无催化剂直接合成单取代脲的研究

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作者 翁玉芳 蔡鸿飞 郑人华 《精细化工中间体》 CAS 2024年第5期15-18,共4页

报道了一种以哌啶类化合物和尿素一步反应直接合成单取代脲的方法,并探究反应温度、反应时间及投料比对收率的影响。方法无需外加催化剂、操作简单安全、收率高。目标产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和IR确证。

关键词 单取代脲 缩合反应 哌啶类化合物

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质量风险管理在药物研发中的重要性及其实施策略

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作者 李娇娇 史可丽 《中国科技期刊数据库 工业A》 2024年第10期0144-0147,共4页

在药品生产和研发中,从原料选择到最终产品的包装全方位质量风险管理是核心要素,对药物上市及应用安全性产生非常重要的影响。本文重点探讨了通过持续改进来实施质量风险管理的方法,包括对供应链的严格控制、生产过程的严密监控,以及最... 在药品生产和研发中,从原料选择到最终产品的包装全方位质量风险管理是核心要素,对药物上市及应用安全性产生非常重要的影响。本文重点探讨了通过持续改进来实施质量风险管理的方法,包括对供应链的严格控制、生产过程的严密监控,以及最终产品的稳定性评估和包装,希望通过本研究能帮助医药企业提高产品质量,确保符合监管要求,同时提升市场竞争力。 展开更多

关键词 质量风险管理 药品生产 持续改进 监管合规 供应链管理

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绿色化学在多步骤药物合成中的整合与优化

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作者 袁兵 《中国科技期刊数据库 工业A》 2024年第11期001-004,共4页

绿色化学旨在通过高效、合理、无污染的化学方法,达到清洁生产药物活性成分的目的。本篇文章主要探讨了绿色化学在多步骤药物合成中的应用,展示了绿色化学在药物合成中的实际应用以及潜在优势,并且还提出了旨在为药物制造业可持续发展... 绿色化学旨在通过高效、合理、无污染的化学方法,达到清洁生产药物活性成分的目的。本篇文章主要探讨了绿色化学在多步骤药物合成中的应用,展示了绿色化学在药物合成中的实际应用以及潜在优势,并且还提出了旨在为药物制造业可持续发展提供重要指导的相关整合策略,包括反应条件、反应序列、催化剂使用等几方面的优化策略。 展开更多

关键词 绿色化学 药物合成 催化剂优化 清洁生产

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大豆苷元固体分散体的制备及生物利用度研究

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作者 王志 叶贝妮 冯年平 《上海中医药杂志》 2018年第9期86-91,共6页

目的制备载大豆苷元(daidzein,DZ)二氧化硅(Aeroperl~? 300 Pharma,AP)固体分散体(DZ-AP),并对其促进大豆苷元口服吸收作用进行体内外评价。方法利用均匀设计优化DZ-AP处方;采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRPD)进行表征;通过检... 目的制备载大豆苷元(daidzein,DZ)二氧化硅(Aeroperl~? 300 Pharma,AP)固体分散体(DZ-AP),并对其促进大豆苷元口服吸收作用进行体内外评价。方法利用均匀设计优化DZ-AP处方;采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRPD)进行表征;通过检测其体外累积溶出速率和大鼠体内血药浓度变化评价DZ-AP体内外释药行为,并对DZ-AP固体分散体的稳定性进行考察。结果均匀实验设计优化出DZ-AP固体分散体的处方为:大豆苷元100 mg,溶解在3倍量的甲醇中,加入300 mg AP,室温搅拌45 min,旋蒸除去溶剂,减压干燥1 h。DSC和XRPD分析表明药物大部分以无定型的状态存在于固体分散体中。与原料药相比,DZAP体外溶出速率显著加快。大鼠药动学数据显示,固体分散体的相对生物利用度是大豆苷元原料药的137.1%。稳定性实验结果表明,DZ-AP在室温及加速条件下放置3个月,大豆苷元的含量、溶出度均未发生明显改变,表明在贮存过程中稳定性良好。结论以AP为载体制备DZ-AP固体分散体可有效提高大豆苷元的溶出速率和口服生物利用度。 展开更多

关键词 大豆苷元 AEROPERL 300 Pharma 固体分散体 生物利用度

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HPLC-DAD法同时测定小蓟配方颗粒中5种活性成分的含量 被引量：5

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作者 方红玫 周秋亚 《中国药师》 CAS 2018年第6期1125-1128,共4页

目的:建立HPLC-DAD法同时测定小蓟配方颗粒中绿原酸、黄芩苷、芦丁、蒙花苷、芹菜素5种活性成分的含量。方法:Thermo Hypersil BDS C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B),流速:1.0 ml·min^(-... 目的:建立HPLC-DAD法同时测定小蓟配方颗粒中绿原酸、黄芩苷、芦丁、蒙花苷、芹菜素5种活性成分的含量。方法:Thermo Hypersil BDS C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B),流速:1.0 ml·min^(-1),梯度洗脱,检测波长:326 nm,柱温:35℃。结果:绿原酸、黄芩苷、芦丁、蒙花苷和芹菜素的质量浓度分别在0.072~1.446μg(r=0.999 7)、0.043~0.864μg(r=0.999 5)、0.094~1.884μg(r=0.999 7)、0.150~3.000μg(r=0.999 8)、0.043~0.856μg(r=0.999 6)内与峰面积线性关系良好。绿原酸、黄芩苷、芦丁、蒙花苷和芹菜素的加样回收率分别为97.67%,98.19%,97.92%,98.12%和98.02%,RSD分别为0.82%,0.92%,1.25%,0.98%和1.17%(n=6)。结论:该方法准确、操作简便、重复性好,可用于小蓟配方颗粒多成分的质量控制研究。 展开更多

关键词 小蓟配方颗粒 绿原酸 黄芩苷 芦丁 蒙花苷 芹菜素 高效液相色谱-二极管阵列检测器 含量测定

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人工智能预测药物-靶标相互作用研究进展

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作者 卓素珍 《中国科技期刊数据库 医药》 2022年第5期158-161,共4页

药物研发过程耗时长、成本高且伴随一定的盲目性。通常新药从研发到上市需要10~15年。通过建立人工智能技术与虚拟-实体筛选平台结合的原创药物发现体系,将药物分子设计、天然产物化学、药物化学、结构生物学、药物筛选与药理研究能力... 药物研发过程耗时长、成本高且伴随一定的盲目性。通常新药从研发到上市需要10~15年。通过建立人工智能技术与虚拟-实体筛选平台结合的原创药物发现体系,将药物分子设计、天然产物化学、药物化学、结构生物学、药物筛选与药理研究能力整合起来,加快原创药物发现的进程。通过计算机模拟手段进行分子对接、药物筛选、先导物的优化、定量构效关系和药效团模型等药物设计方法,揭示药物与受体靶标的作用机制,探索药物靶点的空间结构,最终目标是设计具有能选择性地与某一靶标结合的分子;并探测小分子与受体大分子靶点的作用机制,判断药物小分子与受体大分子结合的可能活性位点,提出改善药物的药效学和动力学性质的方案,根据已有的药物研发数据自动设计出上百万种与特定靶标相关的小分子化合物,并根据药效、选择性、ADME等其他条件对化合物进行筛选。经过多轮筛选,最终确定可用于进行临床研究的候选药物。人工智能的使用大大加速药物研发的过程,并对新药的有效性和安全性进行预测。 展开更多

关键词 药物-靶标相互作用 药靶组学 药物开发 人工智能 药物筛选

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酯类前药阿魏酸丹皮酚酯的合成

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作者 金远锋 付勇 +1 位作者 陈菁菁 蔡鸿飞 《中文科技期刊数据库(文摘版)医药卫生》 2020年第7期00322-00322,324,共2页

人体经过有氧代谢后就会产生多种自由基,这些自由基在体内会被活性物质清除,而一旦活性物质不足无法满足全面清除自由基的目的,就会导致自由基堆积对人体造成损伤,例如衰老或者一些其他疾病等等。阿魏酸以及丹皮酚的结构中都具有清除自... 人体经过有氧代谢后就会产生多种自由基,这些自由基在体内会被活性物质清除,而一旦活性物质不足无法满足全面清除自由基的目的,就会导致自由基堆积对人体造成损伤,例如衰老或者一些其他疾病等等。阿魏酸以及丹皮酚的结构中都具有清除自由基的活性物质,我们将二者进行有效的合成将可以形成酯类前药,其药理作用将会更强。但是直接用阿魏酸和丹皮酚合成酯类前药的经验却并不不丰富,为此我们需要先用乙酰与阿魏酸作用后,再利用SO C 1z 反应制备酰氯,之后采取2.5 N aO H催化剂来促使乙酰阿魏酰氯与丹皮酚拼接合成酯。基于此,本文将对酯类前药阿魏酸丹皮酚酯的合成进行详细的分析,主要说明其最优的合成方式,以便可以为相关生产带来一定的指导作用。 展开更多

关键词 酯类前药 阿魏酸 丹皮酚 酯合成

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有机合成对药物研发的创新应用

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作者 付勇 金元锋 +1 位作者 蔡鸿飞 陈菁菁 《中文科技期刊数据库(文摘版)医药卫生》 2020年第7期00320-00321,共2页

随着世界人口老龄化日益加重,各类疾病的发生率开始逐渐增高,在这样的背景下,加强药物的创新研发就显得很有必要了,其也是保障现有医疗水平提升的重要举措。制药企业进行药物创新研发工作的主要目的便是为了抵抗各类疾病对人类身体健康... 随着世界人口老龄化日益加重,各类疾病的发生率开始逐渐增高,在这样的背景下,加强药物的创新研发就显得很有必要了,其也是保障现有医疗水平提升的重要举措。制药企业进行药物创新研发工作的主要目的便是为了抵抗各类疾病对人类身体健康的危害,此外也是为了提升自身药物疗效在人们心中的认可度。药物研发乃是一个需要大量时间的漫长过程,我们想要提升药物研发进程,促使创新药物的疗效得到进一步增强,就需要在药物研发过程中引入有机合成,通过快速高效的合成技术,来促使获取化合物的速度加快,进而为创新药物的研发提供有力的帮助。基于此,本文将对有机合成在药物研发的创新应用进行深入的分析,希望可以为相关从业人员带来一定的参考与借鉴。 展开更多

关键词 有机合成 药物研发 创新应用

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制药企业药品研发过程质量管理探究

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作者 陈晓毅 楼锋锋 《中国科技期刊数据库 医药》 2022年第5期122-125,共4页

在针对疾病进行治疗的过程中,药品应用是关键性的手段,因此要高度重视药品的质量和性能,这样才能为患者的身体健康保驾护航。如果药物质量存在不同程度的问题或者性能不符合症状要求,对患者的生命健康会造成十分严重的影响,无法体现出... 在针对疾病进行治疗的过程中,药品应用是关键性的手段,因此要高度重视药品的质量和性能,这样才能为患者的身体健康保驾护航。如果药物质量存在不同程度的问题或者性能不符合症状要求,对患者的生命健康会造成十分严重的影响,无法体现出良好的用药效果。针对此类情况而言,在制药企业的药品生产过程中,需要充分做好过程质量控制和管理工作,确保药品的质量能够得到显著提升,具备应用的质量管理体系,这样才能确保药物的研发质量和综合效能得到充分的体现。在实际的操作过程中,制药企业要全面细致的做好研发过程的质量管控,充分防范可能出现的质量问题或者安全隐患,确保患者得到更并不有效的用药服务。本文主要分析制药企业在药品研发阶段开展质量管理的现状及问题所在,并提出针对性的解决措施,以提高制药企业药品研发的质量和效率。 展开更多

关键词 药品研发 质量管理 解决措施

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药物重定位在新药研发中的研究进展

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作者 王胜蓝 《中国科技期刊数据库 医药》 2022年第5期137-139,共3页

药物在临床使用过程中需要关注安全性、有效性以及不良反应等,其中安全性和有效性是评价药物的关键点。已上市的药物因其人体安全性明确而使得老药新用的研究周期缩短且成功率提高。药物重定位的关键是深入了解疾病的病因和病理、药物... 药物在临床使用过程中需要关注安全性、有效性以及不良反应等,其中安全性和有效性是评价药物的关键点。已上市的药物因其人体安全性明确而使得老药新用的研究周期缩短且成功率提高。药物重定位的关键是深入了解疾病的病因和病理、药物的作用靶点和作用机制,将已上市药物和新适应相联系,从而提供更多更好的用药选择。本文主要分析药物重定位在新药研发中的研究进展。 展开更多

关键词 药物重定位 新药研发 研究进展

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刍议药品研发过程中质量管理问题分析与改进

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作者 廖文娟 《中国科技期刊数据库 医药》 2022年第6期139-142,共4页

近年来,中国医药行业呈现出快速发展的趋势,在研发投入方面也逐年提升,国内药品研发技术水平随着ICH指导原则的推行也逐步与国际接轨,然而药企的研发质量管理水平却参差不齐,与国际尚存在较大差距。一些制药研发企业对质量管理的重视度... 近年来,中国医药行业呈现出快速发展的趋势,在研发投入方面也逐年提升,国内药品研发技术水平随着ICH指导原则的推行也逐步与国际接轨,然而药企的研发质量管理水平却参差不齐,与国际尚存在较大差距。一些制药研发企业对质量管理的重视度不足,并未对质量体系进行系统的设计与构建,因此在研发活动运行中尚存在一些问题亟待解决。药品研发期间进行规范化质量管理对药品最终的安全性与有效性至关重要,建立全面且灵活的研发质量管理体系,充分考虑到研发与生产的差异,采用项目化管理方式,从项目源头控制质量,建立明确的标准,保证研发阶段数据真实可靠,过程合规可溯,从而保障整个研发活动受控,研发的产品受控。本文根据药品研发的特点,分析了行业中研发型企业质量管理中存在的问题,并就改进药品研发质量管理体系提出了一些建议与措施。 展开更多

关键词 药品研发 质量管理 改进探讨

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药品检验机构仪器设备检定和校准的探讨

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作者 楼锋锋 《中国科技期刊数据库 医药》 2022年第5期140-143,共4页

药品检测实验室设备的检定和校准对实验数据的准确性有很大的影响,所以应重视药品检测实验室设备的检定和校准。在实验室资质评估指南中有明确规定,如第5.53条规定,实验室在使用测量设备前,应制定设备的检定和校准计划。但在实际工作中... 药品检测实验室设备的检定和校准对实验数据的准确性有很大的影响,所以应重视药品检测实验室设备的检定和校准。在实验室资质评估指南中有明确规定,如第5.53条规定,实验室在使用测量设备前,应制定设备的检定和校准计划。但在实际工作中,许多实验室由于对仪器设备检定或校准定义、角色理解方面的错误,导致检定和校准工作不到位,影响了结果的准确性。因此,本文对药品检测实验室仪器设备的检定和校准的实施情况进行了分析研究,希望能够给业内相关人员提供参考,从而提高实验室仪器设备的管理水平。 展开更多

关键词 仪器设备 检定 校准

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肝癌介入化疗栓塞术预防性使用抗菌药物的临床分析

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作者 孙钦玲 《中文科技期刊数据库(引文版)医药卫生》 2019年第11期00050-00050,共1页

针对原发性肝癌患者在接受介入化疗栓塞术后预防性应用抗菌药物的必要性进行探讨。方法:随机抽取本院2016年3月~2019年5月接诊的85例原发性肝癌病例,根据其术后应用抗菌药物与否分组,两组患者均行介入化疗栓塞术治疗,观察组术后预防性... 针对原发性肝癌患者在接受介入化疗栓塞术后预防性应用抗菌药物的必要性进行探讨。方法:随机抽取本院2016年3月~2019年5月接诊的85例原发性肝癌病例,根据其术后应用抗菌药物与否分组,两组患者均行介入化疗栓塞术治疗,观察组术后预防性的给予抗菌药物治疗,对照组则未应用抗菌药物。结果:观察组术后感染发生率2.94%,对照组3.92%;对照组术后发热率为8.82%,对照组9.80%。两组比较中P>0.05。结论:原发性肝癌患者采取介入化疗栓塞术的治疗效果理想且感染发生率低,而术后是否预防性的应用抗菌药物对于术后感染并无明显影响。 展开更多

关键词 肝癌 介入化疗栓塞术 抗菌药物

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灰色多层次综合评判模型在废铅蓄电池回收模式中的应用

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作者 沈强 许小影 邵振华 《中国资源综合利用》 2020年第6期95-98,共4页

如何从多种模式中选出一种最优模式,一直是人们需要研究和解决的一个重要课题。本文将层次分析法和灰色关联分析法结合起来,建立了废铅蓄电池回收模式优选模型。研究结果表明,生产企业+电池回收企业模式的综合评价值为0.693 7,说明该模... 如何从多种模式中选出一种最优模式,一直是人们需要研究和解决的一个重要课题。本文将层次分析法和灰色关联分析法结合起来,建立了废铅蓄电池回收模式优选模型。研究结果表明,生产企业+电池回收企业模式的综合评价值为0.693 7,说明该模式为最优模式。本文建立的优选模型具有应用面广、可操作性强的优势,有一定的实际应用价值。 展开更多

关键词 层次分析法 废铅蓄电池 模式 关联度

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