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题名瞬时受体电位M2型通道抑制剂的开发现状
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作者
陈世尧
骆燕萍
余沛霖
岳晓敏
杨巍
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机构
浙江大学医学院基础医学院生物物理学系
浙江大学医学院公共卫生学院毒理学系
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出处
《浙江大学学报(医学版)》
北大核心
2025年第1期120-130,I0035,I0036,共13页
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基金
国家自然科学基金(32371188)
浙江省自然科学基金(LY21C090004,LD24H090004)
“重大新药创制”国家科技重大专项(2018ZX09711001-004-005)。
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文摘
开发高效且特异的瞬时受体电位M2型(TRPM2)通道抑制剂,不仅有助于深化对相关疾病病理机制的理解,还能为临床治疗提供新的有效靶点和候选药物。根据研发方法不同,TRPM2通道抑制剂的开发主要分为四类,分别有以下特点:同源离子通道调节剂的再利用及结构改造能够发现多种抑制效果较强的TRPM2通道抑制剂;基于通道开放机制开发所得的TRPM2通道抑制剂通常表现出良好的选择特异性;高通量筛选开发所得的抑制剂往往具备新颖的化学结构,丰富了TRPM2通道抑制剂的设计思路;开发源于天然抗氧化剂的抑制剂则具备较高安全性。近年来,计算机辅助药物设计的应用大大加速了TRPM2通道抑制剂的设计和开发,已经研发了ZA18、A1和D9等多种优选化合物,后续有望发现更多高效且选择特异性强的TRPM2通道抑制剂骨架。本文综述了TRPM2通道抑制剂的开发现状,以期为TRPM2通道抑制剂的进一步转化应用提供参考。
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关键词
瞬时受体电位M2型
抑制剂
氧化应激
结构改造
高通量筛选
天然抗氧化剂
计算机辅助药物设计
综述
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Keywords
Transient receptor potential melastatin 2
Inhibitors
Oxidative stress
Structural modification
High-throughput screening
Natural antioxidants
Computeraided drug design
Review
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分类号
R735
[医药卫生—肿瘤]
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