期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到143篇文章
< 1 2 … 8 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
基于人工智能的PLK1 PBD新型抑制剂的筛选
1
作者 朱艳娟 刘小倩 +4 位作者 冯大为 王璐琪 刘钰杭 曹琳慧 芦静 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 2025年第1期92-100,共9页
使用基于化合物性质预测的COVIDVS模型和基于蛋白-化合物相互作用预测的RTMScore模型对具有超140万个化合物进行虚拟筛选,并根据在结合口袋(酪氨酸结合口袋和含有H538、K540的磷酸肽结合口袋)的结合模式选择靶向PLK1 PBD的新型小分子抑... 使用基于化合物性质预测的COVIDVS模型和基于蛋白-化合物相互作用预测的RTMScore模型对具有超140万个化合物进行虚拟筛选,并根据在结合口袋(酪氨酸结合口袋和含有H538、K540的磷酸肽结合口袋)的结合模式选择靶向PLK1 PBD的新型小分子抑制剂。通过MTT法测定化合物抑制肿瘤细胞增殖的活性,然后进行细胞克隆实验和细胞划痕实验,检测化合物抗HCT116肿瘤细胞增殖、迁移的能力;最后通过分子动力学模拟和细胞热转移分析实验验证化合物的靶向性。结果表明,从COVIDVS预测打分为1且RTMScore打分≥80的2291个化合物中选择的5个化合物,其中化合物1在10μmol·L^(-1)时对HCT116肿瘤细胞增殖的抑制率超过60%,IC 50为7.24μmol·L^(-1),化合物1抑制HCT116细胞克隆的形成和HCT116肿瘤细胞的迁移;分子模拟实验显示化合物1与PLK1 PBD结构域结合,并通过细胞热转移实验证实。 展开更多
关键词 PLK1 PBD结构域 小分子抑制剂 活性测试
在线阅读 下载PDF
基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS和生物活性比较分析栀子不同部位的差异
2
作者 杨晓丽 姜晓雪 +2 位作者 徐若瑄 张燕艳 刘荣霞 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 2025年第1期101-109,共9页
采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS方法对栀子果实、花、叶、根四个部位的谱图进行综合分析,以阐明其化学成分差异,结合体外抗炎和抗增殖活性实验来探讨栀子不同部位的药用潜力。首先,从栀子的四个部位共鉴定到53个化合物,包括环烯醚萜苷类、... 采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS方法对栀子果实、花、叶、根四个部位的谱图进行综合分析,以阐明其化学成分差异,结合体外抗炎和抗增殖活性实验来探讨栀子不同部位的药用潜力。首先,从栀子的四个部位共鉴定到53个化合物,包括环烯醚萜苷类、萜类、多酚类、黄酮类、有机酸酯类等化合物;其次,采用韦恩图和热图可视化分析,展示栀子四个部位化学成分的分布和含量差异;最后,采用LPS诱导的RAW 264.7细胞抗炎模型和PDGF-BB诱导的VSMC细胞抗增殖模型评价栀子四个不同部位的生物活性。结果表明:栀子果实、花、叶、根的化学成分存在明显差异,果实中西红花苷等二萜类化合物是独有的,与其他部位相比,栀子果实和花中成分种类和含量相近;综合活性实验,栀子花抗炎和抗增殖活性优于传统药用部位。 展开更多
关键词 栀子 不同部位 UHPLC-Q-Orbitrap HRMS 生物活性
在线阅读 下载PDF
熊果酸衍生物的合成与活性研究进展 被引量：15
3
作者 孟庆国 王朝明 +2 位作者 王文智 刘娟 王慧云 《济宁医学院学报》 2017年第4期245-250,255,共7页
熊果酸属五环三萜类化合物,广泛存在于食物和药用植物中,具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化和保肝等多种药理活性。近年来,熊果酸的结构修饰与活性研究逐渐成为该领域的研究热点。本文对熊果酸的提取分离,C-3、C-28、A环的结构修饰以及... 熊果酸属五环三萜类化合物,广泛存在于食物和药用植物中,具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化和保肝等多种药理活性。近年来,熊果酸的结构修饰与活性研究逐渐成为该领域的研究热点。本文对熊果酸的提取分离,C-3、C-28、A环的结构修饰以及相关药理活性研究进展作一综述。 展开更多
关键词 熊果酸 衍生物 合成 药理活性
在线阅读 下载PDF
苦木注射液总生物碱及苦木酮含量测定研究 被引量：3
4
作者 王宁 郝盛源 +2 位作者 柳志诚 张倩倩 许卉 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2018年第1期32-37,共6页
建立苦木注射液总生物碱及单体有效成分苦木酮的含量测定方法,为该品种质量控制提供可靠的技术手段.根据苦木生物碱类成分的紫外-可见吸收光谱特征,选择以苦木酮为对照,300 nm为测定波长,直接光度法测定苦木注射液中总生物碱含量,线性... 建立苦木注射液总生物碱及单体有效成分苦木酮的含量测定方法,为该品种质量控制提供可靠的技术手段.根据苦木生物碱类成分的紫外-可见吸收光谱特征,选择以苦木酮为对照,300 nm为测定波长,直接光度法测定苦木注射液中总生物碱含量,线性范围为5~25μg/mL;反相高效液相色谱法测定苦木酮含量,在30℃柱温下,以乙腈-水(含0.1%乙酸)26∶74为流动相进行等度洗脱,检测波长为254 nm,苦木酮在5~30μg/mL浓度范围内与色谱峰面积呈良好线性关系(y=51.83x-60.11,r=0.999 8).系统的方法验证结果表明,所建立的2个含量测定方法专属性、精密度、准确度和耐用性良好,均符合药品质量标准的要求,适用于本品的质量控制;测得有效期内苦木注射液的总生物碱含量以苦木酮计平均为280μg/mL(RSD 7.0%,n=12),苦木酮含量平均为13.8μg/mL(RSD16.3%,n=20). 展开更多
关键词 苦木注射液 含量测定 总生物碱 苦木酮 直接光度法 反相高效液相色谱法
在线阅读 下载PDF
以热休克蛋白HSP70为靶点的药物研究进展 被引量：7
5
作者 刘宗亮 张仁梅 孟庆囯 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期416-424,共9页
热休克蛋白HSP70是最保守的蛋白之一,由于在应激反应中的敏感性以及功能的多样性,HSP70逐渐成为研究的热点。HSP70蛋白可以结合错误折叠或非正常聚集的蛋白,使之正常折叠或降解,因此合理干预HSP70的生物功能,可有望治疗一系列与蛋白错... 热休克蛋白HSP70是最保守的蛋白之一,由于在应激反应中的敏感性以及功能的多样性,HSP70逐渐成为研究的热点。HSP70蛋白可以结合错误折叠或非正常聚集的蛋白,使之正常折叠或降解,因此合理干预HSP70的生物功能,可有望治疗一系列与蛋白错误折叠相关的疾病,如肿瘤和神经退行性疾病等。目前已有多类以HSP70为靶点的药物处于临床前研究中。本文综述了HSP70的分类、结构、功能及以HSP70为靶点的药物研究进展。 展开更多
关键词 HSP70 结构 功能 靶点 激动剂 进展
在线阅读 下载PDF
多元化教学模式在研究“药物代谢与药动学”课程中的应用 被引量：1
6
作者 刘沙 张蓬 +2 位作者 王爱萍 毕毅 孙考祥 《中国科技期刊数据库 科研》 2021年第9期33-34,共2页
“药物代谢与药动学”是药学专业学术学位研究生的核心课程。“十四五”规划背景下,为促进该门课程教育教学质量的提高,培养学生更好地科研素质和创新能力,采用多元化的教学模式,获得良好的教学效果。
关键词 药物动力学 多元化 研究生教育
在线阅读 下载PDF
6-取代青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究
7
作者 李新利 赵风兰 +4 位作者 管忠俊 蔡艺 柴晓云 吴秋业 孟庆国 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2017年第2期111-116,共6页
为寻找高效、低毒的治疗类风湿性关节炎新化合物,以青藤碱为先导化合物,经羰基还原、手性拆分、(S)-型还原中间体酯化反应,共合成了10个青藤碱新衍生物C1~C10,结构经~1H NMR和MS确证.考察了其对脂多糖诱导的NF-κB转染的影响,结果表明,C... 为寻找高效、低毒的治疗类风湿性关节炎新化合物,以青藤碱为先导化合物,经羰基还原、手性拆分、(S)-型还原中间体酯化反应,共合成了10个青藤碱新衍生物C1~C10,结构经~1H NMR和MS确证.考察了其对脂多糖诱导的NF-κB转染的影响,结果表明,C1~C10对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,对NF-κB的抑制活性明显优于青藤碱.研究结果提示,对青藤碱C环6位羰基进行结构改造,引入亲脂性取代肉桂酸,可通过调节化合物的脂水分配系数增强化合物活性. 展开更多
关键词 青藤碱 合成 抗炎活性 NF-ΚB
在线阅读 下载PDF
IDO抑制剂LPM3480226心血管安全性药理研究
8
作者 王宇 李春梅 +1 位作者 傅风华 田京伟 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2020年第4期418-426,共9页
LPM3480226是一种小分子吲哚胺-(2,3)-双加氧酶(IDO)抑制剂,临床拟口服用于抗肿瘤治疗.为了对其进行临床前安全性评价研究,采用手动膜片钳方法检测LPM3480226对hERG钾通的影响;生理信号遥测技术检测对犬心血管系统的可能潜在影响,为临... LPM3480226是一种小分子吲哚胺-(2,3)-双加氧酶(IDO)抑制剂,临床拟口服用于抗肿瘤治疗.为了对其进行临床前安全性评价研究,采用手动膜片钳方法检测LPM3480226对hERG钾通的影响;生理信号遥测技术检测对犬心血管系统的可能潜在影响,为临床研究提供依据.结果表明,LPM3480226对hERG钾通道无抑制作用,且对Beagle犬Ⅱ导联心电图及血压各指标均未见影响,具有良好的安全性. 展开更多
关键词 IDO抑制剂 安全性评价 hERG实验 Beagle犬心血管系统实验
在线阅读 下载PDF
3-取代苯硫醚氮唑新衍生物的合成及体外抗真菌活性研究 被引量：2
9
作者 王朝明 赵风兰 +3 位作者 李新利 吴秋业 柴晓云 孟庆国 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2018年第4期311-317,共7页
以间二氟苯为起始原料,经傅-克酰基化、取代、环氧化和环氧乙烷开环四步反应,合成了22个3-取代苯硫醚氮唑新衍生物4a^4v,结构均经ESI-MS和1H NMR确证.采用微量液基稀释法筛选了4a^4v对7株临床常见真菌的体外抑菌活性.结果表明,大部分化... 以间二氟苯为起始原料,经傅-克酰基化、取代、环氧化和环氧乙烷开环四步反应,合成了22个3-取代苯硫醚氮唑新衍生物4a^4v,结构均经ESI-MS和1H NMR确证.采用微量液基稀释法筛选了4a^4v对7株临床常见真菌的体外抑菌活性.结果表明,大部分化合物对7株临床真菌均表现出较好的抑制活性.其中,4o和4p对白念球菌(Y0109)的抑制作用最好(MIC80为0. 125μg/m L),是特比萘芬(TBF,32μg/m L)的256倍,是氟康唑(FCZ,16μg/m L)的128倍. 展开更多
关键词 3-取代苯硫醚氮唑类 衍生物 合成 抗真菌活性
在线阅读 下载PDF
苦木总生物碱含量测定的透射比浊法研究 被引量：2
10
作者 李乔 王宁 +2 位作者 郑晓丽 董星辰 许卉 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2019年第2期141-145,共5页
苦木是中国药典收载的常用中药材,生物碱类为其清热解毒功效的有效成分,但目前尚缺少标准的含量测定方法,严重制约该品种及相关制剂的质量控制.本文基于生物碱与改良碘化铋钾试液的络合沉淀反应,创新建立一种快速、简便的透射比浊定量... 苦木是中国药典收载的常用中药材,生物碱类为其清热解毒功效的有效成分,但目前尚缺少标准的含量测定方法,严重制约该品种及相关制剂的质量控制.本文基于生物碱与改良碘化铋钾试液的络合沉淀反应,创新建立一种快速、简便的透射比浊定量分析方法,应用于苦木药材总生物碱含量测定.以苦木药材中丰度最高的生物碱成分苦木酮为对照,结合反应动力学研究,优化反应溶剂、介质酸度、反应时间等关键反应条件,确定在0. 1 mol/L盐酸水溶液中反应5～20 min,于500 nm处测定吸光度值,外标法计算试样中总生物碱含量.方法学验证结果表明,所建立的方法具有良好的线性和准确度,线性方程为A=5. 765 4C-0. 144 4(r=0. 998 4),平均回收率为92. 3%,相对标准偏差(RSD)为4. 5%(n=9).该方法应用于9批不同产地的苦木药材总生物碱含量测定,平均含量为5. 36 mg/g.为该品种的质量标准提供了科学依据. 展开更多
关键词 苦木 总生物碱 含量测定 透射比浊法 改良碘化铋钾试液
在线阅读 下载PDF
IDO抑制剂NLG919联合伊立替康抗小鼠结肠癌CT26研究 被引量：1
11
作者 孙善月 姜雪 +4 位作者 孟祥敬 葛敏敏 王洪波 杜广营 田京伟 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2019年第1期47-53,共7页
本文旨在研究吲哚胺-2,3双加氧酶(IDO)抑制剂NLG919及联合化疗药伊立替康的抗肿瘤作用以及潜在的作用机制.实验以IDO抑制剂NLG919为基础,采用小鼠结肠癌CT26荷瘤小鼠模型,研究了NLG919与化疗药物伊立替康联用的抗肿瘤作用及免疫机制.研... 本文旨在研究吲哚胺-2,3双加氧酶(IDO)抑制剂NLG919及联合化疗药伊立替康的抗肿瘤作用以及潜在的作用机制.实验以IDO抑制剂NLG919为基础,采用小鼠结肠癌CT26荷瘤小鼠模型,研究了NLG919与化疗药物伊立替康联用的抗肿瘤作用及免疫机制.研究结果表明,NLG919与伊立替康联用时未增加其动物体重降低作用; NLG919可显著增强伊立替康的抗肿瘤作用,其机制与改善肿瘤免疫微环境有关,包括提高CD3+CD4+、CD3+CD8+效应T细胞比例和增强细胞因子γ-干扰素和白细胞介素-2的分泌.基于IDO抑制剂的免疫治疗与化疗药物联用可作为一种提高抗肿瘤效应的重要策略. 展开更多
关键词 NLG919 吲哚胺2 3-双加氧酶 伊立替康 免疫治疗 化疗
在线阅读 下载PDF
利培酮与阿立哌唑在大鼠体内药物-药物相互作用研究 被引量：4
12
作者 孙合园 董莉娜 +1 位作者 朱丽萌 王文艳 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2020年第2期163-167,共5页
本文旨在探究利培酮(RIS)与阿立哌唑(ARI)联合用药时发生药物-药物相互作用(DDI)的可能性.实验分别考察利培酮或阿立哌唑单独给药和利培酮与阿立哌唑联合给药后利培酮与阿立哌唑在大鼠体内药代动力学行为,通过液相色谱串联质谱方法(LC-M... 本文旨在探究利培酮(RIS)与阿立哌唑(ARI)联合用药时发生药物-药物相互作用(DDI)的可能性.实验分别考察利培酮或阿立哌唑单独给药和利培酮与阿立哌唑联合给药后利培酮与阿立哌唑在大鼠体内药代动力学行为,通过液相色谱串联质谱方法(LC-MS/MS)同时测定大鼠体内利培酮和阿立哌唑及两者活性代谢产物9-羟基利培酮(9-OH-RIS)、脱氢阿立哌唑(DE-ARI)的浓度,通过Winnonlin软件非房室模型计算药动学参数.实验结果表明:利培酮、9-羟基利培酮的暴露量分别为单独用药组的1.70倍、1.75倍(P<0.05),而利培酮对阿立哌唑没有显著影响.阿立哌唑显著增加了利培酮及其代谢产物9-羟基利培酮在大鼠体内的暴露量,提示两者临床在合并用药时需关注利培酮及其代谢物的血药浓度. 展开更多
关键词 利培酮 阿立哌唑 联合用药 药物-药物相互作用 药代动力学 LC-MS/MS
在线阅读 下载PDF
IDO抑制剂LPM3480226联合不同化疗药物抗小鼠结肠癌CT26 被引量：1
13
作者 李晓鹏 郑爽 +2 位作者 刘塑杰 田京伟 杜广营 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2022年第1期70-76,共7页
研究吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂LPM3480226与不同化疗药物联合使用对小鼠结肠癌CT26移植瘤生长的抑制作用,为IDO抑制剂的应用提供临床前药效学依据。采用CT26皮下移植瘤小鼠模型,通过观察荷瘤小鼠体重、肿瘤体积、肿瘤重量等指标,考... 研究吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂LPM3480226与不同化疗药物联合使用对小鼠结肠癌CT26移植瘤生长的抑制作用,为IDO抑制剂的应用提供临床前药效学依据。采用CT26皮下移植瘤小鼠模型,通过观察荷瘤小鼠体重、肿瘤体积、肿瘤重量等指标,考察LPM3480226分别与紫杉醇、伊立替康、力扑素(紫杉醇脂质体注射液)、氟尿嘧啶联合使用的抗肿瘤作用。研究结果表明,LPM3480226与各化疗药物联用时,对荷瘤小鼠体重影响较小;紫杉醇、力扑素、伊立替康、氟尿嘧啶单用及与LPM3480226联用后的肿瘤抑制率分别为42.3%vs 54.1%,38.8%vs 61.5%,36.8%vs 55.1%,53.6%vs 78.8%。上述研究结果提示,LPM3480226可显著增强常用化疗药物的抗肿瘤作用,支持在临床试验中进一步考察LPM3480226与上述化疗药物联用的抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 LPM3480226 吲哚胺2 3-双加氧酶抑制剂 化疗药物 联合治疗
在线阅读 下载PDF
新型氮唑衍生物的合成及体外抗真菌活性 被引量：1
14
作者 梁伦海 刘丽 +3 位作者 张胜男 孟庆国 赵风兰 柴晓云 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2022年第1期35-41,共7页
以伊曲康唑中间体1为底物,经叠氮化钠亲核取代、氨基还原和缩合反应,合成19个伊曲康唑衍生物,并用于抗真菌构效关系研究,经文献检索,所合成的化合物均为新化合物,且均经^(1)H NMR和MS确证。通过最小抑制浓度(MICs)评估化合物体外抗真菌... 以伊曲康唑中间体1为底物,经叠氮化钠亲核取代、氨基还原和缩合反应,合成19个伊曲康唑衍生物,并用于抗真菌构效关系研究,经文献检索,所合成的化合物均为新化合物,且均经^(1)H NMR和MS确证。通过最小抑制浓度(MICs)评估化合物体外抗真菌活性,结果显示伊曲康唑衍生物对白念珠菌和近平滑假丝酵母菌均具有较好的体外抑制活性,衍生物A5、A6、A10和A14对除烟曲霉菌外的测试菌株均具有较好的体外抑制活性,特别是衍生物A6,具有进一步的研究价值。 展开更多
关键词 氮唑 合成 构效关系 抗真菌活性
在线阅读 下载PDF
LC-MS法测定新型VMAT2抑制剂LPM3770164中的樟脑磺酸酯 被引量：1
15
作者 曹丽晓 付婷婷 +4 位作者 李兆琴 薛英 于文浩 张星星 车鑫 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2022年第4期398-404,共7页
本文建立了LC-MS法对LPM3770164中的樟脑磺酸甲酯(MCS)、樟脑磺酸乙酯(ECS)进行定量检测。采用色谱柱ACQUITY UPLC Peptide CSH C18(150 mm×2.1 mm,1.7μm),以10 mmol·L^(-1)乙酸铵溶液-乙腈(90∶10,V/V)为流动相A、乙腈为流... 本文建立了LC-MS法对LPM3770164中的樟脑磺酸甲酯(MCS)、樟脑磺酸乙酯(ECS)进行定量检测。采用色谱柱ACQUITY UPLC Peptide CSH C18(150 mm×2.1 mm,1.7μm),以10 mmol·L^(-1)乙酸铵溶液-乙腈(90∶10,V/V)为流动相A、乙腈为流动相B进行梯度洗脱。质谱采用电喷雾正离子化选择离子监测模式进行检测。经方法学验证结果表明,MCS在1.97~14.79 ng·mL^(-1)内线性关系良好(r=0.9999);ECS在1.90~14.26 ng·mL^(-1)内线性关系良好(r=0.9999)。通过加样回收率试验,MCS、ECS的平均回收率(n=9)分别为98.5%、99.1%。研究表明该方法操作简便,灵敏度高,可用于LPM3770164中樟脑磺酸甲酯、樟脑磺酸乙酯的测定,并为其质量控制提供参考。 展开更多
关键词 VMAT2抑制剂 LPM3770164 基因毒性杂质 樟脑磺酸甲酯(MCS) 樟脑磺酸乙酯(ECS) LC-MS
在线阅读 下载PDF
IDO抑制剂PCC0208009在结肠癌CT26荷瘤小鼠的PK/PD研究
16
作者 姜雪 李晓鹏 +3 位作者 郑爽 王洪波 田京伟 杜广营 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2020年第4期427-432,共6页
通过研究吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂PCC0208009在结肠癌CT26荷瘤小鼠中的药代动力学(PK)和药效动力学(PD)特点,为后续IDO抑制剂的开发和临床治疗效果的预测提供参考依据.研究采用结肠癌CT26荷瘤小鼠,以Kyn/Trp为药效评价指标,考察ID... 通过研究吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂PCC0208009在结肠癌CT26荷瘤小鼠中的药代动力学(PK)和药效动力学(PD)特点,为后续IDO抑制剂的开发和临床治疗效果的预测提供参考依据.研究采用结肠癌CT26荷瘤小鼠,以Kyn/Trp为药效评价指标,考察IDO抑制剂PCC0208009在小鼠体内的药代动力学(PK)与药效动力学(PD)特点及相关性.单次灌胃给予200 mg/kg PCC0208009,药物在血浆中的T max、T 1/2、平均C max和AUC 0-last分别为0.25 h、6.22 h、13.3μg/mL和22.9 h·μg/mL,在肿瘤中分别为0.5 h、7.08 h、13.3μg/mL和17.5 h·μg/g;PCC0208009在给药后2~8 h内可有效抑制血浆和肿瘤中Kyn/Trp.单次或多次灌胃给予25~400 mg/kg PCC02080094 h时,PCC0208009在血浆和肿瘤中的药物浓度以及对Kyn/Trp的抑制作用均呈剂量依赖性.结果表明,PCC0208009在给药后2~8 h内能有效抑制荷瘤小鼠血浆和肿瘤的IDO活性,在血浆和肿瘤中的药物浓度及对IDO的抑制作用均呈剂量依赖性,PK和PD间具有较好的相关性. 展开更多
关键词 PCC0208009 吲哚胺2 3-双加氧酶 免疫治疗 Kyn/Trp 药效动力学 药代动力学
在线阅读 下载PDF
新型活性调节剂PCC0104005的体内药效学研究
17
作者 徐亚男 朱晓音 +1 位作者 王洪波 田京伟 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2018年第4期323-328,共6页
为了研究PCC0104005对精神分裂症的治疗作用,采用MK-801及5-HTP诱导大鼠精神分裂症模型进行体内药效学研究,同时检测药物是否容易出现锥体外系不良反应.实验结果显示,PCC0104005可以显著抑制MK-801诱导的大鼠运动机能亢进,拮抗5-HTP诱... 为了研究PCC0104005对精神分裂症的治疗作用,采用MK-801及5-HTP诱导大鼠精神分裂症模型进行体内药效学研究,同时检测药物是否容易出现锥体外系不良反应.实验结果显示,PCC0104005可以显著抑制MK-801诱导的大鼠运动机能亢进,拮抗5-HTP诱导的大鼠甩头反应,水迷宫检测发现PCC0104005可以显著缩短大鼠的逃避潜伏期.不良反应检测中,PCC0104005引起锥体外系不良反应的可能性较低. PCC0104005与一线抗精神分裂症药物相比非劣性,为精神分裂症的治疗提供新的候选药物. 展开更多
关键词 精神分裂症 MK-801 记忆认知功能 不良反应
在线阅读 下载PDF
含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究
18
作者 王宁宁 王洪波 +3 位作者 管道坤 孙少锋 杨海凤 姚建文 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2018年第1期19-26,共8页
为了研究新型VEGFR-2抑制剂的合成方法及抗肿瘤活性,合成了9个含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂,以MTT法测试了目标化合物对人结肠癌HCT-116和HT-29 2个细胞株的抑制活性,结果显示化合物A03、A05、A06、A07和A08比阳性对照索拉非尼的活性更... 为了研究新型VEGFR-2抑制剂的合成方法及抗肿瘤活性,合成了9个含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂,以MTT法测试了目标化合物对人结肠癌HCT-116和HT-29 2个细胞株的抑制活性,结果显示化合物A03、A05、A06、A07和A08比阳性对照索拉非尼的活性更好(IC_(50)<10μmol/L).为了阐明目标化合物和VEGFR-2的作用机制,分别将sorafenib和化合物A03与VEGFR-2(PDB:2OH4)的DFG-out构象进行了分子对接,结果表明该系列化合物可能作为Ⅱ型激酶抑制剂发挥抗肿瘤作用. 展开更多
关键词 喹唑啉 VEGFR-2抑制剂 抗肿瘤 分子对接
在线阅读 下载PDF
白藜芦醇衍生物的制备及其抗炎活性研究 被引量：1
19
作者 匡洪涛 温授惠 +4 位作者 曹健康 徐梦彤 安琪 牟晓凤 赵烽 《滨州医学院学报》 2020年第2期136-139,共4页
目的对天然白藜芦醇进行衍生物制备及抗炎活性研究,以期获得抗炎活性更好的药物先导化合物。方法以白藜芦醇为研究对象,进行结构修饰与改造,设计合成6个白藜芦醇衍生物,包括1个甲基化产物、4个酯化产物和1个酰胺类衍生物。所有化合物结... 目的对天然白藜芦醇进行衍生物制备及抗炎活性研究,以期获得抗炎活性更好的药物先导化合物。方法以白藜芦醇为研究对象,进行结构修饰与改造,设计合成6个白藜芦醇衍生物,包括1个甲基化产物、4个酯化产物和1个酰胺类衍生物。所有化合物结构都通过1H NMR、ESIMS鉴定。采用Griess法检测白藜芦醇衍生物对LPS诱导巨噬细胞释放炎症介质NO的抑制活性。结果白藜芦醇的酰胺类衍生物显示出较好的NO抑制活性且未显示细胞毒性,具有一定的应用价值。结论对白藜芦醇衍生物潜在抗炎活性的研究可以为寻找新型抗炎先导化合物提供物质基础。 展开更多
关键词 白藜芦醇 结构修饰 酰化反应 酰胺类衍生物 抗炎活性
在线阅读 下载PDF
内标化SERS探针检测磷脂双层膜中药物释放研究初探
20
作者 邹欣欣 王运庆 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2018年第1期38-44,共7页
本研究设计合成了一种核-壳结构内标化表面增强拉曼散射(SERS)探针,并用于磷脂双层膜中药物释放研究.该SERS探针中,拉曼报告分子包裹在金纳米球和金纳米壳层中间,金纳米壳层将报告分子与外部环境隔开,确保了信号稳定性.同时,金纳米壳外... 本研究设计合成了一种核-壳结构内标化表面增强拉曼散射(SERS)探针,并用于磷脂双层膜中药物释放研究.该SERS探针中,拉曼报告分子包裹在金纳米球和金纳米壳层中间,金纳米壳层将报告分子与外部环境隔开,确保了信号稳定性.同时,金纳米壳外层裸露,可以用于待测分子的SERS传感.进一步在内标化SERS探针表面包裹以磷脂双分子层,以二乙基硫醛三碳菁化碘(DTTC)作为模型药物,构建探针标记脂质体纳米结构,并进行细胞标记.通过检测探针内标和DTTC拉曼信号的比率变化,可以反映细胞内纳米药物的释放行为.所建立的比率方法有效消除了拉曼测试仪器本身误差的影响,为药物的体内检测提供了一种新的检测方法. 展开更多
关键词 表面增强拉曼散射(SERS) 内标化SERS探针 脂质体 药物释放
在线阅读 下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 2 … 8 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部