目的考察扑热息痛温敏凝胶直肠给药后在家兔体内的血药浓度经时过程。方法12只家兔随机均分成4组，按30mg·kg-1经直肠给与扑热息痛温敏凝胶栓剂、S-40酯栓剂、普通栓剂、普通凝胶剂。并分别于给药后5、15、30、45、60、90、120、18...目的考察扑热息痛温敏凝胶直肠给药后在家兔体内的血药浓度经时过程。方法12只家兔随机均分成4组，按30mg·kg-1经直肠给与扑热息痛温敏凝胶栓剂、S-40酯栓剂、普通栓剂、普通凝胶剂。并分别于给药后5、15、30、45、60、90、120、180、240、360、480min，耳缘静脉取血，采用高效液相色谱法检测血清中的药物浓度，计算药物动力学参数。结果扑热息痛温敏凝胶组零到无限大时间曲线下面积（area under the concentration time-curves from time zero to infinity, AUCO→∞）为（1203．5±132_3）μg·min·ml-1。显著高于普通栓剂组（875．9±73．1），（996．8±149．7）μg·min·ml-1（P=0．016），最大血药浓度（mlaxinlum concentration，Cmax）（13．5±2．6）mg·L-1；显著高于其他各组（舟0．0002）。各组间其他药代动力学参数未见显著性差异。结论与其他三种制剂相比，扑热息痛温敏凝胶直肠给药后，Cmax显著升高，AUC略有增加，表明该制剂经直肠给药后可达到更高的血药浓度，但生物利用度之间没有显著性差异。温敏凝胶有望成为一种简便而有效的扑热息痛直肠给药载体。展开更多
文摘目的考察扑热息痛温敏凝胶直肠给药后在家兔体内的血药浓度经时过程。方法12只家兔随机均分成4组，按30mg·kg-1经直肠给与扑热息痛温敏凝胶栓剂、S-40酯栓剂、普通栓剂、普通凝胶剂。并分别于给药后5、15、30、45、60、90、120、180、240、360、480min，耳缘静脉取血，采用高效液相色谱法检测血清中的药物浓度，计算药物动力学参数。结果扑热息痛温敏凝胶组零到无限大时间曲线下面积（area under the concentration time-curves from time zero to infinity, AUCO→∞）为（1203．5±132_3）μg·min·ml-1。显著高于普通栓剂组（875．9±73．1），（996．8±149．7）μg·min·ml-1（P=0．016），最大血药浓度（mlaxinlum concentration，Cmax）（13．5±2．6）mg·L-1；显著高于其他各组（舟0．0002）。各组间其他药代动力学参数未见显著性差异。结论与其他三种制剂相比，扑热息痛温敏凝胶直肠给药后，Cmax显著升高，AUC略有增加，表明该制剂经直肠给药后可达到更高的血药浓度，但生物利用度之间没有显著性差异。温敏凝胶有望成为一种简便而有效的扑热息痛直肠给药载体。
