能在实体瘤中积聚,这些特性使其有望成为siRNA药物的有效递送载体。本文对siRNA药物的研究现状以及血清白蛋白作为siRNA药物递送载体的研究进展进行了回顾和综述。 展开更多
关键词 血清白蛋白 小干扰RNA(siRNA) 药物递送系统
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北沙参石油醚部位抑制TGF-β1诱导的A549细胞上皮间质转化 被引量:11
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作者 李雅群 相美容 +3 位作者 容蓉 侯林 张成华 朱庆均 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1736-1741,共6页
探讨北沙参石油醚部位对TGF-β1诱导的肺癌Ⅱ型上皮细胞A549上皮间质转化的抑制作用及其可能机制。以A549细胞为研究对象,采用5μg·L^(-1)TGF-β1诱导的上皮间质转化模型进行实验。设置空白对照组、模型组、北沙参石油醚组。MTT法... 探讨北沙参石油醚部位对TGF-β1诱导的肺癌Ⅱ型上皮细胞A549上皮间质转化的抑制作用及其可能机制。以A549细胞为研究对象,采用5μg·L^(-1)TGF-β1诱导的上皮间质转化模型进行实验。设置空白对照组、模型组、北沙参石油醚组。MTT法检测北沙参石油醚部位对A549细胞存活率的影响;Real-time PCR分析北沙参石油醚部位对诱导后A549细胞ColⅠ,E-cadherin,Vimentin,α-SMA mRNA表达水平的影响。酶联免疫吸附法(ELISA)检测北沙参石油醚部位对诱导后细胞羟脯氨酸(HYP)分泌水平影响。细胞划痕检测北沙参石油醚部位对细胞运动能力的影响。从实验结果可以看出,北沙参石油醚部位能抑制A549细胞生长且呈药物浓度依赖关系。与模型组相比,北沙参石油醚部位能有效抑制上皮间质转化的标志性蛋白ColⅠ,Vimentin,α-SMA基因的表达,促进E-cadherin基因的表达。降低细胞内羟脯氨酸含量,同时降低细胞的运动能力。由此表明,北沙参石油醚部位能有效抑制TGF-β1诱导的肺泡上皮细胞发生上皮间质转化,是特发性肺纤维化的潜在治疗药物。其机制可能通过调控ColⅠ,Vimentin,α-SMA,E-cadherin而实现。 展开更多
关键词 北沙参 石油醚部位 上皮间质转化 特发性肺纤维化
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