期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到4篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
靶向蛋白降解技术的开发之路
1
作者 王蔚 盛春泉 《海军军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期671-679,共9页
靶向蛋白降解是当前热门的化学敲除工具和新药研发策略。与传统小分子抑制剂相比,靶向蛋白降解技术利用机体固有的蛋白清除机制(如泛素-蛋白酶体系统或溶酶体途径)特异性降解致病目标蛋白,在降低药物毒性和不良反应、克服耐药及靶向“... 靶向蛋白降解是当前热门的化学敲除工具和新药研发策略。与传统小分子抑制剂相比,靶向蛋白降解技术利用机体固有的蛋白清除机制(如泛素-蛋白酶体系统或溶酶体途径)特异性降解致病目标蛋白,在降低药物毒性和不良反应、克服耐药及靶向“难成药”靶点等方面具有突出优势。本文结合笔者团队的相关研究,聚焦多种新兴的靶向蛋白降解技术,如蛋白水解靶向嵌合体、分子胶、溶酶体靶向嵌合体、自噬体绑定化合物、自噬靶向嵌合体等,分析靶向蛋白降解技术的应用前景和未来发展趋势。 展开更多
关键词 靶向蛋白降解 泛素-蛋白酶体系统 溶酶体途径 蛋白水解靶向嵌合体 新药研发
在线阅读 下载PDF
咪苯嗪酮对花生四烯酸环氧酶途径代谢产物的选择性影响 被引量：2
2
作者 陈新生 龙焜 +1 位作者 岳天立 万维勤 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第2期85-90,共6页
兔iv咪苯嗪酮(CI—914)20 mg/kg,用RIA法测定其血浆中TXB_2和6—kcto—PGF_(1α)含量,给药后30 min和60 min.6—keto—PGF_(1α)/TXB_2比值显著升高(p<0.05).在用放射性TLC法进行的洗涤大鼠血小板^(14)C—AA代谢实验中,CI—914在2～5... 兔iv咪苯嗪酮(CI—914)20 mg/kg,用RIA法测定其血浆中TXB_2和6—kcto—PGF_(1α)含量,给药后30 min和60 min.6—keto—PGF_(1α)/TXB_2比值显著升高(p<0.05).在用放射性TLC法进行的洗涤大鼠血小板^(14)C—AA代谢实验中,CI—914在2～500 μmol/L范围内以剂量依赖方式抑制大鼠血小板TXB_2生成,IC_(50)为51.5μmol/L,对HHT生成的抑制明显弱于对TXB_2生成的抑制作用;在相同剂量范围内,CI—914同时以剂量依赖方式使PGE_2,PGF_(2α)和PGD_2生成增加.在相同实验条件下,50μmol/L的已知的TXA_2合成酶抑制剂DAZ,与大剂量CI—914的实验结果类似.上述结果提示,CI—914对血小板TXA_2合成酶可能具有选择性抑制作用. 展开更多
关键词 咪苯嗪酮 花生四烯酸
在线阅读 下载PDF
新型强心药CI-914对离体豚鼠心房的作用
3
作者 顾科民 杨友才 万维勤 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第1期49-52,共4页
本研究验证了国产新型强心药CI-914对离体豚鼠心房的作用,与异丙肾上腺素(ISO)和氨茶碱(AP)作比较。在以恒定电刺激驱动的左心房上观察药物的正性肌力作用;在自发跳动的右心房上观测药物的正性频率作用,结果表明(1)CI-914的正性肌力作... 本研究验证了国产新型强心药CI-914对离体豚鼠心房的作用,与异丙肾上腺素(ISO)和氨茶碱(AP)作比较。在以恒定电刺激驱动的左心房上观察药物的正性肌力作用;在自发跳动的右心房上观测药物的正性频率作用,结果表明(1)CI-914的正性肌力作用类似ISO,在蓄积给药条件下呈现较好的量-效关系,而AP的正性肌力作用较弱;(2)ISO和AP均有非常显著的正性频率作用;CI-914虽也可使心房收缩率增加,但并不显著;(3)在离体豚鼠左心房上CI-914使细胞外Ca^(2+)浓度-肌力效应曲线左移,提示CI-914对Ca^(2+)内流似有促进作用。 展开更多
关键词 强心药 CI-914 离体心房
在线阅读 下载PDF
基于组蛋白去乙酰化酶的双靶点抑制剂研究进展 被引量：1
4
作者 石安喆 武善超 盛春泉 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期543-552,共10页
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是肿瘤治疗中的重要靶标,目前已有多个HDAC抑制剂类药物被批准应用于临床。相对于单靶点药物,多靶点药物具有更好的药效和特异性,能够有效提高疗效、降低耐药性,在阿尔茨海默病、真菌病、肿瘤等疾病的治疗中具有... 组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是肿瘤治疗中的重要靶标,目前已有多个HDAC抑制剂类药物被批准应用于临床。相对于单靶点药物,多靶点药物具有更好的药效和特异性,能够有效提高疗效、降低耐药性,在阿尔茨海默病、真菌病、肿瘤等疾病的治疗中具有较大开发前景。本文主要介绍抗阿尔茨海默病、抗真菌、抗肿瘤领域基于HDAC设计的双靶点抑制剂的研究进展,为该类药物的研发和应用提供参考。 展开更多
关键词 组蛋白脱乙酰基酶类 双靶点抑制剂 阿尔茨海默病 真菌病 肿瘤
在线阅读 下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部