紫外双波长法测定离子液体催化合成维生素E的研究

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作者 方安玥 杜荣斌 +1 位作者 蔡涛 刘涛 《广州化工》 CAS 2024年第2期147-149,共3页

维生素E具备良好的抗氧化和补充营养物质的功能,在如医疗保健用品、食品、化妆品、畜牧业等多种方面都具有广泛的应用。离子液体催化合成维生素E是绿色化学的一个研究热点,近年来也得到了一定的研究成果,其中以季胺盐与咪唑两类离子液... 维生素E具备良好的抗氧化和补充营养物质的功能,在如医疗保健用品、食品、化妆品、畜牧业等多种方面都具有广泛的应用。离子液体催化合成维生素E是绿色化学的一个研究热点,近年来也得到了一定的研究成果,其中以季胺盐与咪唑两类离子液体为主。以合成的新型[Et 3NH]Br/ZnBr 2离子液体为催化剂,三甲基氢醌和异植物醇为原料合成维生素E,测得维生素E收率为92.3%。本文在维生素E的合成中采用紫外双波长的方法去除了离子液体对紫外波长造成的影响,同时测定了样品中维生素E含量,得到的方法回收率为97.71%,为工业上生产维生素E提供了快速有效的检测手段。 展开更多

关键词 维生素E 离子液体 紫外双波长 合成

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5-氨基咪唑类化合物的制备及其活性研究

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作者 陈彩萍 章潮军 +2 位作者 王小平 徐作武 徐慧婷 《安徽化工》 CAS 2024年第1期119-123,共5页

以芳基硫脲和异氰为起始原料,1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)为催化剂,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,于室温下通过一锅法反应制备系列5-氨基咪唑化合物,通过核磁、高分辨质谱、熔点等表征手段确认结构。同时,通过MTT比色法对该... 以芳基硫脲和异氰为起始原料,1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)为催化剂,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,于室温下通过一锅法反应制备系列5-氨基咪唑化合物,通过核磁、高分辨质谱、熔点等表征手段确认结构。同时,通过MTT比色法对该化合物的生物活性进行了研究,结果表明,其对肿瘤细胞活性有较强的抑制作用,为开发新型抗癌药物提供了思路。 展开更多

关键词 5-氨基咪唑 合成 生物活性

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7-酮基胆固醇的分离鉴定及其在7-脱氢胆固醇合成中的应用研究

3

作者 金剑炜 俞春晓 +7 位作者 于绪平 章良 宋少奇 梁玲玲 王士琦 肖群艳 徐晓攀 吴春雷 《安徽化工》 2025年第1期100-103,共4页

采用普通柱层析方法从胆固醇母液中分离得到一个杂质,通过质谱与核磁进行结构分析,并乙酯化后与相关标准物进行比对,确证该杂质结构为7-酮基胆固醇,这为胆固醇的质量研究提供了杂质对照品。以分离得到的7-酮基胆固醇为原料,经乙酸酐在3... 采用普通柱层析方法从胆固醇母液中分离得到一个杂质,通过质谱与核磁进行结构分析,并乙酯化后与相关标准物进行比对,确证该杂质结构为7-酮基胆固醇,这为胆固醇的质量研究提供了杂质对照品。以分离得到的7-酮基胆固醇为原料,经乙酸酐在3号位酯化定量得到3-醋酸酐胆固醇,再与对甲苯磺酰肼反应生成相应的腙,接着在NaH作用下脱去腙得到3-醋酸酐-7-脱氢胆固醇,最后在氢氧化钠作用下水解得到7-脱氢胆固醇,总收率约为69.6%。 展开更多

关键词 胆固醇 7-酮基胆固醇 7-脱氢胆固醇 杂质 分离纯化

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生物素中间体烯酸的合成及其杂质5-(1-环戊烯基)戊酸的确证和合成研究

4

作者 俞春晓 金剑炜 +7 位作者 梁玲玲 于绪平 宋少奇 章良 滕南鑫 王士琦 吴龙洋 吴春雷 《安徽化工》 2025年第1期92-95,157,共5页

以(3aS,6aR)-1,3-二苄基四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮(4)为原料,与1,4-二氯丁烷及CO_(2)发生双格氏化反应得到合成生物素的关键中间体(E)-5-(3aS,6aR)-1,3-二苄基-2-氧代六氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-亚基戊酸(3),收率为93%。通... 以(3aS,6aR)-1,3-二苄基四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮(4)为原料,与1,4-二氯丁烷及CO_(2)发生双格氏化反应得到合成生物素的关键中间体(E)-5-(3aS,6aR)-1,3-二苄基-2-氧代六氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-亚基戊酸(3),收率为93%。通过实验确证该步反应的主要杂质为化合物5-(1-环戊烯基)戊酸(3a),并设计了该化合物的合成工艺,以1,4-二氯丁烷为原料,投料比n(1,4-二氯丁烷)∶n(镁粉)为1∶2.2,通入CO_(2)的反应温度为-30℃,保温搅拌4 h;再往上述反应液中加入10%稀硫酸中和至pH=4,经60℃保温搅拌4 h,可得68%收率的化合物(3a)。该研究一方面确证了烯酸(3)合成过程中的杂质(3a),另一方面设计了化合物(3a)的合成工艺,为进一步开发利用该化合物(3a)提供了参考。 展开更多

关键词 生物素 双格氏化 5-(1-环戊烯基)戊酸 合成

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假性紫罗兰酮的合成研究

5

作者 竺少铭 覃敏 +7 位作者 查娟 潘晓军 李恩民 陈龙 章潮军 商甜波 罗艳娟 虞国棋 《绍兴文理学院学报》 2023年第2期54-58,共5页

以柠檬醛和乙酰乙酸酯类化合物为原料,以仲胺类有机碱为缩合催化剂,制得中间体2-乙酰基-5,9-二甲基-葵-2,4,8-三烯酸酯类化合物及其烯醇式衍生物;将中间体混合物在稀的碳酸氢钠水溶液中进行水解脱羧反应制得假性紫罗兰酮.本文研究了乙... 以柠檬醛和乙酰乙酸酯类化合物为原料,以仲胺类有机碱为缩合催化剂,制得中间体2-乙酰基-5,9-二甲基-葵-2,4,8-三烯酸酯类化合物及其烯醇式衍生物;将中间体混合物在稀的碳酸氢钠水溶液中进行水解脱羧反应制得假性紫罗兰酮.本文研究了乙酰乙酸酯和仲胺的种类对反应的影响,通过正交实验,优化反应条件,筛选更优异的合成工艺:以二乙胺为碱性缩合剂,柠檬醛与乙酰乙酸甲酯在20℃温度下缩合反应1.5 h,收率为98.8%,脱羧反应收率98.0%,两步总收率96.8%,产品气相含量97%.工艺具有收率高、操作简便、废水少等特点,具有工业化前景. 展开更多

关键词 柠檬醛 缩合 水解脱羧 假性紫罗兰酮

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碱促进的(3aS,4R,6aR)-双苄基生物素转化为(3aS,4S,6aR)-双苄基生物素的研究

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作者 金剑炜 于绪平 +7 位作者 俞春晓 梁玲玲 宋少奇 肖群艳 徐晓攀 储楠 滕南鑫 吴春雷 《浙江化工》 CAS 2024年第10期38-44,共7页

目的:将生物素关键中体(3aS,4S,6aR)-双苄基生物素合成过程中产生的杂质(3aS,4R,6aR)-双苄基生物素经化学反应转化为产物(3aS,4S,6aR)-双苄基生物素。方法:通过碱催化反应,(3aS,4R,6aR)-双苄基生物素能顺利地转化为(3aS,4S,6aR)-双苄基... 目的:将生物素关键中体(3aS,4S,6aR)-双苄基生物素合成过程中产生的杂质(3aS,4R,6aR)-双苄基生物素经化学反应转化为产物(3aS,4S,6aR)-双苄基生物素。方法:通过碱催化反应,(3aS,4R,6aR)-双苄基生物素能顺利地转化为(3aS,4S,6aR)-双苄基生物素。结果:以异丙醇为溶剂,甲醇钠为催化剂,(3aS,4R,6aR)-双苄基生物素在25℃下搅拌24 h,以32.5%的收率得到(3aS,4S,6aR)-双苄基生物素。结论:该工艺为生物素工业生产中产生的杂质(3aS,4R,6aR)-双苄基生物素的回收利用提供了一种可行的方法。 展开更多

关键词 (3aS 4R 6aR)-双苄基生物素 (3aS 4S 6aR)-双苄基生物素 碱催化 手性翻转 消旋化

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一种雄烯二酮衍生物的合成及应用研究 被引量：1

7

作者 查娟 潘晓军 +6 位作者 李恩民 陈龙 章潮军 陈春峰 商甜波 罗艳娟 徐慧婷 《浙江化工》 CAS 2022年第6期19-23,共5页

目的:提供一种雄烯二酮衍生物的合成方法,并对该化合物的应用进行研究。方法:以依西美坦和多聚甲醛为原料,二甲胺盐酸盐为催化剂,一步反应制备得到目标化合物——6,16-二亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮,优化反应条件,并通过气相色谱-质... 目的:提供一种雄烯二酮衍生物的合成方法,并对该化合物的应用进行研究。方法:以依西美坦和多聚甲醛为原料,二甲胺盐酸盐为催化剂,一步反应制备得到目标化合物——6,16-二亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮,优化反应条件,并通过气相色谱-质谱、核磁共振等表征确认结构。同时,对该化合物的体外抗肿瘤活性进行实验,选用细胞株为胃癌细胞株(MKN45)、肺癌细胞(HCC-78)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、肝癌细胞(HepG2)、卵巢癌细胞(3AO)。结果:通过表征确认了目标化合物的结构,且该化合物对肿瘤细胞有抑制活性,其中对人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和卵巢癌细胞(3AO)抑制效果较好。结论:提供了一条操作简单、成本低、收率高的6,16-二亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮合成路线,该化合物对肿瘤细胞有明显的抑制作用。 展开更多

关键词 乳腺癌 雄烯二酮衍生物 合成 抗肿瘤活性

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苯乙烯基叠氮合成1,3-二苯基丙二酮的研究

8

作者 徐作武 何剑锋 +1 位作者 罗蒙强 吴春雷 《山东化工》 CAS 2022年第23期66-69,72,共5页

以苯乙烯基叠氮和苯甲酰甲酸为原料,纯净水为溶剂,十二烷基苯磺酸(DBSA)为添加剂,间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)为氧化剂,经自由基反应一步制备1,3-二苯基丙二酮,并通过核磁等表征确认结构。该方法实验步骤简单、反应条件温和、合成成本低、... 以苯乙烯基叠氮和苯甲酰甲酸为原料,纯净水为溶剂,十二烷基苯磺酸(DBSA)为添加剂,间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)为氧化剂,经自由基反应一步制备1,3-二苯基丙二酮,并通过核磁等表征确认结构。该方法实验步骤简单、反应条件温和、合成成本低、收率高(78.8%),为苯基酮类化合物的合成提供了一种新思路。 展开更多

关键词 苯乙烯基叠氮 合成 1 3-二苯基丙二酮 优化

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一系列基于混合配体策略构筑的金属有机骨架的合成、结构及性质 被引量：1

9

作者 曹阳政 潘伟 +7 位作者 周川江 张俊勇 徐昊 宫春华 徐慧婷 沈润溥 刘遂军 谢景力 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第11期2143-2153,共11页

通过简单高效的醛酮缩合反应,合成了碱性配体2,6-二(4-吡啶基亚甲基)环己酮(BPCH),采用3种芳香羧酸配体:对苯二甲酸(H_(2)TP)、间苯二甲酸(H_(2)IP)和均苯三甲酸(H_(3)TMA),以混合配体策略制备了7例金属有机骨架(MOFs)。用单晶X射线衍... 通过简单高效的醛酮缩合反应,合成了碱性配体2,6-二(4-吡啶基亚甲基)环己酮(BPCH),采用3种芳香羧酸配体:对苯二甲酸(H_(2)TP)、间苯二甲酸(H_(2)IP)和均苯三甲酸(H_(3)TMA),以混合配体策略制备了7例金属有机骨架(MOFs)。用单晶X射线衍射、红外光谱、粉末X射线衍射和热重分析对其进行表征并分析其拓扑结构。MOFs1、2、3均呈现为多样的三维结构,MOFs4~7表现为同构的二维结构。荧光测试结果显示该类化合物对Fe^(3+)有较好的荧光猝灭效应,同时对于染料具有一定的吸附能力。 展开更多

关键词 金属有机骨架 混合配体策略 荧光 染料吸附

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4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的合成研究 被引量：1

10

作者 蒙利民 范钢 +4 位作者 王文斌 罗玉全 徐作武 何剑锋 徐慧婷 《山东化工》 CAS 2022年第23期19-21,共3页

利培酮作为临床上用于治疗精神分裂症最常用的药物之一,其原料药的合成技术研究具有十分广阔的前景。本文提供了一种利培酮的中间体——4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,以4-哌啶甲醛和2,4-二氟苯肼为原料,二甲基亚砜为溶剂,氯化铜... 利培酮作为临床上用于治疗精神分裂症最常用的药物之一,其原料药的合成技术研究具有十分广阔的前景。本文提供了一种利培酮的中间体——4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,以4-哌啶甲醛和2,4-二氟苯肼为原料,二甲基亚砜为溶剂,氯化铜(CuCl2)为催化剂,过氧化叔丁醇(TBHP)为氧化剂,经自由基偶联反应制备4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶,并通过核磁等表征确认结构。该方法实验步骤简单,反应条件温和,合成成本低,收率高(83.1%),为该化合物的合成提供了一种新思路。 展开更多

关键词 利培酮 4-(2 4-二氟苯甲酰基)-哌啶 合成 精神分裂症

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一种噻唑类衍生物的合成及应用研究

11

作者 黑延琳 于绪平 +6 位作者 金剑炜 宋少奇 商甜波 罗艳娟 潘晓军 陈龙 徐慧婷 《山东化工》 CAS 2022年第14期14-16,19,共4页

噻唑类化合物在抗菌、抗结核、抗癌、抗神经衰退性疾病等方面展现着巨大的用途。以对甲基苯酚为原料,通过取代、重排等过程合成目标化合物2-(4-甲基苯氧甲基)-4-(N-异丁基-N-乙酰基-氨甲基)-噻唑,并通过核磁等表征确认结构。同时,对该... 噻唑类化合物在抗菌、抗结核、抗癌、抗神经衰退性疾病等方面展现着巨大的用途。以对甲基苯酚为原料,通过取代、重排等过程合成目标化合物2-(4-甲基苯氧甲基)-4-(N-异丁基-N-乙酰基-氨甲基)-噻唑,并通过核磁等表征确认结构。同时,对该化合物的药理活性进行了研究,结果表明其对丁酰胆碱酯酶(BuChE)有较强的抑制活性,为开发新型阿尔兹海默症的治疗药物提供了思路。 展开更多

关键词 噻唑 合成 药理活性 阿尔兹海默症

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PD-1/PD-L1抑制剂与仑伐替尼联合用药的研究进展 被引量：1

12

作者 周艳艳 骆翔 朱柯武 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期1530-1539,共10页

目的PD-1/PD-L1抑制剂作为最主要的免疫疗法药物,目前已成为临床上肿瘤治疗的重要手段。然而,PD-1/PD-L1抑制剂单独使用治疗肿瘤的有效率普遍低于30%,仑伐替尼单独用药时,仅对20%的肝癌患者的有效。临床前和临床研究已经指出联合阻断VEG... 目的PD-1/PD-L1抑制剂作为最主要的免疫疗法药物,目前已成为临床上肿瘤治疗的重要手段。然而,PD-1/PD-L1抑制剂单独使用治疗肿瘤的有效率普遍低于30%,仑伐替尼单独用药时,仅对20%的肝癌患者的有效。临床前和临床研究已经指出联合阻断VEGF和抑制性免疫检查点信号,可增强免疫激活和肿瘤破坏。PD-1/PD-L1抑制剂与抗血管生成药物仑伐替尼联合用药在多种癌症治疗中已表现出较好的抗肿瘤能力,显著提高了PD-1/PD-L1抑制剂的疗效和应用范围。方法结合临床实验数据,并深入分析两种药物的作用靶点,简单阐明PD-1/PD-L1抑制剂与仑伐替尼联合用药作用机制。结果本文结合66篇国内外相关文献,针对PD-1/PD-L1抑制剂和仑伐替尼联用的最新临床应用研究进行综述。结论本综述将为PD-1/PD-L1抑制剂与仑伐替尼的联合用药提供更加完善的理论基础和实际应用指导。 展开更多

关键词 PD-1/PD-L1抑制剂 仑伐替尼 联合用药 作用机制 临床应用

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恩格列净制备过程中一种手性脱碘杂质的合成与表征

13

作者 蒙利民 范钢 +4 位作者 吴利鑫 沈莎莎 罗艳娟 商甜波 沈华良 《化工时刊》 CAS 2023年第1期20-22,共3页

报道了恩格列净制备过程中一种手性脱碘杂质的合成方法,并对其进行了表征。为控制恩格列净的产品质量,本研究基于其生产工艺,分离提纯了一种手性脱碘杂质,通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR等表征确定了结构。同时,设计了一条新路线高效合成了... 报道了恩格列净制备过程中一种手性脱碘杂质的合成方法,并对其进行了表征。为控制恩格列净的产品质量,本研究基于其生产工艺,分离提纯了一种手性脱碘杂质,通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR等表征确定了结构。同时,设计了一条新路线高效合成了该杂质,以期为恩格列净原料药的质量和安全性研究提供技术支持。 展开更多

关键词 恩格列净 质量 手性脱碘杂质 合成

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左氧氟沙星杂质N的全合成工艺

14

作者 王洁利 王凯 +6 位作者 罗艳娟 商甜波 陈彩萍 章潮军 沈华良 沈润溥 虞国棋 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第3期468-474,共7页

化合物((S)-(-)-2,3-二氢-3-甲基-9,10-双(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸)是抗菌药左氧氟沙星的杂质N,可作为左氧氟沙星生产过程中的杂质对照品。针对其合成难度大的问题,设计了左氧氟沙星杂质N(6)... 化合物((S)-(-)-2,3-二氢-3-甲基-9,10-双(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸)是抗菌药左氧氟沙星的杂质N,可作为左氧氟沙星生产过程中的杂质对照品。针对其合成难度大的问题,设计了左氧氟沙星杂质N(6)的合成工艺。以左氧氟沙星中间体环合酯((S)-(-)-2,3-二氢-3-甲基-9,10-二氟-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯)(1)为原料,先在8位引入硝基,经N-甲基哌嗪的亲核取代反应得到化合物(3),再在氢氧化钠作用下水解、铁粉/氯化铵体系还原、重氮化脱除8-氨基得到目标化合物。该工艺原料易得,反应条件温和,总收率约为35.8%,解决了缺少左氧氟沙星相关研究中杂质N对照品的难题。 展开更多

关键词 左氧氟沙星 全合成 左氧氟沙星杂质N 重氮化反应

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罗丹明B荧光猝灭法测定制剂中半胱氨酸含量 被引量：2

15

作者 李恩民 曹瑞伟 +2 位作者 陈龙 章潮军 徐慧婷 《安徽化工》 CAS 2022年第1期132-134,共3页

利用半胱氨酸可使原本因碘而猝灭的罗丹明B溶液的荧光重现的原理,以荧光分光光度法测定制剂中半胱氨酸的含量。方法简单方便,准确可靠,灵敏度高,可用于制剂中半胱氨酸含量的测定。

关键词 半胱氨酸 荧光猝灭法 含量测定

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光动力疗法及其临床的主要应用 被引量：6

16

作者 方立坤 陈露 +4 位作者 李嘉宇 朱柯武 周艳艳 席眉扬 骆翔 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1265-1276,共12页

光动力疗法相较外科手术切除、放射治疗、药物治疗等传统治疗方式具有微创性、低毒副作用、低耐药性等优势。目前,光动力疗法在临床应用上仍存在一些尚待解决的困难。通过对近年来国内外110余篇光动力疗法相关文献整理归类,主要分析了... 光动力疗法相较外科手术切除、放射治疗、药物治疗等传统治疗方式具有微创性、低毒副作用、低耐药性等优势。目前,光动力疗法在临床应用上仍存在一些尚待解决的困难。通过对近年来国内外110余篇光动力疗法相关文献整理归类,主要分析了目前光动力疗法在癌症、表皮病变、感染领域的研究和相应的作用机制。通过对光动力疗法主要治疗领域的深入解读,将为光动力疗法的广泛临床应用提供理论依据和技术支持。 展开更多

关键词 光动力疗法 光敏剂 肿瘤 表皮病变 细(真)菌感染

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番茄红素的全合成

17

作者 李恩民 潘晓军 +5 位作者 查娟 陈龙 章潮军 商甜波 罗艳娟 吴春雷 《浙江化工》 CAS 2022年第4期22-25,38,共5页

开发了一条番茄红素的全合成工艺,以香叶醇为原料,经氧化得到柠檬醛,柠檬醛和C4-膦酸酯经Wittig-Horner缩合得到C14-烯醇醚,再经水解得到C14-醛,C14-醛与偕二膦酸酯缩合得到C15-膦酸酯,C15-膦酸酯经双键移位与C10-双醛缩合得到番茄红素... 开发了一条番茄红素的全合成工艺,以香叶醇为原料,经氧化得到柠檬醛,柠檬醛和C4-膦酸酯经Wittig-Horner缩合得到C14-烯醇醚,再经水解得到C14-醛,C14-醛与偕二膦酸酯缩合得到C15-膦酸酯,C15-膦酸酯经双键移位与C10-双醛缩合得到番茄红素粗品。以乙醇为溶剂回流搅拌可将粗品中反式体的含量提高至98%以上,反应总收率为23.5%。 展开更多

关键词 番茄红素 全合成 柠檬醛 WITTIG-HORNER反应

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一锅法合成5-氨基咪唑类衍生物

18

作者 章潮军 陈彩萍 +2 位作者 王小平 徐作武 吴春雷 《浙江化工》 CAS 2023年第8期23-27,共5页

目的:合成多取代的5-氨基咪唑类衍生物。方法:以对甲苯磺酰基甲基异腈、取代苯胺与二硫化碳为原料,三分子“一锅法”反应制备5-氨基咪唑类衍生物;以单因子法对反应条件进行筛选。结果:对甲苯磺酰基甲基异腈、取代苯胺与二硫化碳三者以1:... 目的:合成多取代的5-氨基咪唑类衍生物。方法:以对甲苯磺酰基甲基异腈、取代苯胺与二硫化碳为原料,三分子“一锅法”反应制备5-氨基咪唑类衍生物;以单因子法对反应条件进行筛选。结果:对甲苯磺酰基甲基异腈、取代苯胺与二硫化碳三者以1:1.2:1.5(摩尔比)投料,NaOH为催化剂,乙醇为溶剂,80℃下搅拌反应得到5-氨基咪唑类衍生物,收率为63%~82%,产物经1H NMR和13C NMR表征。结论:该“一锅法”合成方法具有原料廉价易得、反应操作简便等优点。 展开更多

关键词 5-氨基咪唑 一锅法合成 氢氧化钠 对甲苯磺酰基甲基异腈 二硫化碳

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鱼油微纳米化制剂的常用制备方法

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作者 敖莎 骆翔 +2 位作者 陈长应 朱柯武 殷旭光 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1224-1235,共12页

鱼油中的ω-3多不饱和脂肪酸主要包括二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid, DHA)和二十碳五烯酸(eicosapentaenoic acid, EPA),它们是人体中不可或缺的脂肪酸。本文主要介绍了DHA和EPA的生理功能以及鱼油微纳米化制剂的制备方法,包括... 鱼油中的ω-3多不饱和脂肪酸主要包括二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid, DHA)和二十碳五烯酸(eicosapentaenoic acid, EPA),它们是人体中不可或缺的脂肪酸。本文主要介绍了DHA和EPA的生理功能以及鱼油微纳米化制剂的制备方法,包括鱼油微囊化和纳米乳化两大类。前者主要采用喷雾干燥法、锐孔-凝固浴法、分子包裹法和水相分离法等技术制备;后者主要分为高能乳化法和低能乳化法两种制备机制。在高能乳化方法中,主要包括剪切搅拌乳化法、超声波乳化法和高压均质乳化法等;在低能乳化方法中,主要包括相转变温度法、自乳化法和相转变法等。通过对鱼油微纳米化制剂的制备方法进行总结,为鱼油产品的产业化提供技术指导,并为以鱼油为代表的脂溶性活性药物成分未来微纳米化制剂的开发提供更为完善的理论基础。 展开更多

关键词 鱼油 二十碳五烯酸 二十二碳六烯酸 微囊 乳液

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枸橼酸托法替布控释胶囊的研制及其释药机制和初步药动学研究 被引量：2

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作者 杨群 张锴 +5 位作者 李晓辉 李若琼 吴邵杰 姚航宇 张淑慧 骆翔 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第13期1186-1195,共10页

目的研制枸橼酸托法替布控释胶囊,考察释药机制,评价其大鼠体内药动学行为。方法采用挤出-滚圆法制备枸橼酸托法替布速释微丸;制备丸芯,以乙基纤维素(EC)等为包衣材料,对丸芯采用流化包衣技术制备枸橼酸托法替布缓释微丸;将速释微丸与... 目的研制枸橼酸托法替布控释胶囊,考察释药机制,评价其大鼠体内药动学行为。方法采用挤出-滚圆法制备枸橼酸托法替布速释微丸;制备丸芯,以乙基纤维素(EC)等为包衣材料,对丸芯采用流化包衣技术制备枸橼酸托法替布缓释微丸;将速释微丸与缓释微丸以一定比例混合,填充胶囊,制备枸橼酸托法替布控释胶囊;测定控释胶囊体外释放度,拟合释放动力学方程,考察释药机制;大鼠口服枸橼酸托法替布、枸橼酸托法替布片和枸橼酸托法替布控释胶囊,采用LC-MS测定枸橼酸托法替布的血药浓度,采用DAS2.0软件计算药动学参数,并进行体内-体外相关性评价。结果速释微丸最佳处方组成为枸橼酸托法替布-微晶纤维素(MCC)-乳糖-羧甲基淀粉钠(CMS-Na)-水=1.24∶5.92∶11.84∶1.00∶24.6;缓释微丸最佳处方:丸芯为枸橼酸托法替布-MCC-水=10.0∶190.0∶220.0,缓释膜材为5%EC乙醇溶液,包衣增重7.33%;控释胶囊中速释微丸与缓释微丸最佳比例为1∶9;制备的控释胶囊2、6、12、16、24 h释放度分别为11.72%、31.91%、50.03%、66.64%、96.75%,释放速度符合零级动力学方程,释放机制,为扩散和溶蚀双重作用;制备的控释胶囊在水及pH1.0、3.6、5.0、6.8、7.5的缓冲液中释放度差异因子f1均小于15,相似因子f2均大于50,相似性好;控释胶囊与原料药、参比制剂主要药动学参数:ρ_(max)分别为(13.65±1.43)(19.10±2.21)和(39.44±4.43)μg·mL^(-1),t_(max)分别为(0.5±0.042)(1±0.14)和(1±0.12)h,AUC_(0-t)分别为(394.016±31.45)(105.403±10.21)和(195.728±17.23)μg·h·mL^(-1),MRT_(0-t)分别为(14.947±1.12)(4.634±0.42)和(4.109±0.39)h,CL分别为(0.002±0.0001)(8.535±0.76)和(4.389±0.37)L·h^(-1)·kg^(-1);体内-体外相关性回归方程为y=1.0043x+1.3836,r=0.9993。结论枸橼酸托法替布控释胶囊在24 h内呈良好控释特性,体内外相关性好,起效更快、药效延长,生物利用度更高。 展开更多

关键词 枸橼酸托法替布 控释胶囊 研制 释放机制 药动学 相似性分析 体内外相关性

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